farmacos aparato digestivo

Tracto superior

DEFINICION

Son medicamentos cuya acción principal es la reducción pronunciada y duradera de la producción de ácido en el jugo gástrico.

CLASIFICACION

Antiácidos

Antagonistas de Receptores H2 Histamina

Inhibidores de Bomba de Protones (H/K ATPasa)

Antibióticos: asociado a la erradicación de Helicobacterpylori (no se asocia a la secreción de acido clorhídrico)

ANTIACIDOS

No bloquean el ácidocloridrico, lo neutralizan

Bases débilesHCl Cloruro de

hidrogeno

Sales

Acides intragastrica

Reaccionan

formando

reduciendo

Antiácido es una sustancia, generalmente una base que actúa contra la acidez estomacal, el antiácido alcaliniza el estómago aumentando el pH

Hidróxido de Magnesio no producen gases ni sensación de hinchazón

Bicarbonato de Sodio producen gas y las personas se hinchan

Hidróxido de Aluminio

Carbonato de Calcio

MECANISMO DE ACCION

Neutralizar el acido gástrico

PHInhibir la activad péptica

Del jugo gastrico

Efectos adversos

Alcalosis metabólicas

Retención de Naᶧ

Al: Constipación

Mg: Diarrea

CC.Nefrolitiasis

Cimetidina

Ranitidina

Famotidina

Nizatidina

Roxatidina

REACCIONES SECUENDARIAS

Cefaleas, Diarrea, Mialgia (dolor muscular)

Ranitidina y Cimetidina pueden pasar barrera hematoencefálica: Pueden provocar confusión mental, alucinaciones y agitaciones .

Cimetidina: produce ginecomastia, impotencia en hombres

Estos fármacos traspasan la placenta y se excretan en la leche materna

El más utilizado es la Famotidina

MECANISMO DE ACCION

Reducen el volumen total de jugo gástrico, disminuyendo de forma indirecta la secreción de pepsina.

Ayudan a cicatrizar a la mucosa gastroduodenal y la protege de los efectos irritantes de fármacos como la aspirina o los antiinflamatorios no esteroídicos.

Los antagonistas H2, en monoterapia, no erradican la infección por Helicobacter pylori.

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Omeprazol

Esomeprasol

Lansoprazol

Pantoprazole

Rabeprazole

Estos fármacos no bloquean receptores, se une irreversiblemente a la bomba de protones y la inactivan.

MECANISMO DE ACCION

Inhibición irreversible de la ATPasa H+|K+ (bomba de protones): Inhibiendo tanto la secreción ácida basal como la estimulada (incluida la comida)

Por el ↑ pH:

inhiben actividad proteolítica de la pepsina

inhiben en 10-15% el crecimiento de H.pilori

potencian la acción bactericidad de algunos antibióticos: claritromicina

REACCIONES SECUNDARIAS

Cefalea

Diarrea(a veces graves)

Erupciones cutaneas,

Vertigo

Confusiones

Dolor muscular y articular

Hipergastrinemia

Tracto inferior

Antidiarreicos

La diarrea es una evacuación frecuentemente de heces liquidas. Suele ser un síntoma de una alteración gastrointestinal.

Puede ser causada por agentes infecciosos, toxinas, fármacos, aseidad y enfermedades crónicas.

Es la presencia de heces acuosas, sueltas y frecuentes. La diarrea se considera crónica cuando se ha presentado este tipo de heces sueltas o frecuentes durante más de 4 semanas.

DIARREAAguda

Infecciones

CronicaEnfermedad de Crohn

Enfermedad inflamatoria crónica

Los mecanismos fisiopatológicos

Aumento de la motilidad intestinal.

Aumento de la secreción intestinal.

Alteraciones de la absorción

Procesos inflamatorios de la mucosa gastrointestinal.

Antidiarreicos

Se usan para prevenir posibles complicaciones derivadas de los estados diarreicos como deshidratación y perdida de electrolíticos

De acción intraluminal

Inhibidores la motilidad gastrointestinal

Absorbentes intestinales

Inhibidores de la hipersecreción intestinal

Agentes intraluminales(Por adsorción de toxinas o de agua en el tubo digestivo):

Son fármacos seguros, al ser productos biológicamente inertes.

Tienen poco efecto sobre el volumen de las heces, pero sí afectan significativamente a su consistencia.

No obstante, este tipo de productos puede interferir con la absorción de otros medicamentos, incluyendo a otros anti diarreicos.

Adsorbentes Actúan mediante un proceso físico de adsorción, captando las toxinas bacterianas presentes en el lumen intestinal, evitando así su acción nociva sobre la mucosa.

El carbón activado se utiliza principalmente para evitar la absorción de productos tóxicos, incluidos algunos fármacos

Eficaces en ciertos tipos de INTOXICACIONES

Atrapan sustancias antes de que se absorban.

Estreñimiento, Heces Negras.

Inhibidores de la motilidad gastrointestinal

Provocan inhibición del peristaltismo, con lo cual aumenta la absorción de agua al quedar retenido el alimento en el trato intestinal.

Aumenta el tono intestinal

Disminuye la actividad propulsora

Favorece la contracción de los esfínteres pilórico, ileocólico y anal

Opioides

Codeína

Derivados de la Meperidina

loperamida

difenoxilato

Loperamida/ Codeina

Reduce la perístasis por supresión de la motilidad intestinal.

Se indica en la diarrea aguda inespecífica

Dosis: 4 mg Via oral y 2 mg después de cada evacuación sueltahasta alcanzar 16 mg/día

EFECTOS ADVERSOS: Nauseas, flatulencia, dolor abdominal

Estreñimiento

No se debe utilizar en el embarazo ni lactancia.

Dosis 15 a 20 mg Vo

Efectos adversos Nauseas vomito mareo somnolencia estreñimiento

Difenoxilato

Reduce la peristalsis

Indicado tratamiento sintomático de diarrea aguda y crónica.

Dosis 5 mg Vo 3 a 4 veces al dia

EFECTOS ADVERSOS: Somnolencia, cefalea, depresión

Absorbentes Intestinales

Favorecen la absorción de sustancias eliminadas en exceso.

El subsalicilato de bismuto.

Reduce la inflamación.

Reduce la hipermovilidad intestinal.

Posiblemente, el salicilato liberado actúe como antiinflamatorio y el bismuto como bactericida.

Es preferible no utilizarlo en niños.

Caolín- Agrega volumen a las heces, absorbe bacterias y

toxinas.

caolín con Pectina- Reducen la absorción de fármacos.

30 ml, después 15 ml después de cada evacuación sin consistencia

Efectos adversos Nauseas vomito mareo somnolencia estreñimiento

Inhibidores de la secreción intestinal

Reducen la secreción de agua y electrolitos por el epitelio intestinal.

Dentro de este grupo podemos citar: opiáceos, somatostatina y análogos (octreótido y lanreótido)

Mecanismo de acción

• Agonista de receptores y en tubo digestivo.

• Reducen la actividad secretora.

• Retardan el transito intestinal (aumentan la absorción).

• Reducen la motilidad

Farmacocinetica & Farmacodinamia

Es un agonista de los receptores mu opiáceos, actúa inhibiendo la secreción de acetilcolina y de las pros-taglandinas, reduce los movimientos propulsivos intestinales lo que se traduce en un aumento en el tiempo de permanencia del bolo fecal en el intestino, incrementando así la absorción intestinal de agua.

Su absorción gastrointestinal es de 40%, su biotransformación es hepática, su unión a proteínas plasmáticas es de 97%, su eliminación es en su mayoría a través de heces (30%) y en orina (2%)

CATARTICOS Y LAXANTES

Definición

Son sustancias que aumentan el volumen del contenido intestinal, incrementando la respuesta motora del recto a la distensión y favoreciendo la expulsión del bolo fecal.

Esto se debe a que son compuestos hidrófilos y ejercen su acción absorbiendo agua.

CLASIFICACION

LAXANTES FORMADORES DE BOLO

Aumentan el volumen de las heces mediante la absorcion de agua, para estimular la perístasis. Tiene efecto en 12 a 24 h.

Son útiles para el tratamiento de pacientes con

colostomia,ileostomia,hemorroides,fisuras anales y síndrome de colon irritable.

ISPAGHULA (Fybogel)

Presentacion. Polvo 3.5g

Dosis. 1 sobre VO dos veces por dia, en la mañana y la tarde despues de los alimentos.

PSYLLIUM (Metamucil)

Presentacion. Polvo: 3.4g

Dosis. 1.5 a 3 cuch. De 1 a 3 vecs/dia diluidas en 250ml de agua.

STERCULIA (Normafibe)

Presentacion. Granulos

Dosis. 1 a2 cuch. 1 o 2 vecs/dia sobre la lengua y deglutir con agua o mezclar con mermelada, miel o helado.

El salvado es un cereal que no se degrada ni absorbe eneltubo digestivo, pero retiene el agua e incrementa el volumen del contenido intestinal.

Salvado de trigo

Salvado de arroz

Psyllum plantagoAgar agar

LAXANTES OSMOTICOSRetienen agua en la luz intestinal mediante osmosis,

lo cual incrementa el volumen y estimula la peristalsis.

Fosfato de sodio. Presentacion. Tabletas: 1.5g

Solucion oral 3.3g/5 ml enema 26g.

Lactulosa (actilax,genlac,lac-dol,lactocur )

Presentacion. Jarabe 3.3 g/5ml enema 300ml en 700ml de sol. De cloruro de sodio al 0.9% de 4 a 6h.

Dosis. Estreñimiento cronico 10 a 45ml VO/dia

Sulfato de magnesio

Presentacion. Polvo: 1g/g. efecto de 1 o 2 hrs.

15g en 250ml de agua VO antes del desayuno.

solucion electrolitica para lavado colonico.

(colonLYTELY, Glycoprep, movicol,picoprep)

Presentacion. Polvo: 15.546g/sobre, 68.58g/sobre, 70g/sobre, 200g/sobre, 210g.

Estudios o cirugia. 250ml VO C/10min hasta 3 o 4L.

Estreñimiento cronico. 20 a 30ml/min sonda nasogastrcia o 2L en transcurso de 2hrs.

Sorbitol (sorbilax)

Presentacion. jarabe: solucion de sorbitol al 70%

Indicaciones. Indicar con 20 ml/dia aumentar hasta 20 ml 3vecs/dia en caso necesario una hra antes o tres desp. De los alimentos.

LAXANTES ESTIMULANTES

Incrementan la secrecion y estimulan los movimientos peristalticos.

Bisacodil ( bisalax, dulcolax)

Presentacion. Supositorios: 10mg, tableta 5mg, microenema 2mg/ml.

Senosidos A y B (Antes con como senna)

Presentacion. Tab:7.5mg, 12mg, 20mg.

Actuan de 8 a 12h.

LAXANTES EMOLIENTES ( DE CONTACTO)

Ablandan las heces al disminuir la tension superficial.

Microlax (citrato de sodio)

Presentacion . Enema: 5ml

Parafina liquida (agarol,parachoc)

Presentacion. Suspension: 4.83ml/15ml VO.

Picosulfato de sodio (dulcolax,picolax)

Pres. gotas: 7.5mg/ml, polvo20mg.

MECANISMO DE ACCION

Aumentan el contenido de agua en heces

Retienen agua y electrolitos en la luz intestinal.(aumenta el volumen de heces y acelera su eliminacion).

Aumenta el transito del efecto directo sobre la motilidad intestinal.

Promueven la acumulacion de agua y electrolitos en el colon.

REACCIONES SECUNDARIAS

Nauseas

Vomito

Eruptos

Flatulencia

Dolor colico

Diarrea

Reacciones alergicas

Irritacion perianal

HIPERSENSIBILIDAD

Aceite de ricino

Colicos

Apendicitis

Sindrome abdominal agudo

Obstrucciono impaccion fecal

Colitis ulcerosa

Dolor abdominal no diagnosticado

TOXICIDAD

Hipopotasemia (perdida de iones de potasio)

Deshidratación

Irritabilidad

inflamación

Farmacocinetica & Farmacodinamia

MICROLAX

Es una suspensión de efecto local que no se absorbe por la mucosa rectal. Su acción evacuante en el recto es por efecto directo sobre las heces.

Por la acción humectante y detergente del lauril sulfoacetato de sodio, la cual disminuye la tensión superficial de soluciones acuosas y la acción evacuante del citrato de sodio (citrato 1.5 mmol; sodio 4.6 mmol).

Redistribuye el agua presente en heces, permitiendo que éstas se reblandezcan y expulsen con facilidad. N

No altera el tono, la motilidad ni la secreción del intestino. No ocasiona distensión o irritación de la pared intestinal. Restablece el reflejo defecatorio y contribuye a formar un hábito defecatorionormal. logra el efecto terapéutico en 2 a 20 minutos.

Antiprotozoarios

Los protozoos son organismos microscópicos, unicelulares. La mayoría son móviles en una etapa de su desarrollo, lo que se conoce con el nombre de trofozoíto. Algunos de estos tienen la capacidad de transformarse en una forma de resistencia, conocida como quiste.

Furoato de diloxanida

Considerado un amebicida luminal, es activo sólo contra las formas intestinales del parásito.

La diloxanida es hidrolizada en gran medida en la luz o la mucosa del intestino hasta dar diloxanida y ácido furoico, y sólo la primera aparece en circulación general

Excrecion

Orina

Efectos colaterales

Flatulencia

Vomito

Prurito

Urticaria

hidroxiquinolinas

Son amebicidas luminales

Yodoquinol (diyodohidroxiquina)

Clioquinol (yodoclororhidroxiquina)

La cloroquina es un amebicida sistémico eficaz contra las formas invasoras de E. histolytica.

Absorcion

intestino delgado y en la pared alcanza solo bajas concentraciones.

Efectos colaterales

Vomito

Cefalea

Transtornos visuales

Plurito

Emetina y dihidroemetina

Amebicida sistémico de acción directa, usado para tratar disentería amibiana grave

NO DEBE UTILIZARSE SALVO QUE EL METRONIDAZOL SEA INÚTIL O ESTÉ CONTRAINDICADO

Efectos tóxicos cardiovasculares y musculares

Taquicardia

Hipotensión

Arritmias

insuficiencia cardiaca

La acción sobre los nervios periféricos puede producir dolores y debilidad muscular

Ancianos

Embarazadas

Metronidazol

Presentaciones

Solucion IV: 500 mg/100 mL; tabletas: 200 mg, 400mg; supositorios: 500 mg: suspensión: 200 mg/5 mL; gel: 5 mg/g, 7.5 mg/g: crema 7.5 mg/g

Acciones

Efectivo contra las distintas especies aerobias (bactericida, amebicida, tricomonicida)

Altera el DNA e inhibe la síntesis de ácidos nucleicos.

Indicaciones

Profilaxis y tratamiento de infecciones por microorganismos anaerobios.

Tricomoniasis urogenital

Amebiasis, giardiasis, gingivitis ulcerativa aguda

Dosis

Tricomoniasis urogenital , vaginosis bacteriana: 2 g VO como dosis única

Tricomoniasis urogenital: 200 mg VO tres veces al día por día durante siete días

Giardiasis 2 g VO por dia durante tres días

Efectos adversos

Sabor metálico, nauseas, vómitos, xerostomia, malestar abdominal, diarrea

estreñimiento, mucosis oral

Leucopenia transitoria

Cefalea, mareo, insomnio

vértigo

Convulsiones

Interacciones

Podría inducir toxicidad por litio en pacientes que reciben dosis altas

Puede ocurrir neutropenia si se coadministra con fluorouacilo o azatioprina

Puede interferir en las pruebas de laboratorio ( AST, ALT, LDH) y la cuantificación de triglicéridos y glucosa

Observaciones para enfermería /precauciones

Las tabletas se administran con los alimentos y se degluten enteras; la suspensión debe tomarse 1 h antes de alguna comida

Alertar al paciente para que difiera el consumo de alcohol mientras recibe metronidazol y durante por lo

menos un día tras suspenderlo

Prevenir al paciente al respecto de que la orina puede adquirir una coloración oscura inocua durante el tratamiento

La solución IV debe protegerse de la luz solar

Para disminuir la incidencia de infección, el tratamiento de la tricomoniasis urogenital debe incluir a la pareja sexual.

ANTIHELMINTICOS

Fármacos utilizados en el tratamiento de las helmintiasis, es decir las infestaciones por vermes, helmintos o lombrices.

Estos fármacos primero deben ser capaces de penetrar la cutícula del gusano y su conducto alimentario para ser efectivos

Los helmintos se subdividen en:

Nematodos

Trematodos

Cestodos

NEMATODOS:

•gusanos redondos alargados que poseen un sistema digestivo Completo con flagelo y filarias.

Duelas u hojuelas

Gusanos planos en forma

de hoja.

Se caracterizan de acuerdo

con los tejidos que

parasitan, ejemplo:

– hepáticas

– pulmonares

– intestinales

Trematodos:

Tenias Cuerpo plano y Segmentado

Se sujetan a la mucosa intestinal con ganchos de su cabeza o escólex

Carecen de boca y conducto

gastrointestinal

CESTODOS

ALBENDAZOL

Presentación: Tabletas (masticables 200 y 400 mg )

Efectos Adversos

- Dolor abdominal

- Mareo , Cefalea

- Exantema, prurito

- Ocasionalmente: Alopecia irreversible, fiebre

- Eventos neurológicos (convulsiones)

BENZOIMIDAZOLES (TIABENDAZOL,

MEBENDAZOL, ALBENDAZOL)

Contraindicado en mujeres embarazadas

– Embriotóxico

– Teratógeno

Mecanismo de Acción:

Inhibe la recaptación de glucosa y de otros

nutrientes de bajo peso molecular, origina

Inhibición del glucógeno almacenado y el

agotamiento de las reservas energéticas,

provocando la muerte del helminto.

Farmacocinética y Farmacodinamia

posee una variable absorción oral

Rápidamente metabolizado en el hígado

Se distribuye bien en los tejidos, lo que explica que sea efectivo

Eliminacion:por la bilis, solamente una pequeña porción se excreta por la orina

Presentación : Tabletas 125 y 250 mg cuadritos de chocolate 100mg/cuadrito y suspensión 50 mg/dl

Acción: Actúa en la placa neuromuscular resultando en parálisis del gusano

Efectos adversos

- Nauseas , vómitos, calambres abdominales, diarrea

- Insomnio, cefalea

PIRANTEL

Contraindicaciones

-Evitarlo durante el embarazo

(Aunque los estudios en animales no han mostrado efectos teratogénicos

Mecanismos de acción

Estimula receptores GABA. Produce hiperpolarización y supresión del potencial de acción espontáneo seguido de parálisis flácida del verme, es expulsado por el peristaltismo

intestinal,de tal manera que el verme es expulsado vivo.

Se absorbe rápidamente después de la administración oral pobremente en el tracto gastrointestinal.

Se excreta sin cambio por orina en un 20 % y más del 50% se excreta por las heces sin sufrir ningún cambio

Dentro del tracto gastrointestinal, el pirantel es efectivo contra las formas maduras e inmaduras de los helmintos susceptibles.

Farmacocinética y Farmacodinamia

Fármaco preferido para la terapéutica de todas las formas de infestaciones por cestodos.

Se absorbe con rapidez y se distribuye hacia el liquido cefalorraquídeo

Efectos adversos

Somnolencia

Mareos

Malestar general

Anorexia

Praziquantel

La permeabilidad de la membrana celular al

calcio se incrementa y produce contractura y

parálisis del parásito

Se metaboliza de manera oxidativa, su vida media es breve

Contraindicaciones:

-Mujeres embarazadas

-Mujeres que amantan

Mecanismo de accion

Se absorbe rápidamente por vía oral, tiene un extenso metabolismo hepático.

El praziquantel y sus metabolitos son excretados principalmente en la orina

Farmacocinética y Farmacodinamia

Fármaco de elección para la mayor parte de parasitosis por cestodos o tenias.

Se administra un laxante antes de la toma con el fin de eliminar del intestino los segmentos muertos del gusano.

NICLOSAMIDA

Es letal para el escólex y los segmentos del cestodo, pero no para los huevecillos.

Su principal mecanismo de acción es la inhibición de la fosforilación anaerobia mitocondrial del ADP. Otro mecanismo de acción es la inhibición de la respiración y de la captación de glucosa

Mecanismo de acción:

La niclosamida cursa con ocasionales efectos adversos:

dolor

abdominal

anorexia

diarrea

vómitos

En raras ocasiones causa mareo, irritación cutánea, picazón perianal y sabor desagradable en la boca.

La niclosamida se absorbe poco del intestino a sangre

se excreta por las heces prácticamente sin modificar.

farmacocinetica

http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=3428

http://www.slideshare.net/ANALISIS/antihelminticos-6184882

http://mx.prvademecum.com/producto.php?producto=754

http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/147.HTM