tugas biofarmasetika dika

8/18/2019 Tugas Biofarmasetika Dika

1/3

Radika Afko Pradesti – 1308010098 (VI B )

Pengaruh Faktor Tempat Pemberian & Sifat Senyawa Obat Terhadap

Bioavailability / Fase Biofarmasetika

Biofarmasetika adalah ilmu yang mempelajari hubungan sifat fisikokimia formulasi

obat terhadap bioavaibilitas obat Bioavaibilitas menyatakan ke!epatan dan jumlahobat aktif yang men!apai sirkulasi sistemik Fase biofarmasetik melibatkan seluruh

unsur"unsur yang terkait mulai saat permberian obat hingga terjadinya penyerapan

#at aktif Peristiwa tersebut tergantung pada !ara pemberian dan bentuk sediaan

Faktor$faktor yang mempengaruhi proses absorpsi obat di saluran !erna antara lain

meliputi bentuk sediaan obat % ukuran partikel bentuk sediaan adanya bahan"bahan

tambahan dalam sediaan' Sifat kimia fisika obat %Bentuk garam basa amorf

kristal' Faktor biologis % (erakan saluran !erna luas permukaan saluran !erna

waktu pengosongan lambung banyaknya pembuluh darah dalam usus aliran

%perfusi' darah dari saluran !erna ' dan Faktor"faktor lain seperti )sia *nteraksi obat

dengan makanan *nteraksi obat dengan obat lain atau bisa juga dipengaruhi oleh

penyakit tertentu Faktor dari tempat pemberian obat dapat diberikan dengan beberapa jalur pemberian +al ini yang akan mempengaruhi fase bioavailabilitasnya

Pemberian dapat dilakukan melalui jalur sel membran epitel barrier yang

dipengaruhi oleh sifat plasma membran sifat epitel absorbsi intraseluler dan

mu!us Pemberian obat se!ara parenteral dapat melalui intravena intramuskular

subkutan )ntuk obat yang diberikan se!ara oral bioavailabilitasnya mungkin kurang

dari ,--. karena obat diabsorpsi tidak sempurna pada eliminasi lintas pertama

%First"Pass limination' obat diabsorpsi menembus dinding usus darah vena porta

mengirimkan obat ke hati sebelum masuk ke dalam sirkulasi sistemik Obat dapat

dimetabolisme di dalam dinding usus atau bahkan di dalam darah vena porta +ati

dapat mengekskresikan obat ke dalam empedu Pemberian jalur obat juga dapat

melalui sophageal Pada jalur pemberian di perut hal yang perlu diperhatikan yaitugastri! P+ motility dispersi dari pengaturan dosis !learen!e dan P+ gastri! &

enteri! !oatin Selain itu pemberian dapat diberikan melalui transdermal 0asal

Pulmonary o!ular dan 1aginal

Faktor yang mempengaruhi bioavailabilitas obat antara lain sifat fisikokimia obat &

faktor formulasi Semakin ke!il Ukuran Partikel semakin luas permukaan obat

semakin mudah obat tersebut larut 2engan memperke!il ukuran partikel dosis obat

yang diberikan dapat diperke!il pula sehingga signifikan dari segi ekonomis

Terdapat hubungan linier antara ke!epatan absorpsi obat dengan logaritma luas

permukaan Sebagai !ontoh pemberian 3-- mg griseofulvin bentuk mikro

memberikan kadar plasma yang sama dengan , g griseofulvin bentuk serbuk Bahan"

bahan obat yang memberikan perbedaan absorpsi antara bentuk halus dan tidak halus

antara lain a!etosal barbiturate !al!iferol !hlorampheni!ol digo4in griseofulvin

hydro4yprogesterone a!etate nitrofurantoine spironola!tone sulfadia#ine

sulfametho4ine sulfathia#ole sulfaso4a#ole tetra!y!line tolbutamide Bentuk

Garam Obat yang terionisasi lebih mudah dalam air daripada bentuk tidak

terionisasi Pembentukan garam ini terutama penting dalam hal #at aktif berada

dalam saluran !erna kelarutan modifikasi sewaktu transit di dalam saluran !erna

karena perbedaan p+ lambung dan usus Peningkatan ke!epatan pelarutan obatdalam bentuk garam berlaku untuk obat"obat seperti peni!illine barbiturate


2/3


tolbutamide tetra!y!line a!etosal de4tromethorphane asam salisilat phenytoine

5uinidine vitamin"vitamin larut aie sulfa 5uinine Pembentukan Ester daya larut

dan ke!epatan melarut obat dapat dimodifikasi dengan membentuk ester Se!ara

umum pembentukan ester memperlambat kelarutan obat Bentuk Kristal atau

Amorf tidak mempunyai struktur tertentu terdapat ketidakteraturan dalam tigadimensinya Se!ara umum amorf lebih mudah larut daripada bentuk kristalnya

6isalnya 0ovobio!in kelarutan bentuk amorf ,- 4 dari bentuk 7ristal Pengaruh

Polimorfisme atau Fenomena polimorfisme terjadi jika suatu #at menghablur dalam

berbagai bentuk 7ristal yang berbeda akibat suhu tekanan dan kondisi

penyimpanan Polimorfisme terjadi antara lain pada steroid sulanilamida barbiturat

kloramfenikol 7loramfenikol palmitat terdapat dalam bentuk polimorf 8 B 9 dan

amorf Tetapi hanya bentuk polimorf B dan bentuk amorf yang dapat dihidrolisis

oleh usus Bentuk Solven dan Hidrat terjadi saat pembentukan kristal dimana

!airan"pelarut dapat membentuk ikatan stabil dengan obat yang disebut solvat :ika

pelarutnya dalah air ikatan ini disebut hidrat Bentuk hidrat memiliki sifat"sifat yang

berbeda dengan bentuk anhidrat terutama ke!epatan disolusi 8mpisilina anhidrat

lebih mudah larut daripada 8mpisilian trihidrat pKa dan Derajat onisasi

Obat berupa larutan dalam air dapat diklasifikasi menjadi ; kategori yaitu <

lektrolit kuat < Seluruhnya berupa ion %!ontoh < 0a 7 9l' 0on elektrolit < Tidak

terdisosiasi %!ontoh < gula steroid' lektrolit lemah < 9ampuran bentuk ion &

molekul konsentrasi relatif bentuk ion/molekul bergantung pada p7a obat dan p+

lingkungan 7ebanyakan obat dalam bentuk asam lemah atau basa lemah yang

terabsorpsi se!ara difusi aktif sehingga hanya bentuk molekul %tidak terionisasi'

yang terabsorpsi 8kibatnya perbandingan ion/molekul sangat menentukan absorpsi7onsentrasi ion dari obat berupa asam lemah %misal asetosal' meningkat dengan

peningkatan p+ media air Sebaliknya 7onsentrasi molekul dari obat berupa asam

lemah %misal alkaloid' meningkat dengan peningkatan p+ media air Sehingga asam

lemah lebih banyak diabsorpsi pada suasana asam %di lambung p+ ,";' sedangkan

basa lemah lebih banyak diabsorpsi di usus %p+ =">' Koefisien Partisi !emak"Air

menunjukkan rasio konsentrasi obat dalam ? !airan yang tidak ber!ampur 7oefisien

partisi merupakan indeks dari solubilitas komparatif suatu #at dalam ? solven

7oefisien partisi lemak"air digunakan sebagai indikator penumpukan obat di dalam

lemak tubuh 0ormal lemak dalam tubuh adalah ,-"?3. pada keadaan obesitas

dapat menjadi 3-. atau lebih Pada penderita obesitas obat dengan daya larut lemak

tinggi akan menumpuk pada lemak"tubuh dalam jumlah besardan menjadi depo di

mana obat dilepaskan se!ara perlahan Pada pemberian barbiturate pelepasan obat

diperlama dari depo menyebabkan kondisi hang"over Faktor terakhir yaitu faktor

formulasi @at"#at aktif permukaan %seperti tween dan span' atau #at hidrofil yang

mudah larut dalam air %polivinil pirolidon !arbowa4' dapat meningkatkan ke!epatan

disolusi tablet Sebaliknya #at"#at hidrofob yang digunakan sebagai lubri!ant %misal

magnesium stearat' dapat menghambat disolusi 7ini lebih umum digunakan aerosol

sebagai lubri!ant karena tidak menghambat disolusi #at pengikat %pada tablet' dan #at

pengental %pada suspensi' seperti gom dan gelatin umumnya juga memperlambatdisolusi Sebaliknya #at penghan!ur seperti amilum justru memper!epat disolusi


3/3


Pemilihan basis suppositoria juga mempengaruhi ke!epatan absorpsi obat 7ini lebih

umum basis sintetis dibandingkan oleum !a!ao Tetapi bberapa obat sukar dilepaskan

dari basis ini Sehingga indometasin dan kloralhidrat lebih baik dibuat dalam basis

!arbowa4 sedangkan aminofilin dalam basis oleum !a!ao

Daftar Pustaka

8nsel ! +oward & 8llen1Aoyd ?-,3 Pharma!euti!al 2osage Form and 2rug

2elivery Systems ,-th edition olters 7luwer < Philadelphia

ShargelA and uS ?--3 Biofarmasetika & Farmakokinetik Terapan $ disi ?

8irlangga )niversity Press < Surabaya

ashington0ashington 9 dan ilson 9( %?--;' Phsysiologi!al

Pharma!euti!s < Barriers to 2rug 8bsorbtion disi ke"? 0ew Cork < Taylor and

Fran!is

tugas biofarmasetika dika

Documents