PROBLEMA 3: MIDAZOLAM: ansioltico, hipntico, anticonvulsionante, relajante esqueletomuscularEl midazolam es una benzodiazepina que se utiliza normalmente por va intravenosa para la sedacin, es de semividacorta utilizada comoansiolticoo en procesos ligeramente dolorosos, aunque no tiene efecto analgsico ni anestsico. Es un poderosoansioltico,hipntico,anticonvulsionante,relajante esqueletomusculary tiene propiedadessedativas. Es considerado una benzodiazepina de rpido efecto. OJOOOOOO Esta info es por si acaso pueden leerlo jejeMecanismo de Accin: Las benzodiazepinas potencian el efecto inhibitorio del cido aminobutrico (GABA) en las neuronas del SNC en los receptores benzodiazepina. Estos receptores estn localizados cerca de los receptores del GABA dentro de la membrana neuronal. La combinacin del GABA ligando/receptor manantiene un canal del cloro abierto ocasionando hiperpolarizacin de la membrana que haciendo a la neurona resistente a la excitacin.Farmacodinamia: El midazolam es una droga con una duracin de accin depresora corta sobre el sistema nervioso central con propiedades sedantes, ansiolticas, amnsicas, anticonvulsivantes y relajeantes musculares.Sistema Nervioso Central-El midazolam reduce el metabolismo cerebral (CMRO2) por disminucin del consumo de oxgeno y flujo sanguneo cerebral (FSC) de una forma dosis dependiente mientras mantiene una relacin FSC/CMRO2 normal. Tambin aumenta el umbral de excitacin para las convulsiones.Sistema Pulmonar-El midazolam produce depresin del centro respiratorio relacionada, utilizando dosis de inducin, y deprime la respuesta al dixido de carbono, especialmente en pacientes con enfermedad obstructiva crnica.Sistema Cardiovascular-Los efectos hemodinmicos del midazolam incluyen un moderado descenso de la presin arterial media (15 al 20 % con grandes dosis), gasto cardiaco, y volumen sistlico.Farmacocintica y Metabolismo: Despus de la administracin intravenosa, la sedacin aparece en 3 - 5 minutos (la iniciacin es menor de 3 minutos con dosis altas o con la coadministracin de narcticos). La recuperacin total es en menos de 2 horas. Despus de la administracin intramuscular, al iniciacin se produce en aproximadamente 15 minutos con un efecto pico en 30-60 minutos. La biodisponibilidad es aproximadamente del 90% despus de la administracin intramuscular.La vida media de eliminacin es de 1-12 horas, y el volumenn de distribucin grande (.95-6.6 L/kg).El midazolam es rpidamente metabolizado en el hgado a 1-hidroxiacetil midazolam y excretado por la orina.

PREGUNTAS:1) Efectos colaterales de la midazolam Trastornos de la piel y los anexos: Erupcin cutnea, reaccin urticariana, prurito. Trastornos del sistema nervioso central y perifrico y psiquitricos: Somnolencia y sedacin, reduccin del estado de alerta, confusin, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia y diplopa. Agitacin, movimientos involuntarios, hiperactividad, hostilidad, reaccin de ira, agresividad, excitacin paroxstica y amenazas e insultos. Trastornos del aparato digestivo: Nuseas, vmitos, hipo, estreimiento y sequedad de boca. Trastornos cardiorrespiratorios: Depresin respiratoria, apnea, hipotensin, alteracin de la frecuencia cardiaca, efectos vasodilatadores, disnea y laringospasmo. Trastornos generales: Reacciones de hipersensibilidad generalizada: reacciones cutneas, reacciones cardiovasculares, broncospasmo, shock anafilctico.2) Interacciones: Se puede producir potenciacin del efecto depresor sobre el sistema nervioso central al administrar concomitantemente antipsicticos (neurolpticos), hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilpticos, anestsicos y antihistamnicos sedantes. Los compuestos que inhiben ciertas enzimas hepticas (particularmente el citocromo P450) pueden potenciar la actividad de las benzodiacepinas.Usar dosis bajas o reducir las dosis cuando se administra en combinacin con opioides en pacientes con compromiso respiratorio. Las concentraciones sricas pueden incrementarse con el uso de cimetidina, eritromicina o fluconazol. Los efectos sedantes del midazolam son antagonizados por la teofilina.3) Revertir efectos:Ante una sobredosis por va oral debe inducirse el vmito (antes de una hora) si el paciente conserva la consciencia o realizarse un lavado gstrico con conservacin de la va area si est inconsciente. Puede administrarse carbn activado para reducir la absorcin. En caso de intoxicacin grave acompaada de coma o depresin respiratoria, est indicado el flumazenil, un antagonista de las benzodiacepinas. Debe utilizarse con precaucin en sobredosis farmacolgica mixta y en pacientes tratados con antidepresivos tricclicos o frmacos epileptgenos ni con anomalas en el electrocardiograma.

OJOOOO Para leer un poco mas a cerca del flumazenilEl flumazenil, un antagonista especfico del receptor de benzodiazepina, est indicado para la reversin completa o parcial de los efectos sedantes de midazolam y puede ser utilizado en situaciones en las que se sabe que se ha producido una sobredosis con una benzodiazepina. Existen informes anecdticos de respuestas hemodinmicas adversas asociados con midazolam despus de la administracin de flumazenil para pacientes peditricos.Antes de la administracin de flumazenil, las medidas necesarias deben ser instituidas para asegurar la va area, asegurar una ventilacin adecuada, y establecer un acceso intravenoso adecuado. El flumazenil se concibe como un complemento a, no como un sustituto de una adecuada gestin de la sobredosis de benzodiazepina. Los pacientes tratados con flumazenil deben ser monitorizados para resedacin, depresin respiratoria y otros efectos residuales de la benzodiazepina durante un periodo apropiado despus del tratamiento. El mdico debe estar al tanto de que hay un riesgo de convulsiones en asociacin con el tratamiento con flumazenil, particularmente en los usuarios de las benzodiazepinas a largo plazo y en caso de sobredosis de antidepresivos cclicos.ACCIN Y MECANISMO: flumaceniloAntagonista de los receptores fisiolgicos de las benzodiacepinas. Acta desplazando de dichos receptores a las benzodiacepinas, debido a su mayor afinidad por tales receptores. Bloquea completamente los efectos de cualquier benzodiacepina sobre el Sistema Nerviosos Central. Carece de efectos farmacolgicos propios.OJOOOO Al ver que el paciente presenta bradicardia, se le ranima con atropina y esta es:Una droga anticolinrgica natural compuesta por cido tropico y tropina, una base orgnica compleja con un enlace ester. Parecida a la acetilcolina, las drogas annticolinrgicas se combinan con los receptores muscarnicos por medio de un lugar catinico. Las drogas anticolinrgicas compiten con la acetilcolina en los receptores muscarnicos, localizados primariamente en el corazn, glndulas salivales y msculos lisos del tracto gastrointestinal y genitourinario.Atrona: s. Es unantagonista competitivodelreceptor muscarnico de acetilcolina, conteniendo en su estructura qumica grupos entricos y bsicos en la misma proporcin que laacetilcolinapero, en lugar de tener un grupo acetilo, posee un grupo aromtico voluminoso.1Suprime los efectos delsistema nervioso parasimptico, ya que los receptores muscarnicos se encuentran en los tejidos efectores parasimpticos.2Por eso, su administracin afecta el corazn, los ojos, el tubo digestivo, y otras estructuras.Efectos respiratorios[editar]La atropina provoca la relajacin de la musculatura lisa en las vas areas por la inhibicin de receptores muscarncos, produciendobroncodilatacin. Sin embargo est contraindicada en trastornos respiratorios tales como elasmay laEPOC, ya que, al disminuir el volumen de las secreciones mucosas, complica an ms el cuadro sindromtico.11Tambin reduce la cantidad de secreciones en el aparato respiratorio, y se puede usar para disminuir la secrecin excesiva mediada por la anestesia general durante procedimientos quirrgicos.312Efectos cardacos[editar]La estimulacinvagaldel corazn es mediada por receptores muscarnicos del tipo M2, as que la atropina la puede inhibir y reducir su accin parasimptica.6La atropina acelera el ritmo cardaco y aumenta la velocidad de conduccin por elndulo auriculoventricular, efectos tiles en el tratamiento de ciertas afecciones cardacas. Se emplea en casos debradicardiaybloqueo auriculoventricularde tipo I.72Sin embargo, se debe usar con cuidado en pacientes con infartos agudos de miocardio, porque lataquicardiainducida por el frmaco puede incrementar la demanda de oxgeno del corazn.2Dosis bajas tienen un efecto bradicardizante paradjico debido al bloqueo de receptores muscarnicos inhibidores.8Se sola utilizar para el manejo de las asistolias, pero las pautas de la gua ACLS publicada en 2010 no lo recomienda por falta de beneficio teraputico evidente en estos casos.9http://es.wikipedia.org/wiki/Atropina

Accin antagnica:la atropina es un antagonista del receptor muscarnico. Muscarnico hace referencia a una sustancia que disminuye el ritmo cardaco. La atropina antagoniza las acciones muscarnicas de la acetilcolina, que es un qumico presente en las neuronas. La acetilcolina acta como un neurotransmisor, transmitiendo informacin entre dos neuronas. Los receptores antagonizados por la atropina estn ubicados en las estructuras perifricas del cuerpo, como en las glndulas endocrinas, el msculo liso y el corazn.Aumento temporal de la frecuencia cardaca:la atropina tiene un efecto potente y prolongado sobre el corazn, los intestinos y la musculatura bronquial. Genera un aumento en el ritmo cardaco en casos de bradicardia, lo que implica una frecuencia cardaca menor a 60 latidos por minuto en adultos. La atropina inhibe los efectos de la activacin excesiva del nervio vago o craneal en el corazn. La activacin vagal excesiva en el corazn se manifiesta como bradicardia sinusal y bloqueo nodal AV. Este ltimo es un retraso en la conduccin de impulsos elctricos en el ndulo AV del corazn. La conduccin apropiada es esencial para un ritmo cardaco normal. La atropina puede revertir temporalmente la bradicardia y el bloqueo nodal AV al eliminar las influencias vagales. Las dosis adecuada de atropina impiden la asistolia, es decir, la ausencia de latidos.