6. Sifat Fisika dan Kimia Obat

Sifat fisika molekul obat seperti pKa dan koefisien partisi serta reaksi-reaksi degradasi suatu obat memegang peranan penting dalam mendesain metode analisis. Gabungan beberapa gugus fungsional dalam satu molekul obat akan menentukan keseluruhan sifat-sifat molekul obat tersebut.

Sifat Fisika dan Kimia obat meliputi :

a. pKa dan kekuatan Asam-Basa

Reaksi suatu larutan tergantung pada tetapan disosiasi asam (Ka) dan tetapan disosiasi basa (Kb).

Suatu larutan bereaksi netral jika Ka = Kb, bereaksi asam jika Ka > Kb, dan bereaksi basa jika Kb> Ka.

Untuk asam : semakin kecil nilai pKa maka asam tersebut semakin kuat, dan sebaliknya.

Untuk basa : semakin besar nilai pKa maka basa tersebut semakin kuat, dan sebaliknya

b. Persamaan Henderson-Haselbalch

Dengan menggunakan persamaan Handerson-Haselbalch, dapat ditentukan tingkat ionisasi asam asetat pada pH tertentu.

Nilai pKa suatu molekul obat terkait dengan formulasi sediaan obat dan juga dalam desain metode analisis untuk keperluan penentuan kadarnya (persentasi ionisasi obat).

c. Koefisien partisi

koefisien partisi (P) dan hubungannya dengan pH bermanfaat dalam ekstraksi dan analisis senyawa obat.

Semakin besar nilai P maka semakin banyak senyawa dalam pelarut organik.

Nilai P yang sering juga dinyatakan dengan nilai log P tergantung pada pelarut organik tertentu yang digunakan untuk pengukuran.

Beberapa pengukuran koefisien partisi dilakukan dengan menggunakan partisi air dan n-oktanol.

nilai P = 10 berarti 10 bagian senyawa berada dalam lapisan organik dan 1 bagian berada dalam lapisan air.

Jika suatu senyawa, asam atau basa, mengalami ionisasi sebesar 50 % (pH = Pka) maka koefisien partisinya setengah dari koefisien partisi obat-obat yang tidak mengalami ionisasi

Beberapa Profil Sifat Fisika Kimia obat :

1. Parasetamol

a. obat analgetika antipiretika dengan gugus amida

b. gugus amida (netral), gugus hidroksi fenolik (asam sangat lemah, pKa 9,5)

c. hampir semua amida sangat stabil terhadap hidrolisis

2. Aspirin

a. obat analgetika-antipiretika

b. gugus asam karboksilat (asam lemah, pKa 3,5), ester fenolik (tidak stabil)

c. koefisien partisi yang tidak terionisasi pada pH asam P = ± 631 (oktanol/air)

d. dapat mengalami hidrolisis ester dengan cepat oleh OH-

3. 5 Fluoro Urasil

a. obat antikanker

b. gugus ureida nitrogen A (asam, pKa 7,0), gugus ureida nitrogen B (asam sangat lemah, pKa 13,00)

c. koofesien partisi dalam bentuk tak terionisasi P = ± 0,13 (oktanol/air)

d. molekul cukup stabil

4. Sulfadiazin

a. obat antibakteri

b. gugus cincin diazin (basa sangat lemah, pKa 2), gugus nitrogen sulfonamid (asam lemah, pKa 6,5), gugus amin aromatis (basa lemah, pKa < 2)

c. koofesien partisi dalam bentuk tak terionisasi P = ± 0,55 (oktanol/air)

5. Isoprenalin

a. obat simpatomimetik

b. gugus amin sekunder(basa, pKa 8,6), gugus benzil alkohol (netral), gugus katekol (asam lemah, pKa 10-12)

c. koofesien partisi dalam bentuk tak terionisasi sangat mudah larut dalam air

d. molekul mudah dioksidasi paparan sinar/udara

6. Prednisolon

a. obat kortikosteroid

b. gugus keton(netral), gugus alkohol primer, sekunder, tersier (netral)

c. koofesien partisi dalam P = ± 70 (oktanol/air), tidak mengalami ionisasi.

d. reaksi eliminasi karena pengaruh panas pada ester berlangsung secara cepat.

(Buku Analisis farmasi : BA untuk mahasiswa farmasi dan praktisi kimia farmasi, David G. Watson)

Ndaru yang no. lain pake yang waktu itu dikirimin masing masing aja ya, Ok .