antihipertensivos - antianginosos

5/13/2018 ANTIHIPERTENSIVOS - ANTIANGINOSOS - slidepdf.com

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ANTIHIPERTENSIVOS

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¿QUÉ ES LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL?

La Hipertensión Arterial es definida por la OMS como una presiónsanguínea igual o superior a 140/90 mm Hg.

Es una enfermedad dada por un aumento de presión arterial (PA). La PAestá regida por el gasto cardiaco y la resistencia vascular periférica. Siaumenta el gasto cardiaco y la resistencia vascular periférica estamosfrente a un paciente con HTA.

PA = GC x RVP Cuando hay elevación de la PA sistólica y diastólica (140/90 mmHg) se

dice que hay HTA. La HTA es muy frecuente y se presenta en personas de edad avanzada y

en niños. La señal de una hipertensión arterial puede ser variado, desde una

epistaxis o sangrado nasal, a dolor de cabeza, una hemorragia cerebral,etc, aunque en general no hay síntomas que avisen.

La mayoría de pacientes hipertensos se diagnostican de forma casual,tras una determinación rutinaria o en un reconocimiento médicopreventivo. Solamente la mitad de los hipertensos saben que lo son.



Por estos motivos es importante el control periódico de la tensión arteriala partir de los 40 años, ya que encontrarse bien no siempre es sinónimode estar sano, y la hipertensión puede dar la cara con síntomas gravesde forma inesperada y súbita.



Prevalencia mundial:Población adulta 15 - 25%Niños 3%Mayores de 40 años 30%Mayores de 60 años 60%

Según estudios en el Perú Lima 21%Cuzco 12%



CLASIFICACIÓN

1. Según su variedad:H. Sistólica: PA sistólica > 140 mmHgH. Diastólica: PA diastólica > 90 mmHg

2. Según el grado:H. No Maligna: En pacientes asintomáticos no presentan daños

en ciertos órganos como corazón, riñones, retina y cerebro.H. Maligna: El paciente presenta daño en los órganos, hay

nefropatía, hemorragia, etc.

3. Según su causa:H. Primaria: No se encuentra la causa

de la HTA, constituye el 90% de loscasos.

H. Secundaria: Hay causa, entonceses necesario el tratamiento.



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ARTERIA NORMAL HIPERTENSION ARTERIAL

Consecuencias de la HTA: Corazón: Angina, infarto de miocardio, insuficiencia cardiaca, etc.

Cerebro: Accidente cerebrovascular. Isquemia, hemorragia, etc.

Riñón: Insuficiencia renal crónica.

Retina: Hemorragias

Nasal: Hemorragias

Tratamiento: 2 posibilidades

No farmacológico

Farmacológico



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1. TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO: Se da a todo paciente hipertensivo, se da una mejoría en 3-6

meses, modificando el estilo de vida.

Reducción de peso (no tener más del 10% del peso ideal). Limitar ingesta de alcohol.

Hacer ejercicios físicos y aeróbicos.

Modificar los hábitos dietéticos:

Reducir ingesta de Na+

Mantener ingesta de K+

Mantener ingesta de Ca++ y Mg++

Reducir ingesta de grasas saturadas.

Evitar el tabaco Evitar el estrés.



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2. TRATAMIENTO NO FARMACOLÓGICO: Utilizados en la actualidad



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I. DIURÉTICOSDisminuyen el volumen sanguíneo.

Tiazidas: Son diuréticos sintéticos (más usados en el Perú). Actúan anivel del TCD del riñón.

D. de ASA: Son de alta eficiencia, actúan a nivel de la rama gruesadescendente del ASA de Henle, son más potentes que las tiazidas.

D. Ahorradores de K : Actúan sobre el TCD y TC. Amilorida: Útiles en enfermedades metabólicas,

Espironolactona: Hepáticas y renales.

II.INHIBIDORES DEL SIMPÁTICO:

Inhibidores de acción central: Inhiben los centros simpáticos centrales(SNC) como el cerebro y médula.

Metildopa: Disminuye RVP, disminuye fuerza de contracción y

disminuye presión arterial. Clonidina: Existen en forma oral y parches. Ambos retienen agua y Na+.

Bloqueadores - Adrenérgicos: Metropolol, Acebutolol, Timolol,Bisoprolol, Propanolol, Atenolol, Pindolol, Nadolol.

Bloqueadores - Adrenérgicos: Terazosin, Prazocin, Fentolamina,

Trimazosina, Doxazosina.



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II.INHIBIDORES DEL SIMPÁTICO:

Bloqueadores Mixtos y - Adrenérgicos: Hidroclorida y Labetalol.

Bloqueadores de Neuronas Adrenérgicas: Guanitidina (Antihipertensivopotente), Guanadrel, Reserpina (Alcaloide de la Rauwolfia).

Disminuyen la liberación de noradrenalina y norepinefrina,disminuyendo la presión arterial.

III.VASODILATADORES:

V. arteriales: Hidralazina, Prazocina, Diazóxido, Minoxidil.

V. Arteriales y Venosos: Nitroprusiato de Sodio.

IV.INHIBIDORES ECAI (Enzima convertidora de AngiotensinaI):

La Angiotensina, es un polipéptido que circula en la sangre, produciendovasoconstricción, aumentando la presión arterial y liberando aldosterona.

Al inhibir a la enzima convertasa impiden la producción de angiotensina,que disminuye la vasoconstricción, pero aumenta la renina. Estosfármacos son útiles en HTA e ICC.

Cilazapril Enalapril Lisinopril

Quinapril Ramipril Captopril

Trandolapril



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IV. INHIBIDORES ECAI (Enzima convertidora de AngiotensinaI):

Aldosterona: Hormona esteroide producida por la corteza suprarrenal.Regula el equilibrio de Na y K en la sangre.

V. BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE Ca:Estos fármacos aumentan la vasodilatación arterial y disminuyen laresistencia vascular sistémica, impidiendo la entrada de Ca, que contraela musculatura liso vascular. Tenemos los siguientes fármacos:Verapamilo, Lacidipino, Nimodipino, Barnidipino, Nitrendipino,Amlodipino, Felodipino.

Uso: En diabéticos, raza negra, gota y asma.

Ram: Cefalea, rubor, edema, palpitaciones.

VI. INHIBIDORES DE LA ANGIOTENSINA II:

Losartan, Valsartan, Telmisartan, Candesartan.

VII.VASODILATADORES DE ACCIÓN DIRECTA.

Disminuye la presión arterial y son agentes que dilatan las arterias por unmecanismo molecular aún no resuelto, empleados para el tratamiento

de las urgencias.



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VII. VASODILATADORES DE ACCIÓN DIRECTA: Nitroprusiato sódico: Útil en urgencias hipertensivas. Se administra por vía EV, para producir una rápida reducción de la

Pº sanguínea. Tiene una vida media de 30 – 40 segundos. Causa relajación de los vasos sanguíneos por el NO (óxido nítrico). El Nitroprusiato sódico es un profármaco que se degrada a NO en

el interior de las células.

Hidralacina: Útil en hipertensión leve o moderada Se administra por vía parenteral en urgencia hipertensivas y en

pacientes embarazadas hipertensas.

Minoxidil:

Útil en hipertensión grave con insuficiencia renal. Muy efectivo en la reducción de la presión sanguínea. El Minoxidil es un vasodilatador más eficaz que la hidralacina y

produce dilatación de los vasos que ofrecen resistencia. Funciona a nivel molecular mediante la activación de los canales

de K+, para luego favorecer la entrada de Ca++ por los canales de

Ca++.



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VII. VASODILATADORES DE ACCIÓN DIRECTA: Minoxidil: Puede administrarse combinado con diuréticos y antagonistas

adrenérgicos en la retención de líquidos. Ram: Activa crecimiento del pelo de la cara, limitando su uso en

mujeres.

Otros: Diazóxido: Similar a minoxidil, útil en urgencias, pero se usa poco por efectos

adversos. Enalapril, Labetalol, Captopril, Nicardipino, Trimetafan,Esmolol, Prazocina.

Metildopa: AH inhibidor de Acción Central. Dosis: VO: 250-500 mg /8 horas. Ram: Hipotensión, galactorrea en la mujer, impotencia en el

hombre, congestión nasal y somnolencia.

Reserpina: AHT inhibidor de acción central. Es tranquilizante, que puede

provocar tendencia al suicidio en el paciente. Uso: Vía oral o parenteral, muy útil en pacientes hipertensos y

transtornos psicológicos.



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En conclusión: Los fármacos cardiovasculares actúan en el corazón y vasossanguíneos.

Depresores: Antiarrítmicos, antianginosos y AHT.

VIII. ESTIMULANTES CARDIOTÓNICOS: Digitálicos (digitoxina, digoxina, ouabaina, escila, bufagina).

IX. ANTIHIPOTENSORES:

Adrenalina, Dobutamina, Dopamina, Etilefrina.



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ANTIANGINOSOS



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ANTIANGINOSO

Es todo fármaco capaz de calmar el dolor producido por anoxia

del miocardio, que es la manifestación de una enfermedadllamada Angina de pecho (angor pectoris).

La angina de pecho se origina cuando existe un desbalance enel aporte de oxígeno que recibe el miocardio. Al igual que elinfarto del miocardio, es una cardiopatía muy frecuente,

considerada como una de las principales causas de muerte.



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El término angina de pecho o angor pectoris indican la presencia de undolor a nivel del pecho causada por un trastorno en la circulación queirriga la musculatura del corazón y habitualmente suele ser el antecesor de un ataque agudo al corazón (infarto de miocardio).

Consulte cuanto antes a un médico si los ataques se vuelven másfrecuentes o severos.

Esto suele ser el anuncio de un ataque al corazón.

El dolor causado por laangina de pecho suele

comenzar en la zona delcorazón y puede extenderse,

como lo indican las flechas.



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El corazón no esta recibiendosuficiente oxigeno debido a un

estrechamiento de la arteriacoronaria

LA ANGINA DE PECHOEs un tipo de dolor,

presión y molestia quese siente en el pecho



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Factores causales: Hipertensión arterial Edad avanzada Hipercolesterolemia Tabaquismo Diabetes mellitus Obesidad

La gota Vida sedentariaCLASIFICACIÓN

Entre los vasodilatadores coronarios están:

I. NITRATOS: Son fármacos de elección en el

tratamiento del dolor anginoso. Nitroglicerina (trinitrina).

Fármaco representativo que

reúne todos los requisitos. Isosorbide (dinitrato) Peritrate (tetranitrato) Nitrito de amilo (poco útil) Isosorbide (mononitrato)



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II. BETA-BLOQUEADORES.Fármacos de segunda elección, útil en pacientes jóvenes. Tenemos:Propanolol, timolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, metaprolol, atenolol,acebutanolol.

III. ANTOGONISTAS O BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CA++Fármacos de tercera elección, útil en pacientes de edad avanzada, dondelos receptores beta, están agotados. Tenemos: Verapamilo, Diltiazem,Lacidipino, Nimodipino, Barnidipino, Nitrandipino, Amlodipino, Felodipino.

Dipiridamol (Persantin): Es un antianginoso profiláctico, también ejerceefectos anticoagulantes.

Nitroprusiato de Sodio: Farmacológicamente similar a la nitroglicerina,acercándose al fármaco ideal. Se usa sólo en caso de emergencias.

TIPOS DE ANGINA

Angina estable. Más frecuente, es producida por el ejercicio o actividadfísica intensa, que aumenta el consumo de O. Se la llama angina típica ode esfuerzo y el 60% de este tipo es por Ateroesclerosis.

Angina variante. Ocurre en reposo. Angina inestable. Se presenta tanto en reposo como en el ejercicio, es un

dolor que no cede fácilmente a los fármacos antianginosos. Siempre es

una amenaza de infarto de miocardio.



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TRATAMIENTO

Suprimir el dolor. Hacer ejercicios moderados. Usar fármacos. Implantar BY PASS que recanaliza las arterias importantes. Uso de hipolipemiantes. Fármacos que disminuyen el colesterol,

fosfolípidos y triglicéridos (colestipol, colesteramina, lescol, etc.). Inhibidores de la coagulación: Aspirina.

Nitroglicerina. Es el vasolidatador coronario más importante y más usado por suefecto rápido. Después de 1-2 minutos de ser administrado por víasublingual, alivia el dolor anginoso. Pero sino desaparece el dolor, eldiagnóstico sería: Infarto de miocardio (80% de los casos)

Angina inestable: Tratar administrando isosorbide por vía EV.



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É Á



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PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LOS NITRATOS ORGÁNICOS

PREPARADOInicio deacción

(Minutos)

Acciónmáxima(minutos)

Duración dela

acción

Nitroglicerina sublingual 1-3 4-8 30-60 min.

Nitroglicerina oral (retardada) 20-45 45-120 2-6 horas

Nitroglicerina en ungüento 15-60 30-120 2-12 horas

Nitroglicerina en parches 30-60 60-180 24 horas

Dinitrato de isosorbida masticado y sublingual 2-5 15-60 45-120 min.

Dinitrato de isosorbida vía oral 15-45 45-120 2-6 horas Farmacocinética: Absorción: Sublingual, oral e inhalatorio. Por cualquiera de estas vías la absorción es eficaz y la acción es

rápida. El efecto es a los 1-2 minutos y la duración del efecto es de 30 minutos.

Distribución. Por todo el organismo y es metabolizado en el hígado totalmente.

Excreción: Renal.

Farmacodinamia: La Nitroglicerina ejerce sus acciones en el corazón y los vasos.



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Farmacodinamia: Aumenta el flujo coronario por vasodilatación coronaria haciendo

desaparecer la anoxia y el dolor. Disminuye el trabajo cardiaco. Disminuye las necesidades de O

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Efectos Adversos Cefalea Náuseas y vómitos Taquicardia Rubor facial Aumenta la presión intraocular Oxígeno

BETA-BLOQUEADORES

Útiles en angina, hipertensión y arritmias. Son antagonistas de los receptores Beta- adrenérgicos. Disminuyen la contracción cardiaca. Disminuyen el volumen sistólico. Disminuyen la frecuencia cardiaca. Son importantes en la terapia cv. Útil como antiarrítmicos, también como antianginosos, ya que reducen el

trabajo cardiaco y disminuye los requerimientos de O2 del corazón. No esvaso dilatador coronario.



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BETA-BLOQUEADORES

CLASIFICACIÓN: Selectivos Beta-1: Metropolol, Atenolol, Acebutolol, Alprenolol.

No Selectivos Beta 1 y Beta 2: Propanolol, Nadolol, Pindolol, Sotalol,Timolol, Oxprenolol.

FARMACOCINÉTICA: Vía de administración: Oral (buena absorción) Distribución: Por todo el organismo y SNC

Metabolismo: Hepático Excreción: Renal

FARMACODINAMIA: Disminuye fuerza de contracción del miocardio (inotropismo Θ) Disminuye la PA

Es antiarrítmico Tiene efecto colerético (estimula excreción de bilis) Tiene efecto anestésico local

INDICACIONES: En la angina estable e inestable, hipertensión y migraña.



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BETA-BLOQUEADORES

CONTRAINDICACIONES: En angina variante (reposo)

Asma bronquial Diabetes Embarazo Insuficiencia cardiaca

ANTAGONISTAS DEL CA

Son fármacos de recientes introducción en la terapia antianginosa.Activan disminuyendo el flujo de Ca++ a través de la membrana celular del miocardio.

El Verapamilo, Nifedipino, Diltiazem e Isradipino, tienen una accióndepresora cardiaca y se les utiliza como antiarrítmicos y antianginosos.

En conclusión los bloqueadores de los canales de Ca++, son importantespor su utilidad en la hipertensión, angina y arritmias.

Son considerados en la actualidad como los mejores vasodilatadoresarteriales.

El efecto AHT es producido principalmente por el nifedipino que es unvasodilatador arterial potente.



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ANTAGONISTAS DEL CA

FARMACODINAMIA: El verapamilo y Diltiazen ejercen acciones. Vasodilatación coronaria Disminuyen el trabajo cardiaco Disminuyen la necesidad de oxígeno del miocardio La cinarizina solo en un 50% inhiben el ingreso de Ca++, son

vasodilatadores cerebrales y útiles en transtornos de la memoria engeriatría.

FARMACOCINÉTICA: Vías de administración: Oral, IM y EV y sublingual, útil en crisis

hipertensivas (Nifedipino). Absorción: Buena absorción por vía oral, sus efectos se evidencian a los

30-60 minutos. Metabolismo: Hepático Excreción : Orina: Nifedipino y Verapamilo Heces: Ditiazem (35%).



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ANTAGONISTAS DEL CA

EFECTOS ADVERSOS: Cefaleas y mareos Hipotensión Rubor cutáneo Náuseas y vómitos Edema periférico

USOS TERAPÉUTICOS: Antianginosos Antihipertensivos Enfermedad cerebrovascular aguda Antiarrítmicos

ICC

EL Corazón no es capaz de mantener la circulación normal de la sangre. Aumenta el volumen de sangre en venas, pulmones, hígado e intestino que

se congestionan con sangre.

Las causas son: Debilidad del músculo cardiaco, hipertensión yendurecimiento de las arterias. Síntomas: Respiración con dificultad, tobillos hinchados y debilidad.

Taquicardia: Frecuencia cardiaca rápida > de 100 latidos por 1 minuto, por miedo, ejercicio excesivo, emoción, fiebre e infección.

Bradicardia: Frecuencia lenta del pulso cardiaco

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