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FARMACOCINETICA
Studio del movimento dei farmaci nel corpo
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Caratteristiche delle vie di somministrazione usate più frequentemente
• Enterali
– Orale (PO)
– Rettale
– Sublinguale
• Parenterali
– Endovenosa (IV)
– Sottocutanea (subQ)
– Intramuscolare (IM)
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Orale • Barriere all’assorbimento
– Cellule epiteliali
– Parete capillare
• Ritmo dell’assorbimento
– Altamente variabile
• Movimento del farmaco dopo l’assorbimento
• Vantaggi
– Farmaci scarsamente solubili
– Preparazioni depot
• Svantaggi
– Disagio
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Endovenosa • Barriere all’assorbimento
– Nessuna barriera
• Quadro dell’assorbimento
– Istantaneo e completo
• Vantaggi
– Inizio rapido
– Controllo
– Uso di grandi volumi di liquido
– Uso di farmaci irritanti
• Svantaggi – Costo elevato, difficoltà, disagio
– Irreversibilità
– Eccesso di liquido
– Infezione
– Embolia
– Importanza della lettura dell’etichetta
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Intramuscolare • Barriere all’assorbimento
– Parete capillare
• Ritmo dell’assorbimento
• Vantaggi
– Farmaci scarsamente solubili
– Preparazioni depot
• Svantaggi
– Disagio
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I QUATTRO PROCESSI FARMACOCINETICI BASILARI
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STRUTTURA DELLA MEMBRANA CELLULARE
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Passaggio dei farmaci attraverso la membrana
• Canali e pori
• Sistemi di trasporto
– P-Glicoproteine
• Penetrazione diretta della membrana
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Molecole polari
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Ioni e ionizzazione
Gli acidi tendono a ionizzarsi in mezzi basici
Le basi tendono a ionizzarsi in mezzi acidi
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Intrappolamento ionico (riapartizione da pH)
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Assorbimento
Movimento di un farmaco dal suo sito di assorbimento al sangue
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Fattori che influenzano l’assorbimento dei farmaci
• Ritmo di dissoluzione
• Area della superficie
• Flusso sanguigno
• Liposolubilità
• Ripartizione da pH
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Legame dei farmaci alle proteine plasmatiche
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Movimento dei farmaci attraverso la barriera emato-encefalica
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Barriera placentare
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Metabolismo
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Eliminazione
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Cinetica di una singola dose di farmaco
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Accumulo del farmaco dopo somministrazione ripetuta