Difenhidramin VS Antihistamin (CTM)

Histamin

Struktur Difenhidramin Turunan eter aminoalkil

Reseptor DifenhidraminHistamin H1

Letak: saluran pencernaan, saluran pernafasan dan pembuluh darah Efek : mengatasi gejala alergi (primer) dan penekanan sistem saraf pusat (sekunder)

Mx Antagonisme DifenhidraminInhibitor kompetitif pada reseptor Histamin H1 Blokade Reseptor H1 oleh difenhidramin tidak diikuti aktivasi reseptor H1Histamin tidak berikatan dengan reseptor H1 Tidak timbul efek

Mx Agonisme DifenhidraminInverse agonist

Difenhidramin mengikat sisi reseptor yang sama dengan agonis

Efek berlawanan

Hubungan struktur antagonis H1 difenhidramin (turunan Eter Aminoalkil)Pemasukan - gugus Cl,Br,OCH3 pada posisi para cincin aromatik akan aktivitas dan ES - gugus CH3 aktivitas tetapi pada posisi orto akan menghilangkan efek antagonis H1 dan antikolinergik

Klorfeniramin Maleat (CTM) turunan alkilamin

Reseptor Histamin H1

Letak : pembuluh darah, bronkus, dan macammacam otot polos

Efek: Anti alergi

Antagonis Kompetitif H1CTM mengusir histamin secara kompetitif dari reseptornya

Kerja histamin dihalangi

Tidak timbul efek

Hubungan struktur antagonis H1 CTM (turunan alkilamin)Pemasukan gugus klor pada posisi para cincin aromatik feniramin maleat Aktivitas antihistamin Aktivitas CTM 20X > feniramin Batas keamanan 50X > tripelenamin Obat terikat protein plasma 70% Kadar darah tertinggi (oral) 2-3 jam; t1/2 18-40 jam