Presentacin de PowerPoint

CAPSULASNathalia BarriosFabin ChamorroJess MneraLaura Roso

Antecedentes Anteriormente losfarmacuticos reciban la prescripcin del mdico y elegan los materiales farmacolgicos para ingresarlos dentro de las cpsulas que l mismo preparaba.

El origen de las cpsulas gelatinosas se sita en la primera mitad del siglo XIX, su introduccin se atribuye al farmacutico francs Mothes, quien en un intento de enmascarar el mal sabor de algunos frmacos utilizados en aquella poca.

Antecedentes En el ao 1834 Mothes registra en pars, junto con el farmacutico Dublanc, la primera patente de cpsulas, cuyo uso se extiende rpidamente a otros pases, como Alemania y Estados unidos.

La inclusin de glicerina en la formulacin con objeto de mejorar la suavidad y elasticidad de las cpsulas, hacindolas mas fcilmente deglutibles, se debe a otro farmacutico francs: Taetz (1873).

Pero no es hasta 1932 cuando Scherer perfecciono el proceso de fabricacin de estas cpsulas, incorporando el primer sistema continuo de encapsulacin. Las cpsulas rgidas tal y como se conocen actualmente, fueron introducidas por el francs Lehuby, quien, en 1846, las patent como sistema de recubrir frmacos.Al perfeccionamiento en su elaboracin contribuy el farmacutico norteamericano Hubel, al introducir el uso de punzones metlicos, muy utilizados en otras reas industriales.El primer proceso de fabricacin a escala industrial de las cpsulas rgidas data de 1874. En 1942 la Farmacopea Americana (USP) recoge por primera vez las cpsulas como forma farmacutica

Concepto de cpsulasLas cpsulas son formas farmacuticas slidas que contienen el principio activo solo o acompaado por excipientes dentro de una cubierta soluble rgida o blanda. Los tamaos de las cpsulas se designan mediante escala numrica desde el N 5, el mas pequeo al N 000 que es el mas grande.

Son preparaciones slidas conformadas de dos piezas de consistencia dura o suave compuesta de gelatina, que usualmente contienen una dosis del o los ingredientes activos. Estn diseadas principalmente para uso oral, pero este uso no es exclusivo. Pueden contener polvos, grnulos, esferas, lquidos o geles.

Cpsulas durasCpsulas BlandasFormadas por dos piezas cilndricas abiertas en uno de sus extremos y cuyo fondo es semiesfrico.

Sus paredes don ms gruesas y puedenestar plastificadas mediante un agregado de poli alcohol como sorbitol o glicerina.Tipos de Cpsulas

CAPSULAS DURASVentajas Son inspidas y permiten, por tanto, enmascarar caractersticas organolpticas desagradables del principio activo, como un sabor amargo o un olor.La composicin de la formulacin contenida dentro es sencilla: requieren relativamente pocos excipientes.Protegen el frmaco de agentes externos como el polvo, el aire o la luz Permiten administrar una sola forma farmacutica, uno o ms frmacos en la dosis exacta deseada.Facilitan a los pacientes la identificacin del medicamento por el color.

DesventajasNo pueden fraccionarseRequieren condiciones de conservacin especiales en cuanto a humedad y temperaturaLa fabricacin es ms costosa que las tabletasLimitacin en la formulacin: no se pueden formular en cpsulas sustancias que sean incompatibles con la cubierta como son higroscpicas y eutcticas.Limitaciones en su uso de aplicacin

CAPSULAS BLANDASVentajas Permite la dosificacin de lquidos con certeza.Su atractiva presentacin.Protege a frmacos fotosensibles.Son selladas hermticamente de manera automtica.Permiten la diferenciacin de producto, a travs de colores y formas diferentes.Se tiene uniformidad y precisin entre una dosis y otra.Son a prueba de adulteraciones, pues son selladas hermticamente de origen.Tienen mucha mejor estabilidad, que otros medios de administracin oral.Tienen alta biodisponibilidad y rpida absorcin.Ofrecen la proteccin del activo contra la contaminacin, la luz y la oxidacin.Los olores y sabores desagradables se evitan al tomar los activos encapsulados de esta forma.Son un medio de administracin oral fcil de pasar por la garganta.Pueden ser utilizadas como medio de administracin: oral, rectal, vaginal, y oftlmica.

DesventajasSe requieren equipos muy costososEl proceso de encapsulacin en gelatina rgida requiere sumo cuidado.

Influencia de la cpsula en la velocidad de disolucin de la forma farmacutica en el lugar de absorcinLas cpsulas son sustancias fisiolgicamente indiferentes, el principio activo se va a comportar igual en presencia de la cpsula o sin esta, este es el modo ideal del comportamiento.

La cpsula al desintegrarse puede ligar o aglomerar el polvo y retardar la disolucin o la absorcin.Compuesto por dos elementos fundamentales: el principio activo y los coadyuvantes que pueden actuar como excipientes en cantidad suficiente.

El principio activo es el eje de la formulacin, con una accin teraputica definida, accin que no debe ser modificada, as la solubilidad no variar la accin pero modificar el tiempo en que se pone en manifiesto. Hay que asegurar la eficacia, estabilidad y seguridad del principio activo en la forma que lo preparemos.

Cpsula con cubierta entricaCpsulas de liberacin prolongadaLas cpsulas pueden recubrirse para resistir la liberacin del principio activo en el fluido gstrico cuando es importante evitar la irritacin de mucosa gstrica.

Se formulan de tal manera que la liberacin del principio activo sea en tiempo prolongado despus de sus administracin.

Tipos de CpsulasObleas Perlas Llamadas tambin sellos, cpsulas amilceas o discos. Se preparan a base de almidon y agua.

Tambin sirve para administrar lquidos oleosos, aunque a veces se incorporan ingredientes slidos en el aceite.

Tipos de CpsulasFormulacinLas formulaciones para el llenado de cpsulas contienen excipientes, dispersantes, lubricantes y deslizantes, etc.(..) para facilitar el llenado.

Gelatina

la farmacopea de EE.UU define a la gelatina como el producto que se obtiene de la hidrolisis parcial del colgeno que se obtiene de la piel, huesos, cartlagos, de animales, la piel de los cerdos y de los peces son las principales fuentes de colgeno. Estos contienen una mezcla soluble de protenas (84-90%), tambin sales minerales (1-2%), y agua (8-15%). La gelatina es obtenida del colgeno por desnaturalizacin de las protenas ya sea con un cido (gelatina tipo A) o una base alcalina (gelatina tipo B).

La gelatina sea cual sea su origen para que sea oficial, debe de tener mnimo contenido microbiano, residuo en cenizas no superior al 1%, arsnico en cantidades inferiores a una parte por milln, metales pesados no superiores a 50 partes por milln, agua no superior al 15% y pH entre 4.7- 6.0.

PlastificantesLos plastificantes proporcionan la elasticidad y la flexibilidad de las cpsulas. Las de gelatina dura tienen menos de un 5%, y las de gelatina blanda, entre un 20% y un 40%. La glicerina es uno de los plastificantes ms usados, tambin el sorbitol, glicerol, propilenglicol.

La clave de los plastificantes cosiste en que protejan el contenido de la capsula hasta que lleguen a su sitio de liberacin por lo cual debe estar elaborado de materiales que no interacten con la humedad (como la glicerina), que no se cristalicen y se endurezcan (como el sorbitol); si el material es muy en blandece con la humedad puede generar deterioro del PA, s se endurece la cubierta protectora no se dar una liberacin idnea en el organismo.

Colorantes y OpacificadoresConservantes Los conservantes se aaden para prevenir el crecimiento bacteriano y fngico (bacterial and fungal growth) durante la fabricacin. Destacan el dixido de azufre (sulfur dioxide) ylos parabenos (parabens).Los conservantes se aaden para prevenir el crecimiento bacteriano y fngico durante la fabricacin. Destacan el dixido de azufre y los parabenos.

Losparabenes o parabenosse llevan utilizando desde 1925 en dentrficos y cosmticos como cremas, champs, desodorantes, geles de ducha, maquillajes, lacas de ua, cosmtica infantil, lubricantes, tnicos, y lo peor de todo es que tambin se han utilizado en bollera, comidas precocinadas, salsas, algunos refrescos, y es ms, tambin en carnes frescas. Los productos farmacuticos no se quedan fuera, ya que tambin los llevan algunos jarabes para la tos, anticidos, fungicidas vaginales, antibiticos y algunos compuestos de paracetamol e ibuprofeno.HumectantesLos humectantes sirven para facilitar la aplicacin de los moldes de las cpsulas en la fabricacin y para favorecer la disgregacin (disintegration) de stas en el estmago. El ms utilizado es el laurilsulfato de sodio (sodium lauryl sulfate).Materiales gastrorresistentesLos materiales gastrorresistentes se utilizan para controlar la liberacin intestinal de las cpsulas. Mezclados con la gelatina, proporcionan una cubierta entrica (enteric coating). Como materiales entricos pueden mencionarse los derivados de la celulosa y los copolmeros acrlicos (acrylic copolymers).Las cpsulas gastrorresistentes son cpsulas de liberacin retardada preparadas de manera que resistan el jugo gstrico y liberen su principio o principios activos en el fluido intestinal. Se preparan llenando las cpsulas con granulados o partculas que tengan una cubierta gastrorresistente o bien recubriendo cpsulas duras o blandas con una cubierta gastrorresistente (cpsulas entricas).

EntrecruzamientoEl entrecruzamiento o Cross-linking es un tipo de incompatibilidad.

El colgeno es una molcula proteica o protena que forma fibras. Cuando el colgeno se desnaturaliza por ebullicin y se deja enfriar, mantenindolo en una solucin acuosa, se convierte en una sustancia muy conocida, la gelatina.

Se presenta cuando la estructura molecular del colgeno interactan con aldehdos , endureciendo o cristalizando la cubierta de la capsula; debido a que ocurre una deformacin tridimensional de la protena donde ocurre un cambio en su estructura qumica.

Mecanismo hipottico: