tpl ii w4 substancje pomocnicze 20-10- · pdf file20.10.2017 janina*lulek,ump 3...

Click here to load reader

Post on 16-Aug-2019

215 views

Category:

Documents

0 download

Embed Size (px)

TRANSCRIPT

  • 20.10.2017

    Janina  Lulek,  UMP 1

    Substancje   pomocnicze

    Janina  Lulek

    Katedra  i  Zakład  Technologii  Postaci  Leku,  Uniwersytet   Medyczny  im.  Karola  Marcinkowskiego  w  PoznaniuWykład  4,  TPL2,  2017/18

    Zastrzeżenie   Niektóre  materiały  graficzne  zamieszczone  w  tym  dokumencie  oraz  w  łączach  zewnętrznych  mogą  być  chronione   prawami  autorskimi  i  dlatego  jako  takie  mogą  być  przeznaczone  jedynie  w  celach  edukacyjnych  do  użytku  wewnętrznego   studentów  kierunku  farmacja  UMP  w  roku  akadem.  2017/18

    2

    Po  wykładzie  student  powinien  

    • Wyjaśnić  pojęcia:  substancje  do  celów  farmaceutycznych, substancje  pomocnicze,   właściwości  funkcjonalne  substancji  pomocniczych

    • Umieć  skategoryzować  substancje  pomocnicze  oraz  znać  stawiane  im   wymagania

    • Posiadać  podstawową wiedzę  na  temat roli  substancji  pomocniczych  w  rozwoju   różnych  postaci  leku

    • Na  przykładach  uzasadnić  znaczenie  właściwości  funkcjonalnych  w  kontekście   wielofunkcyjności  wybranych  substancji  pomocniczych  

  • 20.10.2017

    Janina  Lulek,  UMP 2

    3

    Substancja Przybliżona  objętość  

    rozpuszczalnika  w  mililitrach  na   gram  substancji    

    Zakres   rozpuszczalności

    [mg/ml]

    Bardzo  łatwo   rozpuszczalna mniej  niż  1 >  1000

    Łatwo  rozpuszczalna od                1                do          10 100  -­‐ 1000

    Rozpuszczalna od                10            do          30 33  -­‐ 100

    Dość  trudno   rozpuszczalna od                30          do          100 10  -­‐ 33

    Trudno  rozpuszczalna od                100        do          1  000 1  -­‐ 10

    Bardzo  trudno   rozpuszczalna od                1  000  do        10  000   0.1  -­‐ 1

    Praktycznie   nierozpuszczalna więcej  niż                                  10  000 <  0.1

    ROZPUSZCZALNOŚĆ  SUBSTANCJI  WG  FPX  

    4

    SUBSTANCJE  DO  CELÓW  FARMACEUTYCZNYCH Corpora  ad  usum  pharmaceuticum

    SUBSTANCJE  AKTYWNE     SUBSTANCJE  POMOCNICZE

    SUBSTANCJE   ORGANICZNE  LUB   NIERGANICZNE

    POZYSKIWANIE   ŹRÓDŁA  

    NATURALNE

    OTRZYMYWANIE   Ekstrakcja                                               z  surowców,   Fermentacja,  

    Synteza

    używane  do  wytwarzania  produktów  leczniczych   stosowanych  u  ludzi  i  w  weterynarii

  • 20.10.2017

    Janina  Lulek,  UMP 3

    • odpowiednią  i  powtarzalną  jakość  substancji

    • zgodność  z  wymaganiami  monografii  szczegółowej  lub   zatwierdzonej  specyfikacji

    WYTWARZANIE

    zgodnie  z  procedurami   zapewniajacymi

    • substancje  pomocnicze  powinny  spełniać   wymagania  odpowiednich  monografii  lub   zatwierdzonych  specyfikacji

    • celem  uzyskania  np.  substancji  powlekanych  lub   granulowanych,  zgodne  z  zasadami  GMP

    PRZETWARZANIE z  użyciem  substancji  

    pomocniczych

    5

    SUBSTANCJE  DO  CELÓW  FARMACEUTYCZNYCH Corpora  ad  usum  pharmaceuticum

    GMP

    SUBSTANCJE  DO  CELÓW  FARMACEUTYCZNYCH Corpora  ad  usum  pharmaceuticum

    • Mogą  być  przetwarzanie  w  celu  uzyskania   odpowiedniego  rozdrobnieniaSPROSZKOWANE

    • Przetwarzane  celem • zwiększenie  wielkości  cząstek • otrzymania  określonej  postaci  fizycznej  i/lub • otrzymania  substancji  o  zwiększonej  gęstości  luzem

    SPRASOWANE

    • Cząstki  API  powleczone  jedna  lub  kilkoma   odpowiednimi  substancjami  pomocniczymi

    POWLEKANE  SUBSTANCJE   CZYNNE

    GRANULOWANE  SUBSTANCJE   CZYNNE

    6

    • Cząstki  API  o  określonej  wielkości  i/lub  postaci  otrzymane  z  API   przez  bezpośrednią  granulację  lub    z  wykorzystaniem  jednej  lub   wiecej  substancji  pomocniczych  

    GMP

  • 20.10.2017

    Janina  Lulek,  UMP 4

    7

    Specyfikacje

    Wymagania  jakościowe                                                            

    Metody  analiz

    Kryteria  akceptacji

    Materiały  wyjściowe,  półprodukty,  produkty   gotowe

    • Substancje  dodatkowe  a  nie  lecznicze,  pozbawione                                                                         w  stosowanych  ilościach,  własnego  działania  farmakologicznego,

    • Funkcja – zapewnienie  wymaganych  właściwości  fizycznych  i   biofarmaceutycznych  preparatu  farmaceutycznego                                                                                      

    • Dodatek  jest  niezbędny  dla  nadania  substancji  leczniczej   • właściwej  postaci,   • zwiększenia  jej  trwałości,   • poprawy  wyglądu  lub  smaku   • zmienienia  jej  właściwości  farmakokinetycznych

    • Ich  wybór  jest  największym  wyzwaniem  w  procesie  formulacji

    8

    Wiele  substancji  pomocniczych   wykazuje  wielofunkcyjność

    Substancje  pomocnicze

  • 20.10.2017

    Janina  Lulek,  UMP 5

    9

    Stabilizujące

    Modyfikujące   uwalnianie  i/lub   poprawiające   wchłanianie

    Poprawiające   właściwości  

    organoleptyczne

    Przeciwutleniacze Rozsadzające Barwniki

    Środki  konserwujące Plastyfikatory Substancje  smakowe

    Stabilizatory Zwilżające Substancje  zapachowe

    Bufory Modyfikatory  uwalniania Substancje  matujące

    Modyfikatory  pH Promotory  wchłaniania

    Związki  chelatujące Polimery biodegradowalne

    FUNKCJE   Substancje  pomocnicze

    10

    1. Definicja

    2. Właściwości • wygląd • rozpuszczalność

    3. Tożsamość

    4. Badania • Czystość  chemiczna   • Czystość    mikrobiologiczna • Właściwości  związane  z  budową  chemiczną  i  strukturą  

    (polimorfizm,  kwasowość,  zasadowość,  skręcalność   optyczna)

    5. WŁAŚCIWOŚCI  FUNKCJONALNE

    6. OZNAKOWANIE

    MONOGRAFIE   OGÓLNA  I  SZCZEGÓŁOWE

    Substancje  pomocnicze

  • 20.10.2017

    Janina  Lulek,  UMP 6

    WŁAŚCIWOŚCI  FUNKCJONALNE

    • właściwości,  które  uznaje  się  za  istotne  parametry  kontroli   jednej  lub  więcej  funkcji  substancji  stosowanej  jako  substancja   pomocnicza

    • ich  kontrola  może  mieć  znaczenie  dla  jakości  produktu   leczniczego,  w  tym:

    • dla  poprawy  powtarzalności  procesu  wytwarzania   • dla  poprawy   właściwości  produktu  leczniczego  w  czasie  stosowania

    11

    Substancje  pomocnicze

    12

    Adsorbent,  emulgator,  substancja  zawieszająca,  substancja  wiążąca  w   tabletkach  i  kapsułkach  (lepiszcze);  substancja  rozsadzająca,  substancja   zwiększająca  lepkość

    FUNKCJE

    Funkcja Stężenie  (%)

    Emulgator 0.25–1.0

    Substancja  żelująca 3.0–6.0

    Substancja  zwiększająca  lepkość   (iniekcje) 0.05–0.75

    Substancja  zwiększająca  lepkość   (roztwory  doustne) 0.1–1.0

    Substancja  wiążąca 1.0–6.0

    BP: Carmellose Sodium

    JP: Carmellose Sodium

    PhEur: Carmellose Sodium

    USP–NF: Carboxymethylcellulose Sodium

    FPX Karmeloza sodowa

    Substancje  pomocnicze

  • 20.10.2017

    Janina  Lulek,  UMP 7

    13

    SEM  1.  Excipient:  carboxymethylcellulose   sodium;  manufacturer:  Buckeye Cellulose Corp.;  lot  no.:  9247  AP;  magnification:  120×;   voltage:  10  kV.

View more