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FÁRMACOS ANTIANGINOSOS
MANIFESTACIONES CLÍNICAS DE LA CARDIOPATÍA ISQUÈMICA
CARDIOPATÍA ISQUÉMICA
ANGINA DE PECHO
MUERTE SÚBITA
INFARTO AGUDO MIOCARDIO
INSUFICIENCIA CARDÍACA
CONGESTIVA
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ANGINA DE PECHO:• DOLOR OPRESIVO EN
EL PECHO• SE IRRADIA HACIA EL
HOMBRO Y BRAZO IZQUIERDO, hacia la punta del 4º y 5º dedo
• EN OCASIONES CUELLO, MANDÍBULA Y DIENTES lado izq
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Clasificiación de Angina de Pecho
• Angina de Esfuerzo
• Angina de Reposo
• Angina Mixta
Según su forma evolutiva se diferencian en Angina Estable y Angina Inestable
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Mecanismo de Acción de los Fármacos Antianginosos
Demanda miocárdiaca
de O2
Suministro de
O2
Frecuencia cardíaca
Contractilidad miocárdica
Tensión de la pared ventricular
-precarga
-poscarga
Flujo sanguíneo coronario
Duración de la Diástole (frecuencia cardíaca)
Diámetro vascular
Comprensión cardíaca de los vasos coronarios
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NITRATOS• Nitroglicerina• Dinitrato de Isosorbida• 5-Mononitratato de Isosorbida
L-Arginina NO
eNOSNITRATOS
NITRATOS NO
Nitrosotioles Guanilciclasa
MLC-PO4 PKG GMC GTP
MLC Ca
VASODILATACIÓN Ca
Ca
Retículo Sarcoplásmico_
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EFECTOS BENEFICIOSOS DE LOS NITRATOS EN ANGINA PECTORIS
VENODILATACIÓN
VASODILATACIÓN ARTERIAL Y ARTERIOLAR
PRECARGA
POSCARGA
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CARACTERÍSTICAS CINÉTICAS DE LOS NITRATOS
Buena absorción oral
(vía sublingual y EF de liberación retardada)Parches. IV; Inhalatorias
Metabolismo vascular que hepática. Nitroglicerina y DI X Fase I= metabolitos activos. Tiempo de duración de acción= 1-4`. 5-MI biodisponibilidad del 100%. Fase II . T ½ de 4 hs
La nitroglicerina es un producto volátil por lo que se envasa en ampollas de vidrio herméticamente cerradas y al abrigo de la luz
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RAM DE LOS NITRATOS
Cefaleas es lo más común
HIPOTENSIÓN ORTOSTÁTICA
DEBILIDAD
MAREOS
TAQUICARDIA
La sequedad de boca puede reducir la absorción de las tabletas sublinguales. Puede desarrollarse tolerancia; intervalos de 10-12 horas libres de nitratos pueden minimizar este efecto.
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE LOS NITRATOS
• ANGINA DE ESFUERZO• ANGINA DE REPOSO• ANGINA INESTABLE (PRINZMETAL)• IAM• ICC
OTROS FÁRMACOS EMPLEADOS EN EL TRATAMIENTO DE LAS ANGINAS DE PECHO
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INTERACCIONES con M usados en Odontología
• Nitroglicerina+AAS= acción vasodilatadora x inhibición PGs (Lanas A , Bajador E , Serrano P , Fuentes J , Carreno S , Guardia J , Sanz M , Montoro M , Sainz R . Nitrovasodilators, low-dose aspirin, other nonsteroidal antiinflammatory drugs, and the risk of upper gastrointestinal bleeding. N Engl J Med. 2000 Sep 21;343(12):834-9).
• AAS reduce flujo hepático ergo reduce metabolismo.• Reduce clearence plasmático= aumento hipotensión y cefaleas de la
Nitroglicerina. • Reduce agregación plaquetaria (útil en IAM) (Karlberg KE, Ahlner J,
Henriksson P et al: Effects of nitroglycerin on platelet aggregation beyond the effects of acetylsalicylic acid in healthy subjects. Am J Cardiol 1993; 71:361-364.
• Metronidazol+ Nitroglicerina(preparados que contienen alcohol) riesgo de disulfiramismo (Sociedad Iberoamericana de Información Científica (SIIC) 2002)
• Sildenafil: Por suma de efectos sobre la actividad de la enzima guanililciclasa, se eleva la concentración intracitoplasmática del GMPcíclico, con aumento de la acción vasodilatadora. Esto genera hipotensión arterial y vasodilatación periférica y coronaria. Evitar la asociación.
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BETA BLOQUEANTES ADRENÉRGICOS
• EFECTOS CARDIOVASCULARES
• EFECTOS BRONQUIAL Y UTERINOS
• EFECTOS METABÓLICOS Y HORMONALES
• EFECTOS SOBRE LA FUNCIÓN RENAL
PRESENTAN CARDI0SELECTIVIDAD
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MECANISMO DE ACCIÓN ANTIANGINOSOS DE BB
DISMINUYEN LA DEMANDA DE O2
REDUCEN TRABAJO Y CONSUMO DE O2 CARDÍACOS
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FARMACOCINÉTICA DE LOS BB
ABSORCIÓN
VIA ORAL
METABOLISMO HEPÁTICO
AMPLIA DISTRIBUCIÓN EN LOS TEJIDOS
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RAM DE LOS BB
• BLOQUEO B1
• BLOQUEO B 2
BRADICARDIA
BLOQUEO CONDUCCIÓN
INSUFICIENCIA CARDÍACA
BRONCOCONSTRICCIÓN EN
PACIENTES CON EPOC
SNC: ALTERACIONES DEL SUEÑO PREDOMINAN
SÍNDROME DE RETIRADA O ABSTINENCIA
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USO DE BB EN ANGINA DE PECHO
• Angina de esfuerzo: Reducen la MVO2 por reducción de frecuencia y contractilidad cardíaca y la PA
• Mejora el metabolismo cardíaco• Exhiben propiedades antihipertensivas,
antiarrítmicas, ansiolíticas y antiagregantes plaquetarias
EN ANGINA DE REPOSO ESTÁN CONTRAINDICADAS
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APLICACIONES TERAPÉUTICAS DE BETA BLOQUEANTES
CARDIOLÓGICAS
• Cardiopatía Isquémicas
• Hipertensión Arterial
•Insuficiencia Cardíaca
Congestiva
NO CARDIOLÓGICAS
• Glaucoma de ángulo
abierto
• Enfermedades
neurológicas
• Enfermedades
Neuropsiquiàtricas
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Interacciones de interés para el odontólogo de los β-Bloq.
β-Bloq. AINEs
Para HTA Indometacina; Piroxicam; Naproxeno
AAS sí>1,5 g x día
Disminuyen efecto β-Bloq. ¿porqué?
HTA Otras Indicaciones
Sí AINE usado < 2 semanas= No acción
Sí AINE usado para analgesia= mejor paracetamol (+codeína de ser necesario)
Sí AINE para inflamación mejor Ibuprofeno o aumentar dosis de β-Bloq.
Interconsulta médica
Factores de riesgo presentes
• Fallo cardíaco
• Insuf renal (ancianos)
Factores de riesgo No presentes
Control de PA al menos 1 en el mesModificado de Driesen A; Simoensen S; Laekeman G: Manejo de
las interacciones medicamentosas con β-Bloq.: La formación continuada tiene impacto a corto plazo. Pharmacy Practice 2006; 4(3): 143-150
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ANTAGONISTAS DEL CALCIO (BBC) Vasodilatadores de acción directa
Nifedipino
Amlodipino
Nisoldipino
Nicardipino
Verapamilo ( Fenilalquilaminas)
Diltiazem ( Benzotiacepinas)
Dihidropiridinas
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Mecanismo de Acción de los BBC
Bloquean canales L de Ca= impiden entrada del catión al interior
Células cardíacas Células de la musculatura lisa vascular coronaria y sistémica
Concentración Ca libre intracelular determina Tono Vascular
Reducen poscarga y trabajo cardíaco
Disminuyendo demanda de O2 por el miocardio
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RAM DE LOS BBC
• Reducir paulatinamente la dosis para
evitar efecto rebote
• Reflujo gastroesofágico
• Estreñimiento
• Verapamilo y Diltiazem pueden producir
bradicardia
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INTERACCIONES DE LOS BBC
• No asociar verapamilo, diltiazem con β-Bloq.=
hipotensión; bradicardia
•Incremento de Digoxina con verapamilo
• ketorolac = Hemorragias gástricas ( precaución con
otros AINEs)
• Fluconazol; itraconazo son inhibidores de CYP 450=
concentraciones séricas= hipotensión; rubicundez;
cefaleas; edema periférico; fatiga; somnolencia
• Rifampicina un estimulante de CYP 450= efecto
• Ranitidina aumenta pH gástrico= biodisponibilidad
• Jugo de pomelo= inhibidor CYP 450= concentración
sérica de BBC
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Indicaciones terapéuticas de los BBC
• Fármacos de elección en profilaxis anginas de reposo
• Antihipertensivos
• Cardioprotectores