FARMACOS QUE ACTUAN EN EL APARATO DIGESTIVO

EstomagoFunciones

Motoras

Almacén

Mezcla

Vaciado

Secretoras

Oxínticas(gástricas)

PilóricasMoco

Gastrina

Células parietales:-HCl

-Factor intrínseco

Células principales-Pepsinógeno

Secreción de HCl

Secreción de HCl

Estimulado por:

Ach (estimulo vagal)

Histamina

Gastrina

Secreción de HClInhibe por:

Secretina (duodeno)

Péptido inhibidor gástrico GIP (d e y)

Somatostatina (mucosa GI)

Secreciones pilóricas:MOCO Y GASTRINA

Moco Lubrica y permite el movimiento

Gastrina Hormona Células enterocromafines

Liberación de HistaminaHCl

PEPSINA PEPSINOGENO

Intestino delgado y grueso: Funciones

Motoras• Propulsión y

peristaltismo

Absortivas• Enterocitos

Secretoras• Células de Brunner• -Moco• Criptas de

Lieberkuhn:• -Moco• -Agua• -Enzimas• -Electrolitos

Mucosa, en constante exposición a agentes lesivos

Acido, enzimas proteolíticas incluso toxinas bacterianas

Mecanismos de estimulación de HCl

Neuroendocrino

Ach liberada por fibras post-

ganglionares

Estimula receptores M3

Endocrino

Gastrina, liberada por células G

Estimula receptores CCK-B

Paracrinos

Histamina liberada por

células enterocromafines

Estimula receptores H2

En todos los casos, la estimulación de la célula parietal ocasiona activación de la H+,K+-ATPasa

Modulación de la secreción

Cont

rol f

arm

acol

ógic

oInhibir la secreción

ácida

Neutralizar el ácido una vez secretado

Proteger la mucosa

ANTISECRETORES

BOMBA DE PROTONES Y ANTIHISTAMINICOS H2

Inhibidores de BOMBA DE PROTONES

actúan bloqueando

irreversiblemente la ATPasa (H+/K+

ATPasa) de membrana, una

enzima que intercambia

hidrogeno por potasio a ambos

lados de la bicapa lipídica, llamada también bomba

de protones.

MEDICAMENTOS

• Omeprazol

• Esomeprazol

• Lansoprazol

• Pantoprazol

• Rabeprazol

FARMACOCINÉTICA

• Inactivan : Medio ácido (entérica)• Absorbe: Duodeno• Metaboliza: Hígado Citocromo P-450• Excretados: Orina y Bilis• Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica• Mañana: > número de bomba de protones

INDICACIONES

Pilar del tratamiento

• Ulceras péptidas• Ulceras por estrés• Reflujo esofágico• Uso crónico de AINES• Síndrome de Zolliger-Ellison• Dispepsia Funcional

INTERACCIONES

• Feniotína • Carbamacepina• Warfarina Disminuye la eliminación• Diacepam

• Ketoconazol• Tiroxina Disminuye la absorción

• Penicilina• Digoxina Aumenta la absorción• Ácido acetilsalicílico

• Calcio: Disminuye su absorción en tto largo• Vitamina B12: Disminuye la absorción• Claritromicina: Sinergismo aumenta la biodisponibilidad. H Pylori

EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales: Diarrea, náuseas, vómito y dolor abdominal

• Hipergastrinemia: hiperplasia

• SNC: Cefalea y vertigo

• Metabólico: Aumento de las transaminasas

ACTIVIDADES DE ENFERMERÍA

• Comprimidos: NO partirse ni masticarse

• Administrar en ayunas

• Administrar por lo menos 2 a 3 horas después de los antifúngicos

• No administrar con antiácidos

ANTIHISTAMINICOS H2

Prostanglandina E2 Somastatina

Bloquean receptores

de H 2

AdenilciclasaAMPc

Inhibe ATPasa de

H+/K+HCl

MEDICAMENTOS

• Ranitidina

• Cimetidina

• Famotidina

• Nizatidina

• Roxatidina

FARMACOCINÉTICA

• Absorbe: Duodeno, rápida. Primer paso• Metaboliza: Hígado Citocromo P-450• Excretados: Orina Bilis y leche materna• Atraviesa barrera placentaria y hematoencefálica• Ojo con pacientes: Ancianos, quemados e IR

INDICACIONES

Tratamiento

• Sintomático• Ulceras por estrés• Reflujo esofágico

INTERACCIONES

• Cimetidina: Inhibe la actividad del Citocromo P450

• Teofilina • Warfarina Retarda el metabolismo • Antidepresivos triciclicos

• Cimetidina: Aumenta la concentración del OH

• Ranitidina: Aumenta la absorción del bismuto

• Ketoconazol: Disminuye la absorción por el del PH

• Antiácidos: Disminuye la biodisponibilidad

• Cationes: compiten. Disminuye la eliminación de la creatinina

EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales: Diarrea, estreñimiento, fatiga y dolor muscular

• Hipersecreción de rebote

• Inmune: Hipersensibilidad

• Endocrinos: Ginecomastia, galactorrea e impotencia sexual

• SNC: Depresión, agitación, alucinaciones, somnolencia

• Cardiovasculares: Bradicardia e hipotensión

• Hemático: Trombocitopenia y agranulocitosis

• Ancianos y RN: aclaramiento – dosis

ANTIÁCIDOSMg, Al, Bicarbonato de Na, Carbonato de Ca

MECANISMO DE ACCIÓN

MEDICAMENTOS

• Compuestos de Mg

• Compuestos de Al

• Compuestos Mg y AL

• Bicarbonato sódico

• Carbonato cálcico

FARMACOCINÉTICA

• Absorbe: No absorbe generalmente efecto localDuodenal

• Excretados: Orina

• Su efecto dura +/- 3 a 4 horas

INDICACIONES

Tratamiento

• Reflujo esofágico• Sintomático

INTERACCIONES

• Estrecho margen terapéutico

• Retrasa absorción

• Leche: Irritabilidad, cefalea y debilidad muscular, hipercalemia, supresión de hormona paratiroidea, retención de fosfato, urolitiasis.

EFECTOS ADVERSOS

• Mg: Diarrea, depresión SNC y arritmias cardiacas

• Al: Hipofosfaturia e hipofosfatemia: anorexia, malestar general y debilidad muscular. Neurotoxicidad. Constipación

• Bicarbonato de Na: Alcalosis metabólica. Distensión abdominal y flatulencias

• Carbonato Cálcico: Estreñimiento, distención abdominal y flatulencia

PROTECTORES DE LA MUCOSASULCALFRATE

MECANISMO DE ACCIÓN

Barrera protectora de la pepsina y el HCl

MEDICAMENTOS

• Sucralfato: Estimula la síntesis local de prostaglandinas y óxido nítrico

• Análogos de las prostaglandina: Misoprostol

• Sales de Bismuto: Forma coagulo (quelar), actividad bactericida (inhibe enzimas bacterianas)

Agonistas de prostaglandinas E2

FARMACOCINÉTICA

• PH ácido para su activación • Absorción: 3-5% Acción local• Excretados: Orina y heces

INDICACIONES

Tratamiento

• Reflujo esofágico• Gastropatía por AINES• H. Pilori (rescate)

INTERACCIONES

• Fluoroquinolonas• Fenitoína• Quinidina• Propanolol Disminuye su• Digoxina absorción• Teofilina • Ketonazol• Sinergismo: Sales de bismuto y Claritromicina

EFECTOS ADVERSOS

• Gastrointestinales: Estreñimiento

• IRA: Toxicidad por Al

• Sales de Bismuto: Heces y lengua negra

• Misoprostol: Diarrea

Control farmacológico de la motilidad

Trastornos de la motilidad del intestino