PowerPoint Presentation

FARMASTK KMYA IIAntiaadrenerjik lalarProf. Dr. lhan IIKDA

HazrlayanMerhaba sevgili arkadalar, Bu nite ile birlikte iletmelerin temel fonksiyonlarndan olan muhasebe fonksiyonuna renmeye balyoruz. Bu nitede; muhasebenin iletme ile olan ilikisi, muhasebenin temel kavramlar, tarih iinde muhasebenin geliimi, bilgi sistemi iinde muhasebenin yeri ve bilgi kullanclarnn muhasebeden beklentileri zerinde duracaz. 1Snflandrma1. HaftaAntiadrenerjik ilalar sempatolitikler olarak da bilinirler. Sempatik sinir sisteminin uyarlmasyla oluan etkileri ortadan kaldrr veya engellerler.Bunlar da etkiledikleri reseptr tipine ve etki gsterdikleri yere gre 3 grup altnda toplanabilirler.Adrenerjik reseptr blokrleri ve Adrenerjik nron blokrleri olarak iki gruba ayrlrlar. Adrenerjik reseptr blokrleri etkilerini efektr hcre membran zerindeki adrenerjik reseptrleri bloke ederek gsterir.Alfa adrenerjik reseptr blokrleri Beta Adrenerjik reseptr blokrleri Adrenerjik nron blokrleri ise sinir ucuna etki yaparlar

Alfa Adrenerjik Reseptr Blokrleri1. HaftaEn nemli etkileri damar dz kaslarn gevetmeleri ve buna bal olarak kan basncn drmeleridir. Yan tesir olarak ortostatik (postral) hipotansiyon (yatar veya oturur durumda iken birdenbire ayaa kalknca kan basncnn birden dmesi) olutururlar. Refleks yolla taikardi yaparlar. Zamanla vcutta su ve tuz tutulmasna yol aarak dolaan kan hacmini artrrlar. Bylece hipotansif etkilerine kar tolerans geliebilir. Bu grupta yer alan nemli ilalar; Fenoksibenzamin, Fentolamin, Tolazolin, Prazosin, Terazosin, Mianserin, Hidrazalin, Dihidrazalin, ve Ergot Alkoloidleridir. (Ergotamin Tartrat, Metizerjid, Ergonovin Maleat)

1. Hafta

Alfa Adrenerjik Reseptr BlokrleriFenoksibenzamin

N-(2-Kloroetil)-N-(1-metil-2-fenoksietil)benzilamin

Sentezi

Fenoln, 2-metiloksiranla reaksiyonu sonucu kazanlan alkol trevi tiyonilklorr ile klorlanr ve fenoksiisopropil klorr bileii elde edilir. Daha sonra bu bileik nce etanolamin, daha sonra benzil klorr ve en son basamaktada tiyonil klorr ile reaksiyona sokularak fenoksibenzamin kazanlr.

1. Hafta

Fentolamin

2-[N-(3-Hidroksifenil)-N-(4-metilfenil) aminometil]-4,5-dihidro-1H-imidazolTolazolin

2-Benzil-4,5-dihidro-1H-imidazol

Hidrazalin

Dihidrazalin

1-Hidrazinoftalazin1,4-DihidrazinoftalazinAlfa Adrenerjik Reseptr Blokrleri1. HaftaPrazosin

1-(4-Amino-6,7-dimetoksi-2-kinazolinil)-4-(2-furoil)piperazinTerazosin

1-(4-Amino-6,7-dimetoksi-2-kinazolinil)-4-(2-tetrahidrofuroil)piperazinAlfa Adrenerjik Reseptr Blokrleri1. HaftaMianserin

Alfa Adrenerjik Reseptr Blokrleri1. HaftaBu grupta yer alan ilalar;Kalbin at hzn ve kaslma gcn azaltrlar. Koroner kan akmn ve kalbin oksijen tketimini azaltrlar. Kan basncn drrler.Solunum yolu dz kaslarn kasarlar.Karbonhidrat ve ya metabolizmasn etkilerler. Hipertiroidi ve anksiyete (endie, korku, kuruntu durumu) durumlarnda kalp atm hzn azaltrlar.Tedavide kullanm alanlar arasnda;Hipertansiyon tedavisiAngina pektoris nbetlerini nlemeBaz aritmilerin tedavisiMyokard infarkts tedavisiMigren profilaksisi

Beta Adrenerjik Reseptr Blokrleri1. HaftaEn ok kullanlan blokrlerPropranolol Oksprenolol Pindolol Nadolol Atenolol Metoprolol Asebutolol LabetololTimololBeta Adrenerjik Reseptr BlokrleriLabetolol dnda kalan ilalar yukarda gsterilen genel kimyasal yapy tarlar. Deiken grup R genellikle aromatik bir halka sistemidir. R ise H veya -CH3 gibi kk bir gruptur. sopropanol ana yaps iki farkl grup tar bunlardan ilki ariloksi grubu ikincisi ise tertbutilamino yada isopropilamino grubudur.

1. Hafta3-(1-Naftiloksi)-1-(isopropilamino)-2-propanolPropranolol

Oksprenolol

3-[2-(2-Propeniloksi)fenoksi]-1-(isopropilamino)-2-propanol

3-(1H-ndol-4-iloksi)-1-(isopropilamino)-2-propanol

Beta Adrenerjik Reseptr BlokrleriPindolol

1. Hafta5-[2-Hidroksi-3-(tertbutilamino)propoksi]-1,2,3,4-tetrahidronaftelen-2,3-diolNadolol

Atenolol

3-[4-(Karbamoilmetil)fenoksi]-1-(isopropilamino)-2-propanol3-[4-(2-metoksietil)fenoksi]-1-(isopropilamino)-2-propanolBeta Adrenerjik Reseptr BlokrleriMetoprolol

1. HaftaN-[3-Asetil-4-[2-hidroksi-3-(izopropilamino)propoksi]fenil]butanamitAsebutolol

Labetolol

2-Hidroksi-5-[1-hidroksi-2-[(1-metil-3-fenilpropil)amino]etil]benzamit3-[(4-Morfolino-1,2,5-tiyadiazol-3-il)oksi]1-(isopropilamino)-2-propanolBeta Adrenerjik Reseptr BlokrleriTimolol

1. HaftaBeta Blokrlere Ait Genel Sentez Yntemleri

Beta Adrenerjik Reseptr Blokrleri

Fenolik BileikEpiklorohidrin1-Ariloksi-3-kloro-2-propanol1-Ariloksi-3-alkilamino-2-propanol1. HaftaLabetolol Sentezi

Beta Adrenerjik Reseptr Blokrleri

1. HaftaBu ilalar periferde postgangliyonik adrenerjik sinir ucundan Noradrenalin salnvermesini inhibe eder. Bu ilalar esas olarak adrenerjik sinir ucuna aktif, enerji gerektiren, Noradrenalin pompas tarafndan selektif olarak alnr, vezikllerde depolanr ve sinir uyarldnda Noradrenalin yerine salnarak Noradrenalinin sempatik etkilerini nler. Daha ok hipertansiyon tedavisinde kullanlrlar. Bu ilalarla ilgili ayrntl bilgi antihipertansif ilalar bal altnda verilecektir.Adrenerjik nron blokrleri

1. HaftaKAYNAKLAR

Pratik la Bilgisi, T.C. Anadolu niversitesi yayn ; no. 2050. Akretim Fakltesi yayn ; no. 1084. ISBN 978-975-06-0733William O. Foye. : Adrenergic Drugs : Principles of Medicinal Chemistry(3rd Edition) Philadelphia Lea & Febiger (1989)H. Akgn, A. Balkan, A. A. Bilgin, . al, S. Dalkara, H. Erdoan, D.D. Erol, M. Etan, F. zkanl, E. Palaska, S. Sara, C. afak Farmastik Kimya I, II kinci Bask Ankara. (2004).

Periferik Sinir Sistemine Giri