第 三十六 章 氨基糖苷类抗生素
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第 三十六 章 氨基糖苷类抗生素. 氨基糖苷类 aminoglycosides. 天然来源 链霉素 streptomycin ,庆大霉素 gentamicin 妥布霉素 tobramycin ,卡那霉素 kanamycin 小诺米星 micronomicin, 西索米星 sisomicin 半合成品 阿米卡星 amikacin ,奈替米星 netilmicin , 异帕米星 isepamicin,. 共同优点. 1. 比β-内酰胺类抗G - 杆菌活性强 2. 具有较强的抗生素后效应(PAE) 共同缺点 1. 无抗厌氧菌活性 2. 口服不吸收 - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
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氨基糖苷类 aminoglycosides
天然来源• 链霉素 streptomycin,庆大霉素 gentamicin• 妥布霉素 tobramycin,卡那霉素 kanamycin• 小诺米星 micronomicin, 西索米星 sisomicin
半合成品• 阿米卡星 amikacin,奈替米星 netilmicin,• 异帕米星 isepamicin,
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[ 抗菌作用 ] 速效杀菌剂•需氧 G-杆菌(大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属),有强大抗菌作用;
•杀菌特点1. 杀菌速率和持续时间与浓度成正相关;2.仅对需氧菌有效,抗菌活性显著强于其他类药;3.PAE 长,持续时间与浓度成正相关;4.具有初次接触效应;5.在碱性环境中抗菌活性强
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[ 不良反应 ]1. 对第八对脑神经的损害 - 耳毒性前庭功能损害:眩晕、恶心、呕吐、平衡失调卡那霉素>链霉素>庆大霉素>妥布霉素>奈替米星
耳蜗神经损害:耳鸣、耳聋、听力减退卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素>链霉素
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4. 神经-肌肉阻断 与用药剂量和途径有关,大剂量腹膜内或静滴速度过快多见。重症肌无力者尤易发生,可致呼吸停止。
其机制可能是药物与突触前膜上“钙结合部位”结合,抑制 ACh释放所致。
引起神经肌肉麻痹的顺序:链霉素>卡那霉素>奈替米星>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素。
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庆大霉素:1. 严重的 G-杆菌感染(败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎)首选
2. 与青霉素合用治疗肠球菌性心内膜炎,不宜混合滴注
3.与羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因不明的 G-
杆菌致混合感染,不宜混合滴注4.肠道消毒
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妥布霉素 tobramycin 作用特点: 对克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属的杀菌作用分别为庆大霉素的 2-4倍;
对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的 2-5倍,对耐庆大霉素菌株仍然有效
用途: 用于治疗铜绿假单胞菌所致各种感染 也用于严重的 G-杆菌感染,但不作首选
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阿米卡星 amikacin是抗菌谱最广的氨基糖苷类,对 G-杆菌和金葡菌均有较强的活性。
突出优点:对肠道 G-杆菌和铜绿假单胞菌产生的多种钝化酶稳定,故对耐常用氨基糖苷类的菌株所致感染仍能有效控制。
主要副作用 耳毒性主要表现在耳蜗神经损害,发生率高于庆大霉素、妥布霉素、奈替米星。
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一 、多粘菌素类1.多粘菌素 B和多粘菌素 E2. 口服不吸收,也不经黏膜或创面组织吸收,肌注后血药浓度较低。
3.窄谱杀菌剂。4.局部治疗敏感菌所引起的眼耳皮肤黏膜感染及烧伤时铜绿假单胞菌感染。
4. 不良反应:毒性较大 -肾脏毒性,神经系统毒性,变态反应。
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[ 抗菌谱 ]
1. 仅对 G+球菌高度敏感
金葡菌、表皮葡萄球菌(包括甲氧西林耐药株)化脓性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌及大多数肠球菌高度敏感,强大杀菌作用(对肠球菌与氨基糖苷类合用才产生杀菌效果)。
2.多数肠球菌高度敏感,与氨基糖苷类合用才有杀菌作用
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1. 用于甲氧西林耐药葡萄球菌严重感染: 肺炎、脓胸、心内膜炎、骨髓炎和软组织脓肿
2. 对万古霉素敏感的耐青霉素肺炎球菌感染
3.克林霉素引起的伪膜性肠炎
[临床应用 ]
1.毒性较大:耳毒性、肾毒性,血浆高浓度药物可致可逆性耳聋、耳鸣
2.过敏反应
[不良反应 ]
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替考拉宁
1. 杀菌剂,对 G-细菌无效。2. 抗菌谱、抗菌活性与万古霉素相似。3. 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌( MRSA )、耐甲氧西林表皮葡萄球菌( MRSE )和肠球菌有强大的抗菌活性。
抗菌作用特点