Download - 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]
![Page 1: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/1.jpg)
NSAIDNonsteroid Anti-Inflammatory
Drugs
![Page 2: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/2.jpg)
Inflamasi
Fenomena: ↑ mikrovaskular rusak ↑ permeabilitas kapiler migrasi leukosit ke jaringan radang
Gejala kalor : panas dolor : nyeri rubor : merah tumor : benjol functiolesa : penurunan fungsi
![Page 3: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/3.jpg)
Mediator Kimia
Reseptor inflamasi: Leukotrin Prostaglandin (PG) Prostasiklin
Reseptor nyeri: Bradikinin Histamin
![Page 4: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/4.jpg)
Trauma Sel
Gangguan Membran Sel
Fosfolipid
Asam Arakidonat
Hidroperokside Endoperokside
Leukotrien PGE2 , PGF2 , PGD2 Tromboksan A2 Prostasiklin
Enzim Fosfolipase
Enzim Lipoksigenase Enzim Siklooksigenase
Zileuton Montelukast
Kortikosteroida
NSAIDAspirin-like
Drugs
COX 1 COX 2
![Page 5: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/5.jpg)
Cara NSAID agar Asam Arakidonat → Endoperokside :menghambat ikatan sisi reseptor dengan enzim siklooksigenase sehingga tidak akan terbentuk Prostasiklin, Tromboksan A2 dan PG
![Page 6: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/6.jpg)
Siklooksigenase (COX)
COX 1COX 2COX 3
Tradisional NSAID: tidak bekerja masing-masing secara murni di COX 1 atau 2, tetapi keduanya, walaupun tetap ada daerah kerja dominan
![Page 7: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/7.jpg)
COX 1 Dominan
Menghambat PG dan Tromboksan A2
Fungsi fisiologis, PG dikeluarkan, tidak timbul nyeri: Memelihara perfusi ginjal Homeostatis vaskuler Melindungi lambung (pakai prostasiklin yg merupakan hasil dr
prostaglandin): Menurunkan sekresi asam lambung Memicu sekresi zat di usus halus untuk keluar dan berfungsi
sitoprotektif
Fungsi patologis, terjadi inflamasi, PG dikeluarkan, menimbulkan nyeri
![Page 8: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/8.jpg)
COX 1 Dominan
Efek antiinflamasi lemah, lebih sering dipakai untuk analgesik dan antipiretik
Fungsi Tromboksan A2: pembekuan darah.
Jika COX 1 dihambat, maka Tromboksan A2 tidak membentuk trombus, sehingga darah tidak bisa membeku
![Page 9: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/9.jpg)
COX 1 Dominan
Obat: Aspirin/ asam salisilat = prototipe/ standar obat
lain NSAID untuk tahu efek terapinya Indometasin Piroksikam Ibuprofen Naproksen Asam Mefenamat
![Page 10: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/10.jpg)
COX 1 Dominan
Efek samping: mual dan muntah asam lambung meningkat luka semakin dalam jadi tukak lambung inflamasi, sebabkan perdarahan
![Page 11: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/11.jpg)
COX 2 Dominan
Untuk fungsi patologis saja, yakni bekerja di daerah inflamasi dan bertanggungjawab terhadap proses inflamasi
Efek antiinflamasi lebih besarEfek samping di fungsi fisiologis (lambung)
tetap ada karena andil COX 1, tetapi berkurang
![Page 12: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/12.jpg)
COX 2 Dominan
Penggunaan jangka panjang akan menyebabkan tukak lambung
Obat: Nimesulid Meloksikam Nabumeton Diklofenak Etodolak
![Page 13: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/13.jpg)
COX 2 Selektif
Hanya menghambat COX 2 sajaUntuk mengurangi efek samping COX 2
dominan yang dikonsumsi jangka panjang oleh penderita penyakit kambuhan (cth. Osteoarthritis)
Pada dosis biasa, COX 1 tidak dihambat sehingga Prostasiklin (PGI2) tetap bersifat sitoprotektif terhadap lambung dan usus aman
![Page 14: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/14.jpg)
COX 2 Selektif
Obat: Selekoksib Rofekoksib Valdekoksib Parekoksib Eterokoksib Lumirakoksib
![Page 15: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/15.jpg)
COX 2 Selektif
Efek samping: Menyebabkan mudah terjadinya trombus
(penyumbatan darah) Infark cardia Stroke ↑ penyakit kardiovaskular
![Page 16: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/16.jpg)
COX 3
Punya fungsi antipiretik dan analgesikTidak punya fungsi antiinflamasiHanya bekerja di Central Nervus System
(otak)Relatif aman untuk digunakan
![Page 17: 009 NSAID [Dr.cholis Abrori]](https://reader037.vdocuments.mx/reader037/viewer/2022100323/5486114fb4af9fbd5d8b4b35/html5/thumbnails/17.jpg)
COX 3
Tidak punya fungsi antiinflamasi karena:Tidak bisa bekerja pada daerah yang kadarperokside-nya rendah (otak)
Obat Paracetamol