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LILACS

Id: 434675 Autor: Fontes Neto, Paulo T. L; Weber, Magda B; Fortes, Suzana D; Cestari, Tnia F. Ttulo: A dermatite atpica na criana: uma viso psicossomtica / Atopic dermatitis in infants: a psychosomatic approach Fonte: Rev. psiquiatr. Rio Gd. Sul;28(1):78-82, jan.-abr. 2006. Idioma: Pt. Resumo: A pele a nossa fronteira com o mundo, fazendo trocas e contato com o meio ambiente. Sendo assim, no seria ela capaz de sinalizar, atravs de suas alteraes, o nosso anseio pelo outro, a necessidade de "trocas afetivas"? Os autores apresentam a observao da evoluo clnica e emocional de uma criana de 2 anos de idade, portadora de dermatite atpica, participante do Grupo de Apoio Dermatite Atpica, com sua formao pioneira interdisciplinar, durante 9 meses de acompanhamento da criana no grupo. Como resultados, foram evidenciadas mudanas no comportamento da criana frente ao livre brincar, uma interao social mais concreta, com diminuio da irritabilidade e agressividade e, principalmente, maior e melhor vinculao entre a dupla me-criana, assim como marcada melhora do quadro dermatolgico. Conclui-se que a abrangncia, proporcionada pelo atendimento interdisciplinar, possibilita uma interveno precoce na relao me-criana, podendo ser considerada como uma estratgia de preveno em sade mental materno-infantil, evitando possveis patologias futuras. (AU) Descritores: Dermatite Atpica Dermatite Atpica/patologia Dermatite Atpica/psicologia Dermatite Atpica/terapia -Psicoterapia de Grupo Limites: Humanos Masculino Feminino Pr-Escolar Responsvel: BR18.1 - Biblioteca FAMED/HCPA

FRMACOS UTILIZADOS EM ALERGIA

Evidncias Farmacolgico-Clnicas:Maria Beatriz Cardoso Ferreira Lenita Wannmacher

Monografias:Ana Paula Barroso Hofer Carla Beatrice Crivellaro Gonalves Fabiana Vieira Lacerda Mendes Lenita Wannmacher

ANTAGONISTAS H1 SIMPATICOMIMTICOS CORTICOSTERIDES Glicocorticides sistmicos Glicocorticides locais MONOGRAFIAS Dimenidrinato Epinefrina Fluticasona Hidroxizina Mometasona

ANTAGONISTAS H1Maria Beatriz Cardoso Ferreira

I. EFICCIA CLNICA INTRODUOOs efeitos da histamina so observados em situaes fisiolgicas e patolgicas, originando-se da interao com receptores H1 e H2 existentes em diversos tecidos. Liberao de histamina endgena provoca ardncia e prurido cutneos, seguidos de acentuado calor e eritema, sobretudo em palmas das mos, face, couro cabeludo, orelhas e tronco. Cai a presso arterial e aumenta a freqncia cardaca. Podem ocorrer cefalia intensa, edema e urticria. Isso se deve a vasodilatao (receptores H1 e H2) e aumento de permeabilidade capilar (receptores H1). Efeitos cardacos decorrem de reflexos barorreceptores estimulados pela queda da presso arterial, prevalecendo sobre a ao estimulante direta da histamina (predominantemente H2). Outras possveis manifestaes so clicas, nuseas, vmitos e moderado broncoespasmo, por atuao estimulante em musculatura lisa extravascular. Nessa, efeitos H1 so responsveis por contrao, e relaxamento se deve ativao de receptores H2. Aumento de secreo de glndulas excrinas

mediado por receptores H2. Prurido e dor eventual decorrem de estimulao de terminaes nervosas livres, em que h receptores H11,2. Antagonistas histamnicos compreendem bloqueadores de diferentes receptores e inibidores da liberao mastocitria. Antagonistas H1 ou anti-histamnicos clssicos bloqueiam reversvel, seletiva e competitivamente receptores H1, por apresentarem semelhana estrutural com o agonista. Sua ao preventiva mais marcada que a curativa. Essa ltima limitada porque grandes quantidades de histamina j foram liberadas (aumento do agonista nos receptores) e desencadeiam reaes no mais mediadas por histamina. Seus efeitos farmacolgicos podem advir de bloqueio H1 ou serem independentes dele, como os sedativos, os anticolinrgicos e o orexgeno. Esses compostos tm utilidade no manejo das reaes de hipersensibilidade imediata e no antagonismo aos efeitos de histamina anormalmente elevada no organismo1. Classificam-se de acordo com a estrutura qumica apresentada que lhes confere algumas propriedades diferenciais. Assim h2: Representantes de primeira gerao: Doxepina debenzoxepina tricclica, com propriedades antidepressiva, sedativa e anticolinrgica; Difenidramina prottipo das etanolaminas, com pronunciados efeitos sedativo e anticolinrgico, mas com baixa incidncia de efeitos adversos gastrintestinais e efeito anticinetsico; Pirilamina prottipo das etilenodiaminas, acarretando menor sonolncia, mas com efeitos adversos gastrintestinais mais comuns; Clorfeniramina prottipo das alquilaminas, com menor induo de sedao; Hidroxizina piperazina que apresenta longa durao de efeito e considervel sedao que contribui para o controle do prurido. Ciclizina, meclizina, tambm pertencentes classe das piperazinas, foram primariamente usadas na cinetose; Prometazina fenotiazina com acentuado efeito sedativo, usada como anti-emtico; Cipro-heptadina piperidina com propriedades anti-histamnica serotonnica, com efeitos sedativo, anticolinrgicos e orexgeno. e

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Representantes de segunda gerao: Cetirizina piperazina com mnimos efeitos anticolinrgicos e indutora de mais sonolncia que os outros representantes de segunda gerao, mais eficaz nas alergias cutneas que na rinite alrgica; Terfenadina e astemizol piperidinas retiradas do comrcio, indutoras de arritmia torsades de pointes potencialmente fatal. Loratadina e fexofenadina so isentas desse efeito adverso e acarretam poucos efeitos anticolinrgicos e penetram pobremente o sistema nervoso central.

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Anti-histamnicos tpicos, existentes em solues nasais e oftlmicas, incluem levocabastina, olapatadina e azelastina, apresentando resultados promissores, porm ainda carecendo de testagem metodologicamente adequada3,4. Alergia classificada como reao de hipersensibilidade do tipo I, imediata, seguindo-se combinao de antgeno multivalente especfico (alergeno) com anticorpos da classe IgE, previamente ligados superfcie de mastcitos e basfilos. Reconhecem-se duas fases diferentes na reao alrgica: a imediata (dentro de 30

minutos aps a exposio ao antgeno) e a tardia (mdia de 4 a 6 horas aps a exposio)5. Atopia implica em tendncia familiar a manifestar, isoladamente ou em combinao, as seguintes condies: rinite, urticria, asma e dermatite eczematide6. Anafilaxia resposta potencialmente fatal em indivduo sensibilizado que aparece minutos aps a administrao de antgeno especfico. Manifesta-se por dificuldade respiratria, comumente associada a colapso vascular ou choque6. Outras reaes tambm passveis de serem controladas por antagonistas histamnicos so urticria, angioedema e edema larngeo.Referncias bibliogrficas: 1. Wannmacher L. Autacides. In: Fuchs FD, Wannmacher L editors Farmacologia clnica. Fundamentos da teraputica racional. 2nd ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1998. p.105-13. Brown NJ, Roberts II LJ. Histamine, bradykinin, and their antagonists. In: Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG editors Goodman and Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New York: McGraw-Hill, 2001. p. 645-67. Dechant RL, Goa KL. Levocabastine: a review of its pharmacological properties and therapeutic potential as a topical anthistamine in allergic rhinitis and conjuctivitis. Drugs 1991; 41: 202-24. Meltzer EO, Weiler JM, Dockhorn RJ, et al. Azelastine nasal spray in the management of seasonal allergic rhinitis. Ann Allergy 1994; 72: 354-59. Lubianca Neto JF. Antialrgicos. In: Fuchs FD, Wannmacher Leditores. Farmacologia clnica. Fundamentos da teraputica racional. 2nd ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 1998. p.207-17. Austen KF. Diseases of immediate type hypersensitivity. In: Isselbacher KJ, Braunwald E, Wilson JD, Martin JB, Fauci AS, Kasper DLeditores. Harrisons principles of internal medicine. 13rd ed. New York: McGraw-Hill, 1994. p. 1630-38.

2.

3.

4. 5.

6.

Evidncias sobre intervenes com anti-histamnicos Benefcio definidoEm urticria crnica (prurido)

Benefcio provvelEm rinoconjuntivite alrgica Em anafilaxia e reaes anafilactides Em dermatite atpica Em prurido na gestao Em cinetose e vertigem

Sugerida ineficciaEm doenas respiratrias Em preveno de reaes alrgicas a soros anti-ofdicos

BENEFCIO DEFINIDO Em urticria crnicaNesta condio, antagonistas H1 aliviam principalmente o prurido, mas tambm reduzem nmero, tamanho e durao das leses1. Antagonistas de segunda gerao so to eficazes quanto seus predecessores, embora um estudo demonstre que terfenadina foi menos eficaz que hidroxizina2. Doxepina tem sido usada em pacientes no responsivos a outros medicamentos. O efeito sedativo do representante de primeira gerao colabora no controle do prurido desta situao. Concluso: Hidroxizina foi selecionada como medicamento de referncia por ter sido testada nesta situao, ter longa ao (com maior comodidade posolgica), e seu efeito sedativo contribuir para a ao antipruriginosa.Referncias bibliogrficas: 1. 2. Simons FER, Simons KJ. Drug therapy: the pharmacology and use of H (sub1)-receptorantagonist drugs. N Engl J Med 1994;330: 1663-70. Brunet C, Bedart P-M, Hebert J. Effects of H-antihistamine drug regimen on histamine release by nonlesional skin mast cells of patients with chronic urticaria. J Allergy Clin Immunol 1990; 86: 787-93.

BENEFCIO PROVVEL Em rinoconjuntivite alrgicaAnti-histamnicos H1 orais foram comparados a corticosterides intranasais em reviso sistemtica1 de 16 ensaios clnicos realizados em 2267 pacientes. Os

segundos produziram alvio significativamente maior de congesto e prurido nasais, espirros, rinorria, gota ps-nasal e sintomas nasais globais (OR = 0,26; IC95% 0,080,8). No houve diferenas em relao a sintomas oculares associados. Anti-histamnicos so usados em rinites alrgicas sazonal e episdica, sendo mais eficazes se iniciados antes da polinizao e usados regularmente durante este perodo. Em rinoconjuntivite alrgica, anti-histamnicos H1 de segunda gerao superam o placebo, sendo comparveis em eficcia entre si e aos antagonistas de primeira gerao 2,3.Referncias bibliogrficas: 1. Weiner JM, Abramson MJ, Puy RM. Intranasal corticosteroids versus oral H1 receptor antagonists in allergic rhinitis: systematic review of randomised controlled trials. BMJ 1998; 317: 1624-29. Simons FER, Simons KJ. Drug therapy: the pharmacology and use of H (sub1)-receptorantagonist drugs. N Engl J Med 1994;330: 1663-70. Histamine and Antihistamines. Drug Evaluations. Annual 1995. Philadelphia: American Medical Association, 1995. p. 1925-39.

2. 3.

Em anafilaxia e reaes anafilactidesReaes anafilactides no so imediatas, mas a liberao de histamina e outros mediadores produz quadro clnico indistinguvel da anafilaxia1. Apesar de epinefrina ser o frmaco de escolha nestas situaes, antagonistas H1 (como difenidramina e dimenidrinato) so coadjuvantes, visando alvio de prurido e urticria1,2. Anti-histamnicos tambm so administrados para prevenir reaes anafilactides por contrastes radiolgicos em pacientes com reaes prvias conhecidas1,2. Concluso: Dimenidrinato foi selecionado como de referncia nas reaes anafilactides de moderada intensidade.Referncias bibliogrficas: 1. Goss JE, Chambers CE, Heupler FA Jr. Systemic anaphylactoid reactions to iodinated contrast media during cardiac catheterization procedures: guidelines for prevention, diagnosis, and treatment. Laboratory Performance Standards Committee of the Society for Cardiac Angiography and Intervention. Cathet Cardiovasc Diagn 1995; 34: 99-104. Simons FER, Simons KJ. Drug therapy: the pharmacology and use of H (sub1)-receptorantagonist drugs. N Engl J Med 1994;330: 1663-70.

medicamento

2.

Em dermatite atpicaEm reviso sistemtica1 de 16 estudos sobre o valor de anti-histamnicos no alvio do prurido em dermatite atpica, observou-se ausncia de ensaios clnicos com delineamento adequado que permitissem concluses mais definitivas. De trs ensaios clnicos com pequeno tamanho de amostra, dois apontaram ineficcia e um sugeriu benefcio com esses agentes. Os demais no foram randomizados ou controlados por placebo e tinham pequenas amostras.

Outra reviso sistemtica2, abrangendo 272 ensaios clnicos, confirmou a falta de evidncias que fundamentem o uso de anti-histamnicos orais em dermatite atpica, devida baixa qualidade metodolgica dos estudos. O valor teraputico dos anti-histamnicos reside principalmente em suas propriedades sedativas. Por isso, tais agentes so indicados como coadjuvantes de tratamento de pacientes com dificuldade de dormir pelo prurido ou que fazem leses por coadura enquanto dormem. Assim so prescritos noite, por curto prazo3. O uso de antagonistas de segunda gerao para tratar dermatite atpica no foi adequadamente estudado. Porm, ensaios de curto prazo e com pequeno nmero de pacientes apontam para menor eficcia que os de primeira gerao no alvio do prurido3,4.Referncias bibliogrficas: 1. 2. 3. 4. Klein PA, Clark RA. An evidence-based review of the efficacy of antihistamines in relie pruritus in atopic dermatitis. Arch Dermatol 1999; 135: 1522-25. Hoare C, Li Wan Po A, Williams H. Systemic review of treatments for atopic eczema. Health Technol Assess 2000; 4: 1-191. McHenry PM, Williams HC, Bingham EA. Fortnightly review: management of atopic eczema. BMJ 1995; 310: 843-47. Simons FER, Simons KJ. Drug therapy: the pharmacology and use of H (sub1)-receptorantagonist drugs. N Engl J Med 1994;330: 1663-70.

Em prurido na gestaoEmbora no seja comum, prurido na gravidez (no induzido por doena heptica) pode ser desconfortvel. Reviso Cochrane1 identificou apenas pequeno estudo cruzado (n=38) para avaliar a eficcia de anti-histamnicos no alvio desta condio. Compararam-se clorfeniramina e cido acetilsaliclico. Este se mostrou mais eficaz em pacientes que apresentavam prurido sem eritema. Ao contrrio, naquelas com eritema, clorfeniramina foi superior.Referncia bibliogrfica: 1. Young GL, Jewell D. Antihistamines versus aspirin for itching in late pregnancy. Cochrane Database Syst Rev 2000, 2: CD 000027.

Em cinetose e vertigemEscopolamina a droga mais eficaz na preveno da cinetose, mas antihistamnicos H1 podem ser administrados em casos de intensidade moderada, tendo menores efeitos adversos. Prometazina eficaz como antinauseoso, mas a sedao um fator limitante. O benefcio de dimenidrinato e outros representantes de primeira gerao ocorre se a administrao precede de uma hora a cinetose antecipada. Dados aps o incio dos sintomas, raramente so benficos. Dimenidrinato tambm se mostra eficaz no controle de vertigens, como as da sndrome de Mnire1. Concluso: Dimenidrinato foi selecionado como de referncia na preveno de cinetose e no controle de vertigem. medicamento

Referncia bibliogrfica: 1. Brown NJ, Roberts II LJ. Histamine, bradykinin, and their antagonists. In: Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG editors.Goodman and Gilmans the pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New York: McGraw-Hill, 2001. p. 645-67.

INEFICCIA SUGERIDA Em doenas respiratriasEm contraste ao seu papel na rinite alrgica, antagonistas H1 tm pequeno benefcio no tratamento de patologias de trato respiratrio superior e nenhum benefcio em otite mdia e resfriado comum. Se por um lado h efeitos anticolinrgicos que secam a rinorria, no h benefcio quanto obstruo nasal, ocorrendo adicionalmente acentuada sedao. Em asma brnquica, por envolver a liberao de outros mediadores de leso diferentes de histamina, tambm se verifica ineficcia de antagonistas H11. Metanlise2 avaliou o efeito do uso repetido de anti-histamnicos em adultos com asma por meio de 19 ensaios clnicos randomizados, duplo-cegos, controlados por placebo, cujos desfechos foram pico de fluxo respiratrio (PEFR) pela manh e noite, volume expiratrio forado em 1 segundo (VEF1) e uso de agonistas beta-2 inalatrios. Anti-histamnicos apresentaram pequeno efeito sobre fluxo respiratrio matinal e reduo de uso de broncodilatadores. Alm disso, sedao ocorreu mais freqentemente no grupo tratamento. Assim, os autores desaconselham o uso desses frmacos em asma brnquica.Referncias bibliogrficas: 1. 2. Simons FER, Simons KJ. Drug therapy: the pharmacology and use of H (sub1)-receptorantagonist drugs. N Engl J Med 1994;330: 1663-70. Van Ganse E, Kaufman L, Derde MP, Yernault JC, Delaunois L, Vincken B. Effects of antihistamines in adult asthma: a meta-analysis of clinical trials. Eur Respir J 1997; 10: 2216-24.

Em preveno de reaes alrgicas a soros anti-ofdicosReviso Cochrane1 identificou apenas um estudo (n=101) que avaliou a eficcia de anti-histamnicos na preveno de efeitos adversos conseqentes ao uso de soros anti-ofdicos. No houve qualquer benefcio com emprego desses frmacos.Referncia bibliogrfica: 1. Nuchpraryoon I, Garner P. Interventions for preventing reactions to snake antivenom. Cochrane Database Syst Rev 2000, 2: CD 002153.

II. EFEITOS ADVERSOS DE ANTAGONISTAS H1Mesmo em doses teraputicas, antagonistas de primeira gerao produzem efeitos em sistema nervoso central, como sonolncia, reduo do estado de alerta, incoordenao motora e prejuzo de funo cognitiva. Para reduzir a repercusso

desses efeitos, devem ser usados noite. Antagonistas de segunda gerao em doses usuais tm notadamente menor efeito sedativo que os de primeira. No entanto, o aumento de dosagem acarreta prejuzo das funes de sistema nervoso central1. Efeitos sobre trato digestivo so os seguintes em freqncia, incluindo perda de apetite, nusea e vmito, constipao ou diarria. Sua incidncia diminui se so administrados com as refeies. Cetotifeno pode estimular apetite e levar a ganho de peso, assim como ciproheptadina1. As propriedades anticolinrgicas levam a secura de boca e reteno urinria. Terfenadina e astemizol foram associados a eventos cardiovasculares fatais (morte sbita) ou quase fatais (arritmias cardacas). Uso de alta dose ou administrao concomitante com antibiticos macroldeos, antifngicos imidazlicos ou outros inibidores do sistema enzimtico citocromo P-450 podem prolongar o intervalo QT e causar taquicardia ventricular polimrfica (torsades de pointes) ou outras arritmias cardacas1. A segurana de outros representantes da segunda gerao ebastina, loratadina, cetirizina, acrivastina, fexofenadina e mizolastina ainda requer confirmao2. Embora a incidncia absoluta de cardiotoxicidade com anti-histamnicos de segunda gerao seja baixa, a probabilidade de causar arritmia cardaca deve ser avaliada cuidadosamente, pois so frmacos livremente prescritos para doenas autolimitadas e no fatais3.Referncias bibliogrficas: 1. 2. 3. Simons FER, Simons KJ. Drug therapy: the pharmacology and use of H (sub1)-receptorantagonist drugs. N Engl J Med 1994;330: 1663-70. Yap YG, Camm J. Risk of torsades de pointes with non-cardiac drugs. BMJ 2000; 320: 1158-59. Lindquist M, Edwards IR. Risks of non-sedating antihistamines. Lancet 1997; 349: 1322.

SIMPATICOMIMTICOSLenita Wannmacher

BENEFCIO DEFINIDOPor estimulao de receptores alfa-1 adrenrgicos e beta-1 cardacos produzem vasoconstrio perifrica e efeito cronotrpico positivo, respectivamente. O representante usado em tratamento de choque anafiltico, reaes anafilactides ou outras reaes alrgicas graves epinefrina. Seus efeitos alfa-1 adrenrgicos na rvore respiratria determinam vasoconstrio mucosa, diminuio de edema da mucosa e de secreo brnquica, podendo reverter crises de asma brnquica em casos selecionados. Essa

interpretao encontra algum respaldo em ensaio clnico que a compara com metaproterenol inalatrio1 e na sua indicao como ltima medida antes de intubao2. Operando como antagonista de efeito de histamina e outros autacides, reverte broncoespasmo, edema de glote e hipotenso. Concluso: Epinefrina o frmaco considerado como referncia neste contexto.Referncias bibliogrficas: 1. Appel D, Karpel JP, Sherman M. Epinephrine improves expiratory flow rates in patients with asthma who do not respond to inhaled metaproterenol sulfate. J Allergy Clin Immunol 1989; 84: 90-98. 2. Cockroft DW. Management of acute severe asthma. Ann Alergy Asthma Immunol 1995; 75: 83-89.

CORTICOSTERIDESLenita Wannmacher Maria Beatriz Cardoso Ferreira

GLICOCORTICIDES SISTMICOSEvidncias sobre intervenes com glicocorticides sistmicos Benefcio provvelAnafilaxia e outras reaes alrgicas agudas graves

Avaliao benefcio/riscoEm dermatite atpica

BENEFCIO PROVVEL Tratamento adjuvante de anafilaxia e outras reaes alrgicas agudas gravesAnafilaxia, edema angioneurtico, edema de glote, doena do soro, hipersensibilidade a drogas, soros, transfuses e picadas de insetos e urticria crnica requerem tratamento imediato com epinefrina. Por ter perodo de latncia longo, corticides s podem ser administrados como adjuvantes nos quadros agudos. Usa-se preferencialmente hidrocortisona pela curta durao de efeito ou metilprednisolona, ambas por via intravenosa.

Referncia bibliogrfica: 1. Schimmer BP, Parker KL. Adrenocorticotropic hormone; adrenocortical steroids and their synthetic analogs; inhibitors of the synthesis and actions of adrenocortical hormones. In: Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG editors Goodman & Gilman's the pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New York: McGraw-Hill, 2001. p.1649-77.

AVALIAO BENEFCIO/RISCO Em dermatite atpicaSegundo McHenry e colaboradores1, o uso de corticosterides sistmicos constituem a ltima escolha no tratamento de eczema atpico, sendo reservado para casos mais graves durante a fase aguda, em funo dos riscos potenciais.Referncia bibliogrfica: 1. McHenry PM, Williams HC, Bingham EA. Fortnightly review: management of atopic eczema. BMJ 1995; 310: 843-47.

GLICOCORTICIDES LOCAISEvidncias sobre intervenes com glicocorticides locais Benefcio definidoEm rinite alrgica Em dermatite atpica

Sugerida ineficciaEm dermatite atpica (associao com antimicrobianos)

BENEFCIO DEFINIDO Em rinite alrgicaCorticosterides intranasais foram comparados a anti-histamnicos H1 orais em reviso sistemtica1 de 16 ensaios clnicos controlados, abrangendo 2267 pacientes. Os primeiros produziram alvio significativamente maior de congesto e prurido nasais, espirros, rinorria, gota ps-nasal e sintomas nasais globais (OR = 0,26; IC95% 0,080,8). No houve diferenas em relao a sintomas oculares associados. Metanlise2 de ensaios clnicos que estudaram 990 crianas de 3 a 11 anos, comparou vrias doses de furoato de mometasona intranasal com dipropionato de betametasona e placebo. O aerossol de mometasona, administrado na dose de 100 microgramas uma vez ao dia, foi superior a betametasona e placebo. A segurana em tratamento prolongado foi estudada em 116 pacientes que usaram o frmaco por um

ano. No houve alterao de presso intra-ocular e supresso do eixo hipotlamohipfise-adrenal. Em adultos, houve melhora da mucosa nasal, sem sinais de atrofia. No entanto, mometasona custa duas vezes mais que a soluo nasal de beclometasona. Budesonida foi aprovada pelo FDA em 1999 para tratamento de rinite sazonal em adultos e crianas com mais de 6 anos de idade. Mostrou reduzir sintomas a partir de 24 horas de uso, com poucos efeitos adversos3. Concluso: Corticosterides intranasais mostraram-se mais eficazes que antagonistas H1 no controle sintomtico da rinite alrgica, sendo selecionada mometasona como medicamento de referncia, por ter evidenciado superior eficcia, mais segurana (nico agente liberado na infncia a partir dos 3 anos de idade) e possibilidade de administrao nica diria.Referncias bibliogrficas: 1. Weiner JM, Abramson MJ, Puy RM. Intranasal corticosteroids versus oral H1 receptor antagonists in allergic rhinitis: systematic review of randomised controlled trials. BMJ 1998; 317: 1624-29. 2. Dibildox J. Safety and efficacy of mometasone furoate aqueous nasal spray in children with allergic rhinitis: results of recent clinical trials. J Allergy Clin immunol 2001; 108 (suppl): S5458. 3. Gibaldi M. Drug therapy 2000. A critical review of therapeutics. New York: McGraw-Hill, 2000. p. 114.

Em dermatite atpicaPequenos ensaios clnicos controlados por placebo demonstraram que o uso tpico de corticosterides por 2-4 semanas alivia os sintomas, com poucos efeitos adversos. No h informao adequada sobre os efeitos de seu uso por longo prazo. Onze ensaios clnicos duplo-cegos compararam uma variedade de corticosterides tpicos entre si, em crianas e adultos. Houve melhora de 41 a 97% dos pacientes, sem evidenciar diferenas entre os agentes1. Reviso sistemtica2, abrangendo 272 ensaios clnicos, fundamenta o uso de corticosterides tpicos nesta condio. Segundo McHenry e colaboradores3, corticosterides tpicos constituem a primeira escolha no tratamento de eczema atpico. Fluticasona em forma de creme (0,05%) foi o primeiro corticosteride tpico a ser aprovado pelo FDA para lactentes a partir dos trs meses de idade, destinado ao tratamento da dermatite atpica4. Concluso: Fluticasona em forma de creme foi considerada como medicamento de referncia no tratamento da dermatite atpica, por ter demonstrado eficcia e segurana, inclusive em lactentes.Referncias bibliogrficas: 1. Charman C. Atopic eczema. BMJ 1999; 318: 1600-04. 2. Hoare C, Li Wan Po A, Williams H. Systemic review of treatments for atopic eczema. Health Technol Assess 2000; 4: 1-191. 3. McHenry PM, Williams HC, Bingham EA. Fortnightly review: management of atopic eczema. BMJ 1995; 310: 843-47.

4. Gibaldi M. Drug therapy 2000. A critical review of therapeutics. New York: McGraw-Hill, 2000. p.412.

Em dermatite atpica (associao com antimicrobiano)A eficcia de uso por 1-2 semanas de associaes tpicas de corticosterides e antimicrobianos versuscorticosterides tpicos isolados foi avaliada em dois ensaios clnicos1. No houve diferena significativa quanto melhora clnica entre hidrocortisona + cido fusdico e hidrocortisona isolada (n=186)2. O mesmo ocorreu quando do uso de betametasona, com ou sem cido fusdico (n=60)3.Referncias bibliogrficas: 1. Charman C. Atopic eczema. BMJ 1999; 318: 1600-04. 2. Ramsay CA, Savoie JM, Gilbert M. The treatment of atopic dermatitis with topical fusidic acid and hydrocortisone acetate. J Eur Acad Dermatol Venereol 1996; 7(Suppl 1): S15-S22. 3. Hjorth N, Schimidt H, Thomsen K. Fusidic acid plus betamethasone in infected or potentially infected eczema.Pharmatherapeutica 1985; 4: 126-31.

MONOGRAFIASDIMENIDRINATOCarla Beatrice Crivellaro Gonalves

Mecanismo de aoAcredita-se que os efeitos do dimenidrinato sejam resultado da presena da difenidramina (cerca de 50%). Possui efeitos depressor no sistema nervoso central, anticolinrgico, antiemtico, anti-histamnico e anestsico local. Embora o exato mecanismo de ao como antiemtico no seja conhecido, tem sido demonstrada inibio da estimulao vestibular, agindo primeiro nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. Dimenidrinato inibe a acetilcolina nos sistemas vestibular e reticular, responsvel por nusea e vmito na doena do movimento. Como antiemtico, acredita-se que atue em centro do vmito, ncleo do trato solitrio e aparelho vestibular. H tolerncia ao efeito depressivo no sistema nervoso central, geralmente ocorrendo aps alguns dias de tratamento. Tambm o efeito antiemtico diminui aps uso prolongado.

IndicaesEm preveno e tratamento de nusea , vmito e vertigem associadas a doena do movimento. Tambm tem sido utilizado no tratamento sintomtico da doena de Mnire e outros distrbios vestibulares. menos efetivo para nusea e vmito no relacionados estimulao vestibular. Como anti-histamnico, tem sido usado como antialrgico.

Contra-indicaesHipersensibilidade ao frmaco.

PrecauesUsar com cuidado em condies que podem ser agravadas pela terapia anticolinrgica (hipertrofia prosttica, lcera pptica, obstruo piloroduodenal, prostatismo, glaucoma de ngulo fechado, asma brnquica, arritmias cardacas etc). Os pacientes devem ser alertados para a diminuio da habilidade para atividades que necessitem de ateno ou coordenao motora. A sedao pode ser potencializada por outros depressores do sistema nervoso central. O dimenidrinato pode mascarar sintomas de ototoxicidade e deve ser administrado com precauo em pacientes recebendo drogas sabidamente ototxicas. Em crianas e lactentes, superdosagem de anti-histamnicos pode causar alucinaes, convulses e morte. A atividade mental pode ficar diminuda. Em recm-nascidos pode produzir excitao. No administrar a menores de 2 anos sem orientao mdica. Como pequenas quantidades so excretadas no leite materno, deve ser avaliada a suspenso da droga ou, se no for possvel, a interrupo da amamentao. Tem baixo potencial teratognico em humanos. O uso em gestantes aparentemente seguro. Categoria de risco para gestao B (FDA).

Reaes adversasREAES ADVERSAS SEM RELATO DE INCIDNCIA: Sonolncia a reao mais comum. Pode ocorrer estimulao paradoxal do SNC em crianas e ocasionalmente em adultos. Cefalia, viso borrada, zumbidos, vertigens, ressecamento da boca. Palpitao, distrbios de coordenao e hipotenso. Nuseas, vmitos, diarria, constipao e anorexia. Diminuio de freqncia urinria e disria so menos comuns. Pode ocorrer dor no local de administrao intramuscular. Pode haver sensibilidade cruzada com outros anti-histamnicos. Reaes mais raras so fotossensibilidade, urticria, erupes cutneas, anemia hemoltica, dificuldade respiratria e aperto no trax.

Interaes medicamentosasO uso concomitante com lcool e outros depressores do sistema nervoso central resulta em efeito aditivo. Pode potencializar a ao de drogas anticolinrgicas , incluindo antidepressivos tricclicos. Pode mascarar os sintomas de ototoxicidade de outros frmacos, levando a danos irreversveis.

Farmacocintica bem absorvido aps administrao oral. O efeito antiemtico ocorre imediatamente aps a administrao intravenosa , em 15 a 30 minutos aps a administrao oral e entre 20 e 30 minutos aps a administrao intramuscular. A durao da ao de 3 a 6 horas. H poucas informaes sobre distribuio e metabolismo do dimenidrinato. Distribui-se aos tecidos corporais e atravessa a placenta. metabolizado pelo fgado e excretado pela urina.

Prescrio / Cuidados de administraoVia intramuscular ADULTOS: 50 mg, quando necessrio CRIANAS: 1,25 mg/ kg ou 37,5 mg / m2 , 4 vezes ao dia , no excedendo 300 mg por dia. Via intravenosa ADULTOS: 50 mg em 10 mL de soluo fisiolgica, administrados em 2 minutos. CRIANAS: Dosagem no estabelecida em crianas. Via oral ADULTOS: 50 a 100 mg, cada 4 a 6 horas, no excedendo 400 mg em 24 horas. CRIANAS: Crianas menores de 2 anos s devem receber sob superviso mdica. De 6 a 12 anos: 25 a 50 mg, cada 6 a 8 horas, no excedendo 150 mg a cada 24 horas. De 2 a 6 anos: 12,5 a 25 mg, a cada 6 a 8 horas , no excedendo 75 mg a cada 24 horas. Preveno da doena do movimento Administrar oralmente, 30 minutos antes da exposio. Em doena de Mnire 25 a 50 mg, por via oral, 3 vezes ao dia. 50 mg, por via intramuscular, nas crises.

Formas farmacuticasDisponveis no Brasil: Comprimidos: 50 mg, 100 mg Goma de mascar: 20 mg Xarope: 2,5 mg/mL Soluo injetvel: 50 mg/mL Disponveis no exterior: Comprimidos: 50 mg Comprimidos mastigveis: 50 mg Lquido oral: 3,124 mg/mL, 2,5 mg/mL Injeo: 50 mg/mL

Aspectos farmacuticosDimenidrinato o sal cloroteofilina de difenidramina; contm no menos de 53% e no mais de 56% de difenidramina, e no menos que 44% e no mais que 47% de 8-cloroteofilina, calculado como base seca. p branco cristalino ou cristais transparentes e sem odor. Ponto fuso de 102 a 106 graus. Levemente solvel em gua, facilmente solvel em lcool e propilenoglicol e clorofrmio, pouco solvel em ter. A soluo saturada em gua possui pH de 7.1 to 7.6. As solues injetveis so uma mistura de gua e propilenoglicol e possuem pH de 6,4 a 7,2. H incompatibilidade, em soluo, com aminofilina, brometo de glicopirrnio, succinato sdico de hidrocortisona, cloridrato de hidroxizina, iodopamida, meglumina, fenotiazinas e barbituratos solveis. As preparaes devem ser estocadas abaixo de 40C, preferentemente entre 15 e 30 C. O congelamento das solues orais e parenterais deve ser evitado. Os comprimidos e as solues orais devem ser guardados em embalagens bem fechadas.

EPINEFRINAAna Paula Barroso Hofer

SinonmiaAdrenalina.

Mecanismo de aoA epinefrina o principal hormnio simpatomimtico produzido pela medula adrenal. Apresenta ao adrenrgica inespecfica, estimulando receptores , 1 e 2 e exercendo numerosas aes farmacolgicas, o que limita o seu uso a circunstncias especiais. Como agonista de receptores adrenrgicos, causa constrio dos vasos sangneos, inibe a liberao de histamina induzida por antgenos na anafilaxia e antagoniza diretamente a constrio bronquiolar induzida pela histamina. Como agonista de receptores 1 adrenrgicos cardacos, aumenta a freqncia cardaca e a fora de contrao do miocrdio. No pulmo, age em receptores 2, relaxando o msculo liso brnquico e aliviando o broncoespasmo. Diminui a presso intraocular por diminuio de produo de humor aquoso e acelerao do fluxo. Determina midrase, pois contrai o msculo radial da ris.

IndicaesTratamento de broncoespasmo, reaes anafilticas e parada cardaca. Coadjuvante de anestsicos locais, aumentando a durao de efeito e diminuindo a toxicidade sistmica dos anestsicos. Glaucoma de ngulo aberto.

Contra-indicaesHipersensibilidade a epinefrina, arritmia cardaca e glaucoma de ngulo fechado.

PrecauesA epinefrina deve ser empregada com cautela em situaes clnicas como: diabetes, doena cardiovascular, hipertenso, insuficincia cerebrovascular, doena pulmonar crnica, hipertireoidismo, doena de Parkinson e em indivduos psiconeurticos. O uso em idosos deve ser realizado com cautela. recomendado alterar os locais das injees, a fim de evitar necrose devido a vasoconstrio. Infuso intravenosa rpida pode causar a morte do paciente, devido a hemorragia cerebrovascular ou arritmias cardacas. Alguns produtos disponveis no comrcio contm sulfitos como conservantes, substncias potencialmente alergnicas. Inicialmente, a epinefrina administrada por via parenteral pode produzir constrio dos vasos sangneos renais e diminuir a formao de urina. Salienta-se que aps uso prolongado ou superdosagem de epinefrina, a glicemia e a concentrao plasmtica de cido ltico apresentam valores acima do normal. O uso na gravidez deve ser feito com cuidado. No foram relatados efeitos nocivos para o lactente. Categoria de risco para a gestao: C (FDA).

Reaes adversas> 10% Taquicardia, palpitao, irritabilidade e inquietao. DE 1% A 10% Rubicundez, hipertenso, cefalia, tontura, insnia, nusea, vmito, fraqueza, sudorese e tremores. < 1% Arritmia cardaca, dor torcica, irritao na garganta, palidez, morte sbita, xerostomia e dificuldade de respirar.

Interaes medicamentosasO uso concomitante com bloqueadores alfa adrenrgicos pode resultar em hipotenso. Administrao com bloqueadores beta adrenrgicos aumenta o risco de hipertenso. Fenotiazinas revertem o efeito pressor da epinefrina. O uso com guanetidina resulta em severa hipertenso. Os efeitos simpatomimticos da droga aumentam na presena de antidepressivos tricclicos e ocitocinas. Glicosdeos cardacos e anestsicos inalatrios halogenados podem aumentar o risco de arritmias. A associao com anestsicos locais determina sinergia de preservao.

FarmacocinticaNo usada por via oral, pois rapidamente conjugada e oxidada na mucosa gastrintestinal e no fgado. O incio do efeito broncodilatador se d entre 5 a 10 minutos por via subcutnea e em 1 minuto por inalao. Atravessa a placenta, mas no capaz de cruzar a barreira hematoenceflica. eliminada pelo leite humano. rapidamente inativada no fgado e outros tecidos pelas enzimas catecol O metiltransferase (COMT) e monoamino oxidase (MAO). Seus metablitos so excretados na urina, principalmente, como glucoronatos e sulfatos.

Prescrio/Cuidados de administraoEpinefrina 1:200.000 e 1:80.000 so as concentraes usualmente associadas com anestsicos locais. Vias subcutnea ou intramuscular Reaes de hipersensibilidade ADULTOS: 0,2 a 0,5 mg, a cada 20 minutos. Broncodilatador ADULTOS: 0,1 a 0,5 mg a cada 10 15 minutos. Via subcutnea Reaes de hipersensibilidade LACTENTES E CRIANAS: 0,01 mg/kg, a cada 15 minutos (2 doses). Readministrar a cada 4 horas, conforme a necessidade. Broncodilatador LACTENTES E CRIANAS: 10 microgramas/kg. Via intravenosa Parada cardaca ADULTOS: 1 mg a cada 3 5 minutos. LACTENTES E CRIANAS: 0,01 mg/kg, seguidos de 0,1-0,2 mg/kg, a cada 3 5 minutos. Hipotenso refratria dopamina/dobutamina ADULTOS:

1 a 10 microgramas/minuto, em infuso intravenosa contnua. LACTENTES E CRIANAS: 0,1 - 1 micrograma/kg/minuto, em infuso intravenosa contnua. Bradicardia LACTENTES E CRIANAS: 0,01 mg/kg, a cada 3 5 minutos, conforme a necessidade. Vias intrataqueal ou intravenosa Parada cardaca NEONATOS: 0,01 a 0,03 mg/kg, a cada 3 5 minutos, conforme a necessidade. Regimes posolgicos alternativos Dosagem intermediria: 2 a 5 mg, por via intravenosa, a cada 3 5 minutos. Dosagem progressiva: 1, 3, 5 mg em intervalos de 3 minutos, por via intravenosa. Dosagem alta: 0,1 mg/kg, a cada 3 5 minutos, por via intravenosa. No ressuscitamento cardaco: 1 mg, por via intratraqueal. Hipotenso refratria dopamina/dobutamina ADULTOS: 0,1 mg/kg. Via conjuntival Bradicardia LACTENTES E CRIANAS: 0,1 a 1 mg/mL

Formas farmacuticasDisponveis no Brasil: Epinefrina: Soluo oftlmica: 5 mg/mL Bitartarato de epinefrina: Soluo injetvel: 1 mg/mL Disponveis no exterior: Epinefrina: Auto-injetor intramuscular: 0,15 mg, 0,3 mg Soluo para inalao: 10 mg/mL, 11,25 mg/mL Soluo oftlmica: 5 mg/mL, 10 mg/mL, 20 mg/mL Soluo nasal: 1 mg/mL Soluo tpica: 1 mg/mL Suspenso injetvel: 5 mg/mL Soluo injetvel: 0,01 mg/mL, 0,1 mg/mL, 0,5 mg/mL, 1 mg/mL

Bitartarato de epinefrina: Aerossol oral: 0,2 mg/spray, 0,3 mg/spray, 0,35 mg/spray, 0,5 mg/spray Borato de epinefrina: Soluo oftlmica: 5 mg/mL, 10 mg/mL Cloridrato de epinefrina: Soluo para inalao: 1 mg/mL, 10 mg/mL Soluo oftlmica: 1 mg/mL, 5 mg/mL, 10 mg/mL, 20 mg/mL Soluo injetvel: 1 mg/mL

Aspectos farmacuticosApresenta-se como p ou grnulo microcristalino branco e inodoro. Seu peso molecular de 183,2. Escurece gradualmente quando exposta luz e ao ar. Deve ser armazenada em recipientes hermticos, protegida da luz e temperatura ambiente, preferencialmente entre 15 a 30 0C. Ligeiramente solvel em gua e lcool, insolvel em clorofrmio e ter. Forma sais na presena de cidos que so prontamente solveis em gua. Solues aquosas so preparadas com cloridrato de epinefrina, mas a dosagem fixada pelo contedo de epinefrina equivalente: 1,2 mg de cloridrato de epinefrina equivale aproximadamente a 1 mg de epinefrina. As solues injetveis no devem ser utilizadas se ocorrerem colorao rosa ou marron ou presena de precipitados. O fator determinante da estabilidade das misturas intravenosas de epinefrina o pH da soluo. A faixa adequada de 3 a 4, uma vez que instvel em qualquer soluo com pH acima de 5,5. A epinefrina estvel por 24 horas temperatura ambiente ou sob refrigerao em Ringer simples e Ringer com lactato, em concentrao de 4 mg/l. Em soro glicosado 5%, a estabilidade se mantm na concentrao de at 87 mg/l, enquanto as solues de epinefrina em cloreto de sdio 0,9% apresentam estabilidade na concentrao mxima de 1 mg/l com atividade, quando mantidas por 24 horas a 50C. Entre os compostos incompatveis em soluo com a epinefrina citam-se aminofilina, ampicilina, cloranfenicol, corticotropina, ciclosporina, hialuronidase, meticilina, penicilina G potssica, procana, bicarbonato de sdio e varfarina.

FLUTICASONAFabiana Vieira Lacerda Mendes

Mecanismo de aoA fluticasona pertence a um novo grupo de corticoesteride de mdia potncia que possui ao vasoconstritora e antiinflamatria. Quando aplicado topicamente, inibe fracamente o eixo hipotlamo-hipfise-adrenal. A atividade antiinflamatria relaciona-se depresso de formao, liberao e atividade de mediadores qumicos endgenos da inflamao (histamina, enzimas lipossomais, prostaglandinas). Inibe a migrao de clulas para rea de leso por reverter a vasodilatao e o aumento de permeabilidade na rea.

IndicaesFluticasona intranasal: tratamento de rinites perenes ou sazonais alrgicas e no alrgicas.

Fluticasona inalatria: profilaxia da asma moderada. Tratamento sintomtico de doena pulmonar obstrutiva crnica.

Contra-indicaesHipersensibilidade a fluticasona e/ou aos componentes da frmula. No indicado em estados asmticos ou episdios agudos de asma, em caso de infeces bacterianas na rea.

PrecauesO uso prolongado de fluticasona inalatria no deve ser interrompido abruptamente. Caso ocorra broncoespasmo imediatamente aps o uso de fluticasona inalatria, deve-se administrar um broncodilatador e suspender o uso da fluticasona. Uso cauteloso em pacientes com infeces tuberculosas ativas ou latentes das vias respiratrias, infeces micticas, virais, bacterianas sistmicas no tratadas ou herpes simples ocular. Cuidado com interaes com inibidores do citocromo P450. Pode ocorrer glaucoma, aumento da presso intra-ocular, catarata e raramente vasculite. Evitar o uso do spray nasal at que ferimentos aps traumatismo, cirurgias ou lceras nasais estejam cicatrizados. Uso cauteloso durante a gravidez e amamentao. Categoria de risco para a gestao C (FDA).

Reaes adversas> 10%: Dor de cabea, infeces respiratrias, faringites, congesto nasal. DE 1% A 10 %: Disfonia, candidase oral e sinusite. < 1%: Acne, dermatite alrgica, pirose, sndrome de Cushing, sndrome de ChurgStrauss, ressecamento da pele, foliculite, prurido, retardo do crescimento, supresso HPA, hipertricose, hipopigmentao, dor de cabea, faringite, tosse e epistaxes.

Interaes medicamentosasDevido baixa concentrao plasmtica deste frmaco, quase no ocorrem interaes com outros frmacos. Cetoconazol e ritonavir aumentam concentrao plasmtica da fluticasona, pois inibem as enzimas citocromo P450 3A4.

FarmacocinticaNo tem biodisponibilidade oral devido a metabolismo de primeira passagem. Por via respiratria, a absoro quase completa. O incio do efeito teraputico ocorre em 12-24 horas e o pico plasmtico, em 1-2 semanas. A taxa de ligao a protenas de 91% e o volume de distribuio de 4,2 L/kg. metabolizada no fgado pelas

enzimas do citocromo P450 3 A 4. A meia vida de eliminao de 7,8 horas. excretada em fezes (95%) e urina (menos 5%).

Prescrio/Cuidados de administraoAsma moderada ADULTOS E CRIANAS MAIORES DE 12 ANOS: 88-220 microgramas, duas vezes ao dia. Dose mxima: 440 microgramas, duas vezes ao dia. CRIANAS DE 4 A 11 ANOS: 50 microgramas, duas vezes ao dia. Dose mxima: 100 microgramas, duas vezes ao dia. Doena pulmonar obstrutiva crnica 500 microgramas, duas vezes ao dia, por seis meses. Rinite alrgica 50 microgramas/jato, em cada narina, uma vez ao dia.

Formas farmacuticasDisponveis no Brasil: Propionato de fluticasona: Aerossol: 25 microgramas/spray, 50 microgramas/spray, 125 microgramas/spray, 250 microgramas/spray P para inalao: 50 microgramas, 100 microgramas, 250 microgramas, 500 microgramas Disponveis no exterior: Propionato de fluticasona: Aerossol: 25 microgramas/spray, 44 microgramas/spray, 50 microgramas/spray, 110 microgramas/spray, 125microgramas/spray, 220 microgramas/spray, 250 microgramas/spray P para inalao: 50 microgramas, 100 microgramas, 250 microgramas, 500 microgramas Soluo para nebulizao: 250 microgramas/mL, 1 mg/mL

Aspectos farmacuticosO propionato de fluticasona tem peso molecular de 500,6 e apresenta-se como p cristalino branco ou quase branco, praticamente insolvel em gua, levemente solvel em lcool e livremente solvel em acetona e diclorometano. O aerossol inalatrio deve ser conservado em temperaturas de 2 a 30C, fora do refrigerador e protegidos da luz. O p para inalao (rotadiscos) deve ser conservado em temperaturas de 20 a 25 C em lugar seco, o rotadisco deve ser descartado dois meses depois de aberto.

HIDROXIZINALenita Wannmacher

Mecanismo de ao anti-histamnico que se liga a receptores H1 de clulas efetoras em tratos gastrintestinal e respiratrio e dos vasos sangneos, bloqueando os efeitos da histamina. Tem propriedades anticolinrgica, anticinetsica e depressora no sistema nervoso central. A atividade antipruriginosa relaciona-se ao efeito sedativo.

IndicaesEm preveno e tratamento de urticria e outras manifestaes alrgicas, nusea, vmito e vertigem associados doena do movimento. Tambm tem sido utilizada no tratamento sintomtico da doena de Mnire e de outros distrbios vestibulares. Tratamento de ansiedade e na sndrome de abstinncia alcolica.

Contra-indicaesHipersensibilidade ao frmaco.

PrecauesUsar com cuidado em condies que podem ser agravadas pela terapia anticolinrgica (hipertrofia prosttica, lcera pptica, obstruo piloroduodenal, prostatismo, glaucoma de ngulo fechado, asma brnquica, arritmias cardacas etc). Cautela em pacientes asmticos, pois o efeito antagnico pequeno. Os pacientes devem ser alertados para a diminuio da habilidade para atividades que necessitem de ateno ou coordenao motora. A sedao pode ser potencializada por outros depressores do sistema nervoso central e acentuada nos idosos. Desenvolve-se tolerncia aos efeitos sedativos em poucos dias de uso. As vias subcutnea, intravenosa e intra-arterial no so recomendadas, pois pode ocorrer trombose e gangrena de dedos. Extravazamento pode determinar endurao do tecido e abscesso estril. No recomendada em gestao e lactao. Categoria de risco para gestao C (FDA).

Reaes adversas> 10% Sonolncia, espessamento das secrees. DE 1% A 10% Cefalia, fadiga, nervosismo, dor abdominal, aumento de apetite, ganho de peso, nuseas, vmitos, diarria, xerostomia, artralgia, faringite. < 1%

Viso borrada, angioedema, broncoespasmo, erupes cutneas, palpitao, hipotenso, fotossensibilidade, mialgias, reteno urinria, dor no local de administrao intramuscular, sensibilidade cruzada com outros anti-histamnicos.

Interaes medicamentosasAumento de efeito: lcool, depressores do sistema nervoso central, drogas anticolinrgicas, antidepressivos tricclicos.

Farmacocintica bem absorvido aps administrao oral, com incio de efeito em 15-30 minutos aps administrao oral e entre 20 e 30 minutos aps administrao intramuscular. O pico de efeito ocorre em 2 horas. A durao da ao de 4 a 6 horas. Sofre metabolismo heptico, originando vrios metablitos. Eliminao renal. A meia vida de 3 a 7 horas.

Prescrio / Cuidados de administraoVia oral Em prurido e manifestaes alrgicas ADULTOS: 25 mg, 3 a 4 vezes ao dia. CRIANAS: De 0 a 2 anos: 0,5 mg/kg/dose, a cada 6 horas. De 2 a 6 anos: 25-50 mg/dia, divididos em 2 a 4 tomadas. De 6 a 12 anos: 50-100 mg/dia, divididos em 2 a 4 tomadas. Para obteno de sedao ADULTOS: 25-100 mg, a cada 6 horas. Mximo: 600 mg/dia. CRIANAS: De 0 a 6 anos: 0,6 mg/kg/dose, em dose nica. De 6 a 12 anos: 1 mg/kg/dia, em dose nica. Via intramuscular ADULTOS: 25-100 mg, cada 4 a 6 horas. CRIANAS : 0,5-1 mg/kg/dose, a cada 4-6 horas.

Formas farmacuticasDisponveis no Brasil: Cloridrato de hidroxizina: Comprimidos: 10 mg, 20 mg, 25 mg, 50 mg Comprimido revestido: 25 mg Cpsula: 25 mg Soluo oral: 2 mg/mL Disponveis no exterior: Cloridrato de hidroxizina: Comprimidos: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg Comprimido sulcado: 25 mg Cpsulas: 25 mg, 50 mg, 100 mg Suspenso oral: 5 mg/mL Xarope: 2 mg/mL Injetveis: 25 mg/mL, 50 mg/mL

Aspectos farmacuticosExiste como sais de cloridrato e pamoato de hidroxizina. p branco cristalino ou cristais transparentes e sem odor. Levemente solvel em gua, facilmente solvel em lcool e propilenoglicol e clorofrmio, pouco solvel em ter. O medicamento deve ser estocado em local seco e fresco, em embalagens bem fechadas e protegidas da luz.

MOMETASONAFabiana Vieira Lacerda Mendes

Mecanismo de ao corticoesteride de mdia potncia. Pode deprimir a formao, liberao e atividade de mediadores qumicos endgenos da inflamao (histamina, enzimas lipossomais, prostaglandinas). Inibe a migrao de clulas para rea de leso e tambm reverte a vasodilatao e o aumento de permeabilidade vascular na rea, resultando em decrscimo no acesso das clulas ao local de leso.

IndicaesTratamento e profilaxia de rinite alrgica sazonal e/ou perene em adultos ou crianas maiores que 3 anos.

Contra-indicaesHipersensibilidade a mometasona e/ou aos componentes da frmula

PrecauesPode causar efeitos sistmicos na dependncia de dose e durao de tratamento. Evitar o uso do spray nasal at que ferimentos aps traumatismo, cirurgias ou lceras nasais estejam cicatrizados. No deve ser usado em pacientes com infeces tuberculosas ativas ou latentes, infeces micticas, virais e bacterianas sistmicas no tratadas. Crianas so mais suscetveis absoro sistmica e toxicidade. Aps uso prolongado, podem ocorrer sinais de insuficincia adrenal. Uso cauteloso durante gravidez e amamentao. Categoria de risco para a gestao C (FDA).

Reaes adversas< 1% Acne, dermatite alrgica, queimao, sndrome de Cushing, foliculite, prurido, retardo do crescimento, supresso HPA, hipertricose, hipopigmentao, dor de cabea, faringite, tosse e epistaxes.

Interaes medicamentosasNo foram encontrados relatos sobre interaes com este frmaco.

FarmacocinticaA farmacocintica em humanos no ainda totalmente esclarecida. Pequenas quantidades do frmaco so absorvidas. A via utilizada a intranasal. A biodisponibilidade de 0,7%. Aps administrao intranasal, o incio da resposta ocorre em 2 dias. extensamente metabolizada no fgado. Metaboliza-se no fgado e elimina-se pela bile. Pequena quantidade eliminada na urina na forma de metablitos. A meia vida de eliminao de 5,8 horas.

Prescrio/Cuidados de administraoVia Intranasal Rinite alrgica sazonal ou perene ADULTOS 2 jatos (50 micrograma/jato) em cada narina diariamente. Dose mxima: 200 microgramas em cada narina diariamente. CRIANAS > 12 ANOS: 2 jatos nasais em cada narina diariamente. Dose mxima: 200 microgramas em cada narina diariamente. CRIANAS 3 11 ANOS: 1 jato nasal em cada narina diariamente.

Formas farmacuticasDisponveis no Brasil: Furoato de mometasona: Suspenso nasal: 500 microgramas/jato P para inalao: 200 microgramas/atomizao, microgramas/atomizao Disponvel no exterior: Furoato de mometasona: Spray: 50 microgramas/jato 400

Aspectos farmacuticosO furoato de mometasona tem peso molecular de 521,4 e apresenta-se como p branco ou quase branco, praticamente insolvel em gua, levemente solvel em lcool e livremente solvel em acetona e diclorometano. Conservar em recipientes fechados. ao abrigo de luz e umidade, temperatura entre 2 C - 25 C. Agitar antes do uso.

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