antelmintik
DESCRIPTION
AntelmentikTRANSCRIPT
A.N.T.E.L.M.I.N.T.I.K
Wening Sari, dr., M.Kes.
P.e.n.d.a.h.u.l.u.a.n (1) • Antelmintik / obat cacing: digunakan u
memberantas / mengurangi cacing dlm lumen usus atau jaringan tubuh
• Sebagian besar antelmintik efektif terhadap parasit2 tertentu Perlu diagnosis jenis infeksi cacing dgn tepat sebelum menggunakan obat
• Sebagian besar diberikan oral, ada yg dosis tunggal (Single Dose /SD), ada yg efektif u bbrp cacing, ada yang perlu pencahar
P.e.n.d.a.h.u.l.u.a.n (2)
Mekanisme kerja :• Bekerja sebagai agonis asetilkolin nikotinik
ganglionik menyebabkan kontraksi otot cacing pirantel pamoat, oxantel pamoat
• Bekerja langsung / tidak langsung sebagai agonis GABA paralisis flasid (kendur) piperazin
• Bekerja pada kanal ion klorida ivermektin
Obat-obat penyakit cacing• Dietilkarbamazin• Ivermektin
• Mebendazol• Pirantel pamoat• Tiabendazol• Albendazol• Piperazin
• Oksamnikuin• Prazikuantel• Niklosamid• Niridazol • Metrifonat
D.i.e.t.i.l.k.a.r.b.a.m.a.z.i.n (1)• Obat pilihan I filariasis; menghilangkan
mikrofilaria W.bancrofti, B.malayi,Loa loa dari peredaran drh dgn cepat
• O. volvulus dws & mikrofilaria (nodulus), mikrofilaria W. bancrofti (hidrokel) : ++
• Cara kerja;– Menurunkan aktivitas otot cacing →
paralisis →mudah terusir dr tempatnya. – Perubahan permukaan membran mikrofilaria
→ lebih mudah dihancurkan oleh hospes
D.i.e.t.i.l.k.a.r.b.a.m.a.z.i.n (2) • Pemberian topikal diserap konjungtiva → bunuh
mikrofilaria dlm humor akuosa• Absorbsi di usus; cepat, kadar puncak 1-2 jam,
distribusi ke jaringan merata (kec: lemak), 30 jam diekskresi melalui urin, pemberian berulang: kumulasi
• ES: relatif aman pd dosis th/; pusing, malaise, nyeri sendi, anoreksia, muntah →merangsang SSP→reversibel
• Reaksi alergi: akibat parasit / substansi yg dilepas oleh parasit
D.i.e.t.i.l.k.a.r.b.a.m.a.z.i.n (3)• Gejala rx alergi: sakit kepala, malaise, udem
kulit, gatal hebat, papular rush, p>> KGB inguinal, hiperpireksia, takikardi → beri antihistamin, kortikosteroid
• Sediaan: tablet oral 50,100,200 mg• W.bancrofti,B.malayi,Loa loa → 2 mg/KgBB, 3 x
hr, 10-30 hr.• Pengobatan massal: 5-6 mg/KgBB 1 hr/mggu /
per bulan 2-12 dosis + Albendazol 400mg• WHO: tidak lagi digunakan utk terapi
onkosersiasis
I.v.e.r.m.e.k.t.i.n (1)
• Obat terpilih u/ onkosersiasis, berefek pd mikrofilaria di jaringan & rongga mata, embriogenesis cacing betina, F. bancrofti efek sama dengan dietilkarbamazin
• Margin of safety lebar, T ½ 10 – 12 jam, ekskresi via feses,tdk melewati sawar otak
• SD: 200 mcg/KgBB; dosis diulang tiap 3 bulan s.d 12 bln
• KI: kehamilan
I.v.e.r.m.e.k.t.i.n (2)
• ES; > ringan, demam, pruritus,nyeri: otot, sendi, kepala, kelj. Limfe, hipotensi
• Terapi Onkosersiasis hari I setelah single dose reaksi Mazotti : demam, nyeri kepala, pusing, mengantuk, lemas, ruam, gatal-gatal, mialgia, artralgia, hipotensi, takikardi,limfangitis, limfadenitis, edema perifer
• Reaksi Mazotti timbul krn mikrofilaria yang mati, bukan karena toksik obatnya
M.e.b.e.n.d.a.z.o.l. (1)
• Spektrum paling luas, ES <<• Efektif u/ cacing gelang, kremi, tambang, pita &
T. trichiura, trichostrongylus, untuk taeniasis & S.stercoralis efek bervariasi
• Mybbkan kerusakan struktur subselular & hambat sekresi asetilkolinesterase cacing, hambat ambilan glukosa →deplesi glikogen
• Cacing mati perlahan, efek memuaskan → 3 hr pemberian obat
• Sterilitas telur T.trichiura, tambang, askaris• Larva matang tdk terpengaruh
M.e.b.e.n.d.a.z.o.l. (2)• Absorbsi buruk, 1st pass hepatic metab.
cepat→bioavaibilitas sistemik ↓↓, ekskresi lewat urin; 48 jam. Absorbsi ↑↑ bila diberikan makanan berlemak
• Tdk mybbkan efek toksis sistemik→ aman u/ anemia, malnutrisis
• ES: diare, sakit perut ringan→sementara• Tikus embriotoksik & teratogenik • KI; kehamilan trimester I, anak < 2 th• Indikasi : enterobiasis, trichiurasis, ascariasis,
kista hidatid (dosis tinggi), intestinal capilariasis
M.e.b.e.n.d.a.z.o.l. (3)• Sediaan: tablet 100 mg, sirup 10 mg/ ml• Dosis 2 x 100 mg/hr, 3 hr → ascariasis,
trikuris, cacing tambang, diulang 3 mggu• T.solium→2 x 300 mg, 3-4 hr• Kista hidatid: 50 mg/KgBB/ hr dlm 3 dosis
selama 3 bulan• Visceral larva migrans; 200-400 mg/hr; 5hr• Enterobius: 100 mg SD diulang 2 mggu• Cimetidine m↑ konsentrasi dlm drh,
karbamazepin m↓ kadar dlm darah
P.I.P.E.R.A.Z.I.N• Efektif u/ Ascaris & Enterobius• Blokade respon otot cacing thdp asetilkolin → paralisis→
cacing mudah dikeluarkan• Batas keamanan lebar, ES: mual, muntah, nyeri perut,
nyeri kepala, alergi• Over dosis; inkordinasi / kelemahan otot, vertigo, sulit
bicara , bingung → hilang bila obat stop• KI; epilepsi→memperkuat efek kejang, kehamilan,
gangguan faal hati & ginjal• Ascariasis:dws 3,5 g/x/hr, anak 75 mg/KgBB , 2 hr
berturut-turut• Kremi : 65 mg/KgBB/hr, selama 7 hr, diulang setelah 1 -2
minggu
P.i.r.a.t.e.l p.a.m.o.a.t (1)
• Efektif: cacing gelang, tambang, kremi, T. orinetalis
• Menimbulkan depolarisasi pd otot cacing → mati dlm keadaan spastis
• Absorbsi di usus tdk baik → efek selektif pd cacing
• ES: jarang, ringan; gangguan sal . Cerna, demam, nyeri kepala
• Kehamilan, anak < 2 th→tdk dianjurkan
P.i.r.a.t.e.l p.a.m.o.a.t (2)• Tdk boleh digunakan bersama piperazin→
efek berlawanan• Hati-hati: pdrt rwyt penykt hati → SGOT↑↑• Tablet 250mg,125 mg,sirup 50 mg/ ml• SD; 10 mg/KgBB, dpt diberikan setiap saat,
tdk terpengaruh makanan• Enterobiasis diulang setelah 2 minggu• Terapi N. americanus sedang & berat→
diberikan 3 hari berturut-turut
T.i.a.b.e.n.d.a.z.o.l (1)• Spektrum lebar, efektifitas ↑↑ askariasis,
strongiloidiasis,oksiurasis, larva migrans kulit, trikuriasis & trikonosis akut
• Hambat enz. Asetilkolinesterase, pd hewan coba; membunuh sebagian larva (Trichinella spiralis) dlm otot
• Memiliki efek imunosupresi & anti - inflamasi→ m< gejala krn parasit
• Absorbsi cepat diusus, dapat diserap melalui kulit; kadar max 1 jam
• ES; anoreksia, mual ,muntah, diare, pusing, sakit kepala,lelah, kantuk
T.i.a.b.e.n.d.a.z.o.l (2)• Dilaporkan: perianal rashes, tinitus, hiperglikemi,
konvulsi, hematuri, ikterus, kerusakan hati, SSJ• Terpilih u/ S.stercoralis, cutaneus larva migrans. • Cacing tambang, kremi, ascaris, trikuris → tdk
dianjurkan, ada obat alternatif yg lebih aman• Dosis standar: 2 x 25 mg/KgBB 2 – 5 hari,
diberikan PO, dikunyah, sehabis makan• Cutaneus larva migrans→salep tiabendazol 15
% selama 5 hr• KI; anak BB < 15 Kg, kehamilan, pasien dgn
aktivitas yg memerlukan kewaspadaan
A.l.b.e.n.d.a.z.o.l (1)• Bekerja mhambat sintesis mikrotubulus M<
ambilan glukosa scr irreversibel parasit mati perlahan2
• Spektrum lebar, efektif u/ cacing kremi, gelang, trikuris, tambang, S.stercoralis, merusak telur cacing gelang, tambang & trikuris
• Memiliki efek larvasid hydatid, cysticercosis, N.americanus
• PO absorbsi cepat diusus, absorbsi meningkat bila disertai makanan berlemak, T ½ 8-9 jam, distribusi jaringan, cairan empedu, LCS, kista hydatid
A.l.b.e.n.d.a.z.o.l (2)• Dosis dws & anak > 2 th : 400 mg SD bersama makan,
c.kremi ulangi: 2 mggu• N. americanus, S.stercoralis : 3 hr• Neurocysticercosis: 15 mg/KgBB/hr, 1 bln; pemberian
steroid (utk atasi inflamasi) M absorbsi albendazol• Cutaneus larva migrans 200-400mg• ES th/ singkat jarang: gangg GI, mual , nyeri kepala,
lesu, insomnia. • ES terapi lama (kista hidatid 3 bln) alopesia, leukopenia,
P enz. Aminotransferase reversibel, nyeri abdomen• Toksisitas hewan: diare, anemia, depresi sumsum tulang,
tes fungsi hati abnormal, hipotensi, embriotoksik & teratogenik
N.I.K.L.O.S.A.M.I.D (1)• Terpilih u/ cacing pita pd mns & hewan• Cacing akan dirusak sebagian skoleks & segmen akan
dicerna tidak ditemukan di feses• Idx:T.solium, T.saginata,D.latum, H.nana• T.solium: + pencahar → cegah sistiserkosis• ES; niklosamid sangat sedikit diserap→ hampir bebas ES• Aman u/ kehamilan, malnutrisi, pasien dgn keadaan
umum buruk• Tablet kunyah 500 mg, dimakan dlm keadaan perut
kosong• SD: dws 2 g, anak >34 Kg 1,5 g, <34 Kg 1 g
N.I.K.L.O.S.A.M.I.D (2)• Merupakan alternatif setelah ivermektin
utk T. saginata, D.latum & H.nana• Niklosamid tdk merusak telur T.solium yg
ada di segmen telur terlepas ke lumen usus sistiserkosis Perlu pemberian pencahar 1-2 jam sesudah menelan obat terakhir
• Sistiserkosis mengurangi manfaat niklosamid
• T. saginata tdk perlu pencahar
N.i.r.i.d.a.z.o.l • Sgt efektif u/ S. haematobium• Mybbkan kerusakan gonad schistosome• Absorbsi cepat, kadar plasma rendah• ES: anoreksi, diare, sakit perut→ stop
pengobatan → hilang• KI: kehamilan, def.enzim G6PD, epilepsi,
psikosis, gangg. faal hati, ginjal, jantung• Dosis 25 mg/KgBB terbagi 2 x , 5-7 hr• Indonesia (-)
O.K.S.A.M.N.I.K.U.I.N• Efektif u/ S.mansoni dewasa & larva;
S.haemobium & S.japonikum < efektif• Cacing keluar dr pblh drh mesenterika →
hati→♂ menetap, ♀kembali & tdk bertelur• Absorbsi cepat, dpt dihambat o/ makanan, • ES:pusing, kantuk, kejang pd rwyt epilepsi• KI; Kehamilan, epilepsi, gagal jtg, ginjal• Dosis tunggal 12-15 mg/KgBB; <30 Kg 20
mg/KgBB dalam dosis terbagi 2 x; 2-8 jam • Masih digunakan di Amerika Selatan
Metrifonat (1)
• Senyawa organofosfat prodrug: dikonversi mjd diklorvos penghambat kuat asetilkolinesterase
• Sbg alternatif utk S.haematobium, tidak efektif utk S.mansoni & S.japonicum
• Kadar puncak 1-2 jam, T ½ 1,5jam• ES: gejala kolinergik ringan: mual, muntah,
diare, nyeri perut, bronkospasme, sakit kepala, berkeringat, lelah, pusing terjadi dlm 30 menit 12 jam
Metrifonat (2)
• Jangan diberikan pada orang yg baru terpapar insektisida, obat penghambat kolinesterase, ibu hamil
• Obat pelumpuh otot harus disingkirkan, minimal 48 jam setelah metrifonat
• Dosis 7,5-10mg/kgBB diberikan 3 kali dengan interval 14 hari
• Efektif utk profilaksis pd anak di daerah endemik dgn pemberian 1 bulan sx
P.r.a.z.i.k.u.a.n.t.e.l (1)
• Spektrum lebar,efektif:cestoda& trematoda• Cara kerja:
- p↑ aktivitas otot cacing → paralisis→lepas– Vaskuolisasi & vesikulasi tegumen cacing →isi
keluar→ pertahanan hospes dipacu→rusak• PO absorbsi baik, kadar max 1- 2 jam, ekskresi
melalui urin dlm 24 jam• Dpt mencapai cairan serebrospinal• ES:sakit perut, anoreksia, pusing, sakit kepala• Jangan diberikan pd ibu hamil & menyusui, pdrt
yg memerlukan kewaspadaan dlm tugasnya
P.r.a.z.i.k.u.a.n.t.e.l (2)• Sistiserkosis→ pengobatan harus di RS;
ES: nyeri kepala, bingung, ngantuk• neurocysticercosis→ES ok dosis obat↑↑ &
matinya parasit• Jangan digunakan :
-ocular cysticercosis→ kehancuran parasit dpt sebabkan cacat menetap-anak umur < 4 th→ data klinis belum mendukung
P.r.a.z.i.k.u.a.n.t.e.l (3)
Jenis infeksi Dosis (dws & anak >4th)S.haematobium, S. mansoni
SD: 40 mg/KgBB ; 20 mg/KgBB diulang 4 – 6 jam
S. japonicum SD:30 mg/KgBB ulang 4-6 jamD. Latum , D.nana 15 – 25 mg/KgBBT.solium*, T.saginata
SD: 10-20 mg/KgBB; * (+) pencahar setelah 2 jam
Neurocycticercosis 50 mg/KgBB/hr. terbagi 2-3 x, selama 15 hr, (+) steroid
SEKIAN… TERIMA KASIH…..