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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO NASAL E PULMONAR
Farmacotécnica, Tecnologia de Medicamentos e Cosméticos I Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini – FCFRP-USP
2020
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
LOCAIS ABSORÇÃO DE FÁRMACOS
• Mucosa bucal• Mucosa gástrica• Mucosa do intestino delgado• Mucosa retal
TRATO GASTRINTESTINAL
• Mucosa nasal• Mucosa traqueal e brônquica• Alvéolos pulmonares
TRATO RESPIRATÓRIO
PELE
REGIÕES SUBCUTÂNEA, INTRAMUSCULAR E ENDOVENOSA
• Mucosa vaginal• Mucosa uretral
MUCOSA GENITURINÁRIA
MUCOSA CONJUNTIVAL
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
TERMO FORMA FARMACÊUTICA
Oral ComprimidoCápsulasSoluçõesXaropesElixiresSuspensõesGéisPós
Sublingual ComprimidoPastilhasGotas (Soluções)
Parenteral SoluçõesSuspensões
Vias de administração e principais formas farmacêuticas
TERMO FORMA FARMACÊUTICA
PercutâneaTransdérmica
PomadasCremesGéisBombas de infusãoPastasEmplastrosPósAerossóisLoçõesAdesivos transdérmicos, discosSoluções
Conjuntival Inserts, lentes de contatoPomadas
ALLEN, L.V., POPOVICH, N.G., ANSEL, H.C, 2013
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
TERMO FORMA FARMACÊUTICA
Ocular Auricular
SoluçõesSuspensõesGéisPós
Nasal SoluçõesSpraysInalantesPomadas
Pulmonar Aerossóis
Vias de administração e principais formas farmacêuticas
TERMO FORMA FARMACÊUTICA
Retal SoluçõesPomadasSupositóriosGéis
Vaginal SoluçõesPomadasEspumasGéisComprimidosÓvulos, esponjas, inserts
Uretral SoluçõesSupositórios
ALLEN, L.V., POPOVICH, N.G., ANSEL, H.C, 2013
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
VIA NASALq AÇÃO TÓPICA Descongestionante: Cloridrato de efedrina Rinite alérgica: Cromoglicato sódico q AÇÃO SISTÊMICA Diabete insípido: Desmopressina Enxaqueca: Sumatriptina Suspensão do fumo: Nicotina Osteoporose pós menopausa: Calcitonina (salmão)
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
VIA BIODISPONIBILIDADE (%)
Nasal 88,4
Retal 58,8
Vaginal 46,6
Oral 9,5
Biodisponibilidade Sistêmica da Progesterona após administração em mucosas
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
VIA NASAL
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
VIA NASAL
q Elevada área superficial
q Abundante vascularização
q Rápido aquecimento do ar
q Transferência de umidade
q Função do nariz § Órgão sensitivo; § Condiciona o ar
inspirado, aquecendo-o e umidificando-o antes de atingir os pulmões
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
q Epitélio escamoso – parte anterior do nariz;
q Membrana mucóide – células colunares, caliciformes e basais
§ Células colunares não ciliadas § Células colunares ciliadas
§ Facilitar o movimento do muco, da cavidade nasal para a nasofaringe e, finalmente, para o TGI.
Transporte nasal de fármacos Aspectos fisiológicos e morfológicos
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
q Depuração (clearence) mucociliar
§ Função de defesa inespecífica – barreira à absorção de fármacos;
Transporte nasal de fármacos Aspectos fisiológicos e morfológicos
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
q Mucosa nasal § Muco - 95% água; 2% mucina; 1% eletrólitos; 1%
outras proteínas como albuminas, imunoglobulinas, lisozimas e lactoferrinas, e menos que 1 % de lipídeos;
§ Tempo de reposição do muco varia 10 -15 min; § Constitui uma barreira difusional contra a
absorção de fármacos; § Possui atividade enzimática como mecanismo
de proteção contra agentes exógenos
Transporte nasal de fármacos Aspectos fisiológicos e morfológicos
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
VIA NASALVANTAGENS LIMITANTES
Via prática / Adm. fácil para o paciente
Depuração mucociliar – muco constitui uma barreira difusional contra absorção de fármacos
Oferece considerável superfície útil de absorção e trata-se de uma região altamente vascularizada
Mucosa nasal possui atividade enzimática, como um mecanismo de proteção contra agentes exógenos
Evitar o efeito da 1a passagem e/ou destruição no TGI
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
q Desenvolvimento de novas FF de uso nasal § Natureza § Extensão § Local
Metabolismo nasal de fármacos
Metabolismo de fármacos no nariz
Nem todo metabolismo é indesejado
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
Tamanho e massa molecular
Carga
Grau de hidrofilia ou lipofilia
Fatores físico-químicos que afetam a absorção de
fármacos na cavidade nasal
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
Fatores físico-químicos que afetam a absorção de
fármacos na cavidade nasal
Via transcelular
Via intercelular
Vias de permeação
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
Fatores físico-químicos que afetam a absorção de
fármacos na cavidade nasal
ü Boa biodisponibilidade: moléculas < 1000 Da (sem promotor) e moléculas < 6000 Da (com promotor);
ü Moléculas hidrossolúveis: permeação via canais aquosos, dependente do tamanho molecular;
ü Moléculas lipossolúveis: transporte intracelular (difusão passiva pelas células da mucosa nasal)
Estratégias para melhorar a disponibilidade de
fármacos pela via nasal
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
Sistemas de liberação nasal e suas formulações
Formulações líquidas
ü Soluções, emulsões ou suspensões; ü Emprego de conservantes – podem ocasionar
irritação ou ciliotoxicidade; ü Gotas nasais – simplicidade e comodidade X imprecisão no volume administrado e probabilidade de depuração rápida
Pós ü Inalador nasal pressurizado ü Tendem a aderir melhor à mucosa, possibilitando
maior tempo de absorção
Cremes e Pomadas
ü Medicamentos com efeitos localizados ü Fármacos com grande janela terapêutica e alta
tolerabilidade ü Dosagem descontrolada
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
VIA PULMONARq Tratamento ou profilaxia de doenças das vias respiratórias como
asma brônquica e fibrose cística ü Rápido início de atividade; ü Administradas doses menores; ü Evita o metabolismo de primeira passagem
ü Pulmão tem atividade metabólica
q Via de liberação de fármacos com atividade sistêmica
ü Grande área superficial ü Abundância de capilares ü Escassa espessura da barreira ar-sangue
ü Tratamento de enxaqueca: ergotamina ü Potencial para liberação de proteínas e peptídeos como insulina
e hormônio do crescimento
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
VIA PULMONAR
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
q Traquéia e Brônquios: ü Camada de células espessa, ciliada
e coberta por muco; ü Muitos fármacos inalados são
depositados nesta região ou na boca - Métodos de inalação ineficientes - maioria da dose é removida para a garganta e engolida.
q Alvéolos: ü 335,28 m2 de área absortiva; ü Fina camada de células, altamente
permeáveis, aciliadas e livre de muco.
Mucosa das vias respiratórias
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Para liberar um fármaco nas vias respiratórias é necessário que ele
constitua um aerossol
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
Fatores que influenciam a deposição de um fármaco nas vias respiratórias
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
q Depuração das partículas inaladas e absorção do fármaco:
ü Eliminadas em 24 h e deglutidas;
ü Removidas mais lentamente pelos macrófagos alveolares
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
q Substâncias hidrofóbicas ü Coeficientes de partição o/a
q Substâncias hidrofílicas ü Tamanho molecular
Fármacos na forma não-ionizada
Cromoglicato sódico
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
q Soluções ou pós de sais solúveis em água;
q Suspensão, pós de sais menos solúveis em água, sistemas de liberação como lipossomas ou microesferas
Rápida ação do fármaco
Absorção lenta ou prolongada
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
AEROSSOL
“São FF pressurizadas que, quando acionadas, emitem uma fina dispersão de materiais líquidos e/ou sólidos contendo uma ou mais substâncias ativas em forma gasosa” (Ansel et al.,
2013).
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
AEROSSOL
EFICÁCIA
Recipientes
Formulação
Válvulas
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
DISPOSITIVOS GERADORES DE AEROSSOL
Inaladores pressurizados com Dispositivo Dosador (pMDI)
Inaladores de Pós Secos (DPI)
Nebulizadores
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Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini
INSULINA INALÁVELAFREZZA®
ATIVIDADE:ü Funcionamento
dispositivo;ü Grande dificuldade no
desenvolvimento do mesmo;
ü Perfil de ação;ü Vantagens e Limitações
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Referências Bibliográficas
• ALLEN, L.V., POPOVICH, N.G., ANSEL, H.C, Formas farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos, 9a Ed., Editoria ARTMED, Porto Alegre, 2013.
• AULTON, M.E. Delineamento de Formas Farmacêuticas, 2ª. Ed., Editoria ARTMED, Porto Alegre, 2005.
• AULTON, M.E.; TAYLOR, K.M.G. Delineamento de Formas Farmacêuticas, 4ª. Ed., Elsevier Editoria Ltda, 2013.
Profa Dra Fabiana T.M.C. Vicentini