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  • Vias de administrao Absoro Administrao Biotransformao Excreo

    Vias de administrao: Via Oral: a mais conveniente; Pode ser utilizada para um efeito local (trato gastrointestinal) ou sistmico (aps ser absorvida pela mucosa gastrointestinal e atingir o sangue); As drogas ingeridas por esta via so absorvidas na boca, no intestino delgado, no reto, e em menor proporo no estmago e no intestino grosso. Via Retal: uma via alternativa para a via oral para crianas, doentes mentais, comatosos e pacientes com vmitos ou nuseas; Certas drogas que provocam excessiva irritao gastrointestinal e drogas que sofrem elevado metabolismo heptico de primeira passagem podem ser administradas por essa via; Pode ter efeito local ou sistmico; Em geral a absoro por esta via mais lenta, menos completa e mais imprevisvel. Via parenteral: Significa a injeo de drogas diretamente em um compartimento ou cavidade do corpo a fim de evitar os obstculos da pele e das mucosas; Podem ser produzidos efeitos locais ou sistmicos dependendo da via de administrao usada e da formulao da droga; Pode ser administrada em pacientes que no cooperam ou que apresentam nuseas e vmitos; Utilizada para drogas que se apresentam ineficazes, fracamente absorvidas ou inativas por via oral; Intravenosa: proporciona incio imediato da ao da droga e geralmente usada com drogas que possuem meias-vidas curtas de eliminao (100% de biodisponibilidade) Intramuscular: forma um depsito no msculo e, geralmente, provocam incio de ao mais lento e de maior durao de ao do que a intravenosa e mais rpida que a subcutnea. Subcutnea: injeta-se um pequeno volume de soluo ou suspenso aquosa no tecido abaixo da pele. Proporciona efeito mais sustentado para as drogas hidrossolveis. Intraperitoneal: membrana que reveste o intestino. pouco utilizada, pois imprecisa.

  • Absoro:

    a passagem da droga do locam em que foi administrada para os fluidos circulantes, em especial o sangue. 1 - Fatores que alteram a absoro relativos ao medicamento: Lipossolubilidade: drogas lipossolveis possuem afinidade com a bicamada lipdica da membrana, tornando-se solveis a ela o que contribui a absoro, atravs da difuso passiva. Hidrossolubilidade: drogas hidrossolveis no possuem afinidade com a bicamada lipdica e, portanto, s sero absorvidas se houverem mecanismos de transporte especiais. Peso molecular. Estabilidade qumica: garante resistncia ao cido presente no estmago, impedindo que o mesmo desative a droga. Polaridade: molculas apolares atravessam a membrana com facilidade ocorrendo o contrrio com as polares. Ionizao: molculas ionizadas (ou dissociadas) no conseguem atravessar a membrana com facilidade. Portanto, molculas na sua forma molecular ou apolar so absorvidas com mais facilidade. pH do meio: quando o pH cido e a droga um cido fraco ela permanece em sua forma molecular, no se dissociando, o que contribui para a absoro. Quando o meio bsico e a droga um cido fraco ela se dissocia, formando a polaridade que dificulta a absoro. Forma farmacutica: interfere na velocidade de absoro; Velocidade de dissoluo: a velocidade de dissoluo do medicamento nos lquidos orgnicos para ser absorvido. 2 - Fatores que alteram a absoro relativos ao indivduo: Vascularizao: vasoconstrio (frio) e vasodilatao (quente). Prostraglandinas (processo inflamatrio vasodilatao) Ph do meio: no estmago o pH cido, portanto favorece a absoro de medicamentos cidos. J no intestino delgado o pH tanto cido quanto bsico, favorecendo todo tipo de absoro. Superfcie de contato: quanto maior a rea de contato mais fcil e rpida a absoro, por isso o intestino delgado o mais adequado. Motilidade do trato gastrointestinal

  • Patologias Ansiedade/estresse Flora bacteriana do trato gastrointestinal: proporciona um meio que a digoxina absorvida mais fcil. Metabolisno na parede intestinal Ingesto de gua e alimentos: o medicamento deve ser tomado com gua e evitar tomar com outro tipo de bebida ou alimentos, pois estes tambm podem conter substncias qumicas e interferir na absoro. 3 - Locais de absoro: Trato gastrointestinal: Mucosa bucal - Drogas absorvidas neste local evitam o contato com o fgado e com o suco gstrico, que podem inativ-las; - A absoro mais rpida, especialmente na zona sublingual, na base da lngua e parede interna das bochechas. - Ex: isossorbida, nifedipino, nicotina, esterides Mucosa gstrica - No o local apropriado para absoro devido sua acidez caracterstica, no entanto pode absorver vrias drogas, especialmente se a velocidade do seu esvaziamento for diminuda. A velocidade de esvaziamento gstrico depende do alimento, do volume, da viscosidade, da atividade fsica e dos frmacos. - gua, pequenas molculas, no-eletrlitos lipossolveis e drogas de natureza cida fraca so absorvidas pela mucosa gstrica por difuso facilitada. Mucosa do intestino delgado - Devido sua estrutura e grande extenso constitui a principal superfcie de absoro do trato gastrointestinal. - O Ph varia de acordo com a regio e a maioria das drogas tem sua absoro realizada por difuso passiva. Mucosa Retal - extremamente vascularizada. - A droga absorvida pela mucosa retal foge ao metablica do fgado.

  • Trato respiratrio Mucosa nasal - Apesar de no ser usada habitualmente, possvel e fcil a absoro. - Ex: descongestionantes, cocana, herona. Mucosa taqueal e brnquica - Essas superfcies so potencialmente capazes de absorver drogas. - Ex: adrenrgicos, iprotrpio. Mucosa pulmonar - A grande superfcie de absoro, a risca vascularizao sangunea e as membranas biolgicas de fcil travessia fazem da regio alveolar um local de absoro comparvel administrao intravenosa. Pele - No superfcie habitual de absoro de drogas. - Quando so aplicados medicamentos pele procura-se um efeito local. - A partir da vascularizao da derme pode absorver certos txicos como inseticidas organofosfarados, nicotina, hormnios, gs mostarda, CCl4 e outros compostos. Regio subcutnea e intramuscular - A absoro efetuada pelos capilares e, em menor escala, pelos linfticos. - A absoro se faz principalmente por difuso simples e filtrao. - Devido enorme superfcie de absoro dos capilares suporta um maior volume de medicamento.

    Distribuio Passagem da droga do vaso para os tecidos do corpo. Fatores que alteram a distribuio relativos ao medicamento - Tamanho da molcula - Forma farmacutica (ex: comprimidos de distribuio lenta)

  • - Ligao das drogas s protenas: o grau de ligao protica influi da distribuio da droga. Se a porcentagem da droga ligada protena for alta a distribuio dificultada. A poro da droga livre a farmacologicamente ativa. - Ionizao: quanto mais ionizado mais difcil a distribuio. - Relao lipossolubilidade hidrossolubilidade Fatores que alteram a distribuio relativos ao indivduo - Fluxo de sangue - Condies hemodinmicas ICC (insuficincia cardaca congestiva) - Idade - Peso/tamanho corporal/gordura - Sexo - Permeabilidade capilar: os capilares levam diversas substncias a todas as clulas do corpo e tambm captam produtos que devem ser excretados e esse intercmbio ocorre garas sua permeabilidade seletiva. essa permeabilidade que permite a distribuio da droga da corrente sangunea para as diversas partes do corpo. - Estado hormonal - Estado nutricional Fatores que alteram a distribuio relativos ao meio - Ph Relao cido/base - Gradiente de concentrao - Volume de distribuio: real (correlaciona a distribuio do medicamento somente nos lquidos corpreos) e aparente (correlaciona gua e massa e expressa melhor o medicamento no organismo) - Barreias: hematoenceflica (pode ser ultrapassada de acordo com as propriedades fsico-qumicas da droga) e placentria (representa um conjunto de tecidos que se localizam entre a circulao materna e a fetal, facilitando ou restringindo a passagem de drogas).

    Eliminao

    O corpo elimina drogas e outros compostos qumicos atravs do metabolismo e da excreo.

  • - O metabolismo pode inativar ou transformar as drogas em produtos menos ativos (metablitos) ou ativar uma droga inativa, como no caso das pr-drogas. Principais vias de eliminao ou excreo - Os produtos resultantes do metabolismo so excretados mais rapidamente do que a droga original. - Uma droga bsica mais rapidamente excretada em urina cida porque o baixo pH no tbulo favorece a ionizao e isso inibe a reabsoro. Renal Processos de excreo renal: - Filtrao glomerular: filtram molculas de drogas com peso molecular baixo e as lipossolveis - Secreo ou reabsoro tubular ativas: utilizam transporte ativo - Difuso passiva Pulmonar - lcool, ter Vias secundrias - Suor, lgrimas, fezes, saliva, secreo nasal etc.