CEFAZOLINA

DESCRIPCIONLa cefazolina es una cefalosporina inyectable de primera generacin que muestra una mayor actividad hacia las bacterias gram-positivas que otras cefalosporinas de la misma familia. Aunque su actividad frente a las bacterias gram-negativas es limitada, la cefazolina ocasiona unos niveles plasmticos de antibiticos mayores que los de otras cefalosporinas de primera generacin y una semi-vida ms prolongadaMecanismo de accin:igual que otros antibiticos beta-lactmicos, la cefazolina es bactericida. Inhibe el tercer y ltimo paso de la sntesis de la pared bacteriana, unindose especficamente a unas protenas denominadas PBPs (del ingls "penicillin-binding proteins") protenas presentes en todas las clulas bacterianas, aunque la afinidad hacia las mismas vara de una especie bacteriana a otra. De esta forma, la capacidad de la cefazolina hacia un determinado microorganismo depende de su capacidad para llegar y fijarse a las PBPs. Una vez fijado el antibitico a estas protenas, la sntesis de la pared bacteriana queda interrumpida y la bacteria experimenta la una autolisis. La lisis de la bacteria se lleva a cabo gracias a determinadas enzimas (las autolisinas) y, algunos autores creen que algunos antibiticos interfieren con el inhibidor de las autolisinas que mantiene la integridad de la clula. Como regla general, las cefalosporinas de primera generacin son ms activas frente a los grmenes gram-positivos que las cefalosporinas de segunda y tercera generacin, pero tienen poca actividad sobre los grmenes gram-negativos. Entre los grmenes gram-positivos cubiertos por la cefazolina se encuentran los estafilococos (productores o no de penicilinasa) y los estreptococos (excepto los enterococos). Entre los gram-negativos sensibles a la cefazolina se incluyen los E. coli, las Klebsiellas y los Proteus mirabilisFarmacocintica:la cefazolina se administra por va parenteral. Los mximos niveles plasmticos se alcanzan entre la 1 y 2 horas despus de la inyeccin intramuscular. Aproximadamente el 75-85% de la cefazolina circulante est unida a las protenas del plasma. La cefazolina se distribuye ampliamente en la mayora de rganos y tejidos, en particular en la vescula biliar, hgado, bilis, miocardio, esputo,y en los lquidos sinovial, pleural y pericardaco. La cefazolina no atraviesa la barrera hematoenceflica pero si la placentaria. A diferencia de otras cefalosporinas, la cefazolina no se metaboliza en el hgado excretndose en su mayora en la orina sin alterar. El 60% de la dosis administrada se excreta en la orina de 6 horas, recuperndose hasta el 80% en las primeras 24 horas. Una pequea cantidad se excreta en la leche materna. La semi-vida de eliminacin es de 1 a 2 horas en los pacientes con la funcin renal normal, aumentando de forma significativa a medida que se reduce el aclaramiento de creatinina. En los pacientes con enfermedad renal terminal, la semi-vida de eliminacin puede llegar a las 12-50 horas. La cefazolina es eliminada por hemodilisisINDICACIONES Y POSOLOGIATratamiento de las infecciones serias del tracto respiratorio inferior, infecciones de la piel incluyendo heridas y quemaduras, infecciones de las huesos, infecciones de los tejidos blandos, prostatitis, septicemia, infecciones urinarias complicadas, etc., producidas por grmenes sensibles:Administracin parenteral: Adultos y adolescentes: Infecciones moderadas: 250500 mg por va i.m. o i.v. cada 8 horas Infecciones graves: 5002000 mg por va i.m. o i.v. cada 6 a 8 horas La dosis mxima recomendada es de 12 g/da Nios y bebs de ms de 1 mes: Infecciones moderadas: 2550 mg/kg/da por va i.m. o i.v. en 3 o 4 dosis iguales Infecciones graves: 75100 mg/kg/da por va i.m. o i.v. en dosis iguales cada 6-8 horas La dosis mxima recomendada es de 6 g/da Neonatos > 7 das y > 2000 g: 60 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididas en tres dosis iguales Neonatos 7 das y de > 2000 g de peso: 60 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididos en 3 administraciones. Neonatos > 7 das 2000 g de peso: 60 mg/kg/da por va i.m. o i.v. divididos en 3 administraciones. Neonatos > 7 das 54 ml/min: no son necesarios reajustes en las dosis. CrCl 3554 ml/min: administrar las dosis recomendadas a intervalos superiores a las 8 horas. CrCl 1134 ml/min: despus de una dosis inicial normal, reducir las dosis de mantenimiento en un 50% o ampliar el intervalo de dosis a 12 horas CrCl < 10 ml/min: despus de una dosis inicial normal, reducir las dosis de mantenimiento en un 50% y ampliar el intervalo de dosis a 18-24 horasNios: CrCl > 70 ml/min: no se precisan reajustes en las dosis CrCl 4070 ml/min: despus de una dosis inicial normal, reducir la dosis a 7.5-30 mg/kg/da por va i.m. o i.v. y ampliar el intervalo de dosificacin a 12 horas CrCl 2039 ml/min:despus de una dosis inicial normal, reducir la dosis a 3.125-12.5mg/kg/da por va i.m. o i.v. y ampliar el intervalo de dosificacin a 12 horas CrCl 519 ml/min:despus de una dosis inicial normal, reducir la dosis a 2.5-10 mg/kg/da por va i.m. o i.v. y ampliar el intervalo de dosificacin a 24 horasCONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIASLa cefazolina se debe utilizar con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a las penicilinas. La penicilina y la cefazolina tienen una estructura parecida por lo que puede producirse una reaccin alrgica cruzada. Los pacientes alrgicos a la penicilina no deben ser tratados con cefazolina. Se ha comprobado que un 4% de los pacientes alrgicos a la penicilina lo son igualmente a la cefazolina. De igual forma, la cefazolina se debe administrar con precaucin en los pacientes con hipersensibilidad a la cefamicina.La cefazolina se debe administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia renal debido a que este antibitico se excreta por va renal. Despus de una primera dosis adecuada a la severidad de la infeccin, en los pacientes con el aclaramiento de creatinina reducido, se deben emplear las menores dosis posibles.Todas las cefalosporinas poseen un cierto potencial hemorrgico al producir hipoprotrombinemia. Las que presentan un mayor riesgo son la cefoperazona, el cefamandol y el cefotetan, pero incluso la cefazolina se debe administrar con precaucin en casos de caogulapatas y en los pacientes ancianos que presentan un mayor riesgo de sangrado. Las inyecciones intramusculares de cefazolina pueden producir cardenales, hematomas o hemorragias debido al mencionado efecto hipoprotrombinmico.Como todas las cefalosporinas, la cefazolina puede producir un test de Coombs positivo

La cefazolina se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Se han llevado a cabo estudios sobre la reproduccin en animales de laboratorio con dosis de hasta 25 veces la dosis humana sin observarse efectos teratognicos ni alteraciones de la fertilidad. Sin embargo no se han realizado estudios clnicos controlados que aseguren la inocuidad de la cefazolina en el embarazo. La mayora de las cefalosporinas, incluyendo la cefazolina se excretan en pequeas cantidades en la leche materna. Como esto puede ocasionar alteraciones de la flora intestinal del lactante, se debern tomar precauciones para evitar diarreas y deshidrataciones del lactante

INTERACCIONESEl probenecid inhibe la secrecin tubular renal de la cefazolina prolongando su eliminacin renal y produciendo niveles plasmticos ms elevados del antibitico. En general esta interaccin farmacocintica no es peligrosa.La administracin concomitante de la cefazolina con frmacos nefrotxicos como la vancomicina, la polimixina B, la colistina y los diurticos de asa incrementa el riesgo de una toxicidad renal. La nefrotoxicidad producida por la administracin concomitante de cefalosporinas con antibiticos aminoglucsidos es objeto de discusin, pero este riesgo parece ser menor con la cefazolina en comparacin con la cefaloridina.El uso de la cefazolina con antibiticos bacteriostticos como el cloramfenicol puede interferir con la actividad antibacteriana de esta. Muchos autores son contrarios a que se utilicen antibiticos bacteriostticos y bactericidas al mismo tiempo, mientras que otros opinan lo contrario. Por ejemplo, es frecuente el uso de cefalosporinas y tetraciclinas en algunas infecciones mixtas, sin que se haya observado prdida de eficacia por parte de ninguno de ambos antibiticos. Igualmente, muchas infecciones mixtas se tratan con cefalosporinas y antibiticos macrlidos como la azitromicina, la claritromicina o la eritromicina.Como ocurre con otras cefalosporinas se observa un efecto aditivo o sinrgico cuando se administra la cefazolina con aztreonam, carbapenems y penicilinas.

REACCIONES ADVERSASRaras veces se produce nefrotoxicidad durante los tratamientos con cefazolina, siendo mucho menos frecuente este efecto secundario que con las antiguas cefalosporinas. No obstante se han comunicado casos de nefritis intersticial con la cefazolina, siendo los pacientes bajo tratamiento con otros frmacos nefrotxicos, con disfuncin renal previa o mayores de 50 aos ms susceptibles a esta reaccin adversa. Los datos relativos a la nefrotoxicidad de la combinacin de las cefalosporina, incluyendo la cefazolina, con antibiticos aminoglucsidos son contradictorios.La cefazolina induce reacciones alrgicas hasta en un 4% de los casos. Estas reacciones estn representadas por fiebre farmacolgica, rash maculopapular, reacciones anafilcticas, sndrome de Stevens-Johnson y prurito. En el caso de aparecer alguna reaccin alrgica, se debe discontinuar el tratamiento con cefazolina e instaurar un tratamiento adecuado.Los antibiticos pueden alterar la flora intestinal normal, produciendo reacciones gastrointestinales adversas. Las ms frecuentes son dolor, nusea y vmitos, candidiasis oral, anorexia y diarrea. Los tratamientos prolongados pueden ocasionar superinfecciones por microorganismos resistentes a la cefazolina son la Candida o la Clostridium difficile. La presencia de una diarrea prolongada puede indicar una colitis asociada al antibitico con un posible desarrollo de una colitis seudomembranosa inducida por las toxinas producidas por la Clostridium difficile.Se han comunicado casos de neutropenia, leucopenia y trombocitopenia moderados y transitorios durante los tratamientos con cefazolina. Como ocurre con otras cefalosporinas puede desarrollarse un test de Coombs positivo en los pacientes tratados con cefazolina.Pueden producirse algunas reacciones locales adversas en el lugar la inyeccin intramuscular de la cefazolina (dolor e induracin sobre todo). Sin embargo, la cefazolina produce menos dolor local que otras cefalosporinas. Se han asociado algunos casos de flebitis con la administracin intravenosa de cefazolina.Son raras, pero serias, las convulsiones inducidas por las cefalosporinas. Las propiedades epileptognicas de las penicilinas y de las cefalosporinas parecen estar relacionados con la presencia de un anillo beta-lactmico. El riesgo de convulsiones aumenta con las dosis altas de cefazolina, presentando un mayor riesgo los pacientes con insuficiencia renal.Otras reacciones adversas son elevacin de las transaminasas y cefaleas.Puede aparecer prurito anal o genital durante o despus de un tratamiento con cefazolina

PRESENTACIONES Cefazolina GenVen, vial de 500 mg Cefazolina vial de 500 y 1.000 mg

REFERENCIAS Dajani AD, Taubert KA, Wilson W et al. Prevention of bacterial endocarditis: Recommendations by the American Heart Association.JAMA1997;277:17941801. Petz LD. Immunologic cross-reactivity between penicillins and cephalosporins: a review.J Inf Dis1978;137:S74S79. Gilbert B, Robbins P, Livornese LL Jr. Use of antibacterial agents in renal failure.Infect Dis Clin North Am.2009 Dec;23(4):899-924, viii. Review De Lalla F. Perioperative antibiotic prophylaxis: a critical review.Surg Infect(Larchmt). 2006;7 Suppl 2:S37-9. Review. Rayner C, Munckhof WJ. Antibiotics currently used in the treatment of infections caused by Staphylococcus aureus.Intern Med J. 2005 Dec;35 Suppl 2:S3-16. Review. Cox VC, Zed PJ. Once-daily cefazolin and probenecid for skin and soft tissue infections.Ann Pharmacother.2004 Mar;38(3):458-63. Fung HB, Chang JY, Kuczynski S. A practical guide to the treatment of complicated skin and soft tissue infections.Drugs.2003;63(14):1459-80. Review

CiprofloxacinoTabletas, solucin inyectableAntibacteriano de amplio espectroFORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:CadaTABLETAcontiene:Ciprofloxacino........................................................ 250 y 500 mgCada 100 ml deSOLUCIN INYECTABLEcontienen:Ciprofloxacino.................................................................. 200 mgINDICACIONES TERAPUTICAS:Infecciones otorrinolaringolgicas:Otitis media, sinusitis, etc.Infecciones respiratorias:Bronconeumona, neumona lobar, bronquitis aguda, agudizacin de bronquitis crnica, bronquiectasia y empiema.Infecciones genitourinarias:Uretritis complicadas y no complicadas, cistitis, anexitis, pielonefritis, prostatitis, epididimitis y gonorrea.Infecciones gastrointestinales:Enteritis.Infecciones osteoarticulares:Osteomielitis, artritis sptica.Infecciones cutneas y de tejidos blandos:lceras infectadas y quemaduras infectadas.Infecciones sistmicas graves:Septicemia, bacteriemia, peritonitis.Infecciones de las vas biliares:Colangitis, colecistitis, empiema de vescula biliar.Infecciones intraabdominales:Peritonitis, abscesos intraabdominales.Infecciones plvicas:Salpingitis, endometritis.CONTRAINDICACIONES:Hipersensibilidad al CIPROFLOXACINO y/o tener antecedentes de hipersensibilidad a las quinolonas.PRECAUCIONES GENERALES:Mantener vigilancia clnica en pacientes con dficit de glucosa 6-fosfatodeshidrogenasa (riesgo de anemia hemoltica), pacientes con historial de epilepsia y/o estados de demencia.Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal y pacientes ancianos.RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO YLA LACTANCIA:Categora de riesgo C:Los estudios sobre animales de experimentacin no han registrado efectos teratgenos, aunque se ha observado artropata en animales inmaduros. CIPROFLOXACINO atraviesa la placenta humana. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de CIPROFLOXACINO slo se acepta en caso de ausencia de alternativas teraputicas ms seguras.Lactancia:CIPROFLOXACINO se excreta con la leche materna. No se han registrado efectos adversos en el lactante, no obstante, existe el riesgo de artropata y otros efectos txicos importantes en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia y reanudarla 48 horas despus de terminado el tratamiento o evitar la administracin de CIPROFLOXACINO.REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:CIPROFLOXACINO es generalmente bien tolerado, los efectos secundarios ms frecuentes son: nuseas, diarrea, vmito, molestias abdominales, cefalea, nerviosismo y erupciones exantemticas.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:Alimentos:No se recomienda la administracin conjunta de leche o derivados con quinolonas como CIPROFLOXACINO por va oral, por disminucin de la absorcin del frmaco, con reduccin de la biodisponibilidad, por posible formacin de quelatos poco solubles con el calcio.Anticidos:Se ha registrado disminucin de los niveles plasmticos de la quinolona, se recomienda espaciar la administracin 2 3 horas.Anticoagulantes (warfarina):Se ha registrado aumento del tiempo de protrombina (41%) con riesgo de hemorragia, por posible inhibicin del metabolismo heptico del anticoagulante.Antiinflamatorios no esteroideos (cido mefenmico, indometacina, naproxeno):Se ha reportado potencializacin de la toxicidad del CIPROFLOXACINO, con neurotoxicidad y convulsiones.Antineoplsicos (ciclofosfamida, cisplatino, citarabina, doxorrubicina, mitoxantrona, vincristina):Se ha reportado disminucin de los niveles (50%) de CIPROFLOXACINO por reduccin de su absorcin por efecto citotxico sobre el epitelio digestivo.Ciclosporina:Aumenta su toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.Cimetidina:Posible potencializacin y/o aumento de toxicidad por inhibicin de su metabolismo heptico.Diazepam:Se ha reportado aumento del rea bajo la curva (50%) y disminucin del aclaramiento (37%) de diazepam, por inhibicin de su metabolismo heptico.Fenitona:Se ha reportado aumento de los niveles plasmticos de fenitona con posible potencializacin de su accin y la toxicidad por inhibicin de su metabolismo heptico.Foscarnet:Se ha reportado posible potencializacin de la toxicidad de la quinolona, con aparicin de convulsiones. No se conoce el mecanismo.Metoprolol:Se ha reportado aumento en las concentraciones de metoprolol, debido a una inhibicin en su metabolismo.Piridostigmina:Se ha reportado un agravamiento en pacientes con miastenia gravis, por antagonismo a nivel del bloqueo neuromuscular.Sales de hierro:Se ha reportado disminucin de los niveles plasmticos de CIPROFLOXACINO, con posible inhibicin de su efecto, por formacin de quelatos insolubles no absorbibles.Quinidina:Se ha reportado un aumento de su accin y/o toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.Sucralfato:Se ha reportado disminucin de la absorcin oral de CIPROFLOXACINO, con posible inhibicin de su efecto, por formacin de complejos insolubles no absorbibles.Se aconseja espaciar la administracin 2 3 horas.Teofilina:Se ha reportado aumento de los niveles plasmticos de teofilina, con posible potencializacin de la toxicidad, por inhibicin de su metabolismo heptico.PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRELA FERTILIDAD:CIPROFLOXACINO no produce efectos carcinognicos, mutagnicos, teratognicos ni sobre la fertilidad.DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:Oral.La mayor parte de las infecciones responden a una dosis de 250 mg cada 12 horas. En casos de infecciones graves, emplear dosis de hasta 750 mgcada12horas, al ceder el cuadro infeccioso administrar dosis normal.Evaluar de forma independiente a cada paciente.Inyectable.Se administra en infusin intravenosa a pasar en30 a 60 minutos. Infecciones osteoarticulares, neumonas, infecciones de tejidos blandos y otras infecciones, 400 mg dos veces al da por va intravenosa.Infecciones del tracto urinario:200 a 400 mg dos veces al da. El tratamiento debe continuarse por lo menos48 a 72 horas despus de la desaparicin de los sntomas. Para la mayora de las infecciones, la duracin del tratamiento recomendable es de7 a 14 das y de 2 meses para la osteomielitis.MANIFESTACIONES Y MANEJO DELA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL:Son recomendables las medidas generales como la induccin del vmito o lavado gstrico para eliminar el medicamento no absorbido.La administracin de carbn activado evitar la absorcin del CIPROFLOXACINO que se encuentre en la luz del tubo digestivo.RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:Consrvese a temperatura ambiente a no ms de30C y en lugar seco.LEYENDAS DE PROTECCIN:Este medicamento es de empleo delicado.Su venta requiere receta mdica.No se deje al alcance de los nios.NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:Vase Presentacin o Presentaciones.PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

Clindamicina MKAmpollas, Cpsulas, Crema, vulosAntibitico Sistmico y Tpico, Lincosamida(Clindamicina)

Composicin: Cada Cpsula de Clindamicina MK 300 mg contiene Clindamicina clorhidrato equivalente a 300 mg de Clindamicina base.

Cada Cpsula de Clindamicina MK 600 mg contiene Clindamicina clorhidrato equivalente a 600 mg de Clindamicina base.

Cada Ampolla de Clindamicina MK Ampollas de 4 ml contiene 600 mg de Clindamicina.

Cada vulo de Clindamicina MK vulos contiene 100 mg de Clindamicina fosfato equivalente a Clindamicina base.

Cada 100 g de Clindamicina MK Crema al 2% contiene 2 g de Clindamicina fosfato equivalente a Clindamicina base.

Presentaciones:Clindamicina MK 300 mg, Caja por 24 cpsulas de 300 mg. Reg. San. N. INVIMA 2010 M-015007 R1.Clindamicina MK Ampollas 600 mg, Caja por 2 ampollas por 4 ml. Reg. San. N. INVIMA 2010 M-015006 R1.Clindamicina MK vulos, Caja por 3 vulos vaginales de 100 mg. Reg. San. N. INVIMA 2008 M-0008732.Clindamicina MK Crema al 2%: Caja con un tubo con 40 g de crema, con 7 aplicadores vaginales. Reg. San. N. INVIMA 2010 M-014957-R1.

Descripcin:La Clindamicina es un antibitico semisinttico derivado de la lincomicina. La potencia del Clorhidrato de Clindamicina hidratado se expresa en trminos de Clindamicina. Cada mg del clorhidrato hidratado tiene una potencia no inferior a 800 g de Clindamicina. El clorhidrato de Clindamicina se hidroliza rpidamente in vivo, transformndose rpidamente en el compuesto activo Clindamicina base. Tiene potente actividad sobre cocos aerobios Gram (+), con excepcin de Streptococcus faecalis. Actividad sobre anaerobios y microaeroflicos Gram (+) y Gram (-). Bacterias como Chlamydia trachomatis y Gardnerella vaginalis, y grmenes como Plasmodium falciparum, Toxoplasma gondii y Pneumocystis carinii tambin son susceptibles. En su presentacin de crema vaginal y vulos vaginales, es efectiva en el tratamiento de la vaginosis bacteriana, un sndrome vaginal no inflamatorio caracterizado por el reemplazo de la flora vaginal normal (predominante Lactobacillus spp. productores de perxido de hidrgeno) por una mezcla de flora que incluye Gardnerella vaginalis, anaerobios y Mycoplasma hominis. El flujo vaginal no es un indicador confiable de infeccin ya que muchas mujeres pueden ser asintomticas. Frecuentemente la vaginosis bacteriana es una condicin polimicrobiana en la cual la Gardnerella acta sinrgicamente con bacterias anaerbicas y el Mycoplasma genital.

Mecanismos de accin:Puede tener accin bacteriosttica o bactericida, dependiendo de la concentracin alcanzada por el frmaco, del sitio de la infeccin y de la susceptibilidad del organismo infectante. La Clindamicina inhibe la sntesis de las protenas de los organismos susceptibles al unirse a la subunidad ribosomal 50 S; el sitio de accin parece ser el mismo de la eritromicina, cloranfenicol, lincomicina, oleandromicina y troleandromicina.

Farmacologa clnica: Absorcin:Aproximadamente el 90% de una dosis oral de Clindamicina se absorbe por el tracto gastrointestinal luego de su administracin, lo que indica una alta biodisponibilidad de la sustancia por va oral. No es inactivada por el cido gstrico. La absorcin y el pico de concentracin no se ven sustancialmente afectados cuando se administra con alimentos, aunque el pico plasmtico mximo puede verse ligeramente desplazado y disminuido.

Concentracin plasmtica mxima:Luego de la administracin de una dosis oral de 300 mg de clorhidrato de Clindamicina hidratada a un adulto sano se obtiene un pico de concentracin plasmtica entre 4 y 8 g/ml, muy superiores a las MIC90 que se consideran para las bacterias susceptibles que es de aproximadamente 4 g/ml.

Distribucin:Se distribuye rpidamente en diferentes fluidos corporales y tejidos con excepcin del lquido cefalorraqudeo (LCR) donde penetra pobremente. Alcanza altas concentraciones en hueso, bilis y orina. Cruza la barrera hematoplacentaria y se acumula en la leche materna. El 92 a 94% del compuesto circula unido a protenas del plasma.

Vida media:En adultos con funcin renal normal est entre 2,5 a 3 horas, en nios de 2,5 a 3,5 horas y en nios prematuros la vida media se prolonga sustancialmente de 6,3 a 8,6 horas.

Eliminacin:Aproximadamente un 10% de la dosis total es eliminada en la orina y 3,6% en las heces como frmaco activo. El resto es excretado como metabolitos inactivos.

Indicaciones:Clindamicina MK est indicada como tratamiento de las infecciones causadas por grmenes sensibles a la Clindamicina y como tratamiento tpico de las vaginosis bacterianas.

Posologa: Presentaciones Sistmicas:En infecciones severas la dosis va de 2.400 a 2.700 mg da, en dosis repartidas en 3 4 dosis. En infecciones menos graves se utilizan de 1.200 a 1.800 mg al da en 3 4 tomas iguales. En cervicitis por Chlamydia trachomatis se utilizarn 300 mg cada 6 horas durante 10 a 14 das, en acn 150 mg cada 12 horas por 3 a 4 semanas.

Presentaciones Tpicas Vaginales: Crema:Se recomienda aplicar 5 g de la crema (100 mg), mediante el aplicador que se incluye en el empaque, por siete das, preferiblemente en horas de la noche antes de acostarse (ver inserto incluido en la caja del producto).

vulos:Se recomienda la aplicacin de un vulo vaginal de 100 mg al da, por tres das preferiblemente en las noches antes de acostarse.

Contraindicaciones y advertencias: Cpsulas y Ampolla: Hipersensibilidad a la Clindamicina, recin nacidos, embarazo. Adminstrese con precaucin en pacientes con disfuncin heptica o renal. Puede producir colitis pseudomembranosa a veces fatal.

Ampollas:Contiene alcohol benclico por lo que no debe usarse en lactantes y/o nios prematuros, en lactancia su utilizacin es a criterio mdico.

Precauciones:Ajuste de la dosis puede ser necesaria en pacientes con disfuncin heptica severa; puede causar colitis severa y posiblemente fatal; suspender el medicamento si se presenta diarrea significativa, clicos abdominales o presencia de sangre y moco en heces.

Eventos adversos:Generalmente bien tolerado, se puede presentar diarrea, nuseas, vmito, dolor abdominal, tenesmo, flatulencia, distensin abdominal, prdida de peso, esofagitis, rash cutneo, urticaria, prurito; excepcionalmente sndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia. Tener en cuenta la posibilidad de colitis pseudomembranosa.

Interacciones farmacolgicas: Aumento del Efecto: Produce un aumento del tiempo del bloqueo neuromuscular cuando se administra en conjunto con tubocurarina y pancuronio. Consideraciones dietarias: Los alimentos retardan la concentracin pico. La hierba de San Juan disminuye los niveles sricos de Clindamicina.

Informacin al paciente:Reportar cualquier diarrea severa inmediatamente y no tomar antidiarreicos. Tomar cada dosis con un vaso lleno de agua. Terminar toda la terapia aunque tenga una mejora del cuadro.

Embarazo o lactancia:Categora B:Los estudios de reproduccin en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clnicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clnicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto.

Sobredosis:La hemodilisis y la dilisis peritoneal no son efectivas para remover la Clindamicina del suero.

Recomendaciones generales:Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30C. Mantngase fuera del alcance de los nios. Medicamento de venta con frmula mdica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad

ClindamicinaSolucin inyectable y cpsulasAntibiticoFORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:Cada ampolleta contiene:Clindamicina.................................................. 300, 600 y 900 mgVehculo, c.b.p. 2, 4 y 50 ml.CadaCPSULAcontiene:Clindamicina................................................................... 300 mgINDICACIONES TERAPUTICAS:CLINDAMICINA es una lincosamida de origen semisinttico, derivada de la lincomicina. Slo se encuentra disponible para administracin por va parenteral. Su actividad antibacteriana es similar a la de eritromicina en contra de estafilococos y estreptococos; adems es efectiva en contra de anaerobios, en especialBacteroides fragilis.CLINDAMICINA est indicada para el tratamiento de: acn vulgar; profilaxis para intervenciones dentales y periodontitis; infecciones por anaerobios como estreptococos y babesia; profilaxis de endocarditis bacteriana en pacientes alrgicos a la penicilina; vaginosis bacterianas como alternativa al metronidazol; infecciones porBacteroidesyChlamydia; diverticulosis y endometritis, asociada a un aminoglucsido; infecciones intraabdominales como apendicitis y enfermedad plvica inflamatoria; infecciones intraoculares; microsporidiosis,Leptotrichiay malaria; profilaxis y tratamiento de neumonas asociada a primaquinaPneumocystis carinii; infecciones por grampositivos comoStaphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes,S.del grupo B, etc.; profilaxis en ciruga de cabeza, cuello y abdominal con riesgo de contaminacin; toxoplasmosis.Espectro antibacteriano:CLINDAMICINA es activa en contra de la mayora de las bacterias grampositivas.Son sensiblesStaphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans, S. durans, S. bovis, Clostridium tetani, C. perfringensyC. diphtheriae.ElS. faecalises resistente.Tambin son sensibles los anaerobios grampositivoscomo Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Propionibacterium, BifidobacteriumyLactobacillus.CLINDAMICINA tiene accin sinrgicain vitrocon los aminoglucsidos.Aunque los aerobios gramnegativos en general son resistentes, los anaerobios son sensibles, en especial las especies deBacteroides.La combinacin con aminoglucsidos tiene accin sobre algunas cepas dePseudomonas aeruginosa.CLINDAMICINA tambin es activa en contra de algunos protozoarios, incluyendoPlasmodiumfalciparumresistente a cloroquina.Tambin es activa en contra deP. vivax, excepto en sus formas exoeritrocticas.Toxoplasmatambin es sensible a CLINDAMICINA.CONTRAINDICACIONES:CLINDAMICINA se encuentra completamente contraindicada en pacientes con antecedentes o historia de reacciones alrgicas a CLINDAMICINA y la lincomicina.En pacientes con insuficiencia heptica o renal se requiere ajustar la dosis. Es posible que CLINDAMICINA desencadene superinfecciones por organismos no sensibles, incluso cuando se administra por va vaginal. Debido al riesgo de inducir colitis seudomembranosa.En el paciente, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones debe ser una indicacin para suspender su uso.PRECAUCIONES GENERALES:La revisin de la literatura sugiere que un subgrupo de pacientes ancianos con padecimientos severos asociados, pueden tolerar menos la diarrea. Cuando CLINDAMICINA est indicada para estos pacientes, se les debe vigilar de manera cuidadosa en busca de cambios en la frecuencia de evacuaciones.CLINDAMICINA se debe prescribir con precaucin en personas con historial de padecimiento gastrointestinal, en particular de colitis o en pacientes atpicos.RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO YLA LACTANCIA:Categora de riesgo B:CLINDAMICINA no est contraindicada en el embarazo, dado que no existe evidencia de malformaciones o alteraciones en el desarrollo del producto. Sin embargo, no se han realizado estudios bien controlados en mujeres embarazadas.Se asocia al sndrome de Gasping en prematuros por su contenido de alcohol benclico en su principio activo.REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:Hematolgicas:Se han reportado leucopenia, leucocitosis, anemia y trombocitopenia graves en algunos pacientes recibiendo CLINDAMICINA.Sistema cardiovascular:En algunos pacientes, CLINDAMICINA puede causar arritmias severas como fibrilacin ventricular, alargamiento del intervalo QT y arritmia ventricular polimrfica otorsades de pointes. Tambin puede desencadenar bigeminismo ventricular y bloqueo cardiaco en diferentes grados.Se han reportado algunos casos de vasculitis.Sistema nervioso central:Se han reportado eventos aislados de bloqueo neuromuscular.Gastrointestinales:El tratamiento con CLINDAMICINA puede producir diarrea, nusea, vmito y dolor abdominal.En algunas ocasiones se ha reportado esofagitis.CLINDAMICINA puede inducir colitis seudomembranosa por superinfeccin debida aClostridium difficile.La suspensin del tratamiento adems de las medidas adecuadas de apoyo, incluyendo la administracin de vancomicina o metronidazol, revierten este efecto.CLINDAMICINA puede elevar las cifras de aspartato-aminotransferasa y alanina-amino-transferasa, as como las concentraciones de bilirrubina debido a dao heptico directo.Rin y aparato genitourinario:Se ha asociado ala CLINDAMICINA con cuadros de moniliasis vaginal y vulvovaginitis.Piel:Se ha observado aparicin de erupcin de leve a moderada intensidad.En tratamientos tpicos se ha reportado prurito facial, dermatitis de contacto, edema facial y erupcin maculopapular.Otros efectos indeseables observados conCLINDAMICINAincluyen:Sndrome de Stevens-Johnson, reacciones de hipersensibilidad en pacientes HIV positivo y linfadenitis, aunque son poco frecuentes.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:El tratamiento con CLINDAMICINA puede potenciar los efectos de los agentes relajantes musculares no despolarizantes. Puede tener un efecto antagnico con lincomicina, eritromicina y cloranfenicol. El caoln disminuye la absorcin oral de CLINDAMICINA.PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRELA FERTILIDAD:En estudios realizados en animales de experimentacin no se ha encontrado efecto carcinognico, teratognico ni sobre la fertilidad.DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:Oral e intramuscular.Adultos:La dosis recomendada de CLINDAMICINA depende del tipo de infeccin a combatir y la susceptibilidad del microorganismo. La dosis diaria recomendada es de600 a 1200 mg/da, divididos en2 a 4 tomas. Las dosis de1200 a 2700 mg/6 horas, resultan adecuadas para infecciones ms severas. No se recomienda aplicar ms de 600 mg por va I.M.Nios:La dosis ponderal promedio de CLINDAMICINA es de20 a 40 mg/kg/da, divida en 3 4 tomas diarias en nios con peso mayor de10 kg.Tambin se puede calcular la dosis en funcin de la superficie corporal, calculando350 a 450 mg/m2/da. En neonatos se recomienda15 a 20 mg/kg/da en 3 4 dosis.MANIFESTACIONES Y MANEJO DELA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL:No existe un antdoto especfico, por lo que el tratamiento debe ser sintomtico y de apoyo.RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:Consrvese a temperatura ambiente a no ms de30C y en lugar seco.LEYENDAS DE PROTECCIN:No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica.NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:Vase Presentacin o Presentaciones.PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

DIMENHIDRINATO

DESCRIPCIONEl dimenhidrinato es un frmaco antihistamnico, anticolinrgico, antivertiginoso y antiemtico activo por va oral y parenteral. Qumicamente, el dimenhidrinato es un derivado de la difenhidramina (contiene un 55% de difenhidramina) y de la 8-cloroteofilina, siendo la parte activa la que corresponde a la difenhidramina. El dimenhidrinato se utiliza sobre todo como antiemtico para prevenir y tratar las nauseas y vmitos asociadas a los viajes en avin o en barco y la hiperemesis gravdica. El dimenhidrinato no es eficaz en la prevencin y tratamiento de las naseas y vmitos producidas por la quimioterapia.Mecanismo de accin:la difenhidramina, la parte activa de la molcula de dimenhidrinato, tiene propiedades antihistamnicas, anticolinrgicas, antimuscarnicas, antiemticas y anestsicas locales. Tambin muestra efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Los efectos anticolinrgicos inhiben la estimulacin vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vrtigo. Los efectos antimuscarnicos son los responsables de la sedacin, con la particularidad que se reducen progresivamente cuando el frmaco se administra repetidamente, desarrollndose tolerancia. El mecanismo de los efectos antiemticos del dimenhidrato no es conocido, aunque se sabe que el dimenhidrinato antagoniza la respuesta emtica a la apomorfina.Farmacocintica:el dimenhidrinato se administra por va oral y parenteral, siendo muy bien absorbido. Los efectos antiemticos aparecen a los 15-30 minutos de su administracin oral, a las 20-30 minutos despus de su administracin intramuscular y casi inmediatamente despus de su administracin intravenosa. La duracin del efecto es de 3 a 6 horas. En un estudio en voluntarios sanos que masticaron durante 1 hora chicle con 25 mg de dimenhidrinato, las mximas concentraciones en plasma se observaron a las 2,6 horas. La semi-vida plasmtica fu de 10 horas y el aclaramiento plasmtico de: 9.0 ml x min(-1) x kg(-1).Se desconoce como se distribuye en el organismo, aunque la difenhidramina, la parte activa de la molcula, se distribuye ampliamente por todo el cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central. La difenhidramina es metabolizada extensamente en el hgado, eliminndose en forma de metabolitos en la orina de 24 horas. La semi-vida de eliminacin de la difenhidramina es de 3.5 horasINDICACIONESTratamiento de la hiperemesis gravdica, nausea/vmitos y vrtigo:Administracin oral Adultos: 50100 mg cada 46 horas sin exceder 400 mg/dia Ancianos: comenzar con la dosis ms baja para adultos. Las personas de la tercera edad son ms susceptibles a los efectos anticolinrgicos del dimenhidrinato. No administrar durante perodos muy prolongados Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos en funcin de la edad y del peso. Nios de 612 aos: 2550 mg cada 68 horas, sin exceder los 150 mg/da. Nios de 25 aos: 1025 mg cada 68 horas, sin exceder los 75 mg/da Infantes y neonatos: no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinatoAdministracin intramuscular o intravenosa Adultos: 50 mg por va intramuscular o intravenosa cada 4 horas, sin exceder los 300 mg/day. Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Los ancianos son mas sensibles a los efectos anticolinrgicos del dimenhidrinato Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos, en funcon de la edad y del peso. Nios de 212 aos: 1.25 mg/kg o 37.5 mg/m2 cada 6 horas, sin exceder 300 mg/da Infantes y neonatos:no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinatoPrevencin de los mareos y naseas/vmitos asociados a los viajes en barco o avin:Administracin oral: Adultos: Inicialmente tomar 50 mg media hora o una horas antes de comenzar el viaje. Seguidamente, tomar 50-100 mg cada 4-6 horas sin exceder los 400 mg/da Ancianos: comenzar con dosis menores que las de los adultos. Los ancianos son mas sensibles a los efectos anticolinrgicos del dimenhidrinato Adolescentes: las dosis deben calcularse a partir de las de los adultos en funcon de la edad y del peso. Nios de 6-12 aos: se recomiendan dosis de 25 a 50 mg cada 6-8 horas sin exceder los 150 mg/da Nios de 2-6 aos: las dosis recomendadas son de 10-15 mg cada 6-8 horas, sin exceder los 75 mg/da Infantes and neonatos:no se han establecido la seguridad y eficacia del dimenhidrinatoDosis mximas Adultos: 400 mg/da por va oral, o 300 mg/da por va intramuscular o intravenosa Ancianos: 400 mg/da por va oral, o 300 mg/da por va intramuscular o intravenosa. Los ancianos pueden ser ms sensibles a los efectos anticolinrgicos del dimenhidrinato. Evitar su uso crnico Adolescentes: no existe informacin a este respecto. Calcular la dosis en comparacin con las de los adultos y nios, en funcin de la edad y peso Nios de 6 a 12 aos: 150 mg/da por va oral o 300 mg/da por va intramuscular o intravenosa Nios de 2 a 5 aos: 75 mg/da por va oral o 300 mg/day por va intramuscular o intravenosa.Pacientes con insuficiencia heptica: las dosis se deben reducir de acuerdo con el grado de insuficiencia, si bien no se ha descrito una pauta apropiada.Pacientes con insuficiencia renal: no son necesarios reajustes en las dosisHemodilisis intermitente: no se han descrito pautas de tratamiento, aunque probablemente no son necesarios reajustes en la dosis debido a que el frmaco se elimina por va heptica y muestra un elevado grado de unin a las protenas del plasma.CONTRAINDICACIONESEl dimenhidrinato contiene un 55% de difenhidramina y por lo tanto deben tomarse con l las mismas precauciones que con esta. El dimenhidrinato est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al frmaco, a la difenhidramina y a la 8-cloroteofilina.El dimenhidrinato puede producir somnolencia y debe ser utilizado con precaucin en pacientes que deben conducir o manejar maquinaria. Adems, las bebidas alcohlicas y otros frmacos que deprimen el SNC pueden incrementar la somnolencia. En casos de traumas en la cabeza, el dimenhidrinato puede interferir con los exmenes neurolgicos. En los pacientes con epilepsia, el dimenhidrinato puede desencadenar una crisis, por lo que se recomienda precaucin al administrar el frmaco a estos pacientes.En los pacientes con enfisema, enfermedad pulmonar crnica obstructiva (EPOC), bronquitis crnica o asma, el dimenhidrinato puede empeorar la situacin al aumentar la viscosidad de las secreciones bronquiales. Debe evitarse el uso de este frmaco durante una crisis de asma o en la excerbacin de la EPOC, aunque estas enfermedades no excluyen su utilizacin si fuera necesario,Debido a sus efectos anticolinrgicos, el dimenhidrinato puede producir constipacin y empeorar las enfermedades obstructivas de ileon o ploro (p.ej. la estenosis pilrica). Tambin puede afectar negativamente las obstrucciones de vejiga urinaria, la hipertrofia de prstata y el glaucoma de ngulo cerrado. En este ltimo, los efectos anticolinrgicos del dimenhidrato pueden aumentar la presin intraocular, desencadenando un ataque de glaucoma. Las personas de edad son ms susceptibles a estos efectos, debindose tener en cuenta este hecho en los que utilizan lentillas ya que el dimenhidrinato puede desencadenar un glaucoma sin diagnosticar. Siempre que ello sea posible, deben utilizarse frmacos alternativos al dimenhidrinato que no posean propiedades anticolinrgicas.El dimenhidrinato es extensamente metabolizado en el hgado por lo que los pacientes con disfuncin heptica pueden requerir una disminucin de la dosis. Sin embargo, no se han publicado pautas de tratamiento para los enfermos hepticos.El dimenhidrinato hace difcil el diagnstico de un ataque de apendicitisEl dimenhidrato se debe utilizar con precaucin en enfermos cardacos o con arritmias. Sus efectos anticolinrgicos pueden ocasionar reacciones adversas en estos pacientes, incluyendo taquicardia, arritmias, hipotensin y alteraciones electrocardiogrficas.El dimenhidrato puede enmascarar los efectos ototxicos de algunos frmacos como la furosemina, la vancomicina o los antibiticos aminoglucsidos que pueden llegar entonces a ser irreversibles.

El dimenhidrato de clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Aunque no existen estudios bien controlados que aseguren su inocuidad, muchos estudios han puesto de manifiesto que la administracin de dimenhidrinato durante el embarazo para tratar las nasea y vmitos, no ha estado asociada a un riesgo de anormalidades fetales. Por lo tanto, el riesgo de la utilizacin de este frmaco durante el embarazo parece ser pequeo.Durante el parto, el dimenhidrinato puede inducir una hiperestimulacin uterina debido a un cierto efecto oxitcico, lo que puede provocar efectos negativos en el feto, incluyendo distrs respiratorio y bradicardia.El dimenhidrinato se excreta en la leche humana en pequeas cantidades, pudiendo ocasionar reacciones adversas en el lactante. Se deber valorar el riesgo potencial de estas reacciones frente a la conveniencia de suprimir la lactancia. En un estudio prospectivo en 838 lactantes cuyas madres recibieron el dimenhidrinato, la incidencia de efectos secundarios en los nios fu muy baja.Ocasionalmente, el dimenhidrinato puede ocasionar paradjicamente un estado de hiperexcitabilidad en los nios, sobre todo en neonatos, aunque este efecto tambin ha sido observado en algn caso en el adulto.

Los chicles a base de dimenhidrinato pueden contener colorantes y/o edulcorantes que pueden ser peligrosos para individuos hipersensibles (p.ej. tartrazina y/o aspartame)

INTERACCIONESEl dimenhidrinato puede causar una falsa elevacin de los niveles plasmticos de teofilina cuando esta se determina mediante inmunoensayo, dado que contiene en su molcula 8-cloroteofilina como parte inactiva.Aunque la actividad anticolinrgica de los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAOs) suele ser mnima, a veces pueden mostrar efectos anticolinrgicos cuando se administran con frmacos que tienen esta propiedad, como la atropina o la escopolamina. Muchos autores recomiendan no utilizar conjuntamente los IMAOs y los antihistamnicos como el dimenhidrinato, que tiene igualmente un cierta actividad anticolinrgica. Otros frmacos con actividad anticolinrgica que pueden potenciar la del dimenhidrinato son los antidepresivos tricclicos como la amitriptilina o la clomipramina, y las fenotiazinas (clorpromazina, prometazina, etc)Los efectos depresores sobre el sistema nervioso central del dimenhidrinato pueden verse acentuados cuando el frmaco se administra con otras sustancias que tienen el mismo efecto como el alcohol, los barbitricos, los sedantes, ansiolticos, agonistas opiceos, hipnticos y otros antihistamnicos H1. Sin embargo, las nuevas antihistaminas astemizol, loratadina o terfenadina no parecen potenciar los efectos depresores del SNC del dimenhidrinato

REACCIONES ADVERSASDebido a sus efectos antimuscarnicos, el dimenhidrinato produce somnolencia, cansancio o letargia. Estos efectos son incrementados cuando el frmaco es utilizado concomitantemente con bebidas alcohlicas o frmacos que deprimen el sistema nervioso central. Otros efectos adversos comunes sobre el sistema nervioso central debidos a los efectos anticolinrgicos de este frmaco con cefaleas, visin borrosa, tinnitus, sequedad de boca, mareos y ataxia. Los pacientes geritricos son ms susceptibles a estas reacciones adversas debido a que la actividad colinrgica endgena disminuye con la edad. En raras ocasiones se han comunicado alucinaciones o delirio, aunque el abuso de dimenhidrinato ha conducido ocasionalmente a psicosis. En los nios y ocasionalmente en los adultos puede darse una excitabilidad pardojica debido a los efectos antihistamnicos, pudiendo producirse insomnio y nerviosismo.Los efectos anticolinrgicos del dimenhidrinato pueden producir un espesamiento de las secreciones bronquiales con jadeos y tirantez de pecho, especialmente en los pacientes con enfermedades pulmonares. Igualmente, los efectos cardiovasculares del dimenhidrato estn asociados a sus propiedades anticolinrgicas. Estos efectos son palpitaciones, cambios electrocardiogrficos (ensanchamiento del segmentps QRS) y taquicardia sinusal. Se han producido graves arritmias (algunas veces con extrasstoles o bloqueos auriculo-ventriculares) en pacientes con sobredosis de dimenhidrinato.Los efectos adversos gastrointestinales observados ms frecuetemente incluyen xerostoma, anorexia, constipacin, dolor epigstrico y diarrea. Sobre el tracto genitourinario, el dimenhidrinato puede producir urgencia urinaria, disuria y retencin urinaria.Se han descrito casos de rash inespecfico, urtinaria y fotosensibilidad, y aunque muy raras veces, se ha asociado el dimenhidrinato a rash ampolloso y prpura. La inyeccin intramuscular puede provocar dolor localizado.Otras reacciones sealadas ocasionalmente han sido anemia hemoltica y porfiria aguda en pacientes con porfiria intermitente. El dimenhidrinato puede desencadenar convulsiones en pacientes con epilepsia y las sobredosis del frmaco pueden ocasionar convulsiones generalizadas

REFERENCIAS Kranke, P; Morin, A. M; Roewer, N; Eberhart, L. H. J. Dimenhydrinate for prophylaxis of postoperative nausea and vomiting: a meta-analysis of randomized controlled trials.Acta Anaesthesiologica Scandinavica, Mar2002, Vol. 46 Issue 3, p238-244, Gordon, C.R.; Shupak, A. Prevention and Treatment of Motion Sickness in Children.CNS Drugs, 1999, Vol. 12 Issue 5, p369-382 Turner KE, Parlow JL, Avery ND, Tod DA, Day AG. Prophylaxis of postoperative nausea and vomiting with oral, long-acting dimenhydrinate in gynecologic outpatient laparoscopy. Anesth Analg.2004 Jun;98(6): Valoti M, Frosini M, Dragoni S, Fusi F, Sgaragli G. Pharmacokinetics of diphenhydramine in healthy volunteers with a dimenhydrinate 25 mg chewing gum formulation.Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2003 Jun;25(5):377-81. Ito S, Blajchman A, Stephenson M, Eliopoulos C, Koren G. Prospective follow-up of adverse reactions in breast-fed infants exposed to maternal medication.Am J Obstet Gynecol. 1993 May;168(5):1393-9. Pyykko I, Magnusson M, Schalen L, Enbom H. Pharmacological treatment of vertigo.Acta Otolaryngol Suppl.1988;455:77-81. Leathem AM. Safety and efficacy of antiemetics used to treat nausea and vomiting in pregnancy.Clin Pharm.1986 Aug;5(8):660-8.

MetoclopramidaSolucin inyectable y tabletasGastrocintico, antiemtico central y perifricoFORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:Cada ampolleta contiene:Clorhidrato de metoclopramida......................................... 10 mgVehculo, c.b.p. 2 ml.CadaTABLETAcontiene:Clorhidrato de metoclopramida......................................... 10 mgINDICACIONES TERAPUTICAS:Coadyuvante en el tratamiento de reflujo gastroesofgico, esofagitis, hernia hiatal, gastritis y gastroparesia.Nusea y vmito (incluye los producidos durante el postoperatorio y los inducidos por medicamentos).Profilaxis de nuseas y vmitos producidos por quimioterpicos, radioterapia y cobaltoterapia.Tratamiento coadyuvante en la radiografa gastrointestinal.Disminuye las molestias de la endoscopia.CONTRAINDICACIONES:METOCLOPRAMIDA no se debe usar si es que la estimulacin de la motilidadgastrointestinal puede ser peligrosa; por ejemplo, en presencia de hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o perforacin.La administracin de METOCLOPRAMIDA est contraindicada en pacientes con feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar crisis hipertensivas, probablemente asociadas a la liberacin de catecolaminas por el tumor.METOCLOPRAMIDA est contraindicada en pacientes con sensibilidad conocida e intolerancia al medicamento; no se debe usar en pacientes epilpticos, o que se les est administrando otros medicamentos que puedan causar reacciones extrapiramidales, ya que se pueden aumentar.PRECAUCIONES GENERALES:En un estudio en pacientes hipertensos la administracin del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA demostr la liberacin de catecolaminas; por tanto, se debe tener precaucin cuando se use el medicamento en pacientes con hipertensin.Las inyecciones intravenosas del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA se deben realizar en forma lenta durante 1 a 2 minutos para una dosis de 10mg, debido a que una administracin rpida genera un sentimiento temporal pero intenso de ansiedad e intranquilidad, seguido de mareo. La administracin intravenosa del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA diluida en una solucin parenteral se debe realizar durante un periodo de no menos de 15 minutos.Debido a que los medicamentos promocionales como el clorhidrato de METOCLOPRAMIDA podran, en teora, contribuir con una elevada presin sobre las lneas de sutura despus de una anastomosis intestinal o una clausura (aunque los eventos adversos relacionados con esta posibilidad no se han reportado hasta la fecha), se debe considerar la posibilidad y sopesarla cuando se decida usar el medicamento o una succin nasogstrica en la prevencin de la nusea y el vmito postoperatorios. El clorhidrato de METOCLOPRAMIDA puede alterar las capacidades mentales y/o fsicas requeridas para el desempeo de tareas peligrosas como operar maquinaria o conducir un automvil.Al paciente ambulatorio se le debe hacer consciente de estos peligros.RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:Categora de riesgo B:Este medicamento se debe usar en el embarazo slo si es claramente necesario.El clorhidrato de METOCLOPRAMIDA se excreta en la leche humana, por lo que se deben tomar precauciones si se administra en mujeres lactando.REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:En general, la incidencia de reacciones adversas se correlaciona con la dosis y la duracin de la administracin del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA.Efectos sobre SNC:Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusin, mareos, con menos frecuencia se le asocia con depresin mental con tendencias suicidas.Reacciones extrapiramidales:Las ms comunes son reacciones distnicas agudas, incluyendo movimiento involuntario de piernas, gesticulacin, tortcolis, crisis oculogricas, protrusin rtmica de la lengua, habla de tipo bulbar,trismus,opisttonos y, raramente, estridor o apnea. En general, estos sntomas se contrarrestan en forma rpida con difenhidramina.Sntomas semejantes a Parkinson:Bradicinesia,tremor, facias semejantes a mscara, discinesia tarda que por lo general se caracteriza por movimientos involuntarios de la lengua, cara, boca o mandbula, y algunas veces, movimientos involuntarios del tronco y/o extremidades; los movimientos pueden ser en apariencia coreoatetsicos.Sntomas motores:Ansiedad, agitacin, insomnio, as como tambin incapacidad para permanecer sentado, estos sntomas pueden desaparecer de manera espontnea, o responder a la reduccin de la dosis.Reacciones endocrinas:Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia secundaria a hiperprolactinemia, retencin de lquidos secundaria a la elevacin transitoria de aldosterona.Reacciones cardiovasculares:Hipotensin, hipertensin supraventricular, taquicardia, bradicardia.Reacciones gastrointestinales:Nusea, diarrea primaria.Reacciones renales:Frecuencia urinaria e incontinencia.Reacciones hematolgicas:Metahemoglobinemia en especial con sobredosis en los neonatos. Existen algunos casos reportados de neutropenia, leucopenia y agranulocitosis sin relacin clara con la administracin de METOCLOPRAMIDA.Reacciones alrgicas:En pocas ocasiones edema angioneurtico, incluyendo edema larngeo o gltico.Diversos:Trastornos visuales, porfiria, se ha reportado una rara ocurrencia de sndrome neurolptico maligno.Eritema transitorio de la cara y parte superior del cuerpo, sin alteraciones en signos vitales despus de la administracin de dosis altas por va I.V.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:Los efectos de METOCLOPRAMIDA sobre la motilidad gastrointestinal son antagonizados por medicamentos anticolinrgicos y analgsicos narcticos. Los efectos aditivos sedativos pueden ocurrir si METOCLOPRAMIDA es administrada conjuntamente con alcohol, sedantes, hipnticos, narcticos o tranquilizantes.Se debe tener cautela en pacientes a los que se les est administrando inhibidores de la monoaminooxidasa.Puede disminuir la absorcin gstrica de medicamentos, por ejemplo, digoxina; mientras que puede aumentar la absorcin o la extensin de la absorcin en el intestino delgado. Como la accin de METOCLOPRAMIDA influye en el trnsito del bolo alimenticio hacia el intestino, y en su tasa de absorcin, se requiere ajustar la dosis de insulina, o el tiempo de administracin en los diabticos. El cloranfenicol, cido acetilsaliclico, desimipramina, doxorrubicina y propantelina, disminuyen la velocidad de absorcin de METOCLOPRAMIDA.PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:Como METOCLOPRAMIDA aumenta los niveles de prolactina, y considerando que cerca de un tercio de los tumores malignos de mama son sensibles a esta hormona, se debe considerar esta caracterstica en pacientes con antecedentes de cncer de mama.Se desconoce la significancia clnica de la elevacin de los niveles sricos de prolactina en la mayora de los pacientes. Sin embargo, hasta la fecha no se ha demostrado por medio de estudios clnicos, ni epidemiolgicos la asociacin entre la administracin crnica de METOCLOPRAMIDA y la tumorognesis mamaria, la evidencia disponible es limitada para poder concluir en este respecto. Al parecer METOCLOPRAMIDA no tiene potencial mutagnico.DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:Oral:Adultos:10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las comidas.I.M e I.V.:Sntomas asociados con gastroparesia diabtica:Dosis de 10 mg por va I.V. administrados lentamente.Para la prevencin de nusea y vmito asociado con quimioterapia antineoplsica emetognica:10 mg diluidos en 50 ml de solucin parenteral. La infusin intravenosa se debe suministrar lentamente durante un periodo no menor de 15 minutos; 30 minutos antes de comenzar la quimioterapia antineoplsica y repetirla cada 2 horas por dos dosis.Cuando se vaya a utilizar una combinacin de medicamentos altamente emetognicos (cisplatino, dacarbazina) se puede usar una dosis inicial de 2 mg/kg.Para la prevencin de la nusea y vmito posquirrgico:Se debe administrar METOCLOPRAMIDA inyectable por va intramuscular cerca del final de la ciruga. La dosis usual para adultos es de 10 mg; sin embargo, es posible usar dosis de hasta 20 mg.Para ayudar al examen radiogrfico:En pacientes en donde el vaciamiento gstrico retrasado interfiere con los estudios de imagen del estmago o intestino delgado, es posible administrar una dosis nica por va intravenosa en un periodo de 1-2 minutos.MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL:Sedacin, mareo, reacciones extrapiramidales (tortcolis,trismus, crisis oculogricas) que son reversibles al suspender la medicacin o con la aplicacin de diacepam y/o difenhidramina.RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco.LEYENDAS DE PROTECCIN:Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica.No se deje al alcance de los nios. El empleo de este medicamentodurante el embarazo queda bajo responsabilidad del mdico.NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:Vase Presentacin o Presentaciones.PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

RanitidinaSolucin inyectable, tabletas y grageasAntagonista H2de accin selectivaFORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:Cada ampolleta contiene:Clorhidrato de ranitidina equivalente a............................. 50 mgde ranitidina baseVehculo, c.b.p. 5 ml y 2 ml.CadaTABLETA o GRAGEAcontiene:Clorhidrato de ranitidina equivalente a................. 150 Y 300 mgde ranitidina baseINDICACIONES TERAPUTICAS:RANITIDINA est indicada en: Tratamientos cortos de lcera duodenal activa durante 4 semanas. Terapia de mantenimiento para pacientes con lcera duodenal despus del periodo agudo a dosis menores. En el tratamiento de hipersecrecin patolgica (sndrome Zollinger-Ellison y mastocitosis sistmica). En lcera gstrica activa para tratamientos cortos y despus para terapia de mantenimiento por periodos de 6 semanas. En el tratamiento del sndrome de reflujo gastroesofgico. En esofagitis erosiva diagnosticada por endoscopia.CONTRAINDICACIONES:Hipersensibilidad a RANITIDINA o alguno de sus ingredientes.PRECAUCIONES GENERALES:Los sntomas que se presentan con la terapia de RANITIDINA pueden enmascarar la presencia de cncer gstrico.En pacientes con enfermedad renal debe ajustarse la dosis ya que su eliminacin es renal y se debe usar con precaucin en insuficiencia heptica.Se han reportado casos de ataques de porfiria en pacientes con porfiria previamente diagnosticada. En algunos pacientes se han reportado elevacin TGP despus de grandes dosis de RANITIDINA por ms de 5 das.Se puede presentar bradicardia secundaria a la administracin rpida intravenosa de RANITIDINA.RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:Slo debe ser usada durante el embarazo si es estrictamente necesario, se excreta a la leche materna as que depende del beneficio en la madre para suspender la droga o la lactancia.REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:En ocasiones, mareo, somnolencia, insomnio y vrtigo; en casos raros: confusin mental reversible, agitacin, depresin y alucinaciones.Como con otros bloqueadores H2se han reportado: arritmias, taquicardia, bradicardia, asistolia, bloqueo auriculoventricular; a nivel gastrointestinal: constipacin, diarrea, nusea, vmito, molestia abdominal y, en raras ocasiones, pancreatitis, elevacin transaminasas hepticas, hepatitis; eventos reversibles al suspender el medicamento; puede haber artralgias y mialgias, rash cutneo, eritema multiforme y, raramente, alopecia y en raras ocasiones, reacciones de hipersensibilidad.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:Aunque se ha reportado que RANITIDINA no acta con sistema oxidativo heptico, no inhibe al citocromo P-450. Se tienen reportes aislados demostrando que la RANITIDINA puede afectar la viabilidad de ciertas drogas por algn mecanismo no identificado.Cuando se combina con warfarina puede aumentar o disminuir el tipo de protrombina.PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:RANITIDINA carece de efectos mutagnicos y sobre la fertilidad.DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:Oral e intravenosa.En pacientes con lcera gstrica, duodenal o esofagitis por reflujo, la dosis recomendada es de 300 mg al acostarse, o bien, 150 mg dos veces al da, durante 4 a 8 semanas; siendo la dosis de mantenimiento de 150mg por la noche. En pacientes con sndrome de Zollinger-Ellison la dosis inicial es de 150 mg tres veces al da.En estos pacientes las dosis mximas que se han indicado son de 600 y 900 mg/da, reportndose buena tolerancia.Va intravenosa:Administrarse en forma lenta en 1 2 minutos, diluyendo los 50 mg en 20 ml de solucin salina, glucosada o de Hartman, pudiendo repetir la dosis cada 6 u 8 horas.Infusin continua:Se administra a razn de 25 mg por hora, durante dos horas, cada 6 u 8 horas. Para prevenir el sndrome de Mendelson, si es ciruga electiva, se deber administrar 50 mg la noche previa y 50 mg junto con la solucin anestsica. En ciruga de urgencia se deber administrar 50 mg lo antes posible.El uso de RANITIDINA en estas condiciones no debe impedir la utilizacin correcta de la tcnica anestsica durante la induccin.MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA ACCIDENTAL:Si esto llegara a suceder slo debe darse tratamiento sintomtico y de soporte, incluyendo lavado gstrico y la administracin de carbn activado. No existe experiencia de sobredosis en humanos; estudios en perros a dosis superiores de 225 mg/kg/da han demostradotremor, vmito o taquipnea.RANITIDINA es eliminada por dilisis simple y hemodilisis.RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar seco. Protjase de la luz.LEYENDAS DE PROTECCIN:Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica.NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:Vase Presentacin o Presentaciones.PRESENTACIN O PRESENTACIONES:

RANITIDINADESCRIPCIONLa ranitidina es un antagonista de la histamina en el receptor H2, similar a la cimetidina y la famotidina, siendo sus propiedades muy parecidas a las de estos frmacos. Sin embargo, la ranitidina es entre 5 y 12 veces ms potente que la cimetidina como antagonista en el receptor H2 y muestra una menor afinidad hacia el sistema enzimtico heptico del citocromo P450, por lo que presenta un menor nmero de interacciones con otros frmacos que la cimetidina. La ranitidina est indicada en el tratamiento de desrdenes gastrointestinales en los que la secrecin gstrica de cido est incrementada. Sin embargo, en el tratamiento del reflujo gastroesofgico, los inhibidores de la bomba de protones parecen ser ms efectivos que los antagonistas H2. De igual forma, para erradicar losHelicobacter pylorique producen las lceras ppticas se prefieren los regmenes con inhibidores de la bomba de protones, reservndose la ranitidina y los dems antagonistas H2 para tratar gastritis, ardor de estmago, etc. ya que muchos de ellos, incluyendo la ranitidina se pueden utilizar sin receta mdica,Mecanismo de accin:la ranitidia inhibe de forma competitiva la unin de la histamina a los receptores de la clulas parietales gstricas (denominados receptores H2) reduciendo la secrecin de cido basal y estimulada por los alimentos, la cafena, la insulina o la pentagastrina. La ranitidina reduce el volumen de cido excretado en respuesta a los estmulos con lo cual, de forma indirecta, reduce la secrecin de pepsina. La ranitidina no tiene ningn efecto sobre la gastrina, ni afecta el vaciado, la motilidad gastrica, la presin intraesofgica, el peristaltismo o las secreciones biliares y pancreticas. Tampoco tiene propiedades anticolinrgicas. La ranitidina muestra un efecto cicatrizante sobre la mucosa gastrointestinal, protegindola de la accin irritante del cido acetilsaliclico y de otros frmacos anti-inflamatorios no esterodicos.Los antagonistas H2 slos no erradican elHelicobacter pyloriy se deben utilizar siempre asociados a un rgimen antibitico adecuado con 2 o ms antibiticos como la amoxicilina + claritromicina, amoxicilina + metronizadol, u otras combinaciones.La ranitidina estimula ligeramente la secrecin de prolactina, pero no tiene ningn efecto sobre la secrecin de gonadotropina, TSH o GL. Tampoco afecta los niveles plasmticos de cortisol, aldosterona, andrgenos o estrgenosFarmacocintica:la ranitidina se puede admistrar por va oral o parenteral. La administracin intramuscular muestra una biodisponibilidad del 90-100% en comparacin con la misma dosis intravenosa, mientras que por va oral, la biodisponibilidad es del 50-60% debido a que el frmaco experimenta un metabolismo de primer paso. La absorcin digestiva de la ranitidina no es afectada por los alimentos.El frmaco se distribuye ampliamente en el organismo, encontrndose niveles significativos del mismo en el lquido cefalorraqudeo y en la leche materna. Los efectos inhibidores sobre la secrecin gstrica de cido duran entre 8 y 12 horas. La ranitidina se metaboliza parcialmente en el hgado y se excreta a travs de la orina y en las heces, parte en forma de metabolitos, parte en forma de frmaco sin alterar. Despus de una dosis intravenosa, aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina sin alterar. La semi-vida del frmaco es de 2 a 3 horas, aumentando hasta las 5 horas en los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 35 ml). La secrecin renal de la ranitidina se lleva a cabo por secrecin tubular y por filtracin glomerular.En los pacientes con insuficiencia heptica se observan pequeas alteraciones, no significativas desde el punto de vista clnico, en algunos de los parmetros farmacocinticosINDICACIONES Y POSOLOGATratamiento de la lcera duodenal activaAdministracin oral: Adultos: 150 mg p.os dos veces al da o 300 mg a la hora de acostarse. La mayor parte de las lceras cicatrizan en unas 4 semanas. En muchos casos, las dosis de 100 mg dos veces al da se han manifestado tan eficaces como las de 150 mg dos veces al da Nios y neonatos>1 mes: 2-4 mg/kg/da divididos en dos dosis, con un maximo de 300 mg/da.Administracin intravenosa intermitente o intramuscular: Adultos: 50 mg i.v. (mediante infusin intermitente)) 50 mg i.m. cada 68 horasAdministracin intravenosa continua: Adultos: 6.25 mg/hora hasta un total de 150 mg/24 horasTerapia de mantenimiento en la lcera duodenal:Administracin oral Adultos: 150 mg una vez al da, a la hora de acostarse. Nios y neonatos de>1 meses: 24 mg/kg/da una vez al da a la hora de acostarse. Dosis mximas de mantenimiento: 150 mg/da p.os.Tratamiento convencional de la lcera gstrica benignaAdministracin oral: Adultos: 150 mg p.os dos veces al da o 300 mg a la hora de acostarse. La mayor parte de las lceras cicatrizan en unas 6 semanas. Nios y neonatos>1 mes: 2-4 mg/kg/da divididos en dos dosis, con un maximo de 300 mg/daAdministracin intravenosa intermitente o intramuscular: Adultos: 50 mg i.v. (mediante infusin intermitente) 50 mg i.m. cada 68 horasAdministracin intravenosa continua: Adultos: 6.25 mg/hora hasta un total de 150 mg/24 horasTratamiento de manteniniento de la lcera gstrica benigna:Administracin oral Adultos: 150 mg una vez al da, a la hora de acostarse. Nios y neonatos de>1 meses: 24 mg/kg/da una vez al da a la hora de acostarse. Dosis mximas de mantenimiento: 150 mg/da p.os.Tratamiento de la lcera duodenal o gstrica activa asociada a una infeccin porHelicobacter pylori:La ranitidina slanoes eficaz para erradicar elH. pylori.Aunque en general se prefieren los inhibidores de la bomba de protones para esta indicacin, los antagonistas H2 son una alternativa cuando forman parte de regmenes de 4 frmacos. La sustitucin de un inhibidor de la bomba de protones por ranitidinaNOes aceptableEn combinacin con subsalicilato de bismuto + metronidazol + tetraciclina, 150 mg de ranitidina dos veces al da o una dosis de 300 mg al acostarse durante 14 das. Seguidamente se discontinuan los antibiticos, manteniendo las mismas dosis de ranitidina durante 2 a 4 semanas adicionales. Este rgimen de tratamiento est asociado a un 70-80% de xito en la erradicacin delH. pyloriTratamiento del reflujo gastroesofgico (fase aguda)Administracin oral Adultos: 150 mg dos veces al da, aunque muchos especialistas recomiendan 300 mg dos veces al da durante 4 a 8 semanas. Los sntomas suelen desaparecer en 1 a 2 semanas despus del comienzo de tratamiento Nios de>1 meses: 510 mg/kg/da, administrados en 2 o 3 dosis divididas. Continuar el tratamiento durante 6 a 8 semanasTratamiento del reflujo gastroesofgico (fase de manteniento para prevenir recadas)Administracin oral Adultos: 150 mg dos veces al da durante 12 meses. No se han realizado estudios controlados por placebo de una duracin superior a los 12 meses Nios de>1 mes: no se han desarrollado pautas especficas de tratamiento de mantenimientoTratamiento de la esofagitis erosivaAdministracin oral: Adultos: 150 mg por va oral 4 veces al da durante 12 semanas. Los sntomas pueden ser aliviados a partir de las 24 horas de iniciado el tratamiento. Para mantener la cicatrizacin de la esofagitis despus de la primera fase de tratamiento se recomiendan dosis de 150 mg dos veces al da o una administracin nica de 300 mg a la hora de acostarseTratamiento de estados hipersecretorios de diversa patologa (sndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistmica o sndrome del adenoma endocrino mltiple):Administracin oral Adultos: inicialmente, 150 mg dos veces al da, aunque pueden ser necesarias dosis ms elevadas. Las dosis mximas para esta condicin son de hasta 6 g/da, divididas en varias administraciones. El tratamiento se debe continuar mientras que est clnicamente indicado. Nios > 1 meses: 510 mg/kg/da p.os en 2 o 3 dosis dividivas. No se han desarrollado pautas de tratamiento especficas para las condiciones hipersecretoras.Administracin intravenosa o intramuscular:Adultos: 50 mg i.v. (infusin intermitente) o intramuscular cada 68 horas. Pueden ser necesarias dosis ms elevadas, aunque no se recomienda superar los 400 mg/da i.v. administrados en varias dosis.Infusin intravenosa continua:Adultos: en los pacientes con sndrome de Zollinger-Ellison, la infusin se debe iniciar a razn de 1 mg/kg/hora. Si despus de 4 horas la secrecin gstrica de cido es > 10 mEq/hr o el paciente se muestra sntomtico, la dosis se debe ajustar con aumentos de 0.5 mg/kg/hora. Se descrito infusiones entre 2.5 mg/kg/h y 220 mg/kg/h.Profilaxis de las lceras inducidas por los frmacos anti-inflamatorios no esteroidcos:Administracin oral:En un estudio en 263 pacientes con artritis reumatoide u osteoartritis, la ranitidina en dosis de 150 mg dos veces al da redujo la incidencia de la lcera duodenal pero no la ulceracin gstricaProfilaxis de la gastritis de estrs en pacientes en estado crtico:Administracin intravenosa intermitente o intramuscular: Adultos: 50 mg i.v. (via infusin intermitente) o i.m. cada 68 horas. Nios > 1 meses: 24 mg/kg/da en dosis divididas administradas cada 68 horas. Se han llegado a utilizar hasta 1.5 mg/kg i.v. cada 6 horas con objeto de mantener el pH > 4 Prematuros y neonatos: initialmente 1.5 mg/kg i.v. en forma de un bolo y seguidamente 1.5 mg/kg/da en divididos en dosis cada 812 horas. En algunos casos, dosis de 1 mg/kg/da administradas en dos veces cada 12 h han sido adecuadas para mantener el pH gstrico > 4Infusin intravenosa continua: Adultos: 6.25 mg/hora (o sea una dosis total de 150 mg/24 horas). Nios > 1 mes: 1 mg/kg i.v. como dosis inicial, seguida de una infusin a razn de 0.10.125 mg/kg/h (dosis total diaria 2.43 mg/kg/dia). Prematuros y neonatos: 1.5 mg/kg i.v. como dosis inicial seguida una infusin a razn de 0.04 mg/kg/hora (dosis total diaria 1 mg/kg/da).Automedicacin (ardor de estmago, gastritis, etc)Como profilctico Adultos: 75 mg dos veces al da por va oral inmediatamente antes de las comidas o 60 minutos antes de alimentos o bebidas que pueden producir ardor de estmago. Dosis mximas diarias: 150 mg/da. No automedicarse durante ms de 2 semanas seguidas sin consultar a un mdico Nios: no deben automedicarseComo tratamiento Adultos: 75 mg por va oral una o dos veces al da. Dosis mximas diarias: 150 mg/da. No automedicarse durante ms de 2 semanas seguidas sin consultar a un mdico Nios: no deben automedicarseLos pacientes con enfermedades hepticas no requieren reajustes en las dosisMximas dosis aceptables: Adultos: 300 mg/da por va oral para la mayoria de las indicaciones; 600 mg/da por va oral para el reflujo gastroesofgico; hasta 6 g/dia para los estados hipersecretorios patolgicos. Ancianos: 300 mg/da por va oral para la mayor parte de las indicaciones; 600 mg/da por va oral para el reflujo gastroesofgico ; hasta 6 g/dia para los estados hipersecretorios patolgicos. Adolescentes: 300 mg/da por va oral para la mayoria de las indicaciones; 600 mg/da por va oral para el reflujo gastroesofgico; hasta 6 g/dia para los estados hipersecretorios patolgicos. Nios: 4 mg/kg/da para la mayor parte de las indicaciones, sin exceder los 300 mg/da en los tratamientos activos y los 150 mg en los tratamientos de mantenimiento. Se han utilizado hasta 510 mg/kg/da p.os para el reflujo gastroesofgico y para el tratamiento de estafdos patolgicos hipersecretores. Infantes de > 1 mes de edad: 4 mg/kg/da para la mayora de las indicaciones. Se han utilizado 510 mg/kg/da para el reflujo gastroesofgico y para el el tratamiento de los estados hipersecretores patolgicosPacientes con insuficiencia heptica: nos se requieren reajustes en las dosis.Pacientes con insuficiencia renal: si el aclaramiento de creatinina es > 50 ml/min, no se requieren reajustes en las dosis. Si el CrCl < 50 ml/min las dosis recomendadas se deben reducir en un 50% (o se debe aumentar el intervalo entre dosis). En los enfermos bajo hemodilisis se debe procurar que las dosis coincidan con el final del procedimiento debido a que la ranitidina es parcialmente eliminada en la dilisis.CONTRAINDICACIONESLa ranitidina est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la ranitidina. Dado que se ha observado reacciones cruzadas de sensibilidad, la ranitidina se debe administrar con precaucin a pacientes que sean hipersensibles a otros antagonistas H2.La ranitidina puede enmascarar los sntomas de un cncer gstrico de manera que un pacientes automedicado durante dos semanas o ms por ardor de estmago, acidez o dispepsia deber consultar a un especialista si estos sntomas se mantienen. La ranitidina no interfiere con el test de la ureasa u otras pruebas para la deteccin delHelicobacter pylori. Sin embargo, los antagonistas H2 por s solos no son capaces de erradicar losH. pylorisi estas bacterias estn presentesLa ranitidina se metaboliza parcialmente en el hgado y se debe utilizar con precaucin en los pacientes con enfermedades hepticas. Igualmente, la ranitidina se debe usar con cautela en pacientes con insuficiencia o fallo renal: puede producirse una acumulacin del frmaco y las dosis se deben reducir cuando el aclaramiento de creatinina es < 50 ml/min. En los pacientes de la tercera edad no son necesarias precauciones especiales, si bien se debe tener en cuenta que esta poblacin es ms propensa a padecer problemas renales. Algunos estudios han puesto de manifiesto que en pacientes de la tercera edad muy enfermos los antagonistas H2 puede mostrar algunos efectos sobre el sistema nervioso centralLa ranitidina ha sido utilizada sin problemas en pediatra, en nios de todas las edades, desde 1 mes hasta 16 aos, pero son escasos los datos en neonatos y prematuros en los que la prematuridad puede resultar en una reduccin del aclaramiento de la ranitidina en comparacin con otros nios, debiendose reajustar las dosis.La ranitidina se clasifica dentro de la categora B de riesgo en el embarazo. Los estudios en animales han demostrado que este frmaco no ocasiona ningn efecto adverso en los fetos. Sin embargo, no existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas. La ranitidina cruza la barrera placentaria, si bien la evidencia epidemiolgica limitada que existe no seala ninguna asociacin entre la exposicin al frmaco durante el primer trimestre y defectos congnitos. En cualquier caso, se debe procurar evitar la ranitidina durante el embarazo siendo preferible recurrir a los anticidos. No se aconseja la automedicacin con ranitidina durante el embarazo.La ranitidina se excreta en la leche materna y se deben usar con precaucin durante la lactancia. Las concenraciones en la leche materna a las 2 y 6 horas despus de una dosis de ranitidina son 1.9 y 6.7 ms altas que las correspondientes en el plasma. Se desconocen los efectos que puede tener la reduccin de la acidez gstrica en el lactante. La Asociacin Americana de Pediatra considera que la cimetidina (un frmaco que tambin se excreta en dosis elevadas en la leche materna) es un frmaco aceptable durante la lactancia debido a la ausencia de efectos adversos en los lactantes. En el caso de la ranitidina, se debern considerar los beneficios para la madre frente al pequeo riesgo que puede suponer para el lactante.Se han comunicado en algunas raras ocasiones la exacerbacin de la porfiria aguda en pacientes con esta condicin despus de la adminstracin de ranitidina, por lo que se debe evitar su administracin a este tipo de pacientesINTERACCIONESLa inhibicin enzimtica inducida por la ranitidina es significativamente menor que la producida por la cimetidina, de modo que los frmacos que son metabolizados por los enzimas microsomales hepticos no son afectados por dosis de menos de 300 mg de ranitidina al da. Sin embargo, se ha comunicado un caso de toxicidad por teofilina durante un tratamiento con ranitidina. Si se administran dosis ms grandes de ranitidina (como por ejemplo en el sndrome de Zollinger-Ellison) son posibles algunas interacciones con otros frmacos. As, por ejemplo se han comunicado ocasionalmente efectos variables sobre el INR cuando se administraron ranitidina y warfarina concomitantemente. Se ha producido una hipotrombinemia excesiva cuando se administraron dosis de > 300 mg de ranitidina a pacientes estabilizados con warfarina, aunque las pruebas de esta interaccin son, todava, poco concluyentes.El ketoconazol y el itraconazol son bases dbiles que requieren un ambiente cido para su absorcin oral, por lo que un tratamiento con ranitidina puede afectar su biodisponibilidad. Adems, debido a la accin sostenida del bloqueante H2, esta interaccin puede ocurrir aunque los antifngicos se administren a horas muy diferentes del da. Por otra parte, tanto el ketoconazol como el itraconazol son potentes inhibidores del sistema enzimtico CYP3A4 de modo que puede producirse una elevacin sustancial de sus niveles en sangre cuando se discontinua el tratamiento con ranitidina. De ser posible, debe evitarse la administracin concomitante de ketoconazol o itraconazol con la ranitidina, sustituyendo los primeros por fluconazol, cuya absorcin no es afectada por el pH gstrico.Los anticidos pueden reducir la absorcin de la ranitidina hasta en un 25%, por lo que se recomienda administrar ambos frmacos con una hora de diferencia por lo menos.La ranitidina puede afectar la farmacocintica de algunas cefalosporinas orales. As, por ejemplo, la ranitidina reduce el rea bajo de curva de la cefuroxima en ms de un 40% y la de la cefpodoxima en un 29%. Los clnicos debe tener en cuenta esta posible interaccin para evitar un fracaso antibitico. Por el contrario, la ranitidina aumenta la biodisponibilidad del ceftibuten, si bien este incremento no tiene ninguna repercusin clnica.Algunos estudios sugieren que la ranitidina podra inhibir la etanol-deshidrogenasa gstrica, reduciendo el metabolismo de primer paso del alcohol. Esta interaccin ocurrira preferentemente con la ingestin de grandes cantidades de alcohol en acontecimientos sociales y slo en raras circunstancias la ranitidina aumentara los niveles de alcohol en sangre cuando este se consume diariamente en cantidades moderadasLa administracin de ranitidina antes de una dosis de didanosina aumenta las concentraciones plasmticas de este frmaco de forma significatica, aunque esta interaccin no tiene relevancia clnica. Por el contrario, la administracin de frmacos que reducen el pH gstrico incluyendo la ranitidina, reducen la absorcin de la delavirdina, incluso si los frmacos se administran en diferentes momentos del da.El bromuro de propantelina aumenta la biodisponibilidad de la ranitidina en un 25% cuando ambos frmacos se administran simultneamente. Estos efectos se deben a que la propantelina retrasa el vaciado gstrico y aumenta el tiempo del trnsito, lo que favorece la absorcin de la ranitidina.La biodisponibilidad del alendronato oral aumenta en un 200% cuando se administra concomitantemente ranitidina i.v.. Se desconoce la importancia clnica de esta interaccinLa ranitidina interfiere con la farmacocintica de algunas sulfonilureas, en particular de la glipizida y gliburida. En un estudio controlado por placebo en pacientes diabticos estabilizados bajo gliburida, la ranitidina redujo de forma significativa el aumento postprandial de la glucemia en un 25% y tambin aument el rea bajo la curva de la glipizada en un 20%. Se han observado efectos similares en el caso de la gliburida. Se desconoce el mecanismo exacto de esta interaccin pero se ha observado hipoglucemia como resultado de la misma. Aunque los estudios en animales sugieren que esta interaccin es poco probable con la tolbutamida se recomienda precaucin si se utiliza este antidiabtico concomitantemente con la ranitidina.Las medicaciones catinicas, como la ranitidina pueden reducir el aclaramiento renal de la metformina al competir con ella en el sistema de transporte tubular renal, pudiendo aumentar los niveles plasmticos de este frmaco con la subsiguiente hipoglucemia. Esta interaccin ha sido descrita para la cimetidina (que llega a aumentar la AUC de la metformina hasta en un 40%) por lo que recomienda precaucin si se prescriben ranitidina y metformina simultneamente.La ranitidina reduce la biodisponibilidad oral de la enoxacina administrada por va oral en un 40% debido a la reduccin de la acidez gstrica. Puede ocurrir, por tanto, un fracaso antibitico. Otras quinolonas muestran un comportamiento variable cuando se administran con la ranitidina. La absorcin de la ciprofloxacina no es afectada por la ranitidina, mientras que la secrecin tubular de la lomefloxacina es ligeramente reducida por la ranitidina debido a un competicin en la secrecin tubular renal.El sucralfato puede reducir ligeramente la biodisponibilidad de la ranitidina. Aunque inicialmente se pens que la reduccin de la acidez gstrica podra reducir la capacidad del sucralfato para unirse a los tejidos ulcerados del tracto digestivo, estudios en animales han demostrado que esta interaccin no tiene lugar y que el sucralfato es igualmente efectivo a pH elevados.Se ha comunicado que la ranitidina incrementa las concentraciones plasmticas de triazolam cuando se administran concomitantemente aumentando las AUCs en un 10-30%. Al parecer, esta interaccin se debe a que la ranitidina favorece la absorcin del triazolam al reducir la acidez gstrica.Lo mismo ocurre en el caso de la diritromicina, cuya absorcin aumenta ligeramente cuando se administra despus de antagonistas H2. Se desconoce la significancia clnica de esta interaccin.Al aumentar el pH gstrico, los anticidos reducen la absorcin de las sales de hierro y este efecto puede ser sostenido debido a la larga duracin de los efectos de la ranitidina. Se debe pus tener tener en cuenta que la eficacia de los suplementos de hierro puede ser diminuda durante un tratamiento con ranitidina.La cimetidina aumenta el rea bajo la curva de la nifedipina al inhibir el metabolismo heptico de este antagonista del calcio. Aunque la ranitidina tiene un efecto algo menor, los clnicos deben estar alerta por si se manifestasen efectos exagerados de la nifedipina (taquicardia, hipotensin). Aunque no existen datos al respecto, es muy probable que estos mismos efectos tengan lugar con otros antagonistas del calcio como la nicardipina o la isradipina. Esta interaccin es menos probable en el caso de la felodipina o de la amlodipina.REACCIONES ADVERSASComo ocurre con otros antagonistas H2, las reacciones adversas durante el tratamiento con ranitidina son poco frecuentes y, cuando ocurren son ligeras y pasajeras. En una comparacin retrospectiva sobre 26.000 pacientes, la incidencia total de efectos secundarios ocurridos on la ranitidina fue menor (20%) que la aparecida bajo el placebo (27%) si bien esta diferencia no fue estadsticamente significativaLas reacciones adversas mas frecuentes comunicadas son diarrea o constipacin, naseas y vmitos y dolor abdominal. En raras ocasiones se han comunicado hepatitis, ictericia, y aumento de las transaminasas. Tambin se ha comunicado algn caso aislado de pancreatitis.Aunque existen informes acerca de discrasias sanguneas asociadas a tratamientos con ranitidina, la incidencia global de las mismas es muy baja. Se han encontrado neutropenia, granulocitopenia y trombocitopenia en los anlisis de sangre de rutina, si bien otros factores o frmacos podran hacer sido los responsables. Se han comunido casos muy raros de agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia, anemia aplstica y anemia hemoltica.Se han comunicado reacciones adversas sobre el sistema nervioso central, aunque su relacin con la ranitidina es dudosa por tratarse de enfermos crticos de edades avanzadas. Estos efectos adversos suelen ser visin borrosa, vrtigo, insomnio, malestar y mareos y suelen variar de un estudio a otro. Tampoco estn relacionados con las dosis y suelen ser comunes a los descritos con otros antagonistas H2. En cualquier caso, la incidencia es del 0.2% en los pacientes ambulatorios y del 1.9% en los pacientes hospitalizados.Se han descrito ginecomastia y disfuncin sexual en varones tratados con ranititina, aunque su incidencia es similar a la de la poblacin en general. Mientras que la cimetidina tiene una cierta actividad antiandrognica, la ranitidina est desprovista de esta actividad y, muchas veces la disfuncin sexual debida a la cimetidina se resuelve cuando los pacientes son transferidos a la ranitidina.Tambin son muy raras las reacciones dermatolgicas incluyendo rash maculopapular, eritema mutiforme, sndrome de Stevens-Johnson y necrlisis epidrmica. Igualmente raras son las reacciones de hipersensibilidad incluyendo las reacciones anafilcticas, el angiodema, los broncoespasmos, la fiebre o la eosinofilia.Al igual que ha ocurrido con otros antagonistas H2 se han producido casos de taquicardia sinusal, bradicardia sinusal, bloqueo A-V y contracciones ventriculares prematuras.Pueden aparecer pequeos aumentos de la creatinina srica que no reflejan una reduccin de la funcin renal.PRESENTACIONES ALQUEN comp. eferv. 150 mg ALLEN FARMACEUTICA CORALEN 50 mg amp; 150 mg comp; 300 mg comp ALTER DENULCER 150 mg comp.recub; 300 mg. comp. recub CICLUM FARMA TORIOL 50 mg amp; 150 mg comp recub; 300 mg comp recub. VITA ZANTAC 50 mg amp; 150 mg comp recub; 300 mg comp recub. GLAXO

REFERENCIAS Festen H, Schenk E, Tan G, et al. Omeprazole versus high-dose ranitidine in mild gastroesophageal reflux disease: short and long term treatment.Am J Gastroenterol1999;94:9316. Ehsanullah RSB, Page MC, Tildesley G et al. Prevention of gastroduodenal damage induced by non-steroidal anti-inflammatory drugs: controlled trial of ranitidine.Br Med J1988;297:101721. Howden CW, Hunt RH. Guidelines for the management of Helicobacter pylori infection.Am J Gastroenterol1998;93:23308. Harrison AM, Lugo RA, Vernon DD. Gastric pH control in critically ill children receiving intravenous ranitidine.Crit Care Med1998;26:14336. Lopez-Herce Cid J, Albajara Velasco L, Codoceo R, et al. Ranitidine prophylaxis in acute gastric mucosal damage in critically ill pediatric patients.Crit Care Med1988;16:5913. Koelz HR, Birchler R, Bretholz A et al. Healing and relapse of reflux esophagitis during treatment with ranitidine.Gastroenterology1986;91:11981205. Faubion WA and Zein NN. Gastroesophageal reflux in infants and children.Mayo Clin Proc1998;73:16673. Kuusela AL, Ruuska T, Karikoski R, et al. A randomized, controlled study of prophylactic ranitidine in preventing stress-induced mucosal lesions in neonatal intensive care unit patients.Crit Care Med1997;25:34651. Casini A, Mari F, Surrenti C. Blood alcohol levels after prolonged histamine-2-receptor antagonist therapy.Ann Intern Med1994;120:90. Cantu TG, Korek JS. Central nervous system reactions to histamine-2 receptor blockers.Ann Intern Med1991;114:102734. Aymard JP, Aymard B, Netter P, et al. Haematological adverse effects of histamine H2receptor antagonists.Med Toxicol1988;3:43048

ManitolInformacin generalDopaje / deporteSangre y rganos hematopoyticos>Sustitutos de sangre y soluciones para perfusin>Soluciones IV>Soluciones que producen diuresis osmticaMecanismo de accinEleva la osmolaridad del lquido tubular, inhibiendo la reabsorcin de agua y electrolitos. Eleva la excrecin urinaria de agua, sodio, cloro y bicarbonato.

Indicaciones teraputicasDiurtico en I.R. aguda o crnica. Edemas hepticos, renales o cardiacos. Coadyuvante en intoxicaciones. Prevencin de I.R. aguda. Glaucoma. Edema cerebral. HTA intracraneal.

PosologaIV. Recomendado: 500-1.000 ml/da (10%). 250-500 ml/da (20%).

ContraindicacionesOligoanurias por fallo renal, insuf. cardiaca, presin arterial elevada, edema pulmonar, deshidratacin.

Advertencias y precaucionesControl del balance hdrico e inico.

InteraccionesPotencia nefrotoxicidad de: ciclosporina.

Reacciones adversasInfus. IV rpida: cefalea, escalofros, dolor torcico, alteraciones del equilibrio cido-bsico y electroltico.

KetoprofenoCpsulasAntiinflamatorio, analgsico y antipirticoFORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:CadaCPSULAcontiene:Ketoprofeno..................................................................... 100 mgINDICACIONES TERAPUTICAS:Artritisreumatoidea, osteoartritis, espondilitisanquilosante, gota (episodios agudos), dolor asociado a inflamacin, dolor dental, traumatismos, dolorposquirrgico, esguinces, tendinitis, bursitis, tortcolis y dismenorrea.CONTRAINDICACIONES:Contr