antifungicos rené castillo ust 2007
Post on 02-Jul-2015
3.257 Views
Preview:
TRANSCRIPT
Licenciado Universidad de Chile
Docente Universidad Santo Tomás
Diplomado Salud Familiar de la UFRO
Diplomado en Docencia Universitaria de la UST
Diplomado Investigación Clínica y MBE U. de Chile
Diplomado Geriatría y Gerontología de la PUC
Visítanos Cursos en Salud
www.CapacitacionesOnline.com
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
Micosis Generalidades
Muchas infecciones micóticas son a menudo
superficiales y afectan solo a la piel.
Los hongos pueden atravesar la piel y causar
infecciones subcutáneas.
Las infecciones micóticas más difíciles te tratar son las
sistémicas y muchas veces ponen en peligro la vida.
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
Micosis Generalidades Hongos
A diferencia de las bacterias los hongos son eucarióticos
• paredes celulares rígidas que contienen quitina y polisacáridos
• Membrana celular con ergosterol
Poseen
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
FARMACOS ANTIMICOTICOS
MICOSIS SUPERFICIALES
Clotrimazol
Econazol
Griseofulvina
Miconazol
Nistatina
MICOSIS PROFUNDAS (Subcutáneas y sistémicas)
Anfotericina B
Fluconazol
Flucitosina
Itraconazol
Ketoconazol
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
Introducción
Infecciones micóticas: superficiales y profundas
Hongos patógenos no producen toxinas
Reacciones de hipersensibilidad del huésped por
sus constituyentes químicos
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
Introducción
• Hongos: – Cromosomas dentro de un núcleo
– Citoplasma con mitocondrias y ribosomas
– Membrana plasmática: rica en ergosterol
– Pared celular rígida: polisacáridos,
lípidos y glicoproteínas
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
Introducción
• Hongos: – Filamentosos:
» Hifas: filamentos multinucleados
» Colonias secas
» Crecimiento lento
» Dermatofitos: Microsporum, Trichophyton y Epidermophyton.
– Levaduras: » Unicelulares
» Pseudohifas
» Crecimiento rápido
» Colonias húmedas.
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
Sitio de acción antimicóticos Sitio de acción antimicóticos
PIRIDONAS
Interfiriere con la captura de
productos requeridos para la
síntesis de membrana
celular
FLUROCITOSINA
POLIENOS ALILAMINAS AZOLES
EQUINOCANDINAS
GRISEOFULVINA
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
Sitio de acción antimicóticos
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
• Superficiales (afectan la epidermis): – Pitiriasis versicolor. – Tiña negra palmaris. – Piedra blanca. – Piedra negra.
• 2. Cutáneas (afectan la epidermis, dermis, pelos, uñas): – Dermatofitosis. – Candidiasis.
• 3. Micosis subcutáneas (afectan la epidermis, dermis, tejido celular subcutáneo; pueden invadir el tejido muscular y óseo. Comúnmente no se observan diseminaciones, ni linfáticas, ni hematógenas):
– Esporotricosis. – Cromomicosis. – Rinosporidiosis. – Micetomas. – Lobomicosis.
• 4. Micosis sistémicas o profundas (por lo general, la lesión inicial es a nivel del pulmón, diseminándose por vía hematógena a otros sistemas u órganos de la economía):
– Candidiasis (oportunista). – Criptococosis (oportunista). – Histoplasmosis. – Coccidioidomicosis. – Paracoccidioidomicosis. – Blastomicosis. – Aspergilosis (oportunista). – Mucormicosis (oportunista).
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
Polienos
• Anfotericina B
• Natamicina
• Nistatina
Azoles •Imidazoles
•Clotrimazol, miconazol, bifonazol, flutrimazol, sertaconazol, ketoconazol
•Triazoles
•Itraconazol, fluconazol
Alilaminas
• Terbinafina
• Naftifina
Morfolinas
• Amorolfina
Equinocandinas
• Capsofungina
Piridonas
• Ciclopiroxolamina
• Rilopirox
• Octopirox
Misceláneos
• Griseofulvina
• Tolnaftato
• Sulfuro selenio
• Pitironato de zinc
Clasificación Antimicóticos
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
POLIENOS
Mecanismo acción
Unión irreversible al Ergosterol alterando la permeabilidad celular y llevando a la muerte celular
Daño oxidativo en la membrana
Estimula la inmunidad
mediada por células
Anfotericina B
Nistatina
Natamicina
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
POLIENOS: ANFOTERICINA B
Cándida, coccioides, criptococo, blastomyces, histoplasma, aspergillus.
Actividad escasa contra los protozoos
Sin actividad antibacteriana
Absorción vía oral muy pobre
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
Streptomyces noursei y albidus
Escasa absorción oral, vaginal o cutánea
Administración parenteral tóxica
Activa sólo contra levaduras
POLIENOS: NISTATINA
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
• Candidiasis oral, esofágica, gastrointestinal:
500.000-1.000.000 U, 3 o 4 veces al día
• Candidiasis vulvovaginal: óvulos 1/día por 2
semanas
• Candidiasis mucocutánea: crema 2 v/día por
2 semanas (efectividad similar a clotrimazol)
Indicaciones:
POLIENOS: NISTATINA
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
POLIENOS: NISTATINA
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
POLIENOS: NISTATINA
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
Efectos adversos:
• Administración oral: Náuseas, vómitos o diarrea
• Administración tópica: DC alérgica
Contraindicaciones:
• Hipersensibilidad a la droga
POLIENOS: NISTATINA
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
POLIENOS
• Suspensión oral: 100.000 U/ml
• Comprimidos orales: 500.000 U
• Óvulos vaginales: 100.000 U
• Crema y ungüento dérmico: 100.000 U/gr
Presentaciones:
• Nistatin, Nistatina, Nistoral
Nombres Comerciales:
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES
Se
div
ide
n e
n 2
cla
se
s
Imidazólicos (clotrimazol, ketoconazol, bifonazol)
Triazoles (itraconazol, fluconazol)
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES
• Mecanismo de acción: inhibir la enzima lanosterol 14 alfa-demetilasa
• Inhibe la síntesis de ergosterol esencial para la integridad de membrana y el
crecimiento celular fúngico
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
Sitio de acción azoles
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Imidazólicos
CLOTRIMAZOL (Clotrimin, Clotrimazol)
• Amplio espectro
• Dermatomicosis superficiales y candidiasis vaginal y orofaringea, eritrasma
Dosificación
• Candidiasis vaginal: óvulo 100 mg/día por 7 día o dosis única de 500mg
• Crema, polvo 1%: aplicación 2v/día en área afectada
• Asociaciones con corticoides.
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Imidazólicos
MICONAZOL (Miconazol, Daktarin)
• Amplio espectro
• Dermatomicosis, pitiriasis versicolor, candidiasis orofaringea, vaginal y cutánea, eritrasma
Dosificación
• Candidiasis orofaringea: gel 2% ¼ cuch en niños y ½ cuch en adultos 4 veces al día por 2 semanas
• Candidiasis vaginal: óvulos 100mg
• Crema 2%: 2 veces al día
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Imidazólicos
BIFONAZOL (Micosporan, Fungotopic)
• Amplio espectro
• Onicomicosis, pitiriasis versicolor
• Crema, gel o polvo al 1%, 1v/día
FLUTRIMAZOL (Micetal)
• Efecto antiinflamatorio
• Crema, champú al 1%
• Se usa 1v/día
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Imidazólicos
SERTACONAZOL (Tromderm, Salain) • Efecto antinflamatorio
• Crema y champú 2%
• 2v/día
TIOCONAZOL (Telset) • Efecto antiinflamatorio
• Actividad en eritrasma y contra algunas bacterias gram (+)
• Crema 1%
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Imidazólicos
KETOCONAZOL (Fungarest, Fungium, TKC, Eprofil)
• Se usó en forma oral hasta la aparición del itraconazol
• Riesgo de hepatotoxicidad y efectos endocrinos (inhibición de la síntesis de cortisol y de testoterona)
• Es fungistático
• Inhibe la síntesis de quitina, colesterol y fosfolípidos alterando la permeabilidad de la membrana
• Inhibe sistemas enzimáticos oxidativos
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Imidazólicos
KETOCONAZOL (Fungarest, Fungium, TKC, Eprofil)
• Infecciones superficiales, onicomicosis, pitiriasis versicolor, foliculitis por Pytirosporum, dermatitis seborreica
Indicaciones:
• Pitiriasis versicolor, dermatitis seborreica, tiña corporis.
• Cremas 2%: 2 v/día
• Champú: 3 veces por semana
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)
• Inhibe la síntesis de ergosterol, fosfolípidos y triglicéridos de membrana
• Inhibe la síntesis de quitina de la pared
• 8 veces más potente y menos tóxico que el ketoconazol
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)
• Absorbe bien con las comidas y la acidez gástrica
• Llega a la piel por el sebo, sudor y por distribución plasmática, alcanzando la matriz ungueal
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)
• Gran afinidad por la queratina: concentraciones 3 a 10 veces superiores que en plasma
• Persiste en la piel por 3 a 4 semanas y en la uña por 6 a 9 meses
• Metabolismo hepático y se elimina por vía intestinal (54%) y renal (35%)
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic)
Indicaciones: • Más amplio espectro
• Dermatofitos y levaduras
• Onicomicosis: 200mg/día por 3 meses – La terapia en pulsos podría ser más costo-efectiva y con menos
efectos adversos
• Tinea capitis: (2° elección), 3 a 5 mg/kg/día por 3 a 6 semanas
• Tinea corporis o pitiriasis versicolor: 100mg/día por 15 días o 200mg/día por 7 días.
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic) Interacciones medicamentosas: • Eleva los niveles de terfenadina, astemizol, cisaprida,
simvastatina, lovastatina, amlodipino, nifedipino, ciclosporina, digoxina, hipoglicemiantes orales, warfarina, quinidina
• Rifampicina, isoniazida, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína pueden bajar los niveles de itraconazol
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic) Interacciones medicamentosas: • Reduce la metabolización y eleva los niveles de
benzodiacepinas • Coadministración con cisaprida: provocar severas arritmias • Podría aumentar el metabolismo de algunos anticonceptivos
orales (no afectaría etinilestradiol ni noretindrona)
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
ITRACONAZOL (Sporanox, Itodal, Teramic) Efectos adversos: • Náuseas (10%) • Vómitos (5%) • Diarrea (3.3%) • Cefalea(3%) • Elevación transitoria de las transaminasas • Prurito, urticaria, reacciones fotoalérgicas
Contraindicaciones: • Embarazo hasta 2 meses después de suspendido • Lactancia • Insuficiencia hepática
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) • Absorción intestinal > 90%, sin depender de la acidez
gástrica
• Llega a la piel por el sudor y permea a la placa ungueal a través del lecho ungueal y la matriz
• Detección en piel 3 hrs después de su administración
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin)
• Persiste niveles terapéuticos por 10 días después de la descontinuación de la terapia
• Más del 90% se elimina por vía renal y debiera ajustarse dosis en caso de falla renal o edad avanzada (Clearence)
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) Indicaciones: • Fungistático • Alta eficacia y amplio espectro • Dermatofitos y Cándida
– Tinea corporis, pedis o cruris: 150mg/sem por 4 sem
– Onicomicosis: 150mg/sem por 3meses para manos y por 6 meses para pies
– Tinea capitis: 6mg/kg/día por 6 semanas y en caso de kerion 50mg/día por 20 días
– Candidiasis vaginal: 150mg/día dosis única
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) Interacciones medicamentosas: • Eleva niveles de warfarina, ciclosporina, tacrolimus,
tolbutamida, glyburide, glipizide, terfenadinas y benzodiacepinas
• Medicamentos inductores como la rifampicina pueden disminuir los niveles de fluconazol
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) Interacciones medicamentosas:
• Fluconazol puede aumentar los niveles de zidovudina y
posiblemente de inhibidores de proteasa
• Eleva los niveles de cisaprida y hay resultados contradictorios respecto a anticonceptivos orales
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
AZOLES: Triazólicos
FLUCONAZOL (Diflucan, Tavor, Fluctin) Efectos adversos: • Cefalea • Nauseas • Diarrea • Dolor abdominal (<5%) • Elevación transitoria pruebas hepáticas
Contraindicaciones: • Embarazo • Lactancia
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) • Inhibe a la escualeno epoxidasa fúngica: acumulación tóxica
de escualeno en el citoplasma fúngico
• Debilita la membrana celular, se liberan enzimas líticas y hay muerte celular
• La inhibición de la síntesis de ergosterol produce debilitamiento de la pared celular fúngica
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) Propiedades farmacocinéticas: • Biodisponibilidad mayor al 70%, sin afectarse por la acidez gástrica
• Lipofílica y llega al estrato córneo por el sebo, alcanzando altas
concentraciones en piel y cuero cabelludo
• Persiste en concentraciones terapéuticas por 2 a 3 semanas en la piel y por 9 meses en las uñas post suspención
• Metabolización hepática y excreción renal (80%)
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) Indicaciones: • Fungicida para dermatofitos y fungistático para candida
albicans
• Efectiva en tiña corporis, tiña cruris, onicomicosis
• Ventaja: corto en el tiempo y con bajo índice de recaída
• No es efectiva en pitiriasis versicolor
• Monitorizar con transaminasas y hemograma en tratamientos de más de 6 semanas
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) • Tinea corporis/cruris: 250mg/día por 2 a 4 sem o crema
1% 1 o 2 veces al día por 1 a 2 semanas • Onicomicosis: 250mg/día por 12 semanas
• En niños 3-4mg/kg/día por 6 sem para las manos, 12 sem para los pies
– 10-20kg: 62,5mg/día – 20-40 kg: 125mg/día – más de 40kg: 250mg/día
• Tinea Capitis: 3-6mg/kg/día – efectiva para T.violaceum y T.tonsurans para los que se recomienda
tratamiento por 4 semanas y 6-8 semanas en caso de M. canis.
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) Interacciones medicamentosas: • No inhibe ni induce CYP 3A4
• Cimetidina y terfenadina aumentan los niveles de terbinafina
• Rifampicina y fenobarbital disminuyen los niveles de terbinafina
• Terbinafina inhibe cyp2d6 lo que puede llevar a concentraciones
tóxicas de nortriptilina
• Disminuye el clearence de ciclosporina
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
ALILAMINAS
TERBINAFINA (Lamisil, Terfex, Dicil) Efectos adversos: • Náuseas, vómitos, dolor abdominal (0-5%) • Urticaria, exantema, prurito • Reacción lupus like con Ac antihistonas (+) • Elevación de las transaminasas (3-7%), hepatotoxicidad
idiosincrática • Cefalea, vértigo: 5%
Contraindicaciones: • Embarazo, lactancia, insuficiencia hepática, insuficiencia
renal
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MORFOLINAS
AMOROLFINA (Loceryl) • Actividad fungicida
• Inhibe la 8 esterol isomerasa y la 14 alfa reductasa,
necesaria en la síntesis de ergosterol de la membrana
• Cambios de permeabilidad y desregulación de los procesos metabólicos fúngicos
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MORFOLINAS
AMOROLFINA (Loceryl)
• Interfiere con la síntesis y depósito de quitina en la pared celular
• Altas concentraciones destruye la membrana celular
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MORFOLINAS
AMOROLFINA (Loceryl) Propiedades farmacocinéticas: • Pierda su actividad rápidamente: alta afinidad a
proteínas plasmáticas y su rápida metabolización
• Crema al 0.25%: absorción percutánea de 8-10% después de 1 aplicación
• Persiste en la piel por 48 a 72 hrs: aplicación 1 v/día
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MORFOLINAS
AMOROLFINA (Loceryl)
Indicaciones: • Dermatofitos y levaduras (Pityrosporum y Candida)
• Tinea corporis, cruris, pedis, manuum: 1 aplicación/día por 4 semanas de crema 0.25%
• Onicomicosis: amorolfina en laca 5% 1 o 2 veces por semana en casos leves a moderados en que no hay compromiso de la matriz ungueal
• 6 meses para las manos y 12 meses para los pies
• Coadyuvante de la terapia sistémica durante o al termino de ésta,
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MORFOLINAS
AMOROLFINA (Loceryl) Efectos adversos: • Ardor, eritema, prurito y descamación • No se ha reportado efectos sistémicos
Contraindicaciones: • Hipersensibilidad • Embarazo • Lactancia
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
EQUINOCANDINAS
CAPSOFUNGINA • Actúa en la pared celular del hongo
• Inhibe la síntesis de glucanos, componentes que no
están en la célula eucariote humana, por lo que es relativamente selectivo
• Principales indicaciones: candidiasis y aspergilosis invasoras
• No se describen muchas reacciones adversas
• Micafungina y Anidulafungina
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
PIRIDONAS
CICLOPIROXOLAMINA (Batrafen, Fungopirox)
• Actúa interfiriendo con la captura u acumulación de productos requeridos para la síntesis de membrana celular
• Concentraciones más altas altera la permeabilidad celular
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
PIRIDONAS
CICLOPIROXOLAMINA (Batrafen, Fungopirox)
• Actividad antiinflamatoria
• Actividad fungistática y fungicida contra dermatofitos y levaduras y también contra bacterias gram (+) y (-)
• Excelente penetración en piel llegando a folículos pilosos, glándulas sebáceas y dermis
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
PIRIDONAS
CICLOPIROXOLAMINA (Batrafen, Fungopirox)
Indicaciones: • Crema: 2 veces/día sobre zona afectada
• Laca para uñas 8%: 3 veces/sem por 1 mes, y se mantiene 1 vez/sem por 6 meses
• Usarse en el compromiso subungueal distal o blanca superficial, onicodistrofia leve, onicolisis ausente, sin compromiso de la matriz
• Útil como tratamiento único si la onicomicosis es incipiente
• Coadyudante del tratamiento sistémico (amplia espectro) y para evitar las recaídas
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
PIRIDONAS
RILOPIROX
• Antífúngico tópico
• Fuerte actividad contra levaduras principalmente
Candida albicans
• Actividad in vitro contra Malassezia furfur, por lo que se sugiere que debe ser efectivo en tiña versicolor y dermatitis seborreica
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA (Griseofulvina, Fulvistatin)
• Es un antibiótico producido por la especie Penicillium,
particularmete el griseofulvum
• Agente fungistático que actúa causando una ruptura del huso mitótico en metafase
• Interfiere con la síntesis de quitina en la pared celular y la síntesis proteica y de ácido nucleico en el hongo en crecimiento
• Efectos antiinflamatorios e inmunomoduladores
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Características Farmacocinéticas: • Liposoluble: absorción intestinal es pobre, lo que
mejora micronizando la partícula, o con las comidas ricas en grasas
• Forma ultramicronizada la dosis puede reducirse en un 50%
• Llega al estrato córneo principalmente por el sudor
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Características Farmacocinéticas:
• No detectable después de 48 a 72 hrs de suspendida la
terapia
• En la placa ungueal permanece por 1 a 2 semanas
• Metabolización hepática y excreción por vía renal e intestinal
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Indicaciones: • Es efectivo contra dermatofitos en infecciones de piel,
cuero cabelludo y uñas
• No es efectivo contra levaduras
• Droga de elección para el tratamiento de tiña capitis, aún en la actualidad
• En onicomicosis los resultados son pobres
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Dosificación: • Adulto <80 kg
– Micronizada: 500mg/día – Ultramicronizada: 330mg/día
• >80 kg: doble dosis
• Niños: – Micronizada: 10-15mg/kg/día – Ultramicronizada: 5-7mg/kg/día
• Tinea capitis el tratamiento 6 – 12 semanas
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Efectos adversos: • Cefalea (15%) • Hepatotoxicidad • Fotosensibilidad, fototoxicidad
• Puede actuar en forma sinérgica con los anticuerpos Ro y desencadenar un LECSA o exacerbar un LES
• Hipersensibilidad o reacción ides tras iniciar la terapia
Contraindicaciones: • Daño hepático, porfiria cutánea tarda, embarazo (hasta 6 meses
después de suspendida la droga), lactancia.
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MISCELÁNEOS
GRISEOFULVINA Interacciones medicamentosas: • Al inducir el sistema Cit P-450 disminuye la eficacia de
salicilatos, anticoagulantes cumarínicos, anticonceptivos orales
• Puede disminuir los niveles de ciclosporina
• Si se administra con alcohol potencia sus efectos y produce reacción tipo disulfiram
• El fenobarbital y primidona disminuyen la absorción y eficacia de la griseofulvina
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MISCELÁNEOS
TOLNAFTATO (Tinaderm crema, polvo, solución 1%)
• Fungicida sintético de uso exclusivamente tópico
• Inhibe la escualeno epoxidasa
• Contra dermatofitos, contra lesiones húmedas (tinea pedis, tinea cruris)
• Débil acción contra levaduras
• Se ha usado también en onicomicosis en ungüento al 2% en combinación con urea 20% en forma oclusiva
• 2 veces/día por 2 a 4 semanas
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
MISCELÁNEOS
SULFURO DE SELENIO Y PITIRONATO DE ZINC
• Útiles en el tratamiento de la pitiriasis versicolor y dermatitis
seborreica de cuero cabelludo
Presentaciones: • Sulfuro de selenio 1%: Selsun Champú • Pitironato de Zinc 1.5%: Biolane, ZNP
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
NUEVOS ANTIMICÓTICOS
LANOCONAZOL • Efectivo contra dermatofitos y levaduras • In vitro tendría mejor actividad que bifonazol
NND-502 • Se usa como agente tópico • In vitro más potente para dermatofitos que terbinafina
BUTENAFINA • Derivados de benzylamina • Tiene estructura y mecanismo de acción similar a las alilaminas,
inhibiendo la epoxidación de escualeno, con o que se daña la membrana
• Excelentes resultados en infecciones por dermatofitos
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
NUEVOS ANTIMICÓTICOS
EBERCONAZOL • Excelente actividad contra dermatofitos y levaduras
resistentes a otros azólicos • Se usa en crema al 1% 2 veces al día
VORICONAZOL • Antifúngico cuya estructura deriva del fluconazol • Sus estudios están en fase III • Formas orales y parenterales • Efectivo para infecciones por Cándida y Aspergillus
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
TINEA CAPITIS: • Principal agente etiológico es el M. Canis
• Elección:
• Griseofulvina 10-15mg/kg día (micronizada) • 5-7mg/kg/día (ultramicronizada) por 6 semanas
• Alternativas: • Itraconazol: 3-5mg/kg/día por 6 semanas • Fluconazol: 6mg/kg/sem por 6 semanas • Terbinafina: 3-6mg/kg/día por 4 semanas
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
TINEA CORPORIS: • En niños puede ser causada por M.canis y en adultos
por T. rubrum
• Si tiene menos de 5 placas el tratamiento tópico: • Terbinafina • Imidazólicos • Ciclopirox durante 2 semanas
• Si tiene más de 5 placas se recomienda tratamiento oral:
• Terbinafina: 250mg/día por 4 semanas • Itraconazol: 100mg/día por 2 semanas o 200mg/día por 1 sem • Fluconazol: 150mg/sem por 4 semanas
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
TINEA MANUM: • Agente causal: T. rubrum
• Terbinafina: 250mg/día por 6 semanas
• Itraconazol:
• 100mg/día por 4 semanas • 200mg/día por 2 sem • 400mg/día por 1 sem
• Fluconazol: 150mg/sem por 6 semanas
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
TINEA PEDIS: • Agente causal: T.rubrum, E.flocosum, T.
mentagrophites var interdigital
• Pedis interortejo: antimicóticos tópicos por 1 mes
• Pedis plantar: • Terbinafina: 250mg/día por 4-6 semanas. • Itraconazol: 100mg/día por 4 semanas o 200mg/día por 2
semanas o 400mg /día por 1 semana • Fluconazol: 150mg/sem por 4 semanas
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
PITIRIASIS VERSICOLOR: • Agente causal: Malassezia furfur
• Tratamiento: tópico
• Se prefieren imidazólicos por 2 a 3 semanas • También se ha visto efectividad con Terbinafina 1% por 3
semanas
• En caso de resistencia a terapia tópica: • Itraconazol 200mg/día por 1 sem o 100mg día por 2 semanas
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
CANDIDIASIS CUTÁNEA: • Agente causal: Cándida albicans
• Puede ser tratada en forma tópica con nistatina e imidazólicos
por 1 a 2 semanas (dermatitis del pañal, algorra, queilitis angular)
• La vaginitis puede ser tratada con óvulos o con dosis única de fluconazol (150mg) o itraconazol (400mg)
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
ONICOMICOSIS: • Los tratamientos tópicos son sólo exitosos:
• Compromiso es leve • Sin afectación matriz • Onicomicosis blanca superficial
• Terbinafina: 250mg/día por 6 semanas (uñas manos) y por 12 semanas (uñas pies)
• La terapia de pulso de 500mg/día por 1 sem por 3 sem se ha mostrado menos efectivo que la terapia continua
• Se ha detectado el medicamento hasta 9 meses después de terminado el tratamiento
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
ESQUEMA DE TRATAMIENTO DE LAS MICOSIS SUPERFICIALES
ONICOMICOSIS: • Itraconazol: 200mg/ día por 6sem (uñas manos) y 12 sem (uñas
pies) – La terapia en pulsos se ha visto igualmente efectiva: 200mg cada 12
hrs por 7 días al mes por 2 meses (uñas manos) y por 3 meses (uñas pies)
– Se ha detectado itraconazol hasta 6 meses después de finalizado el tratamiento
• Fluconazol: 150mg/día en una dosis semanal – Por 3 meses (uñas manos), por 6 meses (uñas pies) – Se ha detectado fluconazol hasta 4 meses después de suspendido el
tratamiento
EU-Lic. Rene Castillo Flores www.CapacitacionesOnline.com Innovares Capacitación
BIBLIOGRAFIA
• Convers A. "Antimicóticos. Fármacos en micosis superficiales y profundas."
• Tapia C. Mecanismos de Acción, Reacciones Adversas y Nuevos Antimicóticos Facultad de Medicina, Universidad de Chile. Medwave. Año 5, No. 3, Edición Abril 2005.
• Valdés P. “Nuevos antimicóticos orales: alternativas en el tratamiento de las micosis superficiales”. Revista Chilena de Infectología (2000), 17(2), 161-166.
• Paredes F,Roca J. Principales interacciones de los antifúngicos tópicos y sistémicos. OFFARM vol 21 núm 1 enero 2002.
• Thompson M., Luis. Antifúngicos. Revista Chilena de Infectología 2002, vol.19 supl.1, p.S22-S25.
• Lumbreras C. Antifúngicos de uso sistémico. Microbiología Clínica 2003, 21(7), 366-380.
• H. Irving Katz, MD. Systemic antifungal agents used to treat onychomycosis. Journal of the American Academy of Dermatology (JAAD) May 1998, part 3 Volume 38 Number 5 p48 to p52.
• Konnikov N. Chapter 260 - Oral Antifungal Agents. Fitzpatrick. • Benedetto J. Antimicóticos. Curso Terapéutica 2003.
top related