esteroides ok
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ESTEROIDES
MINERALOCORTICOIDES
MINERALOCORTICOIDES.
Para su secreción, la aldosterona depende de
varios factores:
Sistema Renina
Angiotensina Aldosterona.
Concentración de potasio en la sangre.
ACTH
MINERALOCORTICOIDES MAS UTILIZADOS:
• Aldosterona• Desoxicorticosterona • Fludrocortisona
REACCIONES ADVERSAS
• Producen retención de sodio y agua.
• La depleción potásica y de hidrogeniones.
• La sobredosificación se trata interrumpiendo el tratamiento y administrando diuréticos junto con potasio.
USO TERAPÉUTICO
• Hiperplasia adrenal congénita.
• Insuficiencia corticosuprarrenal primaria (aguda o crónica).
• Hipotensión arterial postural o de causa no precisada.
DEFICIENCIA DE MINERALOCORTICOIDES
• Hipovolemia• Hiponatremia• Deshidratación• Hiperkalemia,• Acidosis• Hipercalcemia
DEFICIENCIA DE MINERALOCORTICOIDES
Muscular• Debilidad, fatiga• Mialgias, artralgias
Renal• Disminución de la resorción de agua libre
Neurológico• Cambios de personalidad• Confusión/Psicosis• Apatía/ letargo• Aumento de las• sensaciones
GLUCOCORTICOIDES
GLUCORTICOIDES
• Los glucocorticoides son hormonas de acción contraria a la de la insulina en sangre. También actúan sobre el metabolismo intermedio de grasas y proteínas.
• Los glucocorticoides producidos por el cuerpo humano son el cortisol, la cortisona y la corticosterona.
• El cortisol es el glucocorticoide más importante en el hombre.
GLUCOCORTICOIDES .
MECANISMO DE ACCIÓN
• Los glucocorticoides son hormonas esteroideas que actúan en la célula regulando la síntesis de proteína.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Antiinflamatorios e inmunodepresores. • Metabólicas (hiperglucemiante)• Musculoesqueléticas (osteoporosis)• SNC (euforia, insomnio)• Digestivas
EFECTOS ADVERSOS
Muy frecuentes:• Osteoporosis• Obesidad centrípeta• Reducción de la cicatrización• Incremento del riesgo de infecciones• Supresión del eje hipotálamo-hipofisis-suprarrenal• Retraso del crecimiento en niños
CONTRAINDICACIONES
• Ulcera gastroduodenal• Osteoporosis• Psicosis
HIDROCORTISONA (CORTISOL)MECANISMO DE ACCIÓN Acopla con un receptor de
membrana citoplasmática específico entran a las células blanco. Este complejo receptor-corticoide es transferido al núcleo donde se une a la cromatina y aumenta o inhibe la regulación de genes que son inducidos específicamente por corticoides, y así los corticoides modulan la síntesis de proteínas.
ADMINISTRACION ENTERALPARENTERAL: I.V O I.M.TÓPICA
BIODISPONIBILIDAD 30-90%
VIDAMEDIA I60 a 90minutos
METABOLISMO Hepático
EXCRECIÓN Renal
ELIMINACION Orina
EFECTOS ADVERSOS - estimula la lipogénesis. - Disminución en masa muscular, - debilidad - adelgazamiento de piel, - SxCushing, vasoconstricción, disminución
de la permeabilidad capilar.
INDICACIONES - Insuficiencia de corticoides en el organismo primaria o secundaria.
- Alergias graves que no responden a otros tratamientos.
- Enfermedades reumáticas. Enfermedades respiratorias.
- Síndromes edematosos producidos por acumulación de líquidos en diferentes zonas del organismo.
CONTRAINDICACIONESI - Hipertensión arterial, - síndrome de Cushing, - niveles elevados de
colesterol o de triglicéridos en sangre,
- osteoporosis, - hipotiroidismo
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
- Fenitoína, - el fenobarbital, - la efedrina y - la rifampina pueden aumentar
la depuración metabólica de la hidrocortisona, pueden tener menor actividad.
METILPREDNISOLONAMECANISMO DE ACCION EL MMISMO QUE CORTISOL
ADMINISTRACION VO, PARENTERAL, IV O IM
ABSORCION
BIODISPONIBILIDAD 80 -99%
VIDA MEDIA 18 A 36 H
DISRIBUCION MUSCULO, HIGADO, PIEL, INTESTINO, RIÑONES, LECHE MATERNA.
METABOLISMO HEPATICO
EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA Y HECES.
EFECTOS ADVERSOS Sx de Cushing, hiperglucemia, hirsutismo, cataratas, retención de sodio y acumulación de agua en tejidos, hipokalemia, fallo cardiaco congestivo, arritmiacardiaca, HTA, hipotensión, etc.
PREDNISONAMECANISMO DE ACCION IGUAL AL DE LA
HIDROCORTISONA
ADMINISTRACION VO
ABSORCION TRACTO GI
BIODISPONIBILIDAD 80%
VIDA MEDIA I hr
DISTRIBUCION RIÑONES, PIEL, HIGADO, MUSCULO.
METABILISMO HIGADO
EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA
EFECTOS ADVERSOS Atrofia cortico adrenal a dosis cronicas, miopatía, osteoporosis, fracturas y necrosis óseas y deterioro de la cicatrización, retraso del crecimiento en los niños, I.C. congestiva, hiperglucemia
INDICACIONES - Tx de sustitución en insuficiencia adrenal;
- asma persistente severa, - exacerbaciones de EPOC, - neumonitis por aspiración, - hipersensibilidad a
medicamentos y otras reacciones alérgicas graves;
- enfermedad de Crohn; hepatitis crónica activa de origen autoinmune.
CONTRAINDICACIONES - Hipersensibilidad; - úlceragástrica o duodenal; - poliomielitis, - linfoma tras vacunación con BCG, - micosis sistémica, - glaucoma, - queratitis herpética, - enf. Viral (herpes simple y zoster,
varicela),
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS Efecto disminuido por: barbitúricos, fenitoína, rifampicina, carbamazepina, rifabutina. Aumenta riesgo de hemorragia gastrointestinal con: AINE, salicilatos, alcohol.
INDICACIONES. Enfermedades reumáticas, dermatológicas, enfermedades del colágeno, alergia intratable por métodos convencionales, exacerbaciones agudas de esclerosis múltiple.
CONTRAINDICACIONES Tuberculosis activa ( a menos que el tx antituberculoso sea adecuado), infecciones por herpes, Insuficiencia Cardiaca Congestiva, hipertensión arterial, glaucoma, diabetes, epilepsia, etc.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
- Barbitúricos, - la fenitoína, - la rifabutina y - la rifampina pueden aumentar
el metabolismo de los glucocorticoides.
GLUCOCORTICOIDES DE ACCIÓN INTERMEDIA
•FLUPREDNISOLONA•PARAMETASONA•TRIAMCINOLONA
GLUCOCORTICOIDES DE ACCION PROLONGADA
•BETAMETASONA•DEXAMETASONA
DEXAMETASONAMECANISMO DE ACCION Actúa a nivel celular
ligándose a los receptores esteroides citoplásmicos intracelulares y ejerce su efecto antiinflamatorio a nivel de todos los tjidos, previniendola respuesta tisular y la reacción en cascada del proceso inflamatorio por bloqueo en la producción de prostaglandinas y leucotrienos.
ADMINISTRACION VO, PARENTERAL, IV, IM, Tp.
ABSORCION TD
BIODISPONIBILIDAD 100% IV,
UNION A PROTEINAS 68%
VIDA MEDIA 3 a 4 h VIDA BILOGICA 36 A 54 h
DISTRIBUCION Tejidos y liquidos corporales
METABOLISMO higado
EXCRECION RENAL
ELIMINACION ORINA
EFECTOS ADVERSOS Retención de sodio, retención de líquidos, hipertensión arterial, debilidad muscular, gastritis y úlcera péptica, convulsiones, Su uso prolongado determina deficiencia de la cicatrización de heridas, piel delgada y frágil, síndrome de Cushing.
INDICACIONES Insuficiencia adrenal, artritis reumatoide, pénfigo, eritema multiforme, asma bronquial, urticaria, conjuntivitis alérgicas bronco aspiración, síndrome de Löeffler.
CONTRAINDICACIONES Micosis sistémicas e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. Administración de vacunas de virus vivos, glaucoma
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Fenobarbital, efedrina, rifampicina, se puede acelerar la eliminación metabólica de los corticosteroides, se debe tener cuidado a la administrar simultáneamente corticosteroides y diuréticos debido a que puede presentarse hipopotasemia.
ANDROGENOS
• Los andrógenos son hormonas sexuales masculinas y corresponden a la testosterona, la androsterona y la androstendiona.
• Los andrógenos son hormonas esteroideas derivados del ciclopentanoperhidrofenantreno, cuya función principal es estimular el desarrollo de los caracteres sexuales masculinos.
• Los andrógenos, básicamente la testosterona, son segregados por los testículos, pero también por los ovarios en la mujer (androstendiona) y por la corteza suprarrenal de las glándulas suprarrenales (principalmente dihidroepiandrosterona). En el hombre solamente el 10% de los andrógenos tiene origen suprarrenal.
• Aunque la principal función de los andrógenos es androgénica, virilizante o masculinizante, también realizan funciones anabólicas sobre todo de las proteínas.
• Los andrógenos son conocidos por promover el crecimiento tanto normal como canceroso de las células prostáticas y pueden incidir en el desarrollo del cáncer de próstata.• Tipos de andrógenos :• Testosterona• Dihidrotestosterona• Androsterona• Androstenediol • Dehidroepiandrosterona • Androstenediona
• Andrógenos sintéticos :• Mesterolona y• Los derivados 17 a-alquilados, (Metiltestosterona y
Fluoximesterona); todos ellos son eficaces por vía oral porque resisten mejor la metabolización hepática.
• Existen derivados en los que diversas modificaciones de la molécula han reducido la actividad androgénica, manteniendo la actividad anabolizante; entre ellos se
encuentran:la Nandrolona (Fenpropionato y Decanoato),
la oximetolona, la oxandrolona, el etilestrenol, el estanozolol, la testolactona y la dromostanolona.
FUNCIONES DE LOS ANDRÓGENOS
• Desarrollo masculino • Espermatogénesis• Inhibición de la deposición de grasa • Cerebro• Masa muscular
FARMACOCINÉTICA
• La testosterona se absorbe bien por vía oral, pero se metaboliza con gran rapidez en el hígado y resulta inactiva.• En el plasma está unida a la albúmina y a la
globulina fijadora de hormonas gonadales (testosterona y estrógenos); la concentración de esta globulina en el plasma condiciona la concentración de testosterona libre cuya semivida plasmática es de sólo 10-20 min.
• Se dispone de dos sistemas de administración transdérmica de testosterona:• a) parche que contiene 10-15 mg de testosterona,
que se coloca por la mañana sobre la piel del escroto previamente afeitada y se cambia diariamente, con lo que se absorben 4-6 mg de testosterona/día.• b) Parche que contiene 12,2 mg de testosterona,
del que se colocan dos cada noche rotando su posición sobre la piel no escroto (espalda, abdomen, brazo y muslo).
Ambos tipos de parches pueden provocar irritación local y es necesario asegurar que se mantengan correctamente adheridos a la piel durante todo el período de tratamiento.
REACCIONES ADVERSAS
• Los andrógenos producen virilización, que resulta inconveniente en niños por la inducción de seudopubertad precoz y cierre de epífisis óseas.
• En la mujer puede producir hirsutismo, gravedad de voz, acné, alopecia, agrandamiento de clítoris irregularidades menstruales por inhibición de gonadotropinas.
• El acné y el vello labiofacial pueden ser los primeros síntomas de sobredosificación.
• En el hombre adulto pueden agrandar la próstata y producir obstrucción uretral, provocar comportamiento o agresivo y apneas del sueño.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
• a) Hipogonadismo masculino.• b) Niños con micropene.• c) Anemias.• d) Edema angioneurótico hereditario.• e) Carcinoma de mama• f) Acción anabolizante.• g) Liquen escleroso.
ANTIANDRÓGENOS
• Son sustancias que inhiben la acción de los andrógenos sobre la célula diana. • Unos son de naturaleza esteroidea, como el
acetato de ciproterona y la espironolactona y otros son no esteroideos, como la flutamida la nilutamida y la bicalutamida.• Mecanismo de acción: Bloquean la fijación de
los andrógenos (tanto la testosterona como la DHT) al receptor androgénico del citoplasma.
REACCIONES ADVERSAS• La ciproterona: cansancio y sedación. • En el varón reduce la libido, la espermatogénesis y el
volumen del eyaculado, de manera reversible, ginecomastia.
• En la mujer que está en la madurez sexual debe asegurarse que no está embarazada, pues podría causar feminización en un feto masculino.
• La flutamida produce con frecuencia ginecomastia y tensión o dolor mamario; no suele afectar, en cambio, la libido. En ocasiones puede provocar mareo, náuseas o diarrea; rara vez produce disfunción hepática.
• La nilutamida puede ocasionar, además, impotencia, intolerancia al alcohol y problemas de visión (colores y adaptación luz-oscuridad).
• La bicalutamida produce molestias mamarias y diarrea.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
• a) Carcinoma de próstata• b) Pubertad precoz• c) Estados de virilización en la mujer• d) Estados de hipersexualidad o sexualidad
desviadaen el varón• e) Neurosis obsesivo-compulsiva
GRACIAS!!!