Farmacoterapéutica

Hipnóticos y Sedantes

Septiembre 2010 MC Ma. Esther Flores Moreno

Diplomado en Farmacia Hospitalaria

Benzodiacepinas

Barbitúricos

Son depresores del SNC

Hipnósis

Consiste: en promover

la somnolencia y facilitar

el inicio o mantenimiento

del sueño.

Sedación Designa la supresión leve de la vigilia y la conducta, con reducción moderada del estado de alerta

Clasificación de Barbitúricos .

Prolongada

Barbital

Fenobarbital

Intermedia

Secobarbital

Pentobarbital

Breve

tiopental

F.C

Son ácidos débiles

Se absorben bien por vía oral

Su eliminación se incrementa

alcalinizando la orina.

Son inductores de su propio

metabolismo y de otros

fármacos

Mecanismo de

Acción

Facilitan: transmisión fisiológica de

carácter inhibidor mediada por GABA.

Se fijan en SNC a sitios específicos

con una afinidad que guarda estrecha

relación con su potencia ansiolítica

Efectos farmacológicos

Sistema nervioso central

Euforia

Sedación, hipnósis, anestesia

En hígado : inducción de enzimas

Sistema cardiovascular: hipotensión

Usos terapéuticos

Anticonvulsivantes (fenobarbital)

Inductores: anestesia (tiopental)

Efectos secundarios y tóxicos

Tolerancia

Dependencia Física

Insuficiencia cardiovascular y respiratoria (DL

pentobarbital= 2-3 g, fenobarbital= 6-10 g)

Contraindicaciones

No administrar junto con otros

depresores del SNC (alcohol etílico)

Pacientes con porfiria

BENZODIACEPINAS

Son fármacos

DEPRESORES del SNC,

disminuyen la ansiedad,

causan sedacion, sueño y

anestesia general

BENZODIACEPINAS

*Anillo benceno (A)

fusionado con un anillo

de diazepina de siete

miembros (B).

*Sustitutivo 5-aril (anillo

C) por lo que se

denominan 5-aril-1,4-

benzodiacepinas.

CLASIFICACION

t ½= 12-20 h t ½= 2-6 h t ½= 30-250 h

BENZODIAZEPINAS

ADME

vía de administración: oral, IV son bases débiles se absorben en el duodeno velocidad de absorcion depende de

si liposolubilidad

se unen a la albumina 70-95%.

atraviesan la barrera hemato-encefalica y pacentaria.

• redistribucion a partir del SNC a tejido adiposo

• Excresión : vía renal. se pueden excretar en leche materna

METABOLISMO

SE LLEVA A CABO EN HIGADO

1º. OXIDACION: OXIDASAS MIXTAS

2da. CONJUGACION: GLUCORONIL TRANSFERASAS

NITRO REDUCCION (NITRAZEPAM , FLUNITRACEPAM ,CLONAZEPAM)

ALGUNOS METABOLITOS SON ACTIVOS E INCLUSIVE DE VIDA MEDIA MAS LARGA QUE EL COMPUESTO ORIGINAL

Metabolismo

BENZODIAZEPINAS VS. BARBITURICOS

No inducen las enzimas microsomales hepáticas fármacos.

Riesgo menor de producir dependencia física ya que los fármacos son eliminados con suficiente lentitud para lograr una supresión gradual con escasos síntomas físicos (síndrome de supresión).

Pueden conducir el abuso compulsivo (dependencia psicológica).

Acciones Farmacológicas

La mayor parte de las benzodiazepinas producen :

ansiólisis

sedación

hipnosis

efectos anticonvulsivantes

miorrelajación central.

Acción ansiolítica

En pacientes con ansiedad alivian

los siguientes síntomas:

Sudoración.

Nerviosismo.

Desesperación.

Acción miorrelajante Se ejerce sobre el SNC a varios

niveles:

a)En médula espinal.

b)En la formación reticular activadora descendente del tronco del encéfalo.

c)En los ganglios basales.

d)En el cerebelo.

Acción anticonvulsivante

Convulsiones febriles.

Síndrome de abstinencia del alcohol y

barbitúricos.

En casos de epilepsia .

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

*Alcohol etílico y otros depresores potencian el efecto de las BZD.

*Flouxetina, ketoconazol, eritromicina, jugo de toronja: Pueden aumentar los niveles séricos de las BZD por inhibir el CYP3A4.

*Rifampicina: Puede disminuir los niveles séricos de BZD.

USOS TERAPEUTICOS

Sedantes y ansiolíticos: fluracepam, clorodiazepóxido,

alprazolam.

Antipánico :clonazepam

Tratamiento del insomnio por disminuir la fase de latencia y

la fase MOR del sueño: triazolam,lorazepam,diazepam.

Anticonvulsivos :diazepam,cloracepato.

Coadyuvantes en la anestesia quirúrgica: diazepam

Control de la supresión del etanol: diazepam,

clorodiacepoxido