testosterona enantato – esteróide anabolizante · a testosterona cipionato é um esteróide...

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Testosterona Cipionato (P.344/98) Testosterona enantato – esteróide anabolizante CAS: 58-20-8 PM: 412,60 FM: C 27 H 40 O 3 Fator de correção: não se aplica Fator de umidade: não se aplica Fator de equivalência: não se aplica. USO INJETÁVEL USO HUMANO Os anabolizantes são drogas sintéticas derivadas do hormônio masculino testosterona. Os esteroides anabolizantes inicialmente foram sintetizados para fins terapêuticos entretanto, tendo em vista seus possíveis efeitos sobre o aumento da síntese proteica, o incremento das reservas energéticas e a redução no tempo de recuperação após treinamento físico, passaram a ser utilizados por atletas para melhorar o desempenho esportivo, figurando atualmente entre as substâncias ergogênicas mais utilizadas nas situações de doping (CARMO et al., 2011). A testosterona cipionato é um esteróide anabolizante andrógeno, provindo da testosterona base com 8 cadeias de carbono. A meia vida desta droga é de aproximadamente cinco a seis dias. A administração da droga é feita na forma injetável (Intramuscular) (ELKS J, 2014; TAYLOR & FRANCIS, 2000). No Brasil a testosterona cipionato é utilizada em tratamentos de reposição hormonal em pacientes com carência de hormônio masculino ou com hipogonadismo. É muito similar ao enantato de testosterona. Propriedades Tratamento da deficiência de androgênio. Esteróide anabolizante Tratamento hipogonadismo primário ou adquirido. Mecanismo de ação A substância ativa, cipionato de testosterona é transformada em testosterona pelo organismo. A testosterona é o hormônio masculino natural conhecido como androgênio. Em homens, a testosterona é produzida pelos testículos. Ela é necessária para o crescimento normal, para o desenvolvimento e funcionamento dos órgãos sexuais masculinos e desenvolvimento das características sexuais masculinas secundárias. Ela é necessária para o crescimento de pelos no corpo, para o desenvolvimento dos ossos e músculos e para estimular a produção dos glóbulos vermelhos do sangue. Ela também torna a voz masculina mais grave. Indicações A testosterona cipionato é indicada para reposição de testosterona em homens que apresentem hipogonadismo primário ou adquirido e como anabolizante. Sugestões de dosagem O médico irá avaliar o nível de testosterona no sangue antes de iniciar o tratamento e a fim de decidir qual é a melhor dosagem para iniciar o tratamento. Irá também verificar qual o melhor intervalo entre uma injeção e outra. A injeção intramuscular deve ser administrada profundamente no músculo glúteo por profissional habilitado. Este medicamento é exclusivo para uso intramuscular. Geralmene é administrado na forma de solução oleosa injetável 100mg/mL em ampolas de 2mL. Informações de Segurança A testosterona não é mutagênica in vitro, utilizando-se o modelo de mutação reversa (teste de Ames) ou células de ovário de hamster. Em estudos em animais, foi encontrada relação entre o tratamento androgênico e certos tipos de câncer. Dados experimentais em ratos demonstraram aumento da incidência de câncer de próstata após o tratamento com testosterona. Os hormônios sexuais são conhecidos por facilitar o desenvolvimento de certos tumores induzidos por agentes cancerígenos conhecidos. Não foi estabelecida correlação entre estes resultados e os riscos reais em seres humanos. Este medicamento é contraindicado para uso em mulheres.

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Testosterona Cipionato (P.344/98) Testosterona enantato – esteróide anabolizante

CAS: 58-20-8

PM: 412,60

FM: C27H40O3

Fator de correção: não se aplica Fator de umidade: não se aplica Fator de equivalência: não se aplica. USO INJETÁVEL USO HUMANO

Os anabolizantes são drogas sintéticas derivadas do hormônio masculino testosterona.

Os esteroides anabolizantes inicialmente foram sintetizados para fins terapêuticos entretanto, tendo em vista seus

possíveis efeitos sobre o aumento da síntese proteica, o incremento das reservas energéticas e a redução no tempo

de recuperação após treinamento físico, passaram a ser utilizados por atletas para melhorar o desempenho

esportivo, figurando atualmente entre as substâncias ergogênicas mais utilizadas nas situações de doping (CARMO

et al., 2011).

A testosterona cipionato é um esteróide anabolizante andrógeno, provindo da testosterona base com 8 cadeias de

carbono. A meia vida desta droga é de aproximadamente cinco a seis dias. A administração da droga é feita na

forma injetável (Intramuscular) (ELKS J, 2014; TAYLOR & FRANCIS, 2000).

No Brasil a testosterona cipionato é utilizada em tratamentos de reposição hormonal em pacientes com carência de

hormônio masculino ou com hipogonadismo. É muito similar ao enantato de testosterona.

Propriedades

• Tratamento da deficiência de androgênio.

• Esteróide anabolizante

• Tratamento hipogonadismo primário ou adquirido.

Mecanismo de ação A substância ativa, cipionato de testosterona é transformada em testosterona pelo organismo. A testosterona é o hormônio masculino natural conhecido como androgênio. Em homens, a testosterona é produzida pelos testículos. Ela é necessária para o crescimento normal, para o desenvolvimento e funcionamento dos órgãos sexuais masculinos e desenvolvimento das características sexuais masculinas secundárias. Ela é necessária para o crescimento de pelos no corpo, para o desenvolvimento dos ossos e músculos e para estimular a produção dos glóbulos vermelhos do sangue. Ela também torna a voz masculina mais grave.

Indicações A testosterona cipionato é indicada para reposição de testosterona em homens que apresentem hipogonadismo primário ou adquirido e como anabolizante.

Sugestões de dosagem O médico irá avaliar o nível de testosterona no sangue antes de iniciar o tratamento e a fim de decidir qual é a melhor dosagem para iniciar o tratamento. Irá também verificar qual o melhor intervalo entre uma injeção e outra. A injeção intramuscular deve ser administrada profundamente no músculo glúteo por profissional habilitado. Este medicamento é exclusivo para uso intramuscular. Geralmene é administrado na forma de solução oleosa injetável 100mg/mL em ampolas de 2mL.

Informações de Segurança

A testosterona não é mutagênica in vitro, utilizando-se o modelo de mutação reversa (teste de Ames) ou células de ovário de hamster. Em estudos em animais, foi encontrada relação entre o tratamento androgênico e certos tipos de câncer. Dados experimentais em ratos demonstraram aumento da incidência de câncer de próstata após o tratamento com testosterona. Os hormônios sexuais são conhecidos por facilitar o desenvolvimento de certos tumores induzidos por agentes cancerígenos conhecidos. Não foi estabelecida correlação entre estes resultados e os riscos reais em seres humanos. Este medicamento é contraindicado para uso em mulheres.

Categoria de risco C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou lactantes sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. A administração deste medicamento em indivíduos que não concluíram seu desenvolvimento pode sofrer com as epífises mal desenvolvidas.

Interações medicamentosas

• Fármacos que afetam a testosterona: Barbituratos e outros indutores enzimáticos - Podem ocorrer interações com fármacos que induzem enzimas microssomais, o que pode resultar no aumento da depuração da testosterona.

• Efeitos dos androgênios em outros fármacos: Oxifembutazona - Foi observado aumento de níveis séricos de oxifembutazona.

• Anticoagulantes orais: Há relatos de que a testosterona e seus derivados aumentam a atividade de anticoagulantes orais derivados da cumarina, levando à possível necessidade de ajuste da dose.

• Hipoglicemiantes: Os androgênios podem intensificar o efeito hipoglicemiante da insulina. Portanto, pode ser necessária a diminuição da dose do agente hipoglicemiante.

Informações de segurança A testosterona cipionato (uma droga altamente androgênica) pode causar uma significativa elevação da di-hidrogenase de lactato, indicando assim, danos celulares. Vários efeitos adversos cardiovasculares induzidas por anabolizantes foram relatados, incluindo hipertensão, hipertrofia ventricular esquerda (HVE), enchimento diastólico prejudicado, arritmia, eritrocitose, alteração perfil de lipoproteínas e trombose (GROSSELLI, 2009; EVANS, 2004). Os hormônios androgênicos não são indicados para estimular o desenvolvimento muscular em indivíduos saudáveis ou para melhorar a capacidade física. Se tratar de pacientes idosos, o medicamento deve ser utilizado com cautela devido à frequência de hipertrofia benigna da próstata (aumento geral no volume da próstata, não devido à formação de tumores). Portanto, deve-se excluir a possibilidade de existência de câncer de próstata antes de iniciar o tratamento. Como precaução, recomenda-se a realização de exames regulares de próstata. Informe seu médico se você já teve edema. O tratamento com doses elevadas de testosterona ou a longo prazo aumenta a tendência para a retenção de líquidos e consequente risco de surgimento de edema. Em pacientes com insuficiência cardíaca, renal e hepática a utilização também deve ser feita com cautela. Pode ser necessário um ajuste na dosagem de anticoagulantes orais, já que existem relatos na literatura de que a testosterona e seus derivados aumentam a atividade desses agentes. Independentemente deste achado e como regra geral, as limitações da utilização de injeções intramusculares nos pacientes com anormalidades adquiridas ou hereditárias da coagulação sanguínea devem ser sempre observadas.

Recomendações farmacotécnicas Excipientes que podem ser utilizados: álcool benzílico, benzoato de benzila, óleo de amendoim. Não foram encontrados dados do uso oral da testosterona cipionato.

Informações de armazenamento Verificar a informação no rótulo ou certificado de análise do produto.

Referências bibliográficas

Bula Deposteron® (cipionato de testosterona) solução injetável I.M 100mg/mL, EMS SIGMA PHARMA LTDA.

Carmo EC, Junior CRB, Fernandes T, Barretti, D, Soares SF, Silva ND, Uchida MC, Brum PC, Oliveira EM. O papel do

esteroide anabolizante sobre a hipertrofia e força muscular em treinamentos de resistência aeróbia e força.

Ciências do exercício e do esporte. Rev. Bras. Med. Esporte, 2011; 17(3): 212-217.

Elks, J. (14 de novembro de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and

Bibliographies (em inglês). [S.l.]: Springer. ISBN 9781475720853.

Evans NA. Current concepts in Anabolic-Androgenic Steroids. The American Journal of Sports Medicine, 2004; 32: 2.

Grosselli M. Esteróides anabolizantes e os efeitos adversos sobre o sistema cardiovascular: uma revisão

bibliográfica. Universidade do Estado de Santa Catarina – UDESC Centro de Ciências da Saúde e do Esporte. 2009.

Index Nominum 2000: International Drug Directory (em inglês). [S.l.]: Taylor & Francis. 2000. ISBN 9783887630751.

Última atualização: 23/01/2018.