actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

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Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos sintetizados a partir del transcriptoma del cnidario Hydractinia symbiolongicarpus Sandra B. Martínez 1,2, Luis Fernando Cadavid 2 & Martha Vives 1 1 Universidad de Los Andes, Departamento de Ciencias Biológicas, Bogotá, Colombia. 2 Universidad Nacional de Colombia. Instituto de genética. Laboratorio de Inmunología evolutiva e Inmunogenética. Abstract: Anitimicrobial peptides (AMPs) constitute a unique and diverse group of proteins that are part of the immune system of many organisms. Synthetic AMPs predicted from the transcriptome of the cnidarian Hydractinia symbiolongicarpus were tested against bacteria present in human infections (Staphylococcus aureus (ATCC25923), S. aureus (ATCC 25423),Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa (ATCC27853), Acinetobacter baumannii, Enterobacter aerogenes and a hospital isolation strain of Pseudomonas aeruginosa). The peptides showed activity against both gram positive and gram negative bacteria, revealing a broad spectrum of action and relatively low minimum inhibitory concentrations. In addition, no hemolytic effect on animal cells was observed in any case. The alignments revealed that the peptides tested have similarity levels, although not significant, with previously reported bacterial proteins. Resumen: Los péptidos anitimicrobianos (AMPs) constituyen un grupo único y diverso de proteínas que hacen parte del sistema inmune de muchos organismos. AMPs sintéticos predichos a partir del transcriptoma del cnidario Hydractinia symbiolongicarpus fueron probados contra bacterias presentes en infecciones humanas (Staphylococcus aureus (ATCC25923), S. aureus (ATCC 25423),Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa (ATCC27853), Acinetobacter baumannii, Enterobacter aerogenes y una cepa de Pseudomonas aeruginosa de aislamiento hospitalario). Los péptidos mostraron actividad tanto en bacterias gram positivas como en gram negativas, revelando un amplio espectro de acción y concentraciones mínimas inhibitorias relativamente bajas. Además, no se observó en ningún caso efecto hemolítico sobre células animales. Los alineamientos revelaron que los péptidos probados tienen niveles de similitud, aunque no significativos, con proteínas bacterianas anteriormente registradas. Palabras clave: Hydractinia symbiolongicarpus, péptido antimibrobianos sintéticos, ensayos antimicrobianos. Introducción: Hydractinia symbiolongicarpus es un cnidario perteneciente al grupo de los Hydrozoos cuyas colonias viven asentadas sobre las conchas de los cangrejos ermitaños (Cunningham et al., 1991). La facilidad de cultivo de Hydractinia, su ritmo de crecimiento y propiedades

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Page 1: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos sintetizados a partir

del transcriptoma del cnidario Hydractinia symbiolongicarpus

Sandra B. Martínez1,2, Luis Fernando Cadavid2 & Martha Vives1 1Universidad de Los Andes, Departamento de Ciencias Biológicas, Bogotá, Colombia.

2Universidad Nacional de Colombia. Instituto de genética. Laboratorio de Inmunología evolutiva e

Inmunogenética.

Abstract:

Anitimicrobial peptides (AMPs) constitute a unique and diverse group of proteins that are

part of the immune system of many organisms. Synthetic AMPs predicted from the

transcriptome of the cnidarian Hydractinia symbiolongicarpus were tested against bacteria

present in human infections (Staphylococcus aureus (ATCC25923), S. aureus (ATCC

25423),Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa (ATCC27853), Acinetobacter

baumannii, Enterobacter aerogenes and a hospital isolation strain of Pseudomonas

aeruginosa). The peptides showed activity against both gram positive and gram negative

bacteria, revealing a broad spectrum of action and relatively low minimum inhibitory

concentrations. In addition, no hemolytic effect on animal cells was observed in any case.

The alignments revealed that the peptides tested have similarity levels, although not

significant, with previously reported bacterial proteins.

Resumen:

Los péptidos anitimicrobianos (AMPs) constituyen un grupo único y diverso de proteínas

que hacen parte del sistema inmune de muchos organismos. AMPs sintéticos predichos a

partir del transcriptoma del cnidario Hydractinia symbiolongicarpus fueron probados contra

bacterias presentes en infecciones humanas (Staphylococcus aureus (ATCC25923), S. aureus

(ATCC 25423),Staphylococcus epidermidis, Pseudomonas aeruginosa (ATCC27853),

Acinetobacter baumannii, Enterobacter aerogenes y una cepa de Pseudomonas aeruginosa

de aislamiento hospitalario). Los péptidos mostraron actividad tanto en bacterias gram

positivas como en gram negativas, revelando un amplio espectro de acción y concentraciones

mínimas inhibitorias relativamente bajas. Además, no se observó en ningún caso efecto

hemolítico sobre células animales. Los alineamientos revelaron que los péptidos probados

tienen niveles de similitud, aunque no significativos, con proteínas bacterianas anteriormente

registradas.

Palabras clave: Hydractinia symbiolongicarpus, péptido antimibrobianos sintéticos,

ensayos antimicrobianos.

Introducción:

Hydractinia symbiolongicarpus es un cnidario perteneciente al grupo de los Hydrozoos cuyas

colonias viven asentadas sobre las conchas de los cangrejos ermitaños (Cunningham et al.,

1991). La facilidad de cultivo de Hydractinia, su ritmo de crecimiento y propiedades

Page 2: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

biológicas lo convierten en un modelo de investigación apropiado para realizar diversos

estudios genéticos, entre los que se pueden resaltar estudios de inmunidad en invertebrados

(Zárate et al., 2019).

Las enfermedades coralinas son un problema creciente en el que se está enfocando la atención

científica debido a las tasas alarmantes de desaparición de arrecifes coralinos (Raymundo et

al., 2008). Factores como el calentamiento global, la sobrepesca, la contaminación y

acidificación del agua aumentan la predisposición a adquirir enfermedades de carácter

infeccioso, lo que ha despertado el interés sobre el sistema inmune del phylum Cnidaria

(Raymundo et al., 2008). Diversos estudios realizados en los últimos años, han revelado

mecanismos de acción del sistema inmune en cnidarios. Se han identificado función y

estructura de moléculas fundamentales en respuesta inmune y genes involucrados en la

misma (Miller et al., 2007; Palmer & Traylor-Knowles, 2012; Zárate, 2013; Rosa et al.,2010;

Vidal-Dupiol et al., 2011; Dishaw et al., 2005).

Los péptidos anitimicrobianos (AMPs) constituyen un grupo único y diverso de proteínas

que hacen parte del sistema inmune, y usualmente su extensión es menor a 100 aminoácidos

(Brogden, 2005). Su sistema de acción consiste en desestabilizar la membrana de los

patógenos, causando la muerte de la célula. Los AMPs tienen una amplia distribución dentro

de distintos grupos animales y vegetales, lo que sugiere que son una herramienta

evolutivamente antigua (Zasloff, 2002). Además, se ha demostrado que son altamente

efectivos contra diferentes agentes patógenos como bacterias, virus, hongos y protozoos

(Mitta et al., 1999; Otero-Gonzalez et al., 2010). Múltiples ensayos realizados a partir de

aislamientos de invertebrados marinos han demostrado que los AMP tienen un papel

importante en el sistema inmune de filos basales como los cnidarios (Otero-Gonzalez et al.,

2010; Mariottini & Grice, 2016) y que dentro de ese grupo se han encontrado y aislado

toxinas en la medusa común Aurelia aurita y Chlorohydra viridissima y péptidos con

actividades antimicrobianas en Hydra y en otros cnidarios como Actinia equina y Anemonia

sulcata (Bosch et al., 2009; Ovchinnikova et al., 2006; Sher et al., 2005; Barresi et al., 2015).

Estudios previos en el grupo de inmunología evolutiva de la Universidad Nacional

condujeron a la secuenciación del trascriptoma de H. symbiolongicarpus. Luego de someter

colonias de Hydractinia a un reto inmunológico, se realizó un estudio transcriptómico de su

respuesta inmune (Zárate et al., 2019; Zárate, 2013). A partir del transcriptoma resultante, se

predijeron potenciales péptidos antimicrobianos mediante análisis in silico. En dichos

análisis el proteoma predicho se sometió a herramientas bioinformáticas que filtraban las

secuencias basadas en propiedades fisicoquímicas propias de los AMPs (longitud, punto

isoeléctrico, carga neta y capacidad de agregación in vivo e in vitro) y se identificaron

posibles candidatos (Suárez, 2017). Cuatro de 156 candidatos a péptidos antimicrobianos se

sintetizaron químicamente.

En este proyecto de investigación se realizaron ensayos antimicrobianos para 4 de los

candidatos a AMPs predichos por Suárez, 2017. Dichos péptidos fueron evaluados para

detectar actividad contra bacterias. Las cepas escogidas para realizar los ensayos son especies

con una amplia distribución, conocidas por su patogenicidad y presencia frecuente en

infecciones comunes en humanos. Se determinó actividad antimicrobiana por ensayos de

Page 3: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

difusión radial y se estableció una concentración mínima inhibitoria para cada péptido.

Adicionalmente, se evaluó la actividad hemolítica de los péptidos sobre células sanguíneas.

Marco teórico:

A. Hydractinia symbiolongicarpus:

Hydractinia symbiolongicarpus es un cnidario colonial perteneciente a la clase Hydrozoa. Su

distribución geográfica es principalmente alrededor de las costa este de Norte América. En

su hábitat natural H. symbiolongicarpus suele encontrarse sobre las conchas de gasterópodos

habitadas por cangrejos ermitaños, con quienes comparte una estrecha relación evolutiva

(Cunningham et al., 1991). Es una especie dióica y tiene un ciclo de vida con una fase sésil

predominante (Müller & Leitz, 2002) . La fertilización es externa y produce una larva plánula

móvil que las sigue señales químicas dadas por moléculas de quorum sensing de biofilms

bacterianos presentes en las conchas de los cangrejos ermitaños (Franco et al., 2019). Allí se

asienta e inicia un proceso de metamorfosis que concluye en la formación de un pólipo

primario, que será el fundador de una colonia (Müller & Leitz, 2002). El sistema de

Hydractinia se componen de una serie de canales gastrovasculares llamados estolones,

sistema compartido por toda la colonia. Los pólipos son polimórficos y en una colonia se

pueden encontrar cuatro tipos: gastrozooides, que son pólipos alimenticios, gonozooides,

pólipos encargados de la reproducción y, con menor frecuencia, dactilozoides y

tentaculozoides que son pólipos de defensa (Frank et al., 2001).

El género Hydractinia, al ser fácilmente cultivable en el laboratorio, representa un excelente

modelo de estudio. Esto sumado a su alta adaptabilidad a ambientes no naturales, su

velocidad de crecimiento y corto ciclo de vida lo hace un buen candidato para estudios en

biología del desarrollo, genética, ecología e inmunología (Frank et al., 2001).

La respuesta inmune de los cnidarios está mediada por las células epiteliales, que actúan

como barreras físicas, reconociendo moléculas exógenas e interactuando con simbiontes

(Augustin & Bosch, 2010). El creciente interés en el sistema inmunológico de estos

organismos reside en que los cnidarios comparten muchas de las familias de genes presentes

en bilatelaria (Putnam et al., 2007; Miller et al., 2005), y conserva otras que han sido perdidas

en otros modelos genéticos de artrópodos y nemátodos (Miller et al., 2005). Esto lo convierte

en un modelo perfecto para elucidar aspectos evolutivos del sistema inmune animal.

Estudios inmunológicos en Hydractinia han identificado moléculas asociadas al

reconocimiento inmune (Schwarz et al., 2007, 2008; Lopez et al., 2011) y se han encontrado

también los genes responsables de receptores de alorreconocimiento (Cadavid et al., 2004;

Nicotra et al., 2009; Rosa et al., 2010). Estudios más recientes han secuenciado y catalogado

el transcriptoma de H. symbiolongicarpus (Zárate et al., 2019).

Parte del sistema inmune en cnidarios se encarga de mediar la interacción entre el organismo

y sus simbiontes y parásitos. En este modulo efector se han encontrado moléculas como

proteínas y péptidos antimicrobianos que regulan las poblaciones de hongos y bacterias que

son patógenas para el organismo (Augustin & Bosch, 2010).

Page 4: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

B. Péptidos antimicrobianos:

Los AMPs son moléculas que hacen parte fundamental del sistema inmune y cuentan con

una amplia distribución y diversidad dentro de grupos animales y vegetales (Zasloff, 2002).

Se ha demostrado que son altamente efectivos contra diferentes agentes patógenos como

bacterias, virus, hongos y protozoos (Mitta et al., 1999; Otero-Gonzalez et al., 2010).

A pesar de su antigüedad, los AMPs se han mantenido como un mecanismo efectivo de

defensa inmune debido a que su blanco de acción es una característica de la membrana celular

compartida entre la mayoría de agentes antimicrobianos y distintiva entre dichos organismos

y las células de organismos multicelualres como animales y plantas (Zasloff, 2002). El

mecanismo de acción consiste en la interacción entre los lípidos y la membrana, lo que altera

la estructura membranal al desplazar los lípidos que la conforman. Seguido, en algunos casos,

por la entrada del péptido a la célula e irrumpiendo con las actividades normales de la célula

(Matsuzaki, 1999 & Shai, 2002).

La estructura fundamental compartida entre distintas clases de péptidos antimicrobianos

consiste en el diseño anfipático. Esto permite a la molécula adoptar una forma en la que

grupos de aminoácidos cargados positivamente (catiónicos) e hidrofóbicos estén organizados

espacialmente en zonas discretas de la molécula, estas zonas son las que interactuarán con la

membrana de la célula blanco (Zasloff, 2002)

A pesar de la alta diversidad de péptidos antimicrobianos que los organismos son capaces de

producir, estudios más recientes se han enfocado en péptidos sintéticos obtenidos de péptidos

naturales pero con estabilidad, selectividad o actividad antimicrobiana mejorada (Chen et al.

1988; Carmona et al. 2013; Mura et al. 2016). Así mismo, se han realizado aproximaciones

in silico para predecir posibles AMPs en un transcriptoma (Suárez, 2017; Houyvet et al.,

2018)

Basados en el modelo anterior, varias características como longitud, carga y punto

isoeléctrico han sido investigadas en AMPs (Torrent et al., 2011) con el propósito de

determinar moléculas fundamentales en la respuesta inmune de invertebrados y,

eventualmente, reconocer nuevos candidatos a antibióticos para sobreponerse al creciente

problema de la resistencia antimicrobiana a antibióticos tradicionales.

Se ha sugerido que el grupo Cnidaria es una buena fuente de compuestos con importancia en

bioprospección (Rocha et al., 2011) y dentro del cual se han encontrado y aislado varios

péptidos antimicrobianos. En Hydra magnipapillata se han reportado potentes péptidos

antimicrobianos presentes en los epitelios endo y ectodermales que contrarrestan el efecto de

patógenos externos y previenen su entrada al cuerpo (Bosch et al., 2009). Además, en este

mismo grupo se identificaron péptidos que mostraban un amplio espectro de acción contra

patógenos bacterianos humanos (Augustin et al., 2009). En cnidarios marinos como Actinia

equina y Anemonia sulcata se han purificado también AMPs con actividad antifúngica

(Barresi et al., 2015) y péptidos con actividad antibacteriana en Aurelia aurita (Ovchinnikova

et al., 2006).

Page 5: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

Diferentes proteínas con capacidad de acción antimicrobiana han sido estudiadas y se han

reconocido ciertas características compartidas entre ellas a las que se atribuyen dicha

capacidad bactericida. Teniendo en cuenta lo anterior, fue posible identificar candidatos a

péptidos antimicrobiamos a partir de estudios transcriptómicos, como el realizado

previamente en H. symbiolongicarpus después de un reto bacteriano (Zárate, 2013; Zárate et

al., 2019). En el estudio de Suárez, 2017 se obtuvo un proteoma basado en el marco de lectura

más probable, que se sometió a análisis de propiedades fisicoquímicas (longitud, punto

isoeléctrico, y carga neta) mediante herramientas como EMBOSS y PEPSTATS.

Posteriormente, al evaluar la solubilidad de las secuencias en medios acuosos, así como la

capacidad de formar agregados en membranas biológicas con alto contenido lipídico

(AGGRESCAN y TANGO) fue posible identificar candidatos de péptidos con dominios

antimicrobianos. Estos fueron los péptidos probados en el presente estudio.

Objetivo general:

- Probar los efectos bactericidas de cuatro péptidos antimicrobianos sintéticos,

predichos a partir del transcriptoma de Hydractinia symbiolongicarpus.

Objetivos específicos:

- Realizar ensayos de difusión radial con los 4 péptidos sintéticos usando 3 cepas de

bacterias gram positivas y 4 de gram negativas.

- Determinar concentración inhibitoria mínima (IC50) de los péptidos

antimicrobianos sobre cada una de las cepas utilizadas.

- Evaluar posible acción hemolítica de los péptidos antimicrobianos.

Metodología:

a. Péptidos:

Cuatro péptidos antimicrobianos predichos del transcriptoma de Hydractinia

symbiolongicarpus fueron obtenidos sintéticamente a partir de predicciones in silico

realizadas por Diego Suárez de la Universidad Nacional de Colombia (Suárez, 2017). Los

péptidos liofilizados fueron resuspendidos en agua destilada desionizada hasta alcanzar una

concentracion de 200μg/ml y mantenidos a – 4ºC hasta el momento de ser usados. En los

casos en los que la resuspensión no fue efectiva utilizando agua, se adicionó ácido acético al

30% hasta llevar el péptido a una concentracion de 200μg/ml.

b. Cultivos bacterianos:

Page 6: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

Para investigar la actividad de los péptidos sintetizados se utilizaron cultivos bacterianos

provenientes del cepario no registrado del laboratorio de Microbiología de la profesora

Catalina Arévalo de la Universidad Nacional. Basados en su patogenicidad y frecuencia en

infecciones humanas se escogieron las siguientes cepas de referencia estándar:

Staphylococcus aureus (ATCC25923), S. aureus (ATCC 25423), Staphylococcus

epidermidis, Pseudomonas aeruginosa (ATCC27853), Acinetobacter baumannii,

Enterobacter aerogenes y adicionalmente se obtuvo una cepa de Pseudomonas aeruginosa

de aislamiento hospitalario. Las cepas escogidas para realizar los ensayos son especies con

una amplia distribución, conocidas por su patogenicidad y presencia frecuente en infecciones

humanas, lo que indica que son constantemente expuestas a antibióticos tradicionales.

c. Ensayos antimicrobianos: Difusión radial

La actividad antimicrobiana de los AMPs se medió con ensayos de difusión radial (Steinberg

& Lehrer, 1997). Primero, las células bacterianas fueron cultivadas a 37ºC por 18h en un

medio de triptona [30g/L]. Se inocularon 100μl en 50ml de medio de triptona fresco e

incubados por 2.5h adicionales. Las bacterias se centrifugaron a 2800rpm por 10min a 4ºC.

Se realizó un lavado con 10ml de buffer fosfato de sodio (pH 7.4) 10mM frío (repitiendo el

ciclo de centrifugado) y fueron resuspendidas en 5ml del mismo buffer. La solución fue

inoculada en 10ml de medio líquido con 50ml de buffer de fosfato de sodio 100mM, 5ml de

medio de triptona y 5g de agarosa previamente autoclavado y mantenido en baño a 42ºC.

Posteriormente, el agar con las bacterias inoculadas fue vertido en una caja de Petri y

solidificado. 5μl de cada péptido resuspendido y controles (agua – ampicilina [100mg/ml])

se añadieron a pozos con 3mm de diámetro.

Luego de incubar a 37ºC por 3h para permitir que los microorganismos se difundieran, 10 ml

de medio de triptona [60g/L] con 10gr de agarosa fueron añadidos. Las cajas se incubaron a

37ºC nuevamente durante toda la noche y a la mañana siguiente los halos de inhibición fueron

medidos.

- Ensayos antimicrobianos: Concentración mínima inhibitoria (CMI)

La concentración mínima inhibitoria de determinó siguiendo métodos reportados

anteriormente (Steinberg & Lehrer, 1997). Para ello se incubaron las bacterias en medio

líquido de soya triptona (TSB) hasta que las bacterias se encontraban en fase exponencial.

Este cultivo fue centrifugado y resuspendido en TSB a una densidad óptica de 0,04 a 600nm.

Se realizaron diluciones seriadas (1:2) de los cuatro péptidos a partir del stock a 200μg/ml

(100μg/ml, 50μg/ml, 25,5μg/ml, 12,25μg/ml). Posteriormente se sirvio cada una en placas de

ELISA. La solución bacteriana preparada anteriormente se inoculó a las soluciones de

péptido. Las placas se incubaron durante toda la noche y luego se midió la densidad óptica

nuevamente. El análisis de los datos del ensayo de CMI se realizaron en el programa Prime

8 que, basado en las curvas de absorbancia, establece una concentración a la cual el péptido

ha inhibido el crecimiento a la mitad usando como referencia el control sin inhibidor. A este

valor se le denomina IC50 y es reportado en M.

d. Ensayos hemolíticos

Page 7: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

Para verificar que los péptidos no tuvieran actividad hemolítica, 3mL de sangre humana se

resuspendieron en 14 mL de Buffer PBS pH 5.7. La mezcla se centrifugó a 500g por 10 min

a 4ºC y luego de remover el sobrenadante se realizaron 4 lavados con 14mL de PBS. Luego

del lavado final se tomaron 200l de sangre del fondo del tubo y fueron añadidos a 9.8mL

de PBS. Para probar hemólisis se utilizaron las mismas diluciones de los péptidos utilizadas

en los ensayos de concentración mínima inhibitoria.

Se añadieron 50L de la solución de sangre a 100L de solución de péptido en cada una de

las concentraciones preparadas (200μg/ml,100μg/ml, 50μg/ml, 25,5μg/ml, 12,25μg/ml) y

adicionalmente se realizó un control con reactivo para purificación FTA de GE. Las muestras

se incubaron media hora a 37ºC y luego fueron centrifugadas a 2500g por 6 min. Se

removieron 75l del sobrenadante cuidadosamente y se pusieron en una placa de ELISA para

medir su absorbancia a 540nm. Se realizó un análisis estadístico ANOVA para medir

diferencias significativas entre tratamientos y concentraciones.

e. Análisis:

Para evaluar similitud de los péptidos con AMPs reportados se realizó un blast en Uniprot.

Además, se realizaron análisis estructurales con el fin de determinar posibles explicaciones

a la actividad antimicrobiana de los péptidos. Las propiedades estructurales de las secuencias

fueron examinadas con InverPep (Gómez et al., 2017) y su análisis se realizó con Heliquest

(http://heliquest.ipmc.cnrs.fr/), programa que permitió visualizar la distribución espacial de

los aminoácidos y la disposición que tienen los residuos de los mismos.

Resultados y discusión:

- Ensayos antimicrobianos: Difusión radial

Los resultados de los ensayos de difusión se resumen en la Tabla 1. Los péptidos 1, 3 y 4

mostraron actividad tanto en bacterias gram positivas como en gram negativas, revelando un

amplio espectro de acción. Los halos de mayor tamaño fueron los correspondientes a los

pozos 1 y 3. El péptido 2 solo mostró actividad contra A. baumannii. En las cepas escogidas

se realizó un ensayo control en el que se midió el halo para 5μl de ampicilina a 100 mg/ml,

concentración recomendada para stock y trabajo con microorganismos. En todos los casos el

efecto del péptido fue mayor al de la ampicilina. El área del halo era claro y medible para el

caso de los péptidos mientras que la ampicilina no inhibía el crecimiento bacteriano. Estos

resultados sugieren que el efecto antimicrobiano de los péptidos responde a un mecanismo

de acción mas efectivo contra el que las cepas no han desarrollado resistencia. A diferencia

de los péptidos antimicrobianos, la ampicilina afecta la síntesis de componentes

fundamentales de la pared celular. Al impedir la adecuada estructuración de la pared, la

ampicilina ocasiona la lisis de la bacteria como último término (Peechakara, et al., 2019). Por

otro lado, los péptidos actúan activamente desestabilizando la membrana celular y matando

las bacterias sin necesidad de esperar la siguiente generación (Zasloff, 2002).

- Ensayos antimicrobianos: Concentración mínima inhibitoria

Page 8: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

La determinación de concentración mínima inhibitoria se relizó para los péptidos que

mostraron actividad antimicrobiana en el ensayo anterior. Los resultados se muestran en la

Tabla 1. La cepa de aislamiento hospitalario muestra valores particularmente bajos, así como

la cepa de Pseudomonas aeruginosa (ATCC27853). Para el ensayo de crecimiento líquido se

utilizó una alta proporción péptido-bacteria (1:1) lo que podía explicar la su alta eficiencia

inhibiendo el crecimiento.

Tabla 1. Resumen resultados de ensayos antimicrobianos. Columna de EDR: ensayos de difusión radial

medido en unidades de inhibición correspondientes a mm. Columna de IC50 muestra concentraciones

inhibitorias mínimas en M. Los signos – se muestran en los casos en los que no hubo inhibición y * en

los que la información obtenida no fue confiable por falta de consistencia en las réplicas.

Bacterias gram negativas

Enterobacter

aerogenes

Acinetobacter

baumannii

Pseudomonas

aeruginosa

P.aeruginosa

Hospitalaria

EDR

[mm]

IC50

[M]

EDR

[mm]

IC50

[M]

EDR

[mm]

IC50

[M]

EDR

[mm]

IC50

[M]

AMP1 - - 15.19 39.41 7.83 4.60 6.85 7.13

AMP2 - - 9.12 58.53 - - - -

AMP3 8.29 10.66 * 9.040 6.13 - 4.98 8.19

AMP4 5.09 35.93 * 28.82 4.64 5.68 4.20 6.20

Bacterias gram positivas

Staphylococcus

aureus

ATCC25423

Staphylococcus

aureus

ATCC25923

Staphylococcus

epidermidis

EDR

[mm]

IC50

[M]

EDR

[mm]

IC50

[M]

EDR

[mm]

IC50

[M]

AMP1 * 47.67 6.89 13.93 5.65 14.78

AMP2 * 33.84 - - - -

AMP3 * 16.37 9.67 34.62 3.42 39.32

AMP4 * 13.31 4.17 9.091 2.02 7.07

- Ensayos hemolíticos

Los resultados de los ensayos hemolíticos se muestran en la Figura 1. Estadísticamente no se

encontró diferencia significativa en el efecto hemolítico entre las diluciones y ninguno de los

péptidos (p-value > 0,05). Sin embargo, la diferencia fue significativa entre FTA y todos los

péptidos en cada una de sus concentraciones. Esto sugiere que los péptidos probados no

producen lisis celular y que este efecto no cambia a medida que aumenta su concentración.

Page 9: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

Fig 1. Resultados de ensayos hemolíticos mostrando porcentaje de hemólisis para los controles y las

diferentes concentraciones de péptido.

- Alineamientos

Los resultados de los BLAST en Uniprot obtenidos para cada uno de los péptidos se resumen

en la Tabla 2. Se encontró para el péptido 1 una similitud del 75% y un e-value de 7e-1 con

una proteína bacteriana sin caracterización proveniente de Gammaproteobacteria. Además,

el Blast mostró 11 alineamientos con valores de similitud entre 75% y 50%. Todas las

secuencias correspondían a proteínas bacterianas de diversos clados. Entre las secuencias

alineadas con el péptido 1 se encontraban proteínas no caracterizadas de Sphingobacterium

spiritivorum (ATCC33300) (92,3% - E-value de 19.5e-1), tranferasas Polaribacter

butkevichii (57,1%), una proteína de señalización para quimiotaxis en Leptospira

wolbachii (68,4%), proteína de membrana de E. coli (50%), glicosil transefrasa familia 2

Tenacibaculum sp. (68,4%), proteína con dominio PRD Lactobacillus sp. (66,7%) y ligasa

o-antígeno Natronincola peptidivorans (57,1%). En ningún caso se obtuvieron e-values

significativos.

Para el péptido 2 no se encontraron secuencias con nivel de similitud significativo.

Por otro lado, para el péptido 3 se encontraron porcentajes de identidad de 100%

correspondientes a hidrolasas de la bacteria marina del género Maribacter y proteínas con

dominio NACHT de cianobacterias del género Nostoc sp (E-value 6.1). Otros 17

alineamientos mostraron similitud con la secuencia del péptido 3, porcentajes de identidad

varían entre 76-51% y e-values 2e-1 – 8.6.

El Blast del péptido 4 mostró un porcentaje de identidad del 83.8% con una proteína sin

caracterizar de la bacteria Bernardetia litoralis, 76,9% de similitud con una proteína sin

Page 10: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

caracterizar de bacterias de la familia Puniceicoccaceae, y 75% con una secuencia

metagenómica de muestras de fuentes hidrotermales. A pesar de los porcentajes de similitud,

los e-values no fueron significativos. En ningún caso se obtuvo similaridad con secuencias

de origen animal, ni organismos filogenéticamente cercanos al modelo Hydractinia

symbiolongicarpus.

PÉPTIDO ID BLAST E-VALUE

AMP 1 Proteína sin caracterizar

Gammaproteobacteria bacterium

7e-1

AMP 2 No se encontraron secuencias con

porcentaje significativo de

similaridad

AMP 3 Proteína sin caracterizar

Peptoniphilus harei

1.7e-1

AMP 4 Proteína sin caracterizar

Bernardetia litoralis

5

Tabla 2. Resumen de BLAST para cada péptido. Alineamientos realizados en Uniprot.

- Análisis estructurales

Los resultados del análisis estructural de los péptidos se muestran en la Figura 2. En dos

casos se puede identificar una región hidrofóbica clara a la que se podría atribuir la actividad

antimicrobiana. Sin embargo, esta region definida está ausente en uno de los péptidos con

mayor eficiencia y espectro, i. e. péptido 3.

Análisis previos a la estructura de péptidos antimicrobianos reportados indican que muchos

de los AMPs parecen tener una vía de acción específica que consiste en la permebealización

de las membranas sin que la interacción sea mediada por un receptor (Tossi et al., 2000). Para

que dicha interacción ocurra son necesarios dos requisitos funcionales: el péptido debe tener

una carga positiva que facilite su interacción con la superficie cargada negativamente del

microorganismo. Además, debe tener la capacidad de formar estructuras anfipáticas que

permitan su incorporación en la membrana (Tossi et al., 2000). Este segundo requisito, sin

embargo, representa un punto de mayor flexibilidad ya que no se restringe a una organización

secundaria específica y permite varias conformaciones estructurales distintas. Las hélices-

y láminas- representan un arreglo estructural particularmente exitoso, siendo las primeras

las más abundantes y las más ampliamente distribuídas (Matsuzaki, 1999). Los péptidos

probados comparten estas dos características y los cuatro presentan una alta tendencia a

formar hélices-.

Page 11: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

Fig 2. Diagrama de la estructura en hélice de los péptidos. Señalados en amarillo están los residuos

hidrofóbicos; en azul los residuos básicos; en verde los residuos especiales; en rojo los residuos ácidos y

en morado y rosado los aminoácidos polares. La flecha indica el momento hidrofóbico. Los arcos rojos

señalan la fase hidrofóbica del péptido. Todos los péptidos tienen carga neta positiva.

Conclusiones:

La búsqueda y predicción de péptidos antimicrobianos nuevos a partir de herramientas

bioinformáticas representa una herramienta útil en bioprospección, basados en las

características fisicoquímicas compartidas entre ellos es posible implementar el diseño,

desarrollo y de nuevos péptidos con posible uso antibiótico.

Se esperaba que los péptidos fueran del cnidario. Sin embargo, los alineamientos mostraron

mayor similitud con péptidos bacterianos, lo que sugiere que pueden existir simbiontes

bacterianos dentro de las colonias que no son discriminados al momento de crear el

transcriptoma. Se requiere mayor estudio de estos simbiontes para elucidar su función y

acción en el momento en que se compromete el sistema inmune de la colonia de Hydractinia.

Page 12: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

Los péptidos probados, a excepción del AMP2, mostraron un amplio espectro de acción

bactericida, actuando sobre bacterias gram negativas y gram positivas. Se observó efecto de

inhibición del crecimiento incluso en cepas resistentes a antibióticos tradicionales sin inducir

hemólisis, mostrando además un valor bajo de CMI. A futuro se puede considerar realizar

pruebas en cultivos celulares y ensayos que prueben si los péptidos aquí descritos inducen

mutagénesis en ellas, esto con el fin de determinar si tienen alto especificidad en el blanco

de acción.

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Page 16: Actividad bactericida de péptidos antimicrobianos

ANEXOS:

Fotos de los ensayos de difusión radial (de izquierda a derecha; arriba hacia abajo)

Pseudomonas aeruginosa aislamiento hospitalario, S. aureus, E. aerogenes, S. epidermidis,

P. aeruginosa y A. baumannii.