alcoholes farmacologia

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ALCOHOLES ALCOHOLES El alcohol etílico representa la droga El alcohol etílico representa la droga psicoactiva más utilizada en todo el mundo. psicoactiva más utilizada en todo el mundo. El etanol causa efectos muy variados y El etanol causa efectos muy variados y amplios sobre el organismo humano, puesto amplios sobre el organismo humano, puesto que alcanza a todos los órganos y tejidos que alcanza a todos los órganos y tejidos corporales. corporales. Éste es un depresor del sistema nervioso Éste es un depresor del sistema nervioso central central

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Page 1: Alcoholes  Farmacologia

ALCOHOLESALCOHOLESEl alcohol etílico representa la droga El alcohol etílico representa la droga

psicoactiva más utilizada en todo el mundo.psicoactiva más utilizada en todo el mundo.

El etanol causa efectos muy variados y El etanol causa efectos muy variados y amplios sobre el organismo humano, puesto amplios sobre el organismo humano, puesto

que alcanza a todos los órganos y tejidos que alcanza a todos los órganos y tejidos corporales.corporales.

Éste es un depresor del sistema nervioso Éste es un depresor del sistema nervioso centralcentral

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Etanol

El etanol es una pequeña El etanol es una pequeña molécula hidrosoluble que se molécula hidrosoluble que se absorbe rápidamente por el absorbe rápidamente por el aparato gastrointestinal, después aparato gastrointestinal, después de la ingestión de alcohol en de la ingestión de alcohol en ayunas, se alcanza ayunas, se alcanza concentraciones máximas antes concentraciones máximas antes de 30 minutosde 30 minutos

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Farmacodinamia de la acción del

etanol Los principales neurotransmisores que intervienen en la adicción al alcohol son: •Dopamina: participa en el control motor, el manejo de estados depresivos. Estimula la sensitividad de la neurona receptora a otros neurotransmisores, especialmente el glutamato• Serotonina : Es un neurotransmisor que influye en el animo y en el sueño al tener la capacidad de excitar o inhibir la sensitividad de la neurona receptora. •Ácido gamma aminobutírico (GABA): El alcohol estimula al complejo de receptores GABA, incrementando su efecto inhibitorio, produciendo en el individuo una relajación inicial seguida de intoxicación y anestesia •Glutamato:el alcohol inhibe los receptores NMDA, la respuesta del cerebro es incrementar el número de receptores de este tipo (regulación a la alta) mediante la expresión génica ejercida a nivel del núcleo neuronal

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Manifestaciones

El hígado aumenta de tamaño, que finalmente puede llevar a la cirrosis hepática y acumulación de líquido en el abdomen. Los trastornos del sistema nervioso se caracterizan por un temblor pequeño y rápido en las manos y en la lengua, calambres musculares (sobre todo en las pantorrillas), sacudidas nocturnas, hormigueo de las extremidades y atrofia de los músculos

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Tratamiento de la intoxicación Tratamiento de la intoxicación

alcohólica agudaalcohólica aguda

Prevenir la depresión respiratoria grave y la Prevenir la depresión respiratoria grave y la aspiración del vomito El objetivo de aspiración del vomito El objetivo de tratamiento es la prevencion de convulsiones tratamiento es la prevencion de convulsiones delirio y arritmias y el tratamiento especifico delirio y arritmias y el tratamiento especifico para la desintoxicación implica:para la desintoxicación implica:La sustitución del alcohol por un sedante La sustitución del alcohol por un sedante hipnótico, y luego la reduccion gradual de la hipnótico, y luego la reduccion gradual de la dosis del fármaco. dosis del fármaco. Administrar Tiamina 1 ampolla (100 mg) im. Administrar Tiamina 1 ampolla (100 mg) im. Se sedara con Haloperidol 1 ampolla (5 mg) Se sedara con Haloperidol 1 ampolla (5 mg) parenteralparenteralMantener con suero glucosado 5% y añadir Mantener con suero glucosado 5% y añadir suero salino 0,9% si hay hipotensión.Corregir suero salino 0,9% si hay hipotensión.Corregir alteraciones iónicas.alteraciones iónicas.

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Farmacoterapia del Farmacoterapia del alcoholismoalcoholismo

se indican medicamentos sedantes, como el tetrabamato. Además, es conveniente el tratamiento con vitaminas B1 - B6 - B12.En todos los casos. Otro medicamento utilizado es el disulfiram, que interfiere en el metabolismo del alcohol, acumulándose productos intermedios produciendo síntomas de intoxicación e intensas molestias; como rubor facial, conjuntivas del ojo enrojecidas, cefalea pulsátil, taquicardia y sudación. De 30 a 60 minutos después aparecen náuseas y vómitos, puede haber disminución de la presión arterial, vértigo y a veces pérdida de conocimiento. Las molestias son tan intensas que pocos pacientes se arriesgan a ingerir alcohol mientras están tomando disulfiram.

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Interacciones del Alcohol con medicamentos

•Hipoglucemiantes orales: aumenta el efecto hipoglucemico del medicamento por la hipoglicemia relativa inicial transitoria producida por el alcohol etílico •Insulina: potencia el efecto de la insulina y por lo tanto su acción hipoglicemiante •Fenitoina: compite por el mismo sistema de oxidación microsomal hepático y por tanto retarda la biotransformación del etanol por esta vía metabólica •Ranitidina: inhibe la actividad de la enzima alcohol deshidrogenasa, disminuyendo la tasa de metabolización del etanol a través de esta enzima, incrementando el tiempo de vida media del etanol en sangre.

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MetanolMetanolse produce durante la obtención de licor en alambiques clandestinos, los cuales no garantizan una temperatura estable a lo largo del proceso de destilación, generando así un licor contaminado Antiguamente además se obtenía de la destilación en seco de la madera; pero hoy se obtiene a nivel industrial como un subproducto de la producción de polímeros y se utiliza como removedor de pinturas, limpia brisas, anticongelante, tinner, lacas, barnices, productos fotográficos, solventes, además como materia prima para manufactura de plásticos, textiles, secantes,explosivos,

caucho, entre otros productos.

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Propiedades químicas y Propiedades químicas y

farmacocinéticafarmacocinética..El metanol es un liquido volátil, El metanol es un liquido volátil, incoloro, con olor característico, incoloro, con olor característico, soluble en agua, alcoholes, cetonas, soluble en agua, alcoholes, cetonas, ésteres e hidrocarburos ésteres e hidrocarburos halogenados; su densidad es de halogenados; su densidad es de 0.79, el punto de fusión es de –97°C, 0.79, el punto de fusión es de –97°C, punto de ebullición de 65°C, presión punto de ebullición de 65°C, presión de vapor de 125 mmHg( a 25°C) y de vapor de 125 mmHg( a 25°C) y una concentración máxima una concentración máxima permisible de 200 ppm.permisible de 200 ppm.

El metanol presenta un volumen de El metanol presenta un volumen de distribución de 0.6-0.7 L/Kg, no distribución de 0.6-0.7 L/Kg, no tiene unión a proteínas, razones por tiene unión a proteínas, razones por las cuales es una sustancia que se las cuales es una sustancia que se puede dializar.puede dializar.

Page 10: Alcoholes  Farmacologia

Manifestaciones clínicasManifestaciones clínicasLa dosis tóxica de metanol presenta La dosis tóxica de metanol presenta variaciones individuales; para un adulto es variaciones individuales; para un adulto es de 60-250 ml de metanol al 40%, aunque se de 60-250 ml de metanol al 40%, aunque se ha reportado sobrevida con 500-600 ml y ha reportado sobrevida con 500-600 ml y muerte con tan sólo 15 ml. muerte con tan sólo 15 ml. Los síntomas se inician entre los 40 Los síntomas se inician entre los 40 minutos y 72 horas postingesta, consisten minutos y 72 horas postingesta, consisten en embriaguez, cefalea, náuseas, vómito, en embriaguez, cefalea, náuseas, vómito, dolor abdominal principalmente en dolor abdominal principalmente en mesogastrio, taquipnea, disminución de la mesogastrio, taquipnea, disminución de la agudeza visual, midriasis que no responde agudeza visual, midriasis que no responde a la luz, visión borrosa, hiperemia del disco a la luz, visión borrosa, hiperemia del disco óptico al fondo de ojo, fotofobia que es óptico al fondo de ojo, fotofobia que es quizás el síntoma ocular inicial, diplopía y quizás el síntoma ocular inicial, diplopía y ceguera, se presentan además mialgias, ceguera, se presentan además mialgias, disminución de la fuerza, insuficiencia disminución de la fuerza, insuficiencia renal aguda, depresión del SNC, renal aguda, depresión del SNC, hipotensión, bradicardia, colapso hipotensión, bradicardia, colapso circulatorio el cual es signo de mal circulatorio el cual es signo de mal pronóstico; finalmente las convulsiones, pronóstico; finalmente las convulsiones, coma y muerte.coma y muerte.

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TratamientoTratamiento Lavado gástrico se hace con agua bicarbonatada al 3%, 10 Lavado gástrico se hace con agua bicarbonatada al 3%, 10

cc/Kg por cada vez; el carbón activado se usa a dosis de 1 cc/Kg por cada vez; el carbón activado se usa a dosis de 1 gr/Kg. al 25% sí, el paciente consulta dentro de la primera gr/Kg. al 25% sí, el paciente consulta dentro de la primera hora de la intoxicación, tiempo después del cual se ha hora de la intoxicación, tiempo después del cual se ha absorbido todo el tóxico y no es necesaria su aplicación; se absorbido todo el tóxico y no es necesaria su aplicación; se debe realizar oclusión ocular temprana para evitar la debe realizar oclusión ocular temprana para evitar la irritación de la luz en un nervio óptico ya comprometido; se irritación de la luz en un nervio óptico ya comprometido; se aplicarán protectores de mucosa a las dosis usuales; el aplicarán protectores de mucosa a las dosis usuales; el desequilibrio ácido-base se corregirá con bicarbonato de desequilibrio ácido-base se corregirá con bicarbonato de sodio a 1-2 meq/Kg y se continuará su uso según el déficit sodio a 1-2 meq/Kg y se continuará su uso según el déficit de bases; se iniciará dexametasona 8 mg IV C/8h para de bases; se iniciará dexametasona 8 mg IV C/8h para disminuir la inflamación del nervio óptico; las convulsiones disminuir la inflamación del nervio óptico; las convulsiones se controlarán con diazepam o fenitoína; en caso de edema se controlarán con diazepam o fenitoína; en caso de edema cerebral se aplicará manitol; si se presenta hipotensión que cerebral se aplicará manitol; si se presenta hipotensión que no responda a líquidos endovenosos 20cc/Kg de SS al 0.9%, no responda a líquidos endovenosos 20cc/Kg de SS al 0.9%, es necesario la colocación de vasopresores como la es necesario la colocación de vasopresores como la norepinefrina o la etilefrina (effortil); para aumentar la norepinefrina o la etilefrina (effortil); para aumentar la eliminación de ácido fórmico se requiere ácido fólico 50 mg eliminación de ácido fórmico se requiere ácido fólico 50 mg IV C/4h por 6 dosis, en caso de no tener a disposición la IV C/4h por 6 dosis, en caso de no tener a disposición la forma IV se debe dar por VO. forma IV se debe dar por VO.

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Para el tratamiento de la intoxicación por metanol se Para el tratamiento de la intoxicación por metanol se puede dar cualquier bebida que contenga etanol puede dar cualquier bebida que contenga etanol desde la cerveza al 4% hasta el vodka al 50%, desde la cerveza al 4% hasta el vodka al 50%,

Los criterios de hemodiálisis son:Los criterios de hemodiálisis son: - Metanol en sangre mayor de 50 mg/dl.- Metanol en sangre mayor de 50 mg/dl. - Acidosis metabólica severa.- Acidosis metabólica severa. - Brecha osmolar mayor 10 mosm/L.- Brecha osmolar mayor 10 mosm/L. - Presencia de cualquier síntoma visual.- Presencia de cualquier síntoma visual. - Falla renal.- Falla renal. Además para el tratamiento de la intoxicación por Además para el tratamiento de la intoxicación por

metanol se ha utilizado el fomepizol (4-metilpirazol), metanol se ha utilizado el fomepizol (4-metilpirazol), comercialmente conocido como antizol por ser un comercialmente conocido como antizol por ser un potente inhibidor competitivo de la enzima alcohol potente inhibidor competitivo de la enzima alcohol deshidrogenasa, tiene como característica que induce deshidrogenasa, tiene como característica que induce su propio metabolismo por lo que las dosis deben ser su propio metabolismo por lo que las dosis deben ser aumentadas después del segundo o tercer día de aumentadas después del segundo o tercer día de tratamiento. tratamiento.

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Nuevos tratamientos para el Nuevos tratamientos para el alcoholismo (etanol)alcoholismo (etanol)

El acamprosate tiene una estructura El acamprosate tiene una estructura química similar a la del GABA y estimula química similar a la del GABA y estimula receptores glutamaérgicos de tipo receptores glutamaérgicos de tipo NMDA con lo que se obtiene una NMDA con lo que se obtiene una modulación selectiva del glutamato modulación selectiva del glutamato ayuda a restaurar el balance excitatorio ayuda a restaurar el balance excitatorio inhibitorio a nivel del núcleo accumbens, inhibitorio a nivel del núcleo accumbens, disminuyendo a su vez el influjo de disminuyendo a su vez el influjo de calcio. La dosis es de 2 tabletas de 333 calcio. La dosis es de 2 tabletas de 333 mg, tres veces al día mg, tres veces al día

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el ondansetrón (2 - 4 mg diarios) ha el ondansetrón (2 - 4 mg diarios) ha permitido resultados favorables en permitido resultados favorables en grupos de pacientes jóvenes con grupos de pacientes jóvenes con adicción al alcohol son antagonistas adicción al alcohol son antagonistas selectivos de los receptores 5HT3 selectivos de los receptores 5HT3

el Cítalopram es el que mejores el Cítalopram es el que mejores efectos ha demostrado en el manejo efectos ha demostrado en el manejo de pacientes con alcoholismo de pacientes con alcoholismo crónico asociado a ansiedad.crónico asociado a ansiedad.

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Conclusión Conclusión El alcoholismo representa uno de los mayores El alcoholismo representa uno de los mayores

retos a la salud pública por el gran número retos a la salud pública por el gran número de personas que abusa en el consumo, con de personas que abusa en el consumo, con los consecuentes efectos adversos. Ello los consecuentes efectos adversos. Ello impulsa a continuar consumiendo esta impulsa a continuar consumiendo esta sustancia, creando una dependencia tanto sustancia, creando una dependencia tanto física como psicológica. El alcohol actúa física como psicológica. El alcohol actúa sobre los neurotransmisores inhibiendo o sobre los neurotransmisores inhibiendo o estimulando sus funciones, lo que causa un estimulando sus funciones, lo que causa un desajuste en los procesos normales del desajuste en los procesos normales del cerebrocerebro..