Presentada por:Osvaldo Martinez Rodriguez

La Hipertensión es la enfermedad cardiovascular más común, su prevalencia aumenta más con la edad; por ejemplo, alrededor del 50 % de las personas entre 60 y 69 años tienen hipertensión y la prevalencia es mayor después de los 70 años de edad.

Un fármaco antihipertensor no es simplemente un agente que va a bajar el valor de presión arterial con un perfil asumible de efectos adversos.

Tiene que ser capaz de modificar el curso natural del estado hipertensivo y prevenir las complicaciones de la hipertensión, razón principal del tratamiento.

La presión arterial alta genera cambios vasculares en la vasculatura e hipertrofia del ventrículo izquierdo.

Como consecuencia , constituye la principal causa de apoplejía, conduce a enfermedad coronaria con infarto de miocardio y muerte súbita de origen cardíaco, y contribuye de manera importante en la insuficiencia cardíaca y renal , así como de aneurisma disecante de la aorta.

Si todavía no se comprenden todos estos aspectos nosológicos y patológicos de este problema cardíaco. Le indico primero buscar la definición de la OMS acerca de la Hipertensión arterial y cuáles son estas complicaciones.

Categoría Presión sistólica

Presión diastólica

Óptima <120 <80

Normal <130 <85

Normal alta 130-139 85-89

Hipertensión leve

140-159 90-99

Hipertensión moderada

160-179 100-109

Hipertensión grave

≥180 ≥110

Hipertensión sistólica aislada

≥140 <90

En el manejo de cualquier problema de salud, un valor importante es el hecho de iniciar un tratamiento sin ningún principio farmacológico.

Iniciar con una pérdida de peso (sobrepeso u obesidad) , restricción del consumo de sodio, aumento de ejercicio aeróbico , evitar el tabaquismo y moderar el consumo de alcohol.

Estos cambios en el estilo de vida , aunque muy difíciles de iniciar en muchos pacientes, suelen facilitar el control farmacológico de la presión arterial en aquellos que han sido etiquetados con esta enfermedad cardiovascular.

Desde el punto de vista fisiológico, la Presión Arterial (PA) es el producto del gasto cardíaco y la resistencia vascular periférica.

Los medicamentos disminuyen la presión arterial por efectos en la resistencia vascular periférica, el gasto cardíaco o en ambos.

Disminuyen el gasto cardíaco, los fármacos, por inhibición de la contractilidad miocárdica o disminución de la presión de llenado ventricular. En cambio reducen la resistencia periférica al actuar en el músculo liso, a fin de relajar los vasos de resistencia o al interferir con otros sistemas (SNS) que causan constricción de los mismos.

Los Fármacos que bajan la presión arterial (Antihipertensores) suelen clasificarse según el sitio o mecanismo de acción …

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)

Son inhibidores competitivos de la ECA, lo que produce:•Dilatación arteriolar, con disminución de la TA y la precarga•Menor actividad simpática•Disminución de la secreción de aldosterona y ADH•Inhibición de la degradación de bradiquinina

Indicaciones clínicas:•HTA:

• En DBT: reducen la proteinuria• En dislipemia: no altera al metabolismo

lipídico• Maligna• Por tumores secretores de renina• Renovascular

•Insuficiencia cardíaca•Glomerulopatías

1. Relacionados a su mecanismo de acción:1. Hipotensión2. Deterioro de la función renal3. Hiperkalemia

2. Probablemente relacionados con su mecanismo de acción:1. Tos2. Angioedema: tumefacción de lengua, labios, cara y

mucosas. Puede llegar al edema de glotis3. No relacionados con su mecanismo de acción:

1. Exantemas2. Disgeusia3. Neutropenia4. Proteinuria5. Disnea

Contraindicaciones:•Embarazo•Lactancia (excepto enalapril)•Angioedema•Insuficiencia renal severa•Estenosis renal bilateral o unilateral en monorreno•Estenosis aórtica severa

Es importante tomar en cuenta y saber que las consecuencias hemodinámicas del tratamiento con antihipertensores por tiempo prolongado proporciona una justificación para los posibles efectos complementarios del tratamiento que se utiliza simultáneamente con dos o más fármacos.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORESDE LA ANGIOTENSINA II.

La angiotensina II actúa por la estimulación de receptores específicos, clasificados en dos subtipos que se denominan, respectivamente, AT1 y AT2.

Son antagonistas competitivos de los receptores para angiotensina II, con mayor especificidad por el subtipo AT1 que por AT2, produciendo:

• Descenso gradual de la TA sin aumentar la frecuencia cardíaca

• Incremento de la síntesis de NO• Regresión de la hipertrofia del VI• Disminución de la dilatación auricular y ventricular

en pacientes pos-IAM• Disminución de la resistencia vascular renal• Disminución de la proteinuria

• Cefalea• Hipotensión• Hiperkalemia• Efecto de primera dosis• Patología respiratoria alta• Diarrea• Mareos y somnolencia• Alergia• Mialgia• Insomnio

Contraindicaciones:• Embarazo y lactancia• Insuficiencia hepática• Insuficiencia renal• Insuficiencia cardíaca

Se unen a los canales de calcio tipo L, predominantes en el tejido liso vascular, con mayor afinidad por el estado inactivo. Evitan el ingreso de calcio a la célula, impidiendo su contracción.

• Vasodilatación arterial• Poco efecto en los lechos venosos• Aumento del flujo coronario• Aumento de la frecuencia cardíaca

• Hipotensión arterial• Hipotensión ortostática• Síncope• Taquicardia refleja• Arritmias SV• Angor• IAM• Robo coronario• Edema maleolar• Enrojecimiento facial• Cefalea• Calambres• Hepatotoxicidad

Efectos adversos:

Bloquean de manera competitiva los receptores α-1 postsinápticos, con diversos efectos:• Relajación del músculo liso arteriolar y venoso• Perfil lipídico: disminuye C-tot, LDL y TAG; aumenta HDL• Reduce la intolerancia a la glucosa• Disminuye el tono del músculo liso prostático y del cuello vesical

Aplicaciones clínicas:• Insuficiencia renal• Pacientes que desean mantener la actividad física• DBT tipo II• HPB• Dislipemias

• Fenómeno de primera dosis• Hematológicos: leucopenia• Digestivos: vómitos, diarrea, hepatotoxicidad• Cardiovasculares: edema periférico, palpitaciones• SNC: cefaleas, mareos• Genitourinarios: disfunción sexual, eyaculación

retrógrada• LES (prazosín)

Minoxidil Se metaboliza a minoxidil N-O sulfato, que

activa canales de potasio sensibles a ATP. Esto hiperpolariza y relaja las células musculares lisas de los vasos.

Farmacocinética:• Buena BO• Metabolismo hepático• Eliminación: 80% biliar, 20% renal• Comienzo de acción: 1 hr; duración de acción:

24 hs

Efectos adversos:• Retención hidrosalina• Taquicardia• Ángor• Rash• Hipertricosis• Pericarditis

Activa directamente los canales de potasio sensibles a ATP.

Farmacocinética:•Administración parenteral•Metabolismo 50-80% hepático•Vida media: 20-60 hs

Efectos adversos:•Taquicardia•Retención hidrosalina•Hiperglucemia•Alergia

Diazóxido:

LOSARTÁN. El losartan, o losartán potásico, es un

antihipertensivo (vasodilatador) Está indicado en el tratamiento de:I. Hipertensión arterial (Sólo o en combinación).II. Insuficiencia cardíaca, en combinación con

diuréticos o digitálicos (aunque estos últimos son cada vez menos usados en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca).

III.Enfermedad renal en pacientes con diabetes tipo 2 con proteinuria e hipertensión, como parte del tratamiento antihipertensivo.

Actúa bloqueando la acción de determinadas sustancias naturales que contraen los vasos sanguíneos, lo que permite que la sangre circule mejor y que el corazón bombee con mayor eficiencia.

La presentación del losartán es en tabletas para administrarse por vía oral.

No debe aumentarse ni disminuirse la dosis, ni tomarse con más frecuencia que la indicada por el médico tratante. Al principio se inicia con una dosis baja y se aumenta en forma gradual, según criterio …

Losartán se puede administrar con o sin alimentos.Losartán se puede administrar con otros agentes antihipertensivos.

El losartán puede provocar efectos secundarios. Informar al médico si alguno de estos síntomas es intenso o no desaparece:

Mareos, cefalea , insomnio … dolor en las piernas, en la rodilla o en la espalda debilidad o calambres musculares Diarrea, dispepsia (acidez estomacal), náuseas Tos, disfagia, disfonía, disnea, dolor en el pecho

… menor sensibilidad al tacto  Los síntomas de sobredosis pueden incluir, entre

otros, los siguientes: mareos desvanecimiento latidos cardíacos lentos o rápidos