antibioticele-2009-p-i.ppt

1

Antibiotice

5/21/2009 2

sta la baza sta la baza eficacitatii medicamenteloreficacitatii medicamentelor antimicrobiene in tratarea infectiilor;antimicrobiene in tratarea infectiilor;

reprezinta reprezinta capacitatea de a distruge capacitatea de a distruge microorganismul infectant fara a afecta microorganismul infectant fara a afecta organismul gazdaorganismul gazda;;

se bazeaza pe se bazeaza pe diferentele de natura diferentele de natura biochimica si fizicabiochimica si fizica existente intre existente intre microorganisme si organismul uman.microorganisme si organismul uman.

Principiul toxicitatii selective

5/21/2009 3

Antibioticul idealAntibioticul ideal prezinta toxicitate prezinta toxicitate selectiva.selectiva.

Utilizarea antibioticelor se face in functie Utilizarea antibioticelor se face in functie de de natura infectieinatura infectiei si de si de spectrul de actiunespectrul de actiune..

Frecvent Frecvent toxicitatea selectiva este relativatoxicitatea selectiva este relativa, , depinzand de doza de medicament depinzand de doza de medicament administrata (concentratia medicamentului administrata (concentratia medicamentului trebuie stabilita astfel incat sa distruga trebuie stabilita astfel incat sa distruga microorganismul, fiind tolerata de catre microorganismul, fiind tolerata de catre organismul gazda).organismul gazda).

Principiul toxicitatii selective

5/21/2009 4

Clasificarea Clasificarea antibioticelorantibioticelor

antibacteriene;antibacteriene; antimycobacteriene;antimycobacteriene; antifungice;antifungice; antiparazitare;antiparazitare; antivirale.antivirale.

5/21/2009 5

AntibacterieneAntibacteriene

5/21/2009 6

A. Mecanisme de A. Mecanisme de actiune antibacterianaactiune antibacteriana

inhibarea sintezei peretelui celularinhibarea sintezei peretelui celular bacterian; bacterian;

alterarea alterarea permeabilitatii membranei celularepermeabilitatii membranei celulare sau a sau a transportului activ la nivelul acesteia;transportului activ la nivelul acesteia;

inhibarea inhibarea sintezelor proteice bacterienesintezelor proteice bacteriene (inhibarea (inhibarea translatiei si transcriptiei materialului genetic);translatiei si transcriptiei materialului genetic);

inhibarea inhibarea sintezei acizilor nucleicisintezei acizilor nucleici..

5/21/2009 7

B. Alegerea unui B. Alegerea unui medicament medicament

antimicrobianantimicrobian

Optarea pentru un anumit Optarea pentru un anumit medicament antimicrobian se face medicament antimicrobian se face in functie de mai multi factori:in functie de mai multi factori:

1.factori care tin de pacient;1.factori care tin de pacient;

2. factori care tin de microorganism;2. factori care tin de microorganism;

3. factori care tin de medicament;3. factori care tin de medicament;

5/21/2009 8


antimicrobian antimicrobian (cont.)(cont.)

1. 1. Factori care tin de pacientFactori care tin de pacient localizarea infectiei;localizarea infectiei; varsta pacientului;varsta pacientului; starea ficatului, a rinichiului, a sist. starea ficatului, a rinichiului, a sist.

imunologic, circulatieiimunologic, circulatiei

sarcina, lactatie;sarcina, lactatie;

factori genetici;factori genetici;

reactii adverse la medicamente in reactii adverse la medicamente in antecedente;antecedente;

5/21/2009 9


antimicrobian antimicrobian (cont.)(cont.)2. 2. Factori care tin de microorganismFactori care tin de microorganism identificarea microorganismului si a identificarea microorganismului si a

sensibilitatii sale fata de un anumit sensibilitatii sale fata de un anumit medicament;medicament;

rezistenta naturala a microorganismului fata rezistenta naturala a microorganismului fata de antibiotice;de antibiotice;

rezistenta dobandita fata de antibiotice.rezistenta dobandita fata de antibiotice.

5/21/2009 10

5/21/2009 11


antimicrobian antimicrobian (cont.)(cont.)

3. Factori care tin de medicament3. Factori care tin de medicament siguranta in administrarea siguranta in administrarea

medicamentului;medicamentului; capacitatea de a ajunge la locul infectieicapacitatea de a ajunge la locul infectiei

costul tratamentului.costul tratamentului.

5/21/2009 12

C. Asocierea a doua sau C. Asocierea a doua sau mai multe antibioticemai multe antibiotice

poate fi utila in una din urmatoarele situatii:poate fi utila in una din urmatoarele situatii:

infectii polimicrobiene;infectii polimicrobiene;

infectii de etiologie necunoscuta, de regula infectii de etiologie necunoscuta, de regula mixte;mixte;

pentru evitarea selectarii de tulpini rezistente;pentru evitarea selectarii de tulpini rezistente;

pentru a putea administra doze mai mici din pentru a putea administra doze mai mici din fiecare antibiotic in parte, scazand astfel riscul fiecare antibiotic in parte, scazand astfel riscul de aparitie a reactiilor adverse severe;de aparitie a reactiilor adverse severe;

administrate concomitent, doua antibiotice pot administrate concomitent, doua antibiotice pot avea efect sinergic, potentandu-si reciproc avea efect sinergic, potentandu-si reciproc actiunea.actiunea.

5/21/2009 13

Actiunea combinatiei Actiunea combinatiei dintre doua antibiotice dintre doua antibiotice

poate fi:poate fi: i. Indiferentai. Indiferenta – efectul nu este mai mare – efectul nu este mai mare

decit daca s-ar administra separat cele decit daca s-ar administra separat cele doua antibioticedoua antibiotice

ii. Sinergicaii. Sinergica – efectul depaseste pe cel al – efectul depaseste pe cel al administrarii independenteadministrarii independente

iii. Aditionalaiii. Aditionala – Efectul este egal cu – Efectul este egal cu suma efectelor celor doua medicamente suma efectelor celor doua medicamente separateseparateii

v. Antagonicav. Antagonica – Efectul este mai mic – Efectul este mai mic decit daca se administreaza separatdecit daca se administreaza separat

5/21/2009 14

D. Alegerea caii de D. Alegerea caii de administrareadministrare

Criterii: severitatea infectiei, preparatele Criterii: severitatea infectiei, preparatele disponibile, absorbtia medicamentelor.disponibile, absorbtia medicamentelor.

administrarea orala:administrarea orala: in cazul infectiilor usoare si moderate; in cazul infectiilor usoare si moderate; pentru afectiunile care necesita tratament pe pentru afectiunile care necesita tratament pe

termen lung;termen lung;

administrarea parenterala administrarea parenterala (intramusculara sau intravenoasa)(intramusculara sau intravenoasa): : la pacienti cu infectii acute, severe.la pacienti cu infectii acute, severe.

Exista substante care se absorb foarte bine dupa Exista substante care se absorb foarte bine dupa administrarea orala, ce nu necesita administrarea administrarea orala, ce nu necesita administrarea parenterala.parenterala.

5/21/2009 15

E. Rezistenta la E. Rezistenta la antibioticeantibiotice

naturala;naturala; dobandita:dobandita:

mutatii cromozomiale de novo;mutatii cromozomiale de novo; transfer extracromozomial al genelor transfer extracromozomial al genelor rezistentei la medicament (transformare, rezistentei la medicament (transformare, transductie pe calea plasmidelor R, transductie pe calea plasmidelor R, conjugare - factori R de rezistenta la conjugare - factori R de rezistenta la diverse medicamente);diverse medicamente); transpozitii.transpozitii.

5/21/2009 16

E. Rezistenta la E. Rezistenta la antibiotice antibiotice (cont.)(cont.)

Evitarea instalarii rezistentei bacteriene Evitarea instalarii rezistentei bacteriene la antibioticela antibiotice

administrarea antibioticelor in cazuri administrarea antibioticelor in cazuri selectate;selectate;

stabilirea antibioticului pe baza stabilirea antibioticului pe baza antibiogramei;antibiogramei;

administrarea antibioticului in doze eficiente;administrarea antibioticului in doze eficiente; respectarea intervalelor de timp la care se respectarea intervalelor de timp la care se

administreaza antibioticul, in functie de administreaza antibioticul, in functie de farmacocinetica;farmacocinetica;

respectarea duratei optime de tratament;respectarea duratei optime de tratament; evitarea administrarii antibioticelor la care evitarea administrarii antibioticelor la care

rezistenta se instaleaza rapid.rezistenta se instaleaza rapid.

5/21/2009 17

Clasificarea Clasificarea antibioticelorantibioticelor

in functie

- 1. de tipul de actiune

- 2. de spectrul de actiune- 3. de structura chimica

- 4. de mecanismul de actiune

5/21/2009 18

1. Clasificarea 1. Clasificarea in in functie de tipul de functie de tipul de

actiuneactiune BacteriostaticeBacteriostatice BactericideBactericide

Acesti doi termeni sunt relativi:Acesti doi termeni sunt relativi: in anumite situatii tratamentul prelungit in anumite situatii tratamentul prelungit

cu un bacteriostatic poate conduce la cu un bacteriostatic poate conduce la distrugerea microorganismului; distrugerea microorganismului;

este posibil ca administrarea unui este posibil ca administrarea unui medicament bactericid sa nu distruga medicament bactericid sa nu distruga microorganismul.microorganismul.

5/21/2009 19

Clasificarea in functie Clasificarea in functie de tipul de actiune de tipul de actiune

(cont.)(cont.) BacteriostaticeleBacteriostaticele

inhiba temporar cresterea inhiba temporar cresterea

microorganismului;microorganismului;

implica participarea mecanismelor de implica participarea mecanismelor de aparare ale organismului gazda;aparare ale organismului gazda;

efectul bacteriostatic poate fi reversibil efectul bacteriostatic poate fi reversibil la intreruperea administrarii.la intreruperea administrarii.

5/21/2009 20

Clasificarea in functie Clasificarea in functie de tipul de actiune de tipul de actiune

(cont.)(cont.)

BactericideleBactericidele

au actiune de distrugere a au actiune de distrugere a microorganismelor;microorganismelor;

se administreaza atunci cand infectia nu se administreaza atunci cand infectia nu poate fi tinuta sub control prin poate fi tinuta sub control prin mecanismele de aparare ale gazdei, in mecanismele de aparare ale gazdei, in situatii in care la intreruperea situatii in care la intreruperea administrarii bacteriostaticelor apar administrarii bacteriostaticelor apar recaderi.recaderi.

5/21/2009 21

2. Clasificarea 2. Clasificarea in in functie de spectrul de functie de spectrul de

actiuneactiuneSpectrul de activitate antimicrobianaSpectrul de activitate antimicrobiana = =

totalitatea tipurilor de germeni asupra totalitatea tipurilor de germeni asupra carora actioneaza un anumit antibiotic.carora actioneaza un anumit antibiotic.

antibiotice cu spectru ingustantibiotice cu spectru ingust

antibiotice cu spectru largantibiotice cu spectru larg

antibiotice cu spectru limitatantibiotice cu spectru limitat

5/21/2009 22

Clasificarea in functie Clasificarea in functie de spectrul de actiune de spectrul de actiune

(cont.)(cont.) antibiotice antibiotice cu spectru ingustcu spectru ingust

actioneaza tintit asupra cocilor actioneaza tintit asupra cocilor Gram-pozitivi si cocilor Gram-negativi;Gram-pozitivi si cocilor Gram-negativi; in functie de modul de actiune in functie de modul de actiune asupra bacililor se impart in doua asupra bacililor se impart in doua categorii:categorii:

- cu actiune pe bacilii Gram-- cu actiune pe bacilii Gram-pozitivi (tip penicilina);pozitivi (tip penicilina);

- cu actiune pe bacilii Gram-- cu actiune pe bacilii Gram-negativi negativi

(tip streptomicina).(tip streptomicina).

5/21/2009 23


(cont.)(cont.) antibiotice antibiotice cu spectru largcu spectru larg

actioneaza asupra cocilor si bacililor actioneaza asupra cocilor si bacililor Gram-pozitivi si Gram-negativi, precum Gram-pozitivi si Gram-negativi, precum si asupra mycoplasmelor, chlamidiilor, si asupra mycoplasmelor, chlamidiilor, rickettsiilor;rickettsiilor; sunt indicate in infectii mixte, cu mai sunt indicate in infectii mixte, cu mai multe tipuri de germeni sau in urgente, multe tipuri de germeni sau in urgente, inaintea efectuarii antibiogramei;inaintea efectuarii antibiogramei; pot favoriza instalarea rezistentei pot favoriza instalarea rezistentei germenilor.germenilor.

5/21/2009 24


(cont.)(cont.)

antibiotice cu antibiotice cu spectru limitatspectru limitat actioneaza numai asupra unor tipuri actioneaza numai asupra unor tipuri de germeni (ex. antituberculoasele care de germeni (ex. antituberculoasele care actioneaza numai asupra actioneaza numai asupra mycobacteriilor).mycobacteriilor).

5/21/2009 25

3. Clasificarea in 3. Clasificarea in functie de structura functie de structura

chimicachimica BetalactamineBetalactamine

MacrolideMacrolide

AminoglicozideAminoglicozide

PolipeptidePolipeptide

TetraciclineTetracicline

CloramfenicoliCloramfenicoli

5/21/2009 26

4. Clasificarea in 4. Clasificarea in functie de mecanismul functie de mecanismul

de actiunede actiune inhibarea sintezei peretelui bacterianinhibarea sintezei peretelui bacterian

(peniciline, cefalosporine, Bacitracina, (peniciline, cefalosporine, Bacitracina, Vancomicina, Cicloserina);Vancomicina, Cicloserina);

inhibarea functiei membranei celulareinhibarea functiei membranei celulare (Amfotericina B, polimixine);(Amfotericina B, polimixine);

inhibarea sintezelor proteiceinhibarea sintezelor proteice (aminoglicozide, cloramfenicoli, (aminoglicozide, cloramfenicoli, tetracicline, Eritromicina, Clindamicina, tetracicline, Eritromicina, Clindamicina, Lincomicine);Lincomicine);

inhibarea sintezelor acizilor nucleiciinhibarea sintezelor acizilor nucleici (sulfonamide, Rifampicina, Trimeoprim, (sulfonamide, Rifampicina, Trimeoprim, Pirimetamina, quinolone).Pirimetamina, quinolone).

5/21/2009 27

5/21/2009 28

Clasificarea antibioticelor in functie de structura Clasificarea antibioticelor in functie de structura chimicachimica

BetalactamineBetalactamine penicilinepeniciline

Peniciline cu spectru ingustPeniciline cu spectru ingust

- Benzilpenicilina - Penicilina G (Na, K)- Benzilpenicilina - Penicilina G (Na, K)

- Benzatinpenicilina - Moldamin- Benzatinpenicilina - Moldamin

- Fenoxibenzilpenicilina - Penicilina V- Fenoxibenzilpenicilina - Penicilina V

Procainpenicilina - EfitardProcainpenicilina - Efitard

Peniciline rezistente la penicilinazaPeniciline rezistente la penicilinaza

Peniciline cu spectru largPeniciline cu spectru larg

ImipenemImipenem AztreonamAztreonam CefalosporineCefalosporine

generatia Igeneratia I generatia IIgeneratia II generatia IIIgeneratia III

- Cefalotina- Cefalotina - Cefamandol- Cefamandol - Cefotaxima- Cefotaxima

- Cefazolina- Cefazolina - Cefoxitina- Cefoxitina - Ceftriaxona (Rocefin)- Ceftriaxona (Rocefin)

- Cefalexina- Cefalexina - Cefuroxima- Cefuroxima - Ceftazidima- Ceftazidima

- Cefaloridina- Cefaloridina - Cefaclor- Cefaclor - Moxalactam- Moxalactam

- Cefadrina- Cefadrina - Cefonicid- Cefonicid - Ceftizoxima- Ceftizoxima

- Cefapirin- Cefapirin - Ceforanid- Ceforanid - Cefoperazona- Cefoperazona

5/21/2009 29

Clasificarea antibioticelor in functie de structura Clasificarea antibioticelor in functie de structura chimica chimica (cont.)(cont.)

MacrolideMacrolide Eritromicina Eritromicina

JossamicinaJossamicina

LincomicinaLincomicina

ClindamicinaClindamicina

NovobiocinaNovobiocina

VancomicinaVancomicina SpiramicinaSpiramicina

AminoglicozideAminoglicozide StreptomicinaStreptomicina

Neomicina (Negamicin)Neomicina (Negamicin)

Nebacetin (Neomicina + Bacitracina)Nebacetin (Neomicina + Bacitracina)

ParomomicinaParomomicina

KanamicinaKanamicina

GentamicinaGentamicina

TobramicinaTobramicina

AmikacinaAmikacina

NetilmicinaNetilmicina

5/21/2009 30

Clasificarea antibioticelor in functie de structura Clasificarea antibioticelor in functie de structura chimica chimica (cont.)(cont.)

PolipeptidePolipeptide Polimixina B sulfatPolimixina B sulfat

Polimixina E - ColistinPolimixina E - Colistin

Nebacetin (Bacitracina + Neomicina)Nebacetin (Bacitracina + Neomicina)

TetraciclineTetracicline cu actiune de scurta duratacu actiune de scurta durata

TetraciclinaTetraciclina

ClortetraciclinaClortetraciclina

OxitetraciclinaOxitetraciclina

cu actiune de durata intermediaracu actiune de durata intermediara

DemeclociclinaDemeclociclina

MetaciclinaMetaciclina

cu actiune de lunga duratacu actiune de lunga durata

DoxyciclinaDoxyciclina

MinociclinaMinociclina

CloramfenicoliCloramfenicoli CloramfenicolCloramfenicol

TiamfenicolTiamfenicol

5/21/2009 31

PenicilinePeniciline

5/21/2009 32

Mecanism de actiuneMecanism de actiune

inhiba biosinteza peretelui celular inhiba biosinteza peretelui celular bacterian (invelis rigid care inconjoara bacterian (invelis rigid care inconjoara complet membrana celulara);complet membrana celulara);

se fixeaza pe receptori la nivel se fixeaza pe receptori la nivel bacterian (proteine care fixeaza bacterian (proteine care fixeaza penicilina); inactiveaza penicilina); inactiveaza transpeptidazele; rigiditatea peretelui transpeptidazele; rigiditatea peretelui bacterian scade, ceea ce determina bacterian scade, ceea ce determina cresterea posibilitatii de rupere (prin cresterea posibilitatii de rupere (prin impiedicarea consolidarii polimerilor impiedicarea consolidarii polimerilor peptidoglicani din peretele celular peptidoglicani din peretele celular bacterian);bacterian);

5/21/2009 33

Mecanism de actiune Mecanism de actiune (cont.)(cont.)

activeaza enzimele autolitice din activeaza enzimele autolitice din peretele celular;peretele celular;

efect bactericid asupra efect bactericid asupra germenilor germenilor Gram-pozitivi cu perete extern grosGram-pozitivi cu perete extern gros;;

actiune asupra germenilor actiune asupra germenilor Gram-Gram-negativinegativi (Neisseria(Neisseria prezinta o prezinta o sensibilitate la peniciline similara cu sensibilitate la peniciline similara cu majoritatea microorganismelor Gram-majoritatea microorganismelor Gram-pozitive).pozitive).

5/21/2009 34

Sensibilitatea la Sensibilitatea la penicilinepeniciline

depinde de:depinde de:

numarul de receptori pentru peniciline numarul de receptori pentru peniciline situati la nivelul peretelui bacterian;situati la nivelul peretelui bacterian;

continutul in lipide al peretelui celular;continutul in lipide al peretelui celular;

cantitatea relativa de peptidoglican cantitatea relativa de peptidoglican existenta la nivelul peretelui bacterian.existenta la nivelul peretelui bacterian.

5/21/2009 35

Rezistenta la penicilineRezistenta la peniciline

Rezistenta la peniciline este determinata Rezistenta la peniciline este determinata in principal de in principal de producerea de producerea de betalactamaza (penicilinaza),betalactamaza (penicilinaza), enzima enzima care are efect de inactivare a unor care are efect de inactivare a unor peniciline prin ruperea inelului peniciline prin ruperea inelului betalactamic.betalactamic.

Ex.: Ex.: Staphylococcus aureus; Escherichia Staphylococcus aureus; Escherichia coli; Pseudomonas aeruginosa; Bacillus coli; Pseudomonas aeruginosa; Bacillus proteus; Bacteroides; Haemophilus proteus; Bacteroides; Haemophilus influenzaeinfluenzae..

5/21/2009 36

Rezistenta la peniciline Rezistenta la peniciline (cont.)(cont.)

Rezistenta poate fi determinata si de Rezistenta poate fi determinata si de absenta absenta receptorilor pentru peniciline sau de receptorilor pentru peniciline sau de permeabilitatea scazuta a peretelui permeabilitatea scazuta a peretelui bacterianbacterian, care nu permite fixarea , care nu permite fixarea medicamentului pe receptori.medicamentului pe receptori.

O alta cauza de rezistenta ar putea fi O alta cauza de rezistenta ar putea fi lipsa lipsa activarii autolizinelor din peretele bacterian activarii autolizinelor din peretele bacterian ((unii stafilococi, streptococi, unii stafilococi, streptococi, Listeria).Listeria).

Microorganismele fara perete bacterian Microorganismele fara perete bacterian (Mycoplasma)(Mycoplasma) precum si cele inactive din precum si cele inactive din punct de vedere metabolic sunt rezistente la punct de vedere metabolic sunt rezistente la antibiotice.antibiotice.

5/21/2009 37

StructuraStructura

Structural penicilinele prezinta un inel Structural penicilinele prezinta un inel tiazolidinic atasat la un inel betalactam.tiazolidinic atasat la un inel betalactam.

Integritatea inelului betalactam este Integritatea inelului betalactam este esentiala pentru actiunea antibacteriana esentiala pentru actiunea antibacteriana a substantei medicamentoase.a substantei medicamentoase.

5/21/2009 38

FarmacocineticaFarmacocinetica in administrare orala absorbtia difera in administrare orala absorbtia difera

in functie de tipul de penicilina (se in functie de tipul de penicilina (se recomanda administrarea cu 1 ora recomanda administrarea cu 1 ora inainte sau 1-2 ore dupa masa);inainte sau 1-2 ore dupa masa);

in administrare parenterala absorbtia in administrare parenterala absorbtia este rapida si completa;este rapida si completa;

in sange se leaga de proteinele in sange se leaga de proteinele plasmatice in proportie de 30-60%;plasmatice in proportie de 30-60%;

5/21/2009 39

FarmacocineticaFarmacocinetica penicilinele se distribuie in toate penicilinele se distribuie in toate

lichidele si tesuturile organismului;lichidele si tesuturile organismului;

in LCR si in lichidul ocular trec in in LCR si in lichidul ocular trec in cantitate semnificativa numai in cursul cantitate semnificativa numai in cursul proceselor inflamatorii;proceselor inflamatorii;

se excreta rapid pe cale renalase excreta rapid pe cale renala, , predominant prin secretie tubulara predominant prin secretie tubulara (90%) si 10% prin filtrare glomerulara (90%) si 10% prin filtrare glomerulara (la pacientii cu insuficienta renala timpul (la pacientii cu insuficienta renala timpul de injumatatire creste, deci trebuie de injumatatire creste, deci trebuie avuta in vedere diminuarea dozelor).avuta in vedere diminuarea dozelor).

5/21/2009 40

Reactii adverseReactii adverse

reactii alergice de reactii alergice de hipersensibilitatehipersensibilitate la la peniciline (10% din cazuri);peniciline (10% din cazuri);

pot surveni dupa 2 min-3 zile de la pot surveni dupa 2 min-3 zile de la administrare;administrare;

intensitatea manifestarilor variaza de la o intensitatea manifestarilor variaza de la o simpla reactie alergica cutanata, pana la soc simpla reactie alergica cutanata, pana la soc anafilactic;anafilactic;

poate sa apara sensibilitate incrucisata intre poate sa apara sensibilitate incrucisata intre diferite peniciline;diferite peniciline;

iritatie/durere la locul de injectareiritatie/durere la locul de injectare;;

tulburari tulburari gastrointestinalegastrointestinale;;

reactii de tip reactii de tip HerxheimerHerxheimer, reactii toxice., reactii toxice.

5/21/2009 41

Penicilina G Penicilina G (Benzilpenicilina)(Benzilpenicilina)

FarmacocineticaFarmacocinetica Benzilpenicilina este un acid labil; numai 30% Benzilpenicilina este un acid labil; numai 30%

din doza administrata oral ramane activa;din doza administrata oral ramane activa;

in general se administreaza parenteral;in general se administreaza parenteral;

timpul de injumatatire este de 30-60 min; la timpul de injumatatire este de 30-60 min; la pacientii cu insuficienta renala t 1/2 creste pana pacientii cu insuficienta renala t 1/2 creste pana la 10 ore.la 10 ore.

5/21/2009 42

Penicilina G Penicilina G (Benzilpenicilina) (Benzilpenicilina) (cont.)(cont.)

Spectrul de actiuneSpectrul de actiune germeni Gram pozitivi aerobi: pneumococ, germeni Gram pozitivi aerobi: pneumococ,

streptococ (cu exceptia streptococ (cu exceptia S. faecalis),S. faecalis), stafilococ stafilococ neproducator de penicilinaza;neproducator de penicilinaza;

germeni Gram negativi aerobi: gonococ germeni Gram negativi aerobi: gonococ (neproducator de penicilinaza), meningococ;(neproducator de penicilinaza), meningococ;

germeni anaerobi, cu exceptia germeni anaerobi, cu exceptia Bacteroides Bacteroides fragilis;fragilis;

Treponema pallidum, Leptospira.Treponema pallidum, Leptospira.

5/21/2009 43


IndicatiiIndicatii

Antibiotic de electie pentru tratarea Antibiotic de electie pentru tratarea infectiilor provocate de: pneumococi; infectiilor provocate de: pneumococi; streptococi; meningococi; stafilococi si streptococi; meningococi; stafilococi si gonococi neproducatori de gonococi neproducatori de betalactamaza; spirochete betalactamaza; spirochete (Treponema (Treponema pallidum);pallidum); bacili Gram-pozitivi bacili Gram-pozitivi (Bacillus (Bacillus anthracis);anthracis); clostridii; clostridii; Actinomyces; Actinomyces; Listeria.Listeria.

5/21/2009 44


Indicatii (cont.)Indicatii (cont.)

Profilactic se recomanda:Profilactic se recomanda: in infectiile streptococice;in infectiile streptococice; meningita pneumococica, meningita meningita pneumococica, meningita meningococica;meningococica; in febra reumatica recurenta;in febra reumatica recurenta; la pacienti cu afectiuni valvulare, in la pacienti cu afectiuni valvulare, in interventii chirurgicale (pe intestin sau interventii chirurgicale (pe intestin sau tractul genito-urinar) si interventii tractul genito-urinar) si interventii stomatologice.stomatologice.

5/21/2009 45


Forme de prezentareForme de prezentare

Penicilina G potasica:Penicilina G potasica: pulbere pentru solutie pulbere pentru solutie injectabila, flacoane de 400.000 UI, 1.000.000 UI sau injectabila, flacoane de 400.000 UI, 1.000.000 UI sau 5.000.000 UI benzilpenicilina potasica;5.000.000 UI benzilpenicilina potasica;

Penicilina G sodica:Penicilina G sodica: pulbere pentru solutie injectabila, pulbere pentru solutie injectabila, flacoane de 400.000 UI, 1.000.000 UI sau 5.000.000 UI flacoane de 400.000 UI, 1.000.000 UI sau 5.000.000 UI benzilpenicilina sodica.benzilpenicilina sodica.

5/21/2009 46


PosologiePosologie parenteral - i.m., i.v., sau perfuzie i.v.;parenteral - i.m., i.v., sau perfuzie i.v.;

doze uzuale:doze uzuale:

adulti:adulti: 1.200.000-6.000.000 UI/zi; 1.200.000-6.000.000 UI/zi;

copii:copii: 400.000-1.200.000 UI/zi; 400.000-1.200.000 UI/zi;

fractionat, la interval de 4-8 ore;fractionat, la interval de 4-8 ore;

in infectii severe:in infectii severe:

injectabil sau perfuzie i.v. 10-50 milioane UI/zi.injectabil sau perfuzie i.v. 10-50 milioane UI/zi.

NU se poate adm oral pentru ca este inactivata de NU se poate adm oral pentru ca este inactivata de HCl din stomac (15% disponibilitate).HCl din stomac (15% disponibilitate).

5/21/2009 47


Reactii adverseReactii adverse reactii de tip alergic (de intensitate variabila, de reactii de tip alergic (de intensitate variabila, de

la eruptii urticariene pana la soc anafilactic);la eruptii urticariene pana la soc anafilactic); suprainfectii suprainfectii (Candida, Proteus, Pseudomonas);(Candida, Proteus, Pseudomonas); reactie Herxheimer;reactie Herxheimer; durere la locul injectarii;durere la locul injectarii; convulsii;convulsii; nefropatie;nefropatie; dermatita exfoliativa;dermatita exfoliativa; tulburari hematologice (leucopenie, tulburari hematologice (leucopenie,

trombocitopenie).trombocitopenie).

5/21/2009 48


ContraindicatiiContraindicatii

alergie la penicilina;alergie la penicilina;

insuficienta renala;insuficienta renala;

insuficienta cardiaca;insuficienta cardiaca;

trebuie evitata aplicarea locala.trebuie evitata aplicarea locala.

5/21/2009 49

Penicilina V Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)(Fenoximetilpenicilina)

Se absoarbe bine pe cale orala; nu determina Se absoarbe bine pe cale orala; nu determina rezistenta la penicilinaza.rezistenta la penicilinaza.

IndicatiiIndicatii datorita eficacitatii variabile in administrare datorita eficacitatii variabile in administrare

orala, se recomanda pentru infectii usoare sau orala, se recomanda pentru infectii usoare sau moderate cu germeni sensibili, in special la moderate cu germeni sensibili, in special la copii;copii; infectii ale tractului respirator;infectii ale tractului respirator; infectii ORL;infectii ORL; infectii stomatologice;infectii stomatologice; infectii cutanate, mucoase;infectii cutanate, mucoase; infectii urogenitale, infectii digestive;infectii urogenitale, infectii digestive;

profilaxia recidivelor reumatismului articular profilaxia recidivelor reumatismului articular acut (RAA);acut (RAA);

profilaxia sifilisului.profilaxia sifilisului.

5/21/2009 50

Penicilina V Penicilina V (Fenoximetilpenicilina) (Fenoximetilpenicilina)

(cont.)(cont.)Forme de prezentareForme de prezentare comprimate continand fenoximetilpenicilina comprimate continand fenoximetilpenicilina

potasica, de 400.000 UI sau 1.000.000 UI;potasica, de 400.000 UI sau 1.000.000 UI;

Ospen 500, cpr. filmate 500.000 UI (0,3 g);Ospen 500, cpr. filmate 500.000 UI (0,3 g);

Ospen 1000, cpr. filmate 1.000.000 UI (0,6 g);Ospen 1000, cpr. filmate 1.000.000 UI (0,6 g);

Ospen 1500, cpr. filmate 1.500.000 UI (0,9 g);Ospen 1500, cpr. filmate 1.500.000 UI (0,9 g);

Ospen 400, sirop flacon 60 ml (5 ml = o Ospen 400, sirop flacon 60 ml (5 ml = o lingurita de masura - 400.000 UI).lingurita de masura - 400.000 UI).

5/21/2009 51


(cont.)(cont.)PosologiePosologie la la adulti:adulti: oral, 2-4 mil. UI/zi, fractionat in 3-4 prize; oral, 2-4 mil. UI/zi, fractionat in 3-4 prize; la la copii:copii: oral, 50.000-100.000 UI/kg corp/zi, oral, 50.000-100.000 UI/kg corp/zi,

fractionat in 3-4 prize.fractionat in 3-4 prize.

Reactii adverseReactii adverse reactii alergice de intensitate diferita, chiar pana reactii alergice de intensitate diferita, chiar pana

la soc anafilactic (necesita intreruperea la soc anafilactic (necesita intreruperea administrarii);administrarii);

tulburari gastrointestinale (greata, varsaturi, tulburari gastrointestinale (greata, varsaturi, diaree);diaree);

tulburari hematologice.tulburari hematologice.

5/21/2009 52


(cont.)(cont.)ContraindicatiiContraindicatii

alergie la peniciline si la cefalosporine alergie la peniciline si la cefalosporine (anamneza trebuie facuta cu atentie);(anamneza trebuie facuta cu atentie);

hipersensibilitate la oricare dintre componentele hipersensibilitate la oricare dintre componentele produsului;produsului;

sarcina, alaptare;sarcina, alaptare; la pacientii cu insuficienta renala acuta se la pacientii cu insuficienta renala acuta se

impune adaptarea dozelor.impune adaptarea dozelor.

5/21/2009 53

Moldamin Moldamin (Benzatin (Benzatin

benzilpenicilina)benzilpenicilina)= sare cu o solubilitate foarte scazuta in apa. = sare cu o solubilitate foarte scazuta in apa.

Calea de administrare este injectabila, Calea de administrare este injectabila, intramuscular.intramuscular.

IndicatiiIndicatii tratamentul infectiilor cu germeni sensibili tratamentul infectiilor cu germeni sensibili

la benzilpenicilina, cu localizare: la benzilpenicilina, cu localizare: respiratorie, ORL, stomatologica, cutanata, respiratorie, ORL, stomatologica, cutanata, uro-genitala, digestiva;uro-genitala, digestiva;

profilaxia infectiei streptococice la pacientii profilaxia infectiei streptococice la pacientii cu reumatism articular acut (RAA).cu reumatism articular acut (RAA).

profilactic in sifilis.profilactic in sifilis.

5/21/2009 54

Moldamin Moldamin (Benzatin benzilpenicilina) (Benzatin benzilpenicilina) (cont.)(cont.)

Forme de prezentareForme de prezentare Moldamin, pulbere pentru suspensie injectabila: Moldamin, pulbere pentru suspensie injectabila:

600.000 UI; 1.200.000 UI; 2.400.000 UI.600.000 UI; 1.200.000 UI; 2.400.000 UI.

PosologiePosologie la adulti:la adulti:

tratamentul faringitei streptococice si al tratamentul faringitei streptococice si al scarlatinei: 1.200.000 UI injectabil, i.m., o data pe scarlatinei: 1.200.000 UI injectabil, i.m., o data pe zi;zi; profilaxia infectiei streptococice la pacientii cu profilaxia infectiei streptococice la pacientii cu reumatism articular acut: 1.200.000 UI i.m. o doza reumatism articular acut: 1.200.000 UI i.m. o doza pe saptamana; tratamentul se administreaza pe pe saptamana; tratamentul se administreaza pe termen lung;termen lung; profilaxia sifilisului;profilaxia sifilisului;

la copii: 600.000-1.200.000 UI, i.m.la copii: 600.000-1.200.000 UI, i.m.

5/21/2009 55



reactii alergice;reactii alergice; tulburari gastrointestinale;tulburari gastrointestinale; tulburari hematologice;tulburari hematologice; cresterea nivelul transaminazelor serice;cresterea nivelul transaminazelor serice; tulburari nervoase centrale (la pacientii tulburari nervoase centrale (la pacientii

cu insuficienta renala).cu insuficienta renala).

5/21/2009 56


ContraindicatiiContraindicatii hipersensibilitate la benzilpenicilina;hipersensibilitate la benzilpenicilina; pacientii cu retentie hidrosalina;pacientii cu retentie hidrosalina; sarcina, alaptare;sarcina, alaptare; nu se recomanda asocierea cu nu se recomanda asocierea cu

metotrexat, probenecid;metotrexat, probenecid; injectat i.v. poate determina accidente injectat i.v. poate determina accidente

embolice sau efecte toxice;embolice sau efecte toxice; injectat intraarterial poate produce injectat intraarterial poate produce

necroza.necroza.

5/21/2009 57

EfitardEfitard(Procain benzilpenicilina)(Procain benzilpenicilina)

IndicatiiIndicatii infectii localizate sau sistemice cu infectii localizate sau sistemice cu

germeni sensibili la germeni sensibili la benzilpenicilina, de intensitate benzilpenicilina, de intensitate usoara sau moderatausoara sau moderata infectii postamigdalectomie,infectii postamigdalectomie, post extractie dentara,post extractie dentara, angine,angine, scarlatina,scarlatina, erizipel.erizipel.

5/21/2009 58

EfitardEfitard(Procain benzilpenicilina) (Procain benzilpenicilina) (cont.)(cont.)

Forme de prezentareForme de prezentare flacoane cu pulbere pentru suspensie flacoane cu pulbere pentru suspensie

injectabila, de 400.000 UI (100.000 UI injectabila, de 400.000 UI (100.000 UI Penicilina G potasica + 300.000 UI Penicilina G potasica + 300.000 UI Procain benzilpenicilina) si de 800.000 UI Procain benzilpenicilina) si de 800.000 UI (200.000 UI Penicilina G potasica + (200.000 UI Penicilina G potasica + 600.000 UI Procain benzilpenicilina).600.000 UI Procain benzilpenicilina).

PosologiePosologie adulti:adulti: i.m., 600.000 UI la 12 ore; i.m., 600.000 UI la 12 ore; copii:copii: peste varsta de 2 ani si jumatate: peste varsta de 2 ani si jumatate:

200.000-400.000 UI la12 ore.200.000-400.000 UI la12 ore.

5/21/2009 59

EfitardEfitard(Procain benzilpenicilina) (Procain benzilpenicilina) (cont.)(cont.)

Reactii adverseReactii adverse reactii alergice,reactii alergice, tulburari hematologice.tulburari hematologice.

ContraindicatiiContraindicatii pacienti cu hipersensibilitate la penicilina pacienti cu hipersensibilitate la penicilina

sau la procaina;sau la procaina; infectii severe, chiar daca sunt cu germeni infectii severe, chiar daca sunt cu germeni

sensibili;sensibili; infectii cu germeni rezistenti la infectii cu germeni rezistenti la

benzilpenicilina.benzilpenicilina.

5/21/2009 60

Peniciline rezistente la Peniciline rezistente la penicilinazapenicilinaza

5/21/2009 61

Peniciline rezistente la Peniciline rezistente la penicilinazapenicilinaza

Sunt indicate predominant in Sunt indicate predominant in infectiile cu stafilococ penicilino-infectiile cu stafilococ penicilino-secretor (este rezistenta la secretor (este rezistenta la penicilinaza).penicilinaza).

derivati izoxazolil;derivati izoxazolil; Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina;Oxacilina, Cloxacilina, Dicloxacilina;

Meticilina;Meticilina; Nafcilina.Nafcilina.

5/21/2009 62

OxacilinaOxacilina

IndicatiiIndicatii infectii stafilococice si infectii infectii stafilococice si infectii

streptococice cu germeni sensibili la streptococice cu germeni sensibili la oxacilina, avand localizare:oxacilina, avand localizare: respiratorie,respiratorie, ORL,ORL, cutanata,cutanata, osoasa;osoasa;

endocardita, septicemie.endocardita, septicemie.

5/21/2009 63

OxacilinaOxacilina

Forme de prezentareForme de prezentare capsule de 250 mg, 500 mg si 1 g capsule de 250 mg, 500 mg si 1 g

oxacilina;oxacilina; flacoane cu pulbere pentru solutie flacoane cu pulbere pentru solutie

injectabila, 500 mg si 1 g oxacilina.injectabila, 500 mg si 1 g oxacilina.

5/21/2009 64

Oxacilina Oxacilina (cont)(cont)

PosologiePosologie adulti:adulti: oral 500 mg-1 g la 6 ore, cu o oral 500 mg-1 g la 6 ore, cu o

jumatate de ora inainte de masa; jumatate de ora inainte de masa; injectabil i.m. sau i.v. 1 g la 12 ore; doza injectabil i.m. sau i.v. 1 g la 12 ore; doza maxima este de 12 g pe zi.maxima este de 12 g pe zi.

copii:copii: oral 50-100 mg/kg/zi, fractionat la oral 50-100 mg/kg/zi, fractionat la 6 ore, injectabil 50 mg/kg corp/zi la 6 ore.6 ore, injectabil 50 mg/kg corp/zi la 6 ore.

5/21/2009 65

Oxacilina Oxacilina (cont)(cont)


reactii alergice;reactii alergice;

tulburari gastrointestinale;tulburari gastrointestinale;

tulburari hematologice;tulburari hematologice;

cresterea transaminazelor serice. La nou-nascuti cresterea transaminazelor serice. La nou-nascuti poate provoca hiperbilirubinemie sau chiar icter poate provoca hiperbilirubinemie sau chiar icter nuclear. in cursul sarcinii si alaptarii se nuclear. in cursul sarcinii si alaptarii se recomanda administrarea cu prudenta (maxim 300 recomanda administrarea cu prudenta (maxim 300 mg/kg corp/zi).mg/kg corp/zi).

ContraindicatiiContraindicatii alergie cunoscuta la oxacilina sau alte peniciline alergie cunoscuta la oxacilina sau alte peniciline

(se administreaza numai dupa o anamneza (se administreaza numai dupa o anamneza amanuntita).amanuntita).

5/21/2009 66

Peniciline cu spectru Peniciline cu spectru larglarg

5/21/2009 67

Peniciline cu spectru Peniciline cu spectru larglarg

Comparativ cu Penicilina G, penicilinele Comparativ cu Penicilina G, penicilinele cu spectru larg au actiune mai mare cu spectru larg au actiune mai mare fata de bacteriile Gram-negative.fata de bacteriile Gram-negative.

Sunt inactivate de betalactamaza.Sunt inactivate de betalactamaza.

Ampicilina;Ampicilina;

Amoxicilina;Amoxicilina;

Carbenicilina, Ticarcilina;Carbenicilina, Ticarcilina;

Azlocilina, Mezlocilina, Piperacilina.Azlocilina, Mezlocilina, Piperacilina.

5/21/2009 68

AmpicilinaAmpicilina

IndicatiiIndicatii tratarea infectiilor de intensitate usoara-tratarea infectiilor de intensitate usoara-

moderata cu germeni Gram-negativi si moderata cu germeni Gram-negativi si Gram-pozitivi sensibili la ampicilina, cu Gram-pozitivi sensibili la ampicilina, cu localizare: localizare: respiratorie,respiratorie, genitala, genitala, tegumentara; tegumentara; digestiva (infectii biliare), urinara (se elimina ca digestiva (infectii biliare), urinara (se elimina ca

atare prin urina si bila!)atare prin urina si bila!)

profilaxia eventualelor infectii ce pot profilaxia eventualelor infectii ce pot surveni intra- sau postoperator, la pacienti surveni intra- sau postoperator, la pacienti cu risc crescut.cu risc crescut.

5/21/2009 69

Ampicilina Ampicilina (cont.)(cont.)

Forme de prezentareForme de prezentare

capsule de 250 mg si 500 mg ampicilina;capsule de 250 mg si 500 mg ampicilina;

flacoane cu pulbere pentru solutie flacoane cu pulbere pentru solutie injectabila de 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g injectabila de 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g ampicilina.ampicilina.

5/21/2009 70


PosologiePosologie adulti:adulti:

oral 500 mg la 6 ore, doza maxima fiind de oral 500 mg la 6 ore, doza maxima fiind de 4 g/zi;4 g/zi;

injectabil 250-500 mg la 6 ore; pentru injectabil 250-500 mg la 6 ore; pentru pacienti cu greutatea mai mica de 40 kg - 25-pacienti cu greutatea mai mica de 40 kg - 25-50 mg/kg corp/zi la 6 ore;50 mg/kg corp/zi la 6 ore;

copii:copii: oral 50-100 mg/kg corp/zi, la 6-12 ore. oral 50-100 mg/kg corp/zi, la 6-12 ore.

Pentru pacientii cu insuficienta renala se Pentru pacientii cu insuficienta renala se impune adaptarea dozelor in functie de impune adaptarea dozelor in functie de clearence-ul creatininei sau de creatininemie.clearence-ul creatininei sau de creatininemie.

5/21/2009 71


Reactii adverseReactii adverse tulburari gastrointestinale si hematologice, tulburari gastrointestinale si hematologice,

reactii de tip alergic, nefrita interstitiala reactii de tip alergic, nefrita interstitiala acuta, colita pseudomembranoasa.acuta, colita pseudomembranoasa.

La pacientii cu sifilis - reactie Herxheimer.La pacientii cu sifilis - reactie Herxheimer.

ContraindicatiiContraindicatii la pacientii cu reactii alergice cunoscute la la pacientii cu reactii alergice cunoscute la

peniciline;peniciline;

nu se administreaza in mononucleoza nu se administreaza in mononucleoza infectioasa.infectioasa.

5/21/2009 72

AmoxicilinaAmoxicilina

penicilina cu spectru larg.penicilina cu spectru larg.

IndicatiiIndicatii tratarea infectiilor cu localizare tratarea infectiilor cu localizare

respiratorie, ORL, genito-urinara, respiratorie, ORL, genito-urinara, dentara, digestiva, osteo-articulara.dentara, digestiva, osteo-articulara.

Forme de prezentareForme de prezentare capsule de 250 mg, 500 mg capsule de 250 mg, 500 mg

amoxicilina.amoxicilina.

5/21/2009 73

Amoxicilina Amoxicilina (cont.)(cont.)

PosologiePosologie adulti:adulti: 250-500 mg la 6 ore; 250-500 mg la 6 ore;

copiicopii cu greutatea peste 20 kg: 6,7-50 mg/kg la 8 cu greutatea peste 20 kg: 6,7-50 mg/kg la 8 ore.ore.

Reactii adverseReactii adverse reactii alergice, tulburari digestive, candidoza, reactii alergice, tulburari digestive, candidoza,

nefrita interstitiala, cresterea nivelului nefrita interstitiala, cresterea nivelului transaminazelor serice.transaminazelor serice.

ContraindicatiiContraindicatii mononucleoza infectioasa;mononucleoza infectioasa;

hipersensibilitate la peniciline.hipersensibilitate la peniciline.

5/21/2009 74

CefalosporineCefalosporine

5/21/2009 75


Mecanism de actiuneMecanism de actiune inhiba biosinteza peretelui celular bacterian,inhiba biosinteza peretelui celular bacterian, inhiba transpeptidaza si activeaza autolizinele din inhiba transpeptidaza si activeaza autolizinele din

peretele celular.peretele celular.

FarmacocineticaFarmacocinetica se distribuie in toate lichidele organismului;se distribuie in toate lichidele organismului; Cefuroxima, Cefotaxima, Ceftizoxima traverseaza Cefuroxima, Cefotaxima, Ceftizoxima traverseaza

bariera hematoencefalica trecand in lichidul bariera hematoencefalica trecand in lichidul cefalorahidian;cefalorahidian;

se metabolizeaza prin deacetilare;se metabolizeaza prin deacetilare; se elimina renal, prin secretie si filtrare;se elimina renal, prin secretie si filtrare; prezinta rezistenta relativa la penicilinaze si sunt prezinta rezistenta relativa la penicilinaze si sunt

sensibile la cefalosporinaze (alta clasa de sensibile la cefalosporinaze (alta clasa de betalactamaze).betalactamaze).

5/21/2009 76

Cefalosporine Cefalosporine (cont.)(cont.)


reactii de hipersensibilitate;reactii de hipersensibilitate; nefrotoxicitate (in asociere cu diuretice, nefrotoxicitate (in asociere cu diuretice,

Gentamicina, Tobramicina)Gentamicina, Tobramicina) In general bine suportata, toxicitate redusa.In general bine suportata, toxicitate redusa.

ClasificareClasificare (vezi tabelul 1). (vezi tabelul 1).

5/21/2009 77

Caracteristici comparative ale Caracteristici comparative ale cefalosporinelor din prima, a doua si cefalosporinelor din prima, a doua si

a treia generatiea treia generatie

CaracteCaracte--

risticiristici



SpectruSpectrul de l de

actiuneactiune

terapia unor terapia unor infectii cu bacterii infectii cu bacterii Gram-pozitive si Gram-pozitive si unele bacterii unele bacterii Gram-negative;Gram-negative;

infectii urinare infectii urinare cu cu KlebsiellaKlebsiella sau cu sau cu germeni rezistenti germeni rezistenti

la peniciline si la peniciline si sulfonamide;sulfonamide;

profilactic in profilactic in cursul cursul

unor interventii unor interventii

chirurgicale.chirurgicale.

similar similar cefalosporinelor de cefalosporinelor de generatia I;generatia I;

Haemophilus Haemophilus influenzae;influenzae;

Proteus indol-Proteus indol-pozitiv;pozitiv;

terapia unor terapia unor infectii urinare, infectii urinare, osoase, ale osoase, ale tesuturilor moi;tesuturilor moi;

profilactic, in profilactic, in cursul unor cursul unor interventii interventii chirurgicale.chirurgicale.

actiune pe actiune pe germeni Gram-germeni Gram-negativi (indicate negativi (indicate in tratamentul in tratamentul infectiilor infectiilor intraspitalicesti; intraspitalicesti; se pot asocia cu se pot asocia cu aminoglicozide);aminoglicozide);

actiune limitata actiune limitata pe germeni pe germeni Gram-pozitivi;Gram-pozitivi;

activitate activitate impotriva impotriva Haemophilus Haemophilus influenzae, influenzae, Neisseria Neisseria gonorrhoeae, gonorrhoeae, Enterobacter;Enterobacter;

5/21/2009 78


a treia generatie a treia generatie (cont.)(cont.)

CaracteCaracte--

risticiristici



SpectruSpectrul de l de

actiuneactiune

actiune actiune moderata moderata impotriva impotriva germenilor germenilor anaerobi;anaerobi;

activitate activitate impotriva impotriva Pseudomonas Pseudomonas aeruginosa aeruginosa (Cefoperazona, (Cefoperazona, Ceftazidima).Ceftazidima).

Timpul Timpul de de

injumatinjumata-tirea-tire

0,6-1,8 ore;0,6-1,8 ore; 0,8-4,4 ore;0,8-4,4 ore; 1,1-8,8 ore;1,1-8,8 ore;

5/21/2009 79


a treia generatie a treia generatie (cont.)(cont.)

CaracteCaracte--

risticiristici



Calea Calea de de

adminisadminis-trare-trare

parenterala - i.v. parenterala - i.v. sau i.m. - sau i.m. - (Cefalotina, (Cefalotina, Cefapirina, Cefapirina, Cefazolina);Cefazolina);

orala; absorbtia la orala; absorbtia la nivel intestinal este nivel intestinal este variabila. variabila.

parenterala, cu parenterala, cu exceptia exceptia Cefaclorului (care Cefaclorului (care se administreaza se administreaza oral).oral).

parenterala.parenterala.

ConcentConcentrare in rare in LCRLCR

nu traverseaza nu traverseaza bariera bariera hematoencefalicahematoencefalica

nu traverseaza nu traverseaza bariera bariera hematoencefalica.hematoencefalica.

majoritatea majoritatea trec in lichidul trec in lichidul cefalorahidian in cefalorahidian in concentratii concentratii terapeutice.terapeutice.

5/21/2009 80

Alti inhibitori de Alti inhibitori de transpeptidazatranspeptidaza

5/21/2009 81

AztreonamAztreonam

IndicatiiIndicatii infectii cu germeni Gram-negativi si Gram-infectii cu germeni Gram-negativi si Gram-

pozitivi si cu germeni anaerobi;pozitivi si cu germeni anaerobi;

nu determina reactii de hipersensibilitate nu determina reactii de hipersensibilitate incrucisata cu penicilinele sau incrucisata cu penicilinele sau cefalosporinele.cefalosporinele.

PosologiePosologie parenteral i.m. sau i.v., 0,5-2 g la 8-12 ore, in parenteral i.m. sau i.v., 0,5-2 g la 8-12 ore, in

functie de severitatea infectiei (maxim 8 g/zi).functie de severitatea infectiei (maxim 8 g/zi).

5/21/2009 82

Aztreonam Aztreonam (cont.)(cont.)

Reactii adverseReactii adverse tulburari gastrointestinale;tulburari gastrointestinale;

se recomanda adaptarea dozelor in cazul se recomanda adaptarea dozelor in cazul pacientilor cu afectare hepatica si renala.pacientilor cu afectare hepatica si renala.

ContraindicatiiContraindicatii alergie la aztreonam.alergie la aztreonam.

5/21/2009 83

ImipenemImipenemIndicatiiIndicatii tratarea diferitelor infectii inainte de tratarea diferitelor infectii inainte de

identificarea agentului etiologic implicat;identificarea agentului etiologic implicat;

tratamentul infectiilor cu germeni multipli tratamentul infectiilor cu germeni multipli aerobi si anaerobi;aerobi si anaerobi;

nu determina rezistenta incrucisata cu alte nu determina rezistenta incrucisata cu alte antibiotice.antibiotice.

PosologiePosologie i.v. 250-1000 mg, la interval de 6-12 ore, in i.v. 250-1000 mg, la interval de 6-12 ore, in

functie de severitatea infectiei.functie de severitatea infectiei.

5/21/2009 84

Imipenem Imipenem (cont.)(cont.)

Reactii adverseReactii adverse reactii de hipersensibilitate;reactii de hipersensibilitate; colita pseudomembranoasa.colita pseudomembranoasa.

ContraindicatiiContraindicatii meningita;meningita;

hipersensibilitate;hipersensibilitate;

sarcina si alaptare.sarcina si alaptare.

5/21/2009 85

Alti inhibitori ai Alti inhibitori ai biosintezei peretelui biosintezei peretelui

celular bacteriancelular bacterian

5/21/2009 86

VancomicinaVancomicina

FarmacocineticaFarmacocinetica se administreaza parenteral (cu se administreaza parenteral (cu

exceptia tratamentului enterocolitei exceptia tratamentului enterocolitei cand se administreaza intern);cand se administreaza intern);

t 1/2 = 6 ore;t 1/2 = 6 ore;

traverseaza bariera hematoencefalica traverseaza bariera hematoencefalica numai in cursul proceselor inflamatorii.numai in cursul proceselor inflamatorii.

5/21/2009 87

Vancomicina Vancomicina (cont.)(cont.)

IndicatiiIndicatii infectii cu germeni Gram-pozitivi (nu a fost infectii cu germeni Gram-pozitivi (nu a fost

raportata selectarea de tulpini rezistente);raportata selectarea de tulpini rezistente);

tratamentul infectiilor stafilococice severe;tratamentul infectiilor stafilococice severe;

la pacientii cu reactii alergice la peniciline si la pacientii cu reactii alergice la peniciline si cefalosporine.cefalosporine.

Reactii adverseReactii adverse nefrotoxicitate, ototoxicitate, neutropenie.nefrotoxicitate, ototoxicitate, neutropenie.

5/21/2009 88

BacitracinaBacitracina administrat topic in asociere cu administrat topic in asociere cu

neomicina si polimixina;neomicina si polimixina;

indicat in infectii minore.indicat in infectii minore.

CicloserinaCicloserina indicat in infectii cu mycobacterii, ca indicat in infectii cu mycobacterii, ca

tratament de linia a doua.tratament de linia a doua.

5/21/2009 89

AminoglicozideAminoglicozide

5/21/2009 90

inhiba sintezele proteice bacteriene; au inhiba sintezele proteice bacteriene; au actiune bactericida; actiune bactericida;

Se excreta prin filtrare glomerulara Se excreta prin filtrare glomerulara fara reabsorbtie tubularafara reabsorbtie tubulara

au un indice terapeutic ingust; necesita au un indice terapeutic ingust; necesita monitorizarea nivelului sanguin al monitorizarea nivelului sanguin al substantei administrate;substantei administrate;

necesita individualizarea dozelor necesita individualizarea dozelor pacientilor cu risc crescut;pacientilor cu risc crescut;

se utilizeaza din ce in ce mai rar, se utilizeaza din ce in ce mai rar, datorita riscului crescut de toxicitate.datorita riscului crescut de toxicitate.

Aminoglicozide

5/21/2009 91

StreptomicinaStreptomicina= aminoglicozid.= aminoglicozid.

Mecanism de actiuneMecanism de actiune penetreaza prin peretele bacterian;penetreaza prin peretele bacterian; se fixeaza pe receptorii 30S ribozomali;se fixeaza pe receptorii 30S ribozomali; determina erori de translatie.determina erori de translatie.

IndicatiiIndicatii- in tratamentul tuberculozei - face parte - in tratamentul tuberculozei - face parte

dintre medicamentele de prima linie;dintre medicamentele de prima linie;- in tratamentul brucelozei, ciumei.- in tratamentul brucelozei, ciumei.

5/21/2009 92

Streptomicina Streptomicina (cont.)(cont.)

PosologiePosologie exclusiv parenteral;exclusiv parenteral;

in tratamentul tuberculozei:in tratamentul tuberculozei: adulti:adulti: injectabil i.m. 1 g de 2 ori/saptamana injectabil i.m. 1 g de 2 ori/saptamana

(la nevoie 1 g/zi);(la nevoie 1 g/zi); copii:copii: 20-30 mg/kg/zi. 20-30 mg/kg/zi.

in tratamentul altor infectii: 1-2 g/zi, in tratamentul altor infectii: 1-2 g/zi, fractionat la 4-12 ore.fractionat la 4-12 ore.

5/21/2009 93

Streptomicina Streptomicina (cont.)(cont.)

Reactii adverseReactii adverse ototoxicitate.ototoxicitate.

ContraindicatiiContraindicatii otita,otita, In sarcinaIn sarcina alergie la streptomicinaalergie la streptomicina

..

5/21/2009 94

Gentamicina/TobramicinaGentamicina/Tobramicina

= aminoglicozide= aminoglicozide

IndicatiiIndicatii infectii severe care necesita acoperirea infectii severe care necesita acoperirea

unui spectru larg (se administreaza in unui spectru larg (se administreaza in asociere cu betalactamine);asociere cu betalactamine);

infectii cu germeni Gram-negativi;infectii cu germeni Gram-negativi;

infectii cu localizare: oculara, infectii cu localizare: oculara, respiratorie, urogenitala (ex.pielonefrita respiratorie, urogenitala (ex.pielonefrita colibacilara), infectii ale conductului colibacilara), infectii ale conductului auditiv extern.auditiv extern.

5/21/2009 95

Gentamicina/TobramicinaGentamicina/Tobramicina

PosologiePosologie

Gentamicina: injectabil 2-3 mg/kg si zi Gentamicina: injectabil 2-3 mg/kg si zi fractionat in 2-3 prize;fractionat in 2-3 prize;

Tobramicina: i.m. sau i.v. 3-5 mg/kg si Tobramicina: i.m. sau i.v. 3-5 mg/kg si zi.zi.

5/21/2009 96

Gentamicina/Tobramicina Gentamicina/Tobramicina (cont.)(cont.)

Reactii adverseReactii adverse nefrotoxicitate; neurotoxicitate; ototoxicitate;nefrotoxicitate; neurotoxicitate; ototoxicitate;

reactii alergice, greturi, varsaturi;reactii alergice, greturi, varsaturi;

hipersalivatie;hipersalivatie;

tulburari hematologice.tulburari hematologice.

ContraindicatiiContraindicatii hipersensibilitate la aminoglicozide;hipersensibilitate la aminoglicozide;

atentie la administrarea in cursul sarcinii si atentie la administrarea in cursul sarcinii si alaptarii.alaptarii.

5/21/2009 97

AmikacinaAmikacinaIndicatiiIndicatii tratamentul infectiilor cu germeni Gram-tratamentul infectiilor cu germeni Gram-

negativi rezistenti la Gentamicina si negativi rezistenti la Gentamicina si Tobramicina;Tobramicina;

in infectii severe cu localizare urinara, in infectii severe cu localizare urinara, respiratorie, osoasa si articulara.respiratorie, osoasa si articulara.

PosologiePosologie i.m. sau i.v. 15 mg/kg si zi, in administrare unica i.m. sau i.v. 15 mg/kg si zi, in administrare unica

sau fractionat in 2-3 doze la interval de 8-12 ore.sau fractionat in 2-3 doze la interval de 8-12 ore.

5/21/2009 98

Amikacina Amikacina (cont.)(cont.)Reactii adverseReactii adverse nefrotoxicitate, ototoxicitate, parestezii, nefrotoxicitate, ototoxicitate, parestezii,

artralgii, blocaj neuromuscular.artralgii, blocaj neuromuscular.

ContraindicatiiContraindicatii hipersensibilitate cunoscuta la amikacina.hipersensibilitate cunoscuta la amikacina.

Interactiuni medicamentoaseInteractiuni medicamentoase nu se asociaza cu alte medicamente cu nu se asociaza cu alte medicamente cu

efecte ototoxice sau nefrotoxice;efecte ototoxice sau nefrotoxice; nu se asociaza cu diuretice cu actiune rapida nu se asociaza cu diuretice cu actiune rapida

(risc de surditate ireversibila).(risc de surditate ireversibila).

5/21/2009 99

NeomicinaNeomicina

aminoglicozid cu administrare topica;aminoglicozid cu administrare topica;

se administreaza in asociere cu se administreaza in asociere cu bacitracina fiind eficace in infectii usoare bacitracina fiind eficace in infectii usoare ale pielii provocate de germeni Gram-ale pielii provocate de germeni Gram-pozitivi si Gram-negativi;pozitivi si Gram-negativi;

determina reactii de hipersensibilitate determina reactii de hipersensibilitate (rar); neomicina in administrare topica (rar); neomicina in administrare topica poate determina dermatita de contact;poate determina dermatita de contact;

sistemic se administreaza comprimate de sistemic se administreaza comprimate de sulfat de neomicina pentru pregatirea sulfat de neomicina pentru pregatirea interventiilor chirurgicale pe colon.interventiilor chirurgicale pe colon.

5/21/2009 100

TetraciclineTetracicline

5/21/2009 101

TetraciclineTetraciclineTetraciclinele sunt inhibitori ai sintezelor Tetraciclinele sunt inhibitori ai sintezelor

proteice bacteriene.proteice bacteriene.

Mecanism de actiuneMecanism de actiune patrund in celula bacteriana, realizand o patrund in celula bacteriana, realizand o

concentratie intracelulara mult superioara celei concentratie intracelulara mult superioara celei extracelulare;extracelulare;

se fixeaza pe receptorii 30S la nivel ribozomal; se fixeaza pe receptorii 30S la nivel ribozomal; impiedica aditionarea unor noi aminoacizi la impiedica aditionarea unor noi aminoacizi la lanturile peptidice;lanturile peptidice;

inhiba selectiv sinteza proteinelor bacteriene.inhiba selectiv sinteza proteinelor bacteriene.

5/21/2009 102

Tetracicline Tetracicline (cont.)(cont.)

FarmacocineticaFarmacocinetica in administrare orala se absorb bine – biodisponibilitate in administrare orala se absorb bine – biodisponibilitate

77%;77%; prezenta laptelui si substantelor antiacide si a prezenta laptelui si substantelor antiacide si a

preparatelor de fier la nivelul tractului gastrointestinal le preparatelor de fier la nivelul tractului gastrointestinal le scad absorbtia;scad absorbtia;

pot fi administrate si parenteral;pot fi administrate si parenteral; se distribuie in toate lichidele organismului, inclusiv se distribuie in toate lichidele organismului, inclusiv

lichidul cefalorahidian;lichidul cefalorahidian; metabolizarea se realizeaza la nivel hepatic;metabolizarea se realizeaza la nivel hepatic; eliminarea se realizeaza in principal pe cale renala si eliminarea se realizeaza in principal pe cale renala si

biliara;biliara; t 1/2 6-16 ore (prelungit in insuficienta renala);t 1/2 6-16 ore (prelungit in insuficienta renala); tetraciclinele nou introduse in practica se absorb mai tetraciclinele nou introduse in practica se absorb mai

bine si au un t1/2 mai lung.bine si au un t1/2 mai lung.

5/21/2009 103


IndicatiiIndicatii indicate in tratarea infectiilor cu germeni indicate in tratarea infectiilor cu germeni

Gram-negativi si Gram-pozitivi;Gram-negativi si Gram-pozitivi; se utilizeaza in tifos; in febra Q; infectii cu se utilizeaza in tifos; in febra Q; infectii cu

Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae; Chlamydia, Mycoplasma pneumoniae; acnee vulgara (administrare topica), acnee vulgara (administrare topica), holera;holera;

utilizarea tetraciclinelor este in scadere utilizarea tetraciclinelor este in scadere datorita dezvoltarii de tulpini rezistente.datorita dezvoltarii de tulpini rezistente.

5/21/2009 104


Rezistenta la tetraciclineRezistenta la tetracicline este datorata absentei transportului activ si pasiv este datorata absentei transportului activ si pasiv

al tetraciclinei prin membrana celulei bacteriene al tetraciclinei prin membrana celulei bacteriene (substanta nu se concentreaza intracelular);(substanta nu se concentreaza intracelular);

se transmite prin plasmide;se transmite prin plasmide; bacteriile Gram-negative au dezvoltat rezistenta bacteriile Gram-negative au dezvoltat rezistenta

(Pseudomonas, Proteus, germeni coliformi);(Pseudomonas, Proteus, germeni coliformi); rezistenta este in crestere, chiar si la rezistenta este in crestere, chiar si la

microorganismele initial sensibile (pneumococi, microorganismele initial sensibile (pneumococi, Bacteroides).Bacteroides).

5/21/2009 105


Reactii adverseReactii adverse tulburari gastrointestinale;tulburari gastrointestinale; hepatotoxicitate;hepatotoxicitate; reactii dermatologice in urma expunerii la lumina reactii dermatologice in urma expunerii la lumina

(fototoxicitate);(fototoxicitate); formeaza complexe cu calciul (la nou-nascuti pot intarzia formeaza complexe cu calciul (la nou-nascuti pot intarzia

cresterea osoasa; la copii poate sa apara o coloratie a cresterea osoasa; la copii poate sa apara o coloratie a dintilor);dintilor);

suprainfectii cu germeni rezistenti la teracicline.suprainfectii cu germeni rezistenti la teracicline. Poate produce displazii dentare, colorarea galbena a Poate produce displazii dentare, colorarea galbena a

dintilor la copii pina la 9 anidintilor la copii pina la 9 ani Bucale (candidoza, eritem multiform, reactii lichenoide si Bucale (candidoza, eritem multiform, reactii lichenoide si

lupoide)lupoide)

5/21/2009 106

TetraciclinaTetraciclinaActiuneActiune antibiotic bacteriostatic cu spectru larg;antibiotic bacteriostatic cu spectru larg; in infectii respiratorii, oculare, urogenitale, in infectii respiratorii, oculare, urogenitale,

gastrointestinale, ale cailor biliare.gastrointestinale, ale cailor biliare.

FarmacocineticaFarmacocinetica in administrare orala alimentele (in special in administrare orala alimentele (in special

lactatele) ii diminueaza absorbtia;lactatele) ii diminueaza absorbtia; se administreaza dupa mese cu o cantitate mica se administreaza dupa mese cu o cantitate mica

de lichid;de lichid; se concentreaza in urina si la nivel biliar;se concentreaza in urina si la nivel biliar; nu trece in lichidul cefalorahidian;nu trece in lichidul cefalorahidian; se acumuleaza la nivelul oaselor, dentinei si se acumuleaza la nivelul oaselor, dentinei si

smaltului dentar;smaltului dentar; se elimina prin fecale si urina.se elimina prin fecale si urina.

5/21/2009 107

Tetraciclina Tetraciclina (cont.)(cont.)

PosologiePosologie doza obisnuita este de 1 g/zi, maxim 2 g/zi, de 2-4 doza obisnuita este de 1 g/zi, maxim 2 g/zi, de 2-4

ori/zi.ori/zi.

Reactii adverseReactii adverse tulburari gastrointestinale, manifestari la nivelul tulburari gastrointestinale, manifestari la nivelul

mucoaselor (stomatita, glosita, vaginita), mucoaselor (stomatita, glosita, vaginita), pigmentarea danturii, favorizarea aparitiei cariilor pigmentarea danturii, favorizarea aparitiei cariilor dentare, depuneri la nivelul oaselor, reactii dentare, depuneri la nivelul oaselor, reactii alergice, agravarea insuficientei renale alergice, agravarea insuficientei renale preexistente, ototoxicitate.preexistente, ototoxicitate.

ContraindicatiiContraindicatii alergii la tetracicline, afectare hepatica, afectare alergii la tetracicline, afectare hepatica, afectare

renala, renala, sarcina si alaptaresarcina si alaptare;; nu se administreaza sub varsta de 8 ani.nu se administreaza sub varsta de 8 ani.

5/21/2009 108

DoxyciclinaDoxyciclina

ActiuneActiune apartine generatiei a doua de tetracicline;apartine generatiei a doua de tetracicline; infectii cu germeni Gram-pozitivi, ricketsii, infectii cu germeni Gram-pozitivi, ricketsii,

spirochete, chlamidii, mycoplasme;spirochete, chlamidii, mycoplasme; infectii respiratorii, gastrointestinale, ale infectii respiratorii, gastrointestinale, ale

pielii si tesuturilor moi.pielii si tesuturilor moi.

PosologiePosologie pentru adulti se administreaza 100 mg la 12 pentru adulti se administreaza 100 mg la 12

ore in prima zi, apoi, timp de 10 zile, 1 ore in prima zi, apoi, timp de 10 zile, 1 capsula/zi.capsula/zi.

5/21/2009 109

Doxyciclina Doxyciclina (cont.)(cont.)

Reactii adverseReactii adverse survin mai rar decat in cazul administrarii survin mai rar decat in cazul administrarii

tetraciclinei;tetraciclinei;

constau in: tulburari gastrointestinale, constau in: tulburari gastrointestinale, pigmentarea danturii, depunere la nivelul pigmentarea danturii, depunere la nivelul oaselor.oaselor.

ContraindicatiiContraindicatii insuficienta renala, reactii de sensibilizare;insuficienta renala, reactii de sensibilizare;

in sarcina si alaptare;in sarcina si alaptare;

nu se administreaza copiilor mai mici de 8 ani.nu se administreaza copiilor mai mici de 8 ani.

5/21/2009 110

CloramfenicoliCloramfenicoli

5/21/2009 111

CloramfenicoliCloramfenicoliMecanism de actiuneMecanism de actiuneCloramfenicolii inhiba sintezele proteice Cloramfenicolii inhiba sintezele proteice

bacteriene prin fixarea pe unitatea ribozomala bacteriene prin fixarea pe unitatea ribozomala 50S si afectarea sintezelor proteice 50S si afectarea sintezelor proteice mitocondriale.mitocondriale.

FarmacocineticaFarmacocinetica in administrare orala, absorbtia este buna la in administrare orala, absorbtia este buna la

nivelul tractului gastrointestinal;nivelul tractului gastrointestinal; poate fi administrat si injectabil, i.v.;poate fi administrat si injectabil, i.v.; se distribuie in toate lichidele organismului, se distribuie in toate lichidele organismului,

inclusiv in lichidul cefalorahidian;inclusiv in lichidul cefalorahidian; metabolizare hepatica;metabolizare hepatica; eliminare renala;eliminare renala; t 1/2 1,5-3,5 ore (prelungit la pacientii cu t 1/2 1,5-3,5 ore (prelungit la pacientii cu

afectare hepatica sau renala).afectare hepatica sau renala).

5/21/2009 112

Cloramfenicoli Cloramfenicoli (cont.)(cont.)

Spectru de actiune/IndicatiiSpectru de actiune/Indicatii germeni Gram-negativi, anaerobi;germeni Gram-negativi, anaerobi;

Clostridium, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia;Clostridium, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia;

recomandat pentru infectii ce nu raspund la alte recomandat pentru infectii ce nu raspund la alte medicamente: febra tifoida; meningita cu medicamente: febra tifoida; meningita cu Haemophillus influenzaeHaemophillus influenzae la pacienti alergici la la pacienti alergici la peniciline si cefalosporine;peniciline si cefalosporine;

pentru tratarea infectiilor cerebrale cu germeni pentru tratarea infectiilor cerebrale cu germeni anaerobi se administreaza in asociere cu penicilinaanaerobi se administreaza in asociere cu penicilina ..

5/21/2009 113


PosologiePosologie se administreaza in doza de 50-100 mg/kg/zi, se administreaza in doza de 50-100 mg/kg/zi,

fractionat la 6 ore.fractionat la 6 ore.

RezistentaRezistenta este rezultatul producerii unei acetiltransferaze este rezultatul producerii unei acetiltransferaze

ce inactiveaza medicamentul;ce inactiveaza medicamentul;

se transmite pe calea factorului R in cursul se transmite pe calea factorului R in cursul conjugarii.conjugarii.

5/21/2009 114


Reactii adverseReactii adverse severe, chiar fatale;severe, chiar fatale; pancitopenie;pancitopenie; reticulocitopenie, trombocitopenie;reticulocitopenie, trombocitopenie; sindromul copilului gri (la doze mari sindromul copilului gri (la doze mari

administrate la nou-nascut pot determina administrate la nou-nascut pot determina fenomene toxice severe, letale; se datoreaza fenomene toxice severe, letale; se datoreaza imaturitatii functionale hepatice a copilului);imaturitatii functionale hepatice a copilului);

reactii de hipersensibilitate.reactii de hipersensibilitate.

ContraindicatiiContraindicatii insuficienta medulara;insuficienta medulara; hipersensibilitate la cloramfenicol.hipersensibilitate la cloramfenicol.

5/21/2009 115

MacrolideMacrolide

5/21/2009 116

MacrolideMacrolide

Mecanism de actiuneMecanism de actiune inhibitori ai sintezelor proteice bacteriene;inhibitori ai sintezelor proteice bacteriene;

se fixeaza pe subunitatea 50S a ribozomilor;se fixeaza pe subunitatea 50S a ribozomilor;

au actiune bacteriostatica.au actiune bacteriostatica.

FarmacocineticaFarmacocinetica se absorb bine la nivel intestinal;se absorb bine la nivel intestinal;

realizeaza concentratii mari in bila si laptele realizeaza concentratii mari in bila si laptele matern;matern;

nu traverseaza bariera hematoencefalica;nu traverseaza bariera hematoencefalica;

se elimina biliar, urinar si prin secretia lactata.se elimina biliar, urinar si prin secretia lactata.

timp de injumatatire: 1,6 ore.timp de injumatatire: 1,6 ore.

5/21/2009 117

Macrolide Macrolide (cont.)(cont.)

IndicatiiIndicatii infectii cu germeni Gram-pozitivi si aerobi, infectii cu germeni Gram-pozitivi si aerobi,

germeni Gram-negativi aerobi, germeni anaerobi.germeni Gram-negativi aerobi, germeni anaerobi.

Reactii adverseReactii adverse tulburari gastrointestinale, hepatotoxicitate, tulburari gastrointestinale, hepatotoxicitate,

reactii alergice;reactii alergice;

scad metabolizarea carbamazepinei.scad metabolizarea carbamazepinei.

5/21/2009 118

EritromicinaEritromicina

Mecanism de actiuneMecanism de actiune macrolid care inhiba sintezele proteice macrolid care inhiba sintezele proteice

bacteriene prin fixare pe subunitatea bacteriene prin fixare pe subunitatea ribozomala 50S.ribozomala 50S.

FarmacocineticaFarmacocinetica in administrare orala absorbtia este diminuata in administrare orala absorbtia este diminuata

de continutul gastric, iar pH-ul acid de la de continutul gastric, iar pH-ul acid de la nivelul stomacului o inactiveaza;nivelul stomacului o inactiveaza;

se distribuie in toate lichidele organismului se distribuie in toate lichidele organismului (exceptand lichidul cefalorahidian);(exceptand lichidul cefalorahidian);

se poate administra si injectabil, i.v.;se poate administra si injectabil, i.v.; se concentreaza la nivel hepatic;se concentreaza la nivel hepatic; se elimina predominant biliar.se elimina predominant biliar.

5/21/2009 119

Eritromicina Eritromicina (cont.)(cont.)

Forme de prezentareForme de prezentare etilsuccinatetilsuccinat

lactobionatlactobionat

propionilpropionil

comprimate, 200 mg, 250 mg, 500 mgcomprimate, 200 mg, 250 mg, 500 mg

unguentunguent

pulbere pentru suspensie int.pulbere pentru suspensie int.

pulbere pentru sol. inj.pulbere pentru sol. inj.

5/21/2009 120

Eritromicina Eritromicina (cont.)(cont.)

Reactii adverseReactii adverse in administrare i.v. - tromboflebita (frecvent);in administrare i.v. - tromboflebita (frecvent); Tulburari gastro-intestinale : stomatita, greata, voma, Tulburari gastro-intestinale : stomatita, greata, voma,

crampe abdominale, diaree (mai frecvent la crampe abdominale, diaree (mai frecvent la administrarea de 4 ori pe zi in loc de 2 pe zi, mai administrarea de 4 ori pe zi in loc de 2 pe zi, mai frecvent la doze mari)frecvent la doze mari)

hepatita colestatica de natura alergica - in hepatita colestatica de natura alergica - in administrare orala - reversibila la intreruperea administrare orala - reversibila la intreruperea administrarii medicamentului.administrarii medicamentului.

ContraindicatiiContraindicatii insuficienta hepatica;insuficienta hepatica; reactii de hipersensibilitate la macrolide;reactii de hipersensibilitate la macrolide; este contraindicata asocierea cu substante este contraindicata asocierea cu substante

vasoconstrictoare din secara cornuta (ergotamina, vasoconstrictoare din secara cornuta (ergotamina, dihidroergotamina).dihidroergotamina).

5/21/2009 121

ClindamicinaClindamicina

Mecanism de actiuneMecanism de actiune macrolid care actioneaza prin fixare pe subunitatea macrolid care actioneaza prin fixare pe subunitatea

ribozomala 50S inhiband sinteza proteica.ribozomala 50S inhiband sinteza proteica.

FarmacocineticaFarmacocinetica in administrare orala se absoarbe bine la nivel in administrare orala se absoarbe bine la nivel

intestinal;intestinal; distributie in toate lichidele organismului, cu distributie in toate lichidele organismului, cu

exceptia lichidului cefalorahidian; ajunge in exceptia lichidului cefalorahidian; ajunge in cantitate mare in oase;cantitate mare in oase;

se fixeaza de proteinele plasmatice;se fixeaza de proteinele plasmatice; metabolizare hepatica;metabolizare hepatica; eliminare urinara si biliara.eliminare urinara si biliara.

5/21/2009 122

Clindamicina Clindamicina (cont.)(cont.)

PosologiePosologie oral: 150-600 mg fractionat la 6 ore;oral: 150-600 mg fractionat la 6 ore; parenteral (i.m. sau i.v.) 300-600 mg la 6-8 parenteral (i.m. sau i.v.) 300-600 mg la 6-8

ore.ore.

Spectru de actiune/IndicatiiSpectru de actiune/Indicatii spectru antibacterian ingust;spectru antibacterian ingust; indicata in tratamentul abceselor;indicata in tratamentul abceselor; infectii cu germeni anaerobi;infectii cu germeni anaerobi; inhiba majoritatea germenilor Gram-inhiba majoritatea germenilor Gram-

pozitivi.pozitivi.

5/21/2009 123

Clindamicina Clindamicina (cont.)(cont.)

Reactii adverseReactii adverse tulburari gastrointestinale;tulburari gastrointestinale;

colita pseudomembranoasa prin suprainfectie colita pseudomembranoasa prin suprainfectie cu tulpini rezistente de Clostridium.cu tulpini rezistente de Clostridium.

ContraindicatiiContraindicatii tulburari gastrointestinale asociate cu tulburari gastrointestinale asociate cu

administrarea de antibiotice;administrarea de antibiotice;

hipersensibilitate.hipersensibilitate.

antibioticele-2009-p-i.ppt

Documents