KRISTELL BACIO MARTINEZ

FARMACOS ANESTÉSICOS GENERALES

Wells con oxido nitroso 1845

Morton con éter 1846

Definición de anestesia general: estado reversible de depresión del SNC, caracterizado con perdida de la conciencia, sensibilidad, actividad refleja y motilidad

1 solo anestésico, varios anestésicos

Estado anestésico: resultado de la acción combinada y dinámica de diversos efectos farmacológicos, por la activacion de diversos grupos de receptores dando lugar a hipnosis, analgesia, bloqueo de la unión neuromuscular, amnesia y bloqueo de la respuesta vegetativa al estrés

MECANISMO DE ACCION DE LOS ANESTESICOS GENERALES

Inicios del siglo XX: se pensaba que eran agentes de acción inespecífica que modificaban la función de la membrana neuronal y se disolvían en el componente lipidico de esta alterando su función fisicoquímica

Meyer y Overton, teoria de la liposolubilidad

Sitios diana pueden ser proteínas

Aun sigue siendo desconocido

Características de la anestesia general:

Amnesia y la inconsciencia: se deben

a la acción del anestésico sobre el

cerebro

Inmovilidad, antinocicepcion y el

bloqueo a la respuesta adrenérgica al dolor se deben a la acción del anestésico sobre la

medula espinal

GABA - GLUTAMATO

GABA: neurotransmisor inhibidor mas importante del SNC y los anestésicos inhalatorios desempeñan un papel importante sobre el receptor GABAA

GLUTAMATO: neurotransmisor excitador, receptor NMDA, transducción central del dolor

se inhiben este tipo de receptores con anestésicos inhalatorios, propofol, y oxido nitroso.

ANESTESIA GENERAL INHALATORIA

Sustancias que se absorben por vía pulmonar, son gases y líquidos volátiles en estado gaseoso

El mecanismo de absorción es por difusión pasiva a favor de gradiente,

La cinética de las sustancias administradas por vía inhalatoria se rigen por las leyes de Paul Bort : La profundidad de la anestesia depende de la presión parcial del gas o vapor inhalado y de su concentración en sangre

El vapor o gas de desplaza de donde la presión es mayor hacia donde es menor en este paso se distinguen tres fases:

FASE PULMONAR: tiene por objeto conseguir una PPA

satisfactoria, que depende de: la concentración de la sustancia en la mezcla inhalada, ventilación alveolar, perfusión sanguínea

alveolar, solubilidad de la sustancia en sangre, y del efecto de concentración y del segundo

gas*protroxido de nitrogeno,

halotano

FASE DE DISTRIBUCION EN LOS TEJIDOS: depende de tres factores, aporte sanguíneo a los órgano, coeficiente de partición tejidos/sangre, y concentración

del anestésico en sangre arterial.Cerebro

Tejido adiposo

FASE DE ELIMINACION: se produce cuando la presion de la

sustancia inhalada es igual a cero, La ventilación representa

un papel muy importanteTejido adiposo

COEFICIENTE DE PARTICION SANGRE/GAS: El agente inhalatorio pasa del alveolo a la sangre y luego al cerebro, este coeficiente informa de la solubilidad en sangre, y es por lo tanto inversamente proporcional a la rapidez de acción

COEFICIENTE DE PARTICION ACEITE/GAS: el tejido cerebral es rico en lípidos, cuanto mas liposoluble sea el agente mas se retendrá en SNC por lo tanto este índice es directamente proporcional ala potencia del anestésico

POTENCIA ANESTÉSICA

Rapidez: de comienzo de

acción del fármaco

Profundidad de la anestesia lograda con el fármaco en relación a narcosis

o relajación muscular

La concentración requerida del fármaco para

abolir la respuesta a un estimulo quirúrgico

ANESTESICOS LIQUIDOS VOLATILES

ÉTER DIETÍLICO: Liquido volatil, inflamable y explosivoEstimula la respiracion y causa nauseas

vomito y alteraciones metabolicasProduce relajacion muscular satisfactoriaBroncodilatador (pacientes asmaticos)Aumenta gasto y frec carciada, manteniendo

TA estableYa no se usa en anestesia quirurgica

ANESTESICOS GENERALES HALOGENADOS

CLOROFORMO: liquido volatil, no inflamable ni explosivo depresor del centro respiratorio, hepatotoxico

No se utiliza en anestesia

HALOTANO

Anestésico no inflamable, volátil

Olor agradable dulce y un poco picante

No es un buen analgésico, tiene buena relajación sobre la musculatura esqueletica

Broncodilatador, se puede usar en pacientes con asma

La inducción y recuperación de la anestesia son rápidas y fáciles

Se caracteriza por desencadenar un cuadro de hipertermia maligna si se asocia a relajantes del tipo de la succinilcolina

Hepatotoxico, potente relajador uterino, depresor del SNC, y aumenta la Presion intracraneal

Esta indicado en el mantenimiento de la anestesia general, y pediátrica, actualmente sus indicaciones han disminuido.

METOXIFLUORANO

Se caracteriza por producir inducción y recuperación lentas

Interrupción de la administración 30 min antes de finalizar el acto quirúrgico

La analgesia posoperatoria es satisfactoria y disminuye la administración de analgésicos en este periodo

ENFLURANO

Liquido claro e incoloro, volatil

Depresor miocardico y respiratorio

Relajante muscular

Es irritante de SNC pudiendo causar un cuadro convulsivo

Actualmente en desuso

ISOFLUORANO

Liquido estable y volátil

Inducción y recuperación rápidas

Actúa igual que el halotano

Es muy vasodilatador y proporciona buena relajación muscular

También puede ocasionar hipertermia maligna

DESFLUORANO

Es menos soluble que el sevofluorano

Recuperación mas rápida

Depresor cardiorespiratorio

No es nefro y hepatotoxico

Olor picante, irritante de las vias respiratorias, puede provocar tos, laringoespasmo y salivacion

Deprime SNC

SEVOFLUORANO

Moderno anestesico

Induccion y recuperacion rapida

Olor agradable no inflamable ni explosivo

Producto de primera linea, excelente inductor

Permite el control optimo de la profundidad anestesica

GASES ANESTESICOSOXIDO NITROSO

Es el anestésico mas antiguo proporciona una inducción y una recuperación rápidas

No es depresor respiratorio, no irrita mucosas, no produce alteraciones cardiovasculares

Puede causar hipoxia

Al despertar puede causar anoxia llamada anoxia por difusión

Es el único anestésico inhalatorio que se ha demostrado ser teratogenico (sint de metionina)

XENON

Gas inerte que se extra del aire atmosferico

No es toxico ni contaminante y no se metaboliza

1.5 veces mas potente que el oxido nitroso,

Inducción y despertar rápido

No es depresor cardiocirculatorio, no afecta la función respiratoria ni hepatorrenal

Seria el ideal, pero es muy caro, 500 veces mas que el oxido nitroso, ya que se obtiene a partir de la atmosfera

ANESTESIA INTRAVENOSA

Se diferencia de la anestesia inhalatoria por los siguientes aspectos:

Ausencia de la fase pulmonarUnión a prot plasmáticasIonizacion ( que puede representar cierto

papel en la distribución y eliminación)Se biotransforman en el organismo dejando

metabolitos activosla finalización del efecto anestésico depende

de los fenómenos de la biotransformacion

PROPOFOL

Agente hipnótico sedante

Se presenta en forma de emulsión al 1% con un disolvente a base de aceite de soja

Depresor cardiovascular, y puede producir disminución de la TA, disminuye perfusión y flujo cerebral disminuye la presión intracraneal

El papel farmacocinetico del propofol se caracteriza por una rápida distribución de la sangre a los tejidos un rápido aclaramiento y un lento retorno del fármaco

Se metaboliza en hígado

Posee propiedades amnésicas, y se puede presentar euforia

Ofrece recuperación mas rápida y suave con menos nausea y vomito postoperatorio, beneficios farmacoeconomicos importantes

Anestesia locorregional INDUCCION: Pacientes adultos precisan de 2-2.5 mg/kg

Pacientes mayores de 55 años dosis menores

Niños mayores de 8 años 2.5 mg/kg niños menores pueden requerir mayores dosis

SEDACIÓN:6-9 mg/kg/hora

Seguida de 1.5 a 4.5mg/kg/hora para el mantenimiento

BARBITURICOS

Se clasifican según la duración de una dosis única hipnótica, la duración refleja como se elimina del organismo cuanto mas breve sea la acción mas deprisa se detoxifica en el hígado y se elimina por riñón

Los tiobarbituricos son de acción breve irritantes a los tejidos, y pueden causar espasmo arterial grave si accidentalmente llegan a esta vía

En sangre se unen a la fracción albuminoide del plasma

Se eliminan de dos formas hígado y riñón

ACCIONES SOBRE EL ORGANISMO

SNC: actúan en especial sobre corteza y sist reticular activador central, producen sueño normal y EEG normal,

al no tener acción analgésica en presencia de

dolor intenso causan agitación y delirio, anticonvulsivantes,

fenobarbital.

SNA: hipertonía vagal, inhibe transmisión sináptica de todo el sistema autónomo

SIST CARDIOVASCULAR: en dosis altas puede haber

hipotensión y bradicardia ligeras

APARATO RESPIRATORIO: Puede haber depresión del

centro respiratorio

INTOXICACION:

Se produce generalmente por intento suicida, también por ingerir barbitúricos junto con alcohol

En casos graves produce coma, depresión respiratoria, piel húmeda y cianótica, pupilas dilatadas hipotensión y arreflexia

El tratamiento consiste en mantener una respiración eficaz realizar lavado del estomago y administrar líquidos para mantener el equilibrio hidroelectrolitico

INDICACIONES: según la duración de acción deseada

CONTRAINDICACIONES: enfermedades hepáticas y renales, parto, y presencia de dolor

Puede haber toxicidad crónica por acumulación en caso de uso prolongado ,aparece somnolencia pereza mental, falta de memoria, incoherencia al hablar, depresión mental confusión y desorientación

PREPARADOS

TIOPENTAL SODICO dosis para inducción: 2-3 ml en una sol al 2.5% a une velocidad de 1 ml

cada 5 segundos Para mantenimiento: 0.5

hasta 2 ml

TIAMIZAL SODICO para inducción: 3-6 ml en una

sol al 2.5% a une velocidad de 1 ml cada 5

segundos. Para mantenimiento: 0.5 ml

METOHEXITAL SODICO: inducción: 7-10 ml

Mantenimiento de 2-4 ml en sol al 1%

ESTEROIDES ANESTESICOS

AMIDAS FENOXIACETICAS: acción muy rápida y fugaz,

efecto de 3 a 6 min, no analgésico, PROPANIDINA: inductor de la anestesia y

obstetricia para evitar depresión respiratoria fetal

KETAMINA: se administra por inyección IM IV vía oral o rectal, provoca anestesia

disociativa y amnesia e intensa analgesia

Efectos adversos : excitación y alucinaciones al salir de la anestesia vomito temblores.

BENZODIACEPINAS: presentan amnesia sin

analgesia y la relajación muscular es escasa,

diacepam, loracepam, loracepam

ETAPAS DE LA ANESTESIA

PERIODO I: inducción-analgesia

PERIODO II: excitación o delirio

PERIODO III: anestesia quirúrgica propiamente dicha

PERIODO IV: parálisis bulbar