LIPOSOMILiposomi su mikroskopski mjehurići građeni od dvosloja fosfolipida. Otkrio ih je engleski

istraživač Alec Bangham dok je istraživao krvni pokrov. On je izlio vodu u posudu u kojoj su među ostalim bili i fosolipidi koji su se organizirali u male mjehuriće ispunjene vodom. Upravo to je uzrokovalo vjerovanje znanstvene zajednice da je to model stanične membrane. 1981. se dogodila prekretnica u istraživanju liposoma. Marc Ostro je otkrio da se liposomi mogu koristiti u prenošenju lijekova. Ukoliko je lijek otopljen u vodenom mediju unutar liposoma on ce se brzo otpuštati a ukoliko je otopljen unutar fosfolipidnog sloja sporije će se otpuštati. To svojstvo liposoma je posebice korisno kad je u kombinaciji s makrofazima. Naime, makrofazi gutaju liposome a s njima i lijek koji oni prenose. Budući da se makrofazi sami kreću prema mjestu zaraze liposomi koriste to i tako dolaze do odredišta gdje bivaju razgrađeni a lijek ispušten u okolinu. Pitanje koje se postavlja nakon ovoga je mogu li liposomi imati lokalizirano djelovanje bez pomoći makrofaga budući da bivaju korišteni za prijenos raznih tvari do stanica gdje ne idu makrofazi.

Da bi se dobio odgovor na to Michael Mezel je obavio istraživanje pod nazivom „Bioodlaganje aktivnih sastojaka primjenom liposoma“. Koristeći liposome, kreme i gelove htio je vidjeti koje će od navedenih načina biti najučinkovitiji tj. koji će omogućiti najveću količinu apsorpcije željene tvari na lokaliziranom području.Pretpostavljene hipoteze su bile:

1. Poboljšati perkutarnu apsorpciju, što omogućava transdermalni prijenos lijekova.2. Poboljšati apsorpciju kože i smanjiti izlučivanje iz kože, što omogućava bolje liječenje kožnih

bolesti.3. Ne mijenjati način djelovanja lijeka bez obzira na način prijenosa.

TIJEK EKSPERIMENTA: Pokusni objekti su bili zečevi koji uslijed ekonomskih i praktičnih razloga (lošija fiziološka

struktura za promatranje ovog eksperimenta) zamijenjeni zamorcima. Lijek je bio nanošen na obrijana područja dvaput dnevno u trajanju od 3-5 dana. Cilj nije bio samo simulirati uvjete liječenja nego i izmjeriti koncentraciju lijeka u trenutku zasićenja tkiva. Također, zbog raznolike strukture kože koncentracija lijeka se mjeri u svakom sloju kože. Isto tako se koncentracija lijeka mjeri i u unutarnjim organima i tjelesnim tekućinama, ali zbog očekivanja male koncentracije se moraju koristiti veoma precitni instrumenti.

REZULTATI:Lokalni kortikosteroidi-budući da preko 50% dermatoloških preparata koristi kortikosteroide

korišten je najpoznatiji – TRMA – triamcinolone acetonide. Liposomalni losion u odnosu na ulje je poboljšao apsorpciju u području epiderme za 4.5 puta a u području talamusa umanjio do 3 puta..Također, liposomalni gel je u odnosu na gel s lijekom je povećao 4.9 puta apsorcpiju u području dermisa a smanjio 2.3 u području talamusa. Pokus je rađen na zečevima

Lokalni antifungicidi- pokusi na zamorcima pokazuju da je korištenje liposomskih preparata u odnosu na uljne i gelove poboljšana apsorpcija u području kože a smanjena u unutranjim organima. Da bi bila postignuta tražena koncentracija od 1% u ovom pokusu su razvijeni „višestruki lipoproteini“ – VSL. Prednosti VSL-a su:

1. Biološki aktivne tvari se mogu inkorporirati pri višim koncentracijama u VSL.2. Omogućava duže vrijeme otpuštanja lijeka.3. Posebice pogodan za korištenje u području kože, oka i sluznih područja.Lokalna anestezija: Lokalna anestezija inače ima kratko trajanje i ograničeno područja djelovanja

u koži ali liposomi povećavaju dopremu lijeka koži a smanjuju unutarnjim organima.Retinoidi – Retinoidi se koriste za liječenje akni , ali na početku terapije pogoršavaju stanje

(pojačava se iritacija kože). Korištenjem liposoma iritacija se smanjuje. Masini je potvrdio rezultate koristeći retinoidnu kiselinu.

ZAKLJUČAK: Liposomi su dobra sredstva transporta lijekova koje je najbolje koristiti za prijenos u kožu i

kroz kožu.

Ivan Bambir