quinolonas y fluoroquinolonas
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son el grupo de fármacos sintéticos de másdesarrollo en la actualidad. En 1960, Leshnerpuso a disposición de la comunidad médica elácido nalidíxico, primera quinolonaantibacteriana.
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GENERACION QUINOLONA
PRIMERAácidos nalidíxico, pipemídico,
piromídico y oxolínico
SEGUNDA
Ciprofloxacina, norfloxacina,
flumequina, cinoxacina,
tosufloxacina, enoxacina y
difloxacina.
TERCERA
Enrofloxacina, danofloxacina,
sarafloxacina, ofloxacina,
amlofloxacina, tosufloxacina,
fleroxacina, esparfloxacina y
plefloxacina.
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Las quinolonas es difícil establecer todas lasposibles relaciones entre estructura yactividad; por ello, desde el punto de vistaveterinario lo importante es que se le sometaa pruebas farmacológicas antes de definir suvalor clínico.
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El sitio de accion de todas las quinolonas yfluoroquinolonas es la girasa de DNA. Lasquinolonas interrumpen la unión de la girasade DNA al material genético.
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consiste en dos subunidades: GyrA y GyrB. Se cree que matan a las bacterias debido a un efecto combinado de inhibición metabólica y destrucción del material nuclear e incluso de la girasa de DNA.
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En su mayoría son hasta 4 veces máspotentes como bactericidas a la mismaconcentración considerada como mínimainhibitoria lo que hace que sean atractivaspara el uso clínico.
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En general las quinolonas de primerageneración tienen una actividad limitada y unefecto solo contra algunas bacteriasgramnegativas.
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Las fluoroquinolonas de segunda generacióntienen actividad importante contra:Pseudomonas sp, Chlamidia sp, Mycoplasmasp, Ureaplasma sp, Legionella sp, Pasteurellasp, Haemophilus sp, Campylobacter sp,Mycobacterium sp, y Staphylococcus sp,algunos Streptococcus han demostrado ciertaresistencia.
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Aunque se han logrado seleccionarexperimentalmente bacterias resistentes, aúnno se ha demostrado la inactivaciónenzimática de las quinolonas yfluoroquinolonas por bacterias.
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Alteración de los poros hidrofilicos que
disminuyen la permeabilidad en la
pared bacteriana.
Aumento de la salida de
quinolonas de la célula
Mutación de la girasa del DNA y por
tanto de los sitios de unión
(topoisomerasa II y IV).
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Se encontró que su biodisponibilidad fluctúaalrededor de 39%, muy por abajo del 93%encontrado en el ser humano.
Además, la unión de las quinolonas deprimera generación a las proteínasplasmáticas es alta, como el caso del ácidonalidíxico, que en el hombre es de 90%
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Quinolona (%) Biodisponibilidad
Ciprofloxacina 65.06
Perfloxacina 91.25
Ofloxacina 94.36
Norfloxacina 62.99
Enoxacina 87.38
Ácido nalidíxico 60.00
Lomefloxacina 98.00
Temafloxacina 90.00
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El principal uso de las fluoroquinolonas hasido para el tratamiento de infecciones GI yrespiratorias.
Las quinolonas de uso oftálmico(ciprofloxacina, norfloxacina y ofloxacina)están indicadas principalmente parainfecciones corneales en las que se venimplicados microorganismos gramnegativos.
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En la actualidad, se sabe poco de la toxicidadpotencial de las fluoroquinolonas de segunday tercera generaciones en animalesdomésticos productivos.
Como cualquier otro fármaco pueden producirvómito, náuseas, diarrea, dolor de cabeza,trastornos visuales, prurito y en casos gravesnecrosis en el sitio de aplicación.
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Debido a que la principal vía de eliminaciónes por la orina, se ha especulado que lasfluoroquinolonas pueden inducir un dañoulterior en aquellos riñones ya insuficientes yque se manifiesta con cristaluria, nefritisintersticial y sangre oculta en orina.
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las quinolonas que se eliminan a través dedos o más mecanismos que no sean la víarenal se pueden utilizar en pacientes quepadezcan insuficiencia renal; paraquinolonas como esparfloxacina,levofloxacina y gatifloxacina se requiere unajuste de la dosis en esos pacientes.También se deben de realizar ajustes dedosis en pacientes con insuficienciahepática cuando se tiene que utilizargrapefloxacina o trovafloxacina.
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se necesitan más de cinco frascos de 100 mlde las presentaciones comerciales deenrofloxacina o danofloxacina para inducirefectos tóxicos agudos en un cerdo de 10 kg.
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Ejemplo: ENROFLOXACINA ACCION
Quimioterápico antibacteriano de amplio espectro con acción sobre bacterias gram-positivas (E. coli, KIebsiella spp., Salmonella spp., Yersinia spp.) y micoplasmas (M. bovis, M. gallisepticum, M. hyorhinis, M. hyopneumoniae).Su acción terapéutica se debe al bloqueo de la ADN-girasa.
INDICACIONESBovinos: Infecciones primarias y secundarias del aparato respiratorio, salmonelosis, colibacilosis y diarrea de los terneros.Porcinos: Infecciones del aparato respiratorio (bronconeumonía, neumonía enzoótica), diarrea y enterotoxemia por E. coli, salmonelosis; síndrome de Mastitis Metritis Agalactia (MMA).
DOSIFICACIONAdministrar por vía intramuscular(IM) o subcutánea (SC) entre 0,5 ml y 1 ml por cada 10 kg de peso vivo (2,5 a 5 mg/kg) segúncriterio del Medico Veterinario.La dosis se repetirá durante 3 a 5 días.
PRESENTACIONFrasco conteniendo 100, 250 y 500 ml.
RESTRICCIONES DE USONo usar en vacas lecheras en producción.Deben transcurrir 7 días entre el último tratamiento y la faena para consumo humano.
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