QUINOLONAS

Andrea Carrascal Herazo

Programa de Medicina

2015

¿QUÉ SON?

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Clase de antibióticos que actúan interrumpiendo la replicación de las moléculas deADN en la bacteria. bloqueando la ADN-girasa bacteriana.

• Las bacterias poseen topoisomerasas de tipo II, llamadas girasas, queintroducen super enrollamiento negativo en la doble hélice del ADN.

Las topo-isomerasas son enzimas escenciales en la reproducción de lacélula bacteriana. (2) Mantienen la conformación (A.D.N. Girasa) helicoidaldel A.D.N. Congiros a la izquierda. (IV) Separa las cadenas de cromosomas “hijas” deA.D.N.

ESTRUCTURA QUÍMICA

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Formada por dos anillos con un nitrógeno en la posición 1 y un grupocarbonilo en la posición 4 (núcleo base 4-quinolona), además un grupocarboxilo en la posición 3 en el primer anillo.

Estos antibióticos cuando tienen un átomo de flúor en la posición 6,aumentan su potencia antibacteriana.

Ac. NalidíxicoFluoroquinolonas

MECANISMO DE ACCIÓN

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• Sitio de acción: Subunidades A que transportan la función “de recorte del

cordón” de la girasa.

• Inhibe el superenrollamiento de DNA, mediado por la DNAgirasa

(topoisomerasa II) a concentraciones que guardan relación necesaria para

inhibir la proliferación bacteriana.

• También participa la topoisomerasa IV en separar la parte replicada del

DNA. El bloqueo de esta última tiene su mayor importancia en las bacterias

Gram positivas siendo secundario en las Gram negativas.

CLASIFICACIÓN

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• 2ª generación:

vía oral y

parenteral: Uso

sistémico, amplio

espectro G(-), no

espectro G(+)

Ciprofloxacina

Norfloxacina

Pefloxacina

Ofloxacina

Fleroxacina

Enoxacina

Fluoroquinolonas

• 3ª generación: vía

oral: Mejoría

actividad G(+) y

atípicos, no

actividad

anaerobios

Levofloxacina

Esparfloxacina

• 1ª

generación:

vía oral:

Poca

penetración a

tejidos. Sólo

ITU

Ác. Nalidixico

Ác. Oxolínico

Ác. Pipemídico

Ác. Piromídico

Cinoxacina

Rosoxacina• Infecciones vías urinarias y

respiratorias: gram (-): H influenzae,

N gonorrheae, pneumoniae

• 4ª generación: vía

oral y parenteral:

Buena acción

contra anaerobios

Gatifloxacina

Moxifloxacina

Trovaloxacina

• En infecciones respiratorias se utilizan:

levofloxacina, gatifloxacina y

moxifloxacina

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CLASIFICACIÓN

1°era Generación

Son de utilidad terapéutica limitada:

Su excreción es rápida.

Pueden producir resistencia

bacteriana.

No activa contra Pseudomona.

Poca acción sobre Gram(+).

2°da Generación

Quimioterápicos Déc. 80.

Mayor actividad antibacteriana.

Baja resistencia bacteriana.

Mayor duración en el organismo.

Baja toxicidad.

3°era Generación

Son generalmente difluorquinolonas.

Se usa una dosis al día.

Efecto contra bacterias gram (+).

Tratamiento de la neumonía adquirida

de la comunidad.

4°ta Generación

Estas nuevas drogas fueron sintetizadas

para aumentar el espectro

antibacteriano contra los anaerobios,

preservando a su vez el espectro previo

de las quinolonas de tercera generación

FARMACOCINÉTICA

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DOSIS

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