Prof.(a)  Dr.  Jhuli  Keli  Angeli  

PSICOFARMACOLOGIA

Módulo  I    

o Princípios  de  Neuroanatomia  o Princípios  de  Bioeletrogênese  e  Neurotransmissão  

o Conceitos  de  Psicofarmacologia    

o    Farmacologia:  é  a   ciência  que  estuda  a   interação  das  substâncias   químicas   (fármacos   ou   drogas)   com   os  organismos  vivos.  

o    Psicofarmacologia:  é  o  estudo  dos  efeitos  das  drogas  sobre   o   sistema   nervoso   e   sobre   o   comportamento.  T r a t a -­‐ s e   d e   um   c ampo   r e s pon s á v e l   p e l o  desenvolvimento   de   drogas   psicoterapêuOcas   usadas  para  tratar  distúrbios  psicológicos  e  comportamentais.  

Conceitos  de  Psicofarmacologia  

Conceitos  de  Psicofarmacologia  

o    Fármaco   ou   droga:   qualquer   agente   químico   que   altera   os  processos  bioquímicos  e  fisiológicos  dos  organismos  vivos.          o    Não   são   drogas:   neurotransmissores,   hormônios,   proteínas,  gorduras,  carboidratos,  sais  minerais  e  vitaminas.  

 

Farmacologia  

FarmacocinéOca   Farmacodinâmica  

Ações  da  droga  sobre  o  organismo  

Ações  do  organismo  sobre  a  droga  

Psicofarmacologia  

Droga  metabolizada  ou  excretada  

Droga  nos  tecidos  de  distribuição  

Distribuição  

Biotransformação  e  eliminação  

Dose  da  droga  administrada  

Concentração  da  droga  na  circulação  sistêmica  

Concentração  da  droga  no  local  de  ação  

Absorção  

FARMACOCINÉTICA  

Psicofarmacologia  

CONCENTRAÇÃO  ADEQUADA  DO  FÁRMACO  

ABSORÇÃO  

DISTRIBUIÇÃO   BIOTRANSFORMAÇÃO  

EXCREÇÃO  

ADESÃO DO PACIENTE

FARMACOCINÉTICA  

CONCENTRAÇÃO  ADEQUADA  DO  FÁRMACO  

ABSORÇÃO  

ADESÃO DO PACIENTE

VIAS  DE  ADMINISTRAÇÃO  DE  DROGAS  E  FORMAS  FARMACÊUTICAS  UTILIZADAS  

FARMACOCINÉTICA  

Vias  de  administração  de  drogas  

Vias  de  administração  de  drogas  

Podem  ser  classificadas  em  duas  categorias:  

o    Enterais   (enteron):     quando   a   droga   entra   em   contato   com  

qualquer  segmento  do  trato  gastrintesOnal.  

o    Parenterais   (para   enteron):   quando   não   há   interação   com   o  

trato  gastrintesOnal.  

ENTERAIS

ü  Bucal

ü  Sublingual

ü  Oral

ü  Retal

ü  Epidérmica

Vias  de  administração  de  drogas  

Tempo (h)

Efeito  do  Opo  de  alimentação  na  absorção  do  posaconazol  (suspensão  200  mg)  

Vias  de  administração  de  drogas  

PARENTENTERAIS  ü  Endovenoso  ü  Subcutâneo  ü  Muscular  ü  Raquimedular  e  epidural  

Vias  de  administração  de  drogas  

Via  Parenteral   Vantagens   Desvantagens  

Endovenosa   100%  biodisponibilidade,  início  rápido,  absorção  completa,  liberação  controlada  do  fármaco,via  de  emergência,  adequada  para  grandes  volumes  

Mais  dispendiosa,  menos  segura,pode  

causar  flebite,  infecções,  toxicidade    

Subcutânea   Inicio  lento,  Velocidade  de  absorção  depende  do  local  da  injeção  e  do  fluxo  sanguíneo  (braço,  abdome,  

coxa,  glúteo)  

Pequenos  volumes  (<  2  ml)  

Intramuscular   Início  intermediário    

Adequada  para  volumes  moderados  (1,5  –  5  ml),  veículos  oleosos  e  substâncias  irritantes  

 Formas  de  depósito:  início  de  ação  mais  lento  e  

de  maior  duração  do  que  a  administração  endovenosa  

 Velocidade  de  absorção  depende  do  local  da  

injeção  e  do  fluxo  sanguíneo  (deltóide  x  glúteo)    

Hemorragia  intramuscular,  

dolorosa    

Concentração  plasmáQca  X  tempo  

Vias  de  administração  de  drogas  

CONCENTRAÇÃO  ADEQUADA  DO  FÁRMACO  

ABSORÇÃO  

DISTRIBUIÇÃO  

ADESÃO  DO  PACIENTE  

FARMACOCINÉTICA  

A   lipossolubilidade   é   um   dos   fatores   que   determinam   a  

velocidade  com  a  qual  uma  droga  na  corrente  sanguínea  aOnge  os  

síOos  de  ação  no  cérebro.      

A  distribuição  da  droga  no  organismo  

A   barreira   hematoencefálica   é   uma  

bar re i ra   apenas   para   mo lécu las  

hidrossolúveis.   As   moléculas   que   são  

solúveis   em   lipídeos   atravessam   esta   e  

a<ngem  o  SNC.  

Ligação  de  Reserva  o   Fenômeno  no  qual  as  drogas  ligam-­‐se  a  vários  tecidos  do  corpo  ou   a   proteínas   no   sangue.   Estas   ligações   podem   retardar   ou  prolongar  os  efeitos  de  uma  droga.    

A  distribuição  da  droga  no  organismo  

Droga  metabolizada  ou  excretada  

Biotransformação  e  eliminação  Concentração  da  droga  no  

local  de  ação  

Efeito  farmacológico  

Resposta  clínica  

FARMACODINÂMICA  

A  distribuição  da  droga  no  organismo:  o  início  da  sua  ação  

O  fármaco  para  exercer  suas  ações  e  produzir  seus  efeitos  precisa  aOngir  seu  local  ou  alvo  específico:  

Locais  de  ação  das  drogas  

AOvação  de  enzimas  

ENZIMAS  

Locais  de  ação  das  drogas  

q   Bloqueadores:  Nifedipina,  verapamil  à  bloqueiam  canal  de  Ca   2+    do  Opo  L;  Lidocaínaà  bloqueia  canal  de  Na  +  .  

q   Moduladores:  Benzodiazepínicos  à  receptores  GABAA    

CANAIS  IÔNICOS  

Locais  de  ação  das  drogas  

   

MOLÉCULAS  TRANSPORTADORAS  

Locais  de  ação  das  drogas  

ISRS      

q    AOvando   receptores  à   agonistas   β2   adrenérgicos   (salbutamol),  agonistas  β    (noradrenalina).  q   Bloqueando  receptores  à  β  bloqueadores  (Propranolol).    

RECEPTORES  

Locais  de  ação  das  drogas  

Ø Qualquer  agente  químico  endógeno  ou  exógeno  que  se  liga  a  um  receptor  é  conhecido  como  ligante.  Ø A  região  geral  de  um  receptor  onde  o  ligante  se  liga  é  conhecida  como  domínio  de  ligação.  

   

COMPLEMENTARIDADE  FÁRMACO-­‐RECEPTOR  

Locais  de  ação  das  drogas  

COMPLEMENTARIDADE  FÁRMACO-­‐RECEPTOR  

Ø A   complexação   de   fármacos   com   grupos   químicos   especiais   do  receptor   resulta   em   seqüência   de   alterações   químicas   ou  conformacionais   que   podem   causar   tanto   uma   resposta   biológica  posiOva  ou  negaOva.  

Fármaco  A  

Fármaco  B  

Cascata   de   eventos    bioquímicos    

Resposta  fisiológica  

Resposta  fisiológica  

AGONISTAS  ANTAGONISTAS  

Locais  de  ação  das  drogas  

Representação  do  modelo  chave-­‐fechadura  e  do  processo  de    reconhecimento  do  ligante  por   seu   receptor   biológico.   Reproduzida   ,   Barreiro,   E.   J.;   Fraga,   C.   A.   M.;   Química  Medicinal:  as  bases  moleculares  da  ação  dos   fármacos,  Artmed  Ed.  Ltda:  Porto  Alegre,  2001  com  permissão  da  Artmed  Editora  S/A  

L igante  

Receptor  

Locais  de  ação  das  drogas  

 Ao   longo   da   história,   as   pessoas   descobriram   que   as   plantas   -­‐   e  alguns   animais   -­‐   produzem   substâncias   químicas   que   atuam   nas  sinapses.        As   drogas   que   afetam   a   transmissão   sinápOca   são   classificadas   em  duas  categorias  gerais:  aquelas  que  bloqueiam  ou  inibem  os  efeitos  pós-­‐sinápOcos   são   denominados   antagonistas;   e   aquelas   que  facilitam  esses  efeitos  são  denominados  agonistas.    

 

Locais  de  ação  das  drogas  RECEPTORES  

Eficácia  da  droga  no  organismo  

 Por  que  as  drogas  variam  em  sua  eficácia?    

 1ª)  Drogas  diferentes  podem  ter  síQos  de  ação  diferentes.  Por  exemplo,  tanto  a  morfina  quanto  a  aspirina  reduzem  a  dor.      

  2ª)   As   drogas   variam   quanto   à   sua   afinidade   pelas  moléculas  com  as  quais   se   ligam.  Uma  droga  com  alta  afinidade  produzirá   efeitos   em   concentrações   relaOvamente   baixas,  enquanto  uma  droga   com  baixa   afinidade  deve   ser   administrada  em  doses  relaOvamente  altas.        

   

Eficácia  da  droga  no  organismo  

DROGA  IDEAL  

Eficácia  da  droga  no  organismo  

ÍNDICE  TERAPÊUTICO  

Sensibilização   _   Quando   uma   droga   torna-­‐se   cada   vez   mais  

efeOva  devido  a  administração  repeOda.    

 

Tolerância  _  É  a  redução  dos  efeitos  de  uma  droga.  Comum  em  

drogas   de   abuso.   É   o   resultado   da   tentaOva   do   organismo   de  

compensar  os  efeitos  da  droga  

 

Alterações  na  eficácia  da  droga  no  organismo  

Um   placebo   é   uma   substância   inócua   sem   um   efeito   fisiológico  específico.  A  palavra  vem  do  laOm  placere,  "agradar".      

   Se  um  indivíduo  acredita  que  um  placebo  tem  um  efeito    fisiológico,  então  a  administração  do  placebo  pode  realmente    produzir  este  efeito.    

   

Os  Efeitos  do  Placebo    

•   GRAEFF  E  GUIMARÃES:  Fundamentos  da  Psicofarmacologia.  Atheneu,1999.  

•   BRANDÃO:  Psicofarmacologia:  As  bases  fisiológicas  do  comportamento.  Atheneu,2002.  

•   GOODMAN  &  GILMAN.  As  bases  farmacológicas  da  terapêuOca.  10  ed.  Rio  de  Janeiro.  McGraw-­‐Hill,  2005  

•   KATZUNG  BG.  Farmacologia  Básica  e  Clínica.  10  ed.  São  Paulo.  McGraw-­‐Hill,  2007.  

•    CRAIG  &   STITZEL.   Farmacologia  moderna   com  aplicações   clínicas.   6   ed.   Rio   de   Janeiro.  Guanabara  Koogan,  2005.    •   AIRES.  Fisiologia,  4ª  Edição,  Guanabara  Koogan,2008.    •   BRODY.  Farmacologia  humana.  4  ed.  Rio  de  Janeiro.  Elsevier,  2006.  

•   GOLAN  et  al.  Princípios  de  farmacologia.  2  ed.  Rio  de  Janeiro.  Guanabara  Koogan,  2009.    

•   RANG  &  DALE.  Farmacologia.  6  ed.  Rio  de  Janeiro.  Elsevier,  2007.    

•   FUCHS  et  al.  Farmacologia  clínica.  3  ed.  Rio  de  Janeiro.  Guanabara  Koogan,  2006.    

•   NETTER:  Atlas  de  anatomia  humana,  5ª  Ed.,  Elsevier,  2010.  

 

Referências Bibliográficas