Download - Glucopéptidos, macrólidos y quinolonas
GLUCOPÉPTIDOS
GLUCOPÉPTIDOS
• Antibióticos bactericidas que actúan interfiriendo con la formación de la pared bacteriana.
• Actúan sobre el substrato: se unen a los precursores y evitan, por impedimento estérico, que se formen las cadenas de peptidoglicano que constituyen la estructura básica de la pared bacteriana.
GLUCOPÉPTIDOS
TeicoplaninaVancomicina
GLUCOPÉPTIDOS
• Vancomicina
•Antibiótico producido por Streptococcus orientalis.•Activa sólo contra bacterias Gram +•Peso molecular de 1500.•Soluble en agua.•Muy estable.
GLUCOPÉPTIDOS
• Vancomicina: mecanismo de acción.
– Inhibe la síntesis de la pared celular por unirse a la terminación D-Ala-D-Ala del pentapéptido peptidoglicano.
– Inhibe la transglucosilasa previniendo la elongación ulterior del peptidoglicano y su entrecruzamiento.
GLUCOPÉPTIDOS
• Vancomicina: Resistencia.
D-Ala-D-Ala
D- lactato
Pérdida de un enlace crítico de Hidrógeno
Pérdida de sensibilidad.
Sólo para tratamiento de enterocolitis causada por Clostridium
Difficile.
GLUCOPÉPTIDOS
• Vancomicina: Farmacocinética
Concentraciones sanguíneas
de 15 a 30 g/mL para 1 a
2 hrs.Distribución en todo el cuerpo.
Via oral .
Absorbida en tracto
intestinal.
Vía parenteral. Vía
intravenosa. Infusión por 1
hora 90% del
fármaco se excreta por f.
glomerular
GLUCOPÉPTIDOS
• Teicoplanina
– Similar a la Vancomicina.– Se puede administrar por vía muscular o
intravenosa– Vida media prolongada (45 a 70 hrs)
GLUCOPÉPTIDOS: Consideraciones
• La vancomicina es el antibiótico glucopeptídico clásico.
• La vancomicina es ototóxico y nefrotóxico.• La teicoplanina es un medicamento mucho más
reciente. • La teicoplanina mejora sensiblemente a la
vancomicina en los aspectos farmacocinéticos y toxicológicos.
FOSFONATOS: Fosfomicina
FOSFOMICINA
• Antibiótico perteneciente a los fosfonatos de carácter bacteriostático.
• Amplio espectro.• Activo frente a cepas productoras
de penicilinasa.
FOSFOMICINA
Inhibición estadio de síntesis de la pared celular
Inhibición de la enolpiruvato transferasa
Activa contra Gram + y Gram -
FOSFOMICINA
• Farmacocinética:
Via oral .
En forma de trometamina
o de sal cálcica
Vía parenteral.
En forma de sal sódica
En ayunas la biodisponibilidad
absoluta es del 37% reduciéndose al 30% cuando el fármaco se
administra con una comida.
FOSFOMICINA
• Contraindicaciones
• Hipersensibilidad
• Embarazo y lactancia
MACRÓLIDOS
MACRÓLIDOS
• Anillo de lactona macrocíclico.
• Penetran con mayor facilidad en Gram + que en Gram –
• La claritromicina y la azitromicina son derivados sintéticos de la eritromicina.
MACRÓLIDOS
• Mecanismo de acción
– Inhiben la síntesis proteica mediante la unión a la subunidad ribosomal 50S, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt.1
– Tiene también efectos sobre el nivel de la peptidil transferasa.
MACRÓLIDOS
ERITROMICINA AZITROMICINA CLARITROMICINA
MACRÓLIDOS
• Eritromicina
– Eficaz contra gram + – Puede ser inhibitoria o bactericida.– La actividad se incrementa a pH alcalino
MACRÓLIDOS
• Farmacocinética
– Se absorbe bien por vía digestiva, lo que mejora con el ayuno.
– Difunde fácilmente hacia la mayoría de los tejidos.
– La concentración en líquido ascítico y pleural es de 50% de la alcanzada en plasma.
Se metaboliza en el hígado
por el sistema del citocromo P450 dando lugar a un metabolito activo: 14
hidroxiclaritromicina.
Penetración tisular lenta, con una vida media larga (más de
60 horas).El fármaco se
elimina principalmente por el intestino
en forma incambiada.
MACRÓLIDOS
• Farmacocinética
Claritromicina: Macrólido de mejor absorción
digestiva, lo que aumenta la biodisponibilidad oral,
que es de 50%.
Azitromicina: Es más estable que eritromicina
en el medio ácido gástrico. Cuando se administra con
alimentos disminuye su biodisponibilidad.
QUINOLONAS
• Las quinolonas son un grupo de antibióticos de amplio espectro.
• La mayor parte de las quinolonas usadas en la clínica son del grupo de las fluorquinolonas
QUINOLONAS
QUINOLONAS
Primera Generación
Acido nalidíxico
Acido pipemídico
Segunda Generación
Norfloxacina
Ciprofloxacina
Ofloxacina
Enoxacina
Tercera Generación
Levofloxacina
Cuarta Generación
Moxifloxacina
FLUOROQUINOLONAS
• Farmacocinética
– Se absorben adecuadamente una vez ingeridas y se distribuyen de manera amplia en los diversos tejidos corporales.
– La dosis depende de la quinolona administrada.
QUINOLONAS
• Inhibición de la Enzima DNA girasa bacteriana. Topoisomerasa II.
QUINOLONAS
QUINOLONAS: Primera Gen.
Acido nalidíxico
• Indicaciones: INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO Tratamiento y profilaxis.
Acido pipemídico
• Indicaciones terapéuticas: Infección urinaria aguda, crónica o recidivante, por germen sensible.
• Estructura química similar al ac. Nalidíxico.
• Inhiben la DNA Girasa y la Topoisomerasa IV.
• Contienen un átomo de fluor y un anillo piperacínico.
FLUOROQUINOLONAS
• Poseen un mayor espectro antimicrobiano.
• Excelentes propiedades farmacocinéticas.
• Baja resistencia y escasa toxicidad.
FLUOROQUINOLONAS
• Farmacocinética• Administración oral, tópica y parenteral.• Se absorbe mejor en ayunas y se reduce si se administra
con Mg, Zn, Al, Hierro.• Distribución amplia en tejidos, fluidos corporales, • secreciones salivales, mucosa nasal e intracelular.• Buena concentración en pulmón, hígado, corazón, hueso
y próstata. • Ofloxacina pasa al LCR
FLUOROQUINOLONAS
QUINOLONAS: Segunda Gen.
Norfloxacina• Indicaciones: Resulta
igual o más efectiva que otros antibióticos orales para tratar infecciones urinarias complicadas y no complicadas y probablemente también para otro tipo de infecciones.
Ciprofloxacina• Indicaciones:
Tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles localizados en: Vías respiratorias, Oídos y garganta, Vías urinarias y genitales, Abdomen, Sangre, Huesos y articulaciones, Piel y tejidos blandos, Vesícula biliar.
QUINOLONAS: Tercera y cuarta Gen.
Levofloxacina• Indicaciones: Se
acostumbra administrarla de manera empírica en infecciones como la neumonía bacteriana, adquirida en la comunidad o infecciones urinarias antes de que se conozca el organismo causal específico.
Moxifloxacina• Indicaciones: La
moxifloxacina se usa para tratar determinadas infecciones bacterianas como la neumonía, la bronquitis y las infecciones de los senos paranasales, la piel y el abdomen (el área del estómago).
Tercera generación Cuarta generación
QUINOLONAS
Contraindicaciones• Embarazadas, lactantes, niños y
adolescentes en fase de crecimiento.• Pacientes con bradicardia, IC, arritmias,
epilépticos.• No se recomienda utilizarlos con anti
arrítmicos. • Evitar exposición excesiva al sol.