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Farmacología del Receptor
Sandra Ximena Jaramillo R.Residente de anestesiología
Fundación Santa Fe de Bogotá
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Estructuras con capacidad de unión a ligandos, capaces de activar una respuesta celular
RECEPTORES
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TEORÍA DEL RECEPTOR
Ley de masas
Modelos alostericos y de proporción
• Ocupación Receptor/ ocupación fuera Receptor• Activación del receptor• Falta de proporción ocupación / efecto
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Prob
abili
dad
Fracción ocupada de receptores
10 receptores
100 receptores
1000 receptores
0 1
TEORÍA DEL RECEPTOR
f = [L] Kd + [L]
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• Características:
Afinidad
Especificidad
Actividad intrínseca
Farmacología del Receptor
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Farmacología del Receptor
Agonista vs Antagonista
A: Normal
B: Antagonista
C: Agonista parcial
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Antagonista Competitivo
Antagonista no Competitivo
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• Tipos de dominios:
De unión a ligando
De efector
Farmacología del Receptor
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Farmacología del ReceptorTipos de respuestas Fisiológicas:
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• Tipos de Receptores:
Intracelulares Esteroideos Tiroideos
De membrana Relacionados con el transporte iónico Relacionados con proteínas G Membrana con actividad enzimática
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• Receptores intracelulares
Hormonas tiroideas
Globulinas
Hormonas sexuales
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Farmacología del Receptor
Receptores de membrana
Iono-tropos Canales iónicos Metabotropos• Acoplados a proteína G• Tirosina quinasa• Serina – Treonina Quinasa
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•Extracelular
•Intracelular
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Despolarización ME
Hiperpolarización cortical
GABA transaminasa
Farmacología del Receptor
RECEPTOR GABA
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• Receptor GABA:
1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-
2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)3. Subunidad del receptor4. Sitio de unión a barbitúricos5. Sitio de unión a esteroides6. Iones cloruro7. Sitio de unión a pricotoxina8. Canal del cloruro9. Sitio de unión a benzodiacepinas10.Membrana celular
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Receptor GABA
GABA A
GABA C
GABA B
Farmacología del Receptor
gaba2.rmp
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Farmacología del Receptor
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Receptores ionotropos del Glutamato
• N – metil D –aspartato
• A – amino 3 hidroxilo- 5 metil 4 isaxol propionato
• Acido cainico
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NMDA
Cainato
AMPA
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Receptor NMDA
Farmacología del Receptor
NMDA R1 – NMDAR2A-D
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RECEPTOR AMPA
Farmacología del Receptor
•GLU R1 –GlU R2 GLUR3 GLUR4•FLIP -FLOP
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• Ganglios de la Raíz dorsal
• Cortex piriforme
• Células de purkinje
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Receptores Nicotínicos
Farmacología del Receptor
Post – unionalesPre-unionalesExtra-unionales
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Anestésicos Locales
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Farmacología del Receptor
Sitios efectores
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Receptores Opiodes
Receptores Mu Receptores Kappa Receptores Delta Receptores Epsilon Receptores Sigma
Farmacología del Receptor
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Receptores muscarinicos
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• Receptores adrenergicos
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Farmacología del Receptor
![Page 32: FarmacologíA Del Receptor](https://reader036.vdocuments.mx/reader036/viewer/2022062300/5588a1aed8b42a7b318b45d3/html5/thumbnails/32.jpg)
Farmacología del ReceptorReceptor de Orexina
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REGULACIÓN DE RECEPTORES
• La desensibilización Es un proceso que se caracteriza por la pérdida de
respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco. Se trata generalmente de una respuesta homeostática de protección celular a
una estimulación excesiva, crónica o aguda.
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REGULACIÓN DE RECEPTORES• La hipersensibilización de receptores es un proceso
que se caracteriza por el aumento de la respuesta celular ante la acción de un ligando endógeno o de un fármaco como resultado de la falta temporal del ligando del fármaco:
• Up-regulation• afinidad del receptor con su ligando endógeno
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