Universidad Nacional Experimental de los Llanos Centrales“Rómulo Gallegos”

Área de Cs. De la SaludPrograma de Medicina “Dr. José Francisco Torrealba”

Clínica Médica II

Br. María Ysabel Blanca

CATECOLAMINAS Y FARMACOSSIMPATICOMIMETICOS

Catecolamina: Grupo de sustancias que incluyen la ADRENALINA la NORADRENALINA y la DOPAMINA, estas actúan como

neurotransmisores en el SNC y como hormonas en el torrente sanguíneo.

Sintetizadas a partir del aminoácido TIROSINA.

CATECOL

AMINO

Glándulas Suprarrenales Terminaciones

Nerviosas

Se consideran NEUROTRANSMISORES

El precursor de todos ellos es la Tirosina

FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS

Fármacos que imitan la acción de la adrenalina y noradrenalina inducen respuestas similares a las producidas por la estimulación de las fibras

postganglionares simpáticas.

De acción directa Acción indirecta

Acción Mixta

BASES FISIOLOGICAS DE LA FUNCION DEL RECEPTOR ADRENERGICO

Un factor importante en la reacción de cualquier célula y órgano a las aminas simpaticomiméticas constituyen una densidad y la proporción de receptores

adrenérgico alfa y beta. ADRENALINA : Muestra una habilidad relativamente pequeña para incrementar el

flujo de aire bronquial. En contraste : El isoproterenol y la adrenalina son broncodilatadores potentes. Los vasos sanguíneo cutáneo expresan receptores alfa casi de manera exclusiva.

NORADRENALINA Y ADRENALINA : producen constricción de estos vasos, en tanto que el isoproterenol tiene poco efecto en ellos .

El músculo liso de los vasos sanguíneo que riegan al músculo estriado tiene receptores tanto beta 2 como alfa , la activación de los receptores beta 2 producen vasodilatación

y la estimulación de los receptores alfa, constricción de los vasos.

Receptores α2

Receptor adrenérgico alfa 2Existen tres subtipos homólogos de los receptores α2: α2A, α2Β, y α2C.Las acciones específicas de los receptores α2 incluyen:inhibición de la liberación de insulina del páncreas; inducción de la liberación de glucagón del páncreas; contracción de los esfínteres del tracto gastrointestinal: Agregación plaquetaria; inhibición de la descarga de noradrenalina y acetilcolina Vasoconstricción.

Receptores α1

Receptor adrenérgico alfa 1la contracción del músculo liso. Causa vasoconstricción de muchos vasos sanguíneos incluyendo los de la piel, el riñón (arteria renal) y el cerebro. Otras regiones donde se afecta la contracción del músculo liso son:coronarias uréter vasos deferentesmúsculo liso útero(embarazo) esfínter uretral bronquiolos (aunque no tan fuerte como el efecto del receptor β2en los bronquiolos) Otros efectos adicionales incluyen la glucógenolisis y la gluconeogénesis del tejido adiposo y el hígado, así como la secreción de glándulas salivales y la reabsorción de sodio en los riñones.

FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS DE ACCION INDIRECTA

Cocaína

Antidepresivos triciclicos

La tiramina

La efedrina

Cocaína: inhibe la recaptación de la noradrenalina. La noradrenalina se sigue liberando, no vuelve a la célula y se queda permanentemente activando los receptores, por lo que aumentan la actividad simpática.

Antidepresivos triciclicos: tienen la misma acción de la cocaína.

Tiramina: estimula la liberación sináptica de la noradrenalina. La acción es la misma que la cocaína y no se usa como medicamento ya que conlleva a problemas de tipo cardiovascular.

Efedrina : tiene la misma función que la tiramina, pero además es un anticongestivo y un broncodilatador.

CATACOLAMINAS ENDOGENAS

Es producida por su propio organismo.

ADRENALINA:También llamada epinefrina es un sustitutivo sintético, es una hormona vasoactiva

secretada en situaciones de alerta por las glándulas suprarrenales. Es una monoamina catecolamina, simpaticomimética derivada de los aminoácidos

fenilalanina y tirosina.

EFECTO:

la adrenalina es una hormona de acción, secretada por las glándulas adrenales en respuesta a una situación de peligro. Su acción está mediada por receptores

adrenérgicos, tanto de tipo α como β. Entre los efectos fisiológicos que produce están :

• Aumentar la tensión arterial: esto se debe al efecto Dale, donde en concentraciones elevadas de adrenalina, los efectos alfa1 enmascaran los efectos beta2 aumentando la presión; pero en concentraciones bajas, la adrenalina produce descenso de la presión arterial en respuesta a los efectos beta2 ya que tiene mayor afinidad por estos que por los alfa1

• Aumentar el ritmo cardíaco

• Dilata la pupila proporcionando una mejor visión

• Aumenta la respiración, por lo que se ha usado como medicamento contra el asma

• Puede estimular al cerebro para que produzca dopamina, hormona responsable

de la sensación de bienestar, pudiendo crear adicción

NORADRENALINA

Llamada también Norepinefrina,es un neurotransmisor sintetizadoen la medula adrenal. medicamento simpaticomimético o droga adrenérgica, porque  remeda o imita las funciones del sistema nervioso simpático.

• Propiedades Farmacológicas

• Efectos Cardiovasculares

•Otros Efectos

• Absorción, destino y eliminación

Ineficaz administrada por vía oral. En sitios de inyección subcutánea se absorbe mal COMT y MAO

• Toxicidad, efectos adversos y precauciones.

Ansiedad, disnea, percepción de Frecuencia Cardiaca baja,Cefalea transitoria.No debe administrarse a embarazadas

NORADRENALINA

•Dosis: 8 a 12 mcg por minuto. Mantenimiento: 2 a 4 mcg por min.•Presentación: Drenalib, inyectable IV/ noradrenalina, norepinefrina, sol. Inyectable.Preparación de la mezcla: diluir una ampolla en 100 cc de Dextrosa al 5% (Glucosa protege de la oxidación)

•Vía de administración:EV, Evitar sc, IM se absorbe escasamente.Evitar adm por periodos prolongados, si es así, cambiar el sitio de aplicación.Atraviesa la placenta pero no la barrera hematoencefalica.•Metabolismo: hígado.•Excreción: renal.•Inicio de acción: rápido y dura 1 -2 minutos

•Indicaciones: Hipotensión que no mejora con otras catecolaminas y/o fluidos. Shock cardiogènico, shock séptico.•Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipertiroidismo, trombosismesentérica o periférica. Precaución en hipovolemicos, isquémicos.•Interacciones: anfetaminas, antidepresivos, antihipertensivos, oxitocina,, hormonas tiroideas, atropina (aumenta vasoconstricción).•Incompatibilidad: álcalis y agentes oxidantes.

NORADRENALINA

•Sobredosis: convulsiones, cefalea, bradicardia, vómitos. •Antídoto: Fentolamina.

•Efectos adversos: Isquemia por vasoconstricción en órganos vitales, disminuye la perfusión renal, Hipoxia tisular que puede ocasionar acidosis metabólicaespecialmente pctes. hipovolemicos. HTA . Uso prolongado: disminución del GC por disminución del retorno sanguíneo por aumento de la RVS, aumenta demanda de O2.A nivel local: extravasación :palidez, necrosis, hemostasia en piel.Rara vez: Ansiedad, disnea, palpitaciones, cianosis, mareos, urticaria, edema, sibilancias, arritmias cardíacasMenores efectos en la FC que la dopamina.

DOPAMINA

Hormona con funciones de neurotransmisor. Neurohormona liberada por el hipotálamo. Médula de las glándulas suprarrenales. Agonista directo de los receptores D1, D2 y B1.

Efectos Cardiovasculares.

Otros efectos.

Precauciones, reacciones adversas y Contraindicaciones.•Corregir hipovolemia.•Náuseas, vómitos, taquicardia, arritmias, Dolor anginoso, cefalea, HTA.

DOPAMINA•Dosis:Dopaminergica : 0.5 - 3 mcg/Kg/min, origina vasodilatación renal y mesentérica.Inotropo positivo: 3 a 10 mcg/kg/min estimula receptores beta adrenérgicos, aumentando el GC y disminuyendo RVS.Vasoconstricción: Mas de 10 mcg/Kg/min estimula receptores alfa, aumenta la RVP, la PA, la FC y el consumo de oxigeno.La dopamina también ↑ la presión capilar pulmonar, por aumento del retorno venoso.

•Consideraciones:Incompatible con sust. Alcalinas.En pacientes con IMAO.Mayor riesgo de arritmias al usar con agentes inhalatorios.Adm. en grandes venas, y de preferencia por vía central.Evitar extravasación : necrosis.

•Indicaciones: Shock cardiogenico, shock séptico,soporte circulatorio en cirugia del corazon, falla cardiaca.•Efectos secundarios: nauseas, vómitos, taquiarritmia,HTA, cefalea, vasoconstricción, dolor anginoso, isquemiamiocardica, ↑ de la demanda de O2, necrosis por extravasación•Efectos indeseables: destacan la supresión de la funciónhormonal de la hipófisis anterior, agravando la incapacidadpara el anabolismo de los pacientes sépticos, el deterioro dela función inmune y la depresión de la actividad de loscentros respiratorios.

•Presentación:Dopamina Sol. Iny.Dopina 200 mg.•Inicio de Accion:5 min.•Dextrosa al 5% o clorurode Na al 0.9% + 200mg deDopamina.

DOBUTAMINA

Amina simpaticomimética, catecolaminaSintética. Actúa B1 y cierta estimulaciónB2. Efectos Farmacológicos complejos.

Efectos Cardiovasculares.•Inotrópicos, cronotropicos.•Mejora el IC.•A diferencia de la dopaminamejora el IC y el GC sin producirvasoconstricción y taquicardia: no aumenta demanda de O2.

DOBUTAMINA

•Efectos según dosis:Dosis 2.5 mcg/Kg/min estimula receptores beta 1 y alfa 1; mejora contractilidad, aumenta volumen de eyección y GC, aumenta la excreción de Na+.Dosis 5 -10 mcg/Kg/min estimula receptores beta 2; vasodilatación periférica, coronaria, disminución de la RVS, disminuye PVC y PCP.En casos resistentes hasta 40 mcg/Kg/minIncrementar dosis cada 10 – 30 minutos de acuerdo al paciente.

•Indicaciones•Reacciones adversas: arritmias, taquicardia, cefalea,ansiedad, temblor, hipotensión, nauseas, vómitos, anginas, dolor torácico no especifico y palpitaciones.Puede acelerar la conducción auriculo ventricular (cuidado en pacientes con FA), hipokalemia, calambres, flebitis yocasionalmente necrosis tisular.Dosis elevadas aumenta la FC, PAS, disnea, intranquilidad,Arritmia ventricular.

•Consideraciones:La solución debe usarse por 24 horas el resto eliminar.La coloración ligeramente amarilla indica ligera oxidación pero no altera su acción.•Interacción:.Con antidepresivos potencia el efecto vasopresor.No administrarse con sustancias alcalinas, ni con inhaladores : halotano.La utilización con dopamina se asocia con un mayor aumento del GC y de la perfusión renal que con la dobutamina sola.