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8/19/2019 TecnologiaFarmaceutica-Forma farmaceutica Supositorios

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Supos i tor ios

Clasifiación por via de

administración:

Rectales

Vaginales

Uretrales

Laboratorio de Tecnología Farmacéutica Equipo 6 7FV1 Noviembre 2013

Mendoza García Martin Torres Jaramillo Jenifer Vera Mercado D. Javier Villa de Cortes Sandra

INTRODUCCIÓNLos supositorios son formas farmacéuticas sólidas cilíndricas, con forma cónica o de torpe-do adecuada para su introducción en el recto. Pueden contener fármacos emulsionados oen forma de suspensión finamente pulverizados. Funden a la temperatura corporal o sedisuelven en medio acuoso. Deben tener una masa de 1 a 3g.

Formula generalPricipicio Activo

Excipientes:

Bases lipófilas/ grasos o

Hidrófilos.

Clasificación de acuerdo a su mecanismo de acción:

Mecánica: La finalidad es activar la motilidad el intestino por vía refleja, antiguamente se utilizaban supositorios a base de jabón.

Local: la actividad del fármaco está destinada a tratar la mucosa rectal en el lugar de aplicación.

Sistémica: El objetivo es que el fármaco sea absorbido por las membranas mucosas del recto con la finalidad de llegar a regiones delorganismo lejanas al recto. El modo de acción se da a partir de la absorción de los fármacos a través del sistema hemorroidal, pasa a lacirculación general y actúa sobre el órgano afectado.

Ventajas Desventajas

Dosis única Biodisponibilidad

Evita metabolismo de “primer paso”

Efecto local y sistémico.

El número de excipientes requeridos esreducido.

Protege al fármaco del pH del estóma-go o secreciones enzimáticas intestinales

Se pueden administrar a pacientes in-conscientes, bebes y ancianos.

Adecuado para pacientes que no pue-den recibir terapia oral.

Protege al paciente de fármacos quecausan nauseas y vómito o irritación en

el estómago. El sabor, olor y color del fármaco no

influyen en su administración

La absorción de losfármacos depende de laadecuada aplicación, lomismo que el efecto deprimer paso.

Requiere condicionesespeciales de transporte yalmacenamiento.

Hipersensibilidad alvehículo.

Lesiones o irritación demucosas.

Puede generardefecación y por tantoexpulsión.

Su administraciónrequiere de privacidad.

Requisitos de las bases para supositorios y de óvulos.

Estables químicamente y físicamente durante la fabricación y ealmacenamiento

Deben fundir, disolverse o dispersarse a 37ºC.

Los supositorios deben fundirse o disolverse en el plazo depocos minutos a la temperatura corporal (requisito para laeficacia del medicamento).

Fácil de manejar e inerte, dureza y consistencia adecuada.

Buena conservabilidad y almacenamiento.

Capacidad de incorporación de líquidos lipófilos e hidrófilos.

No sensibilizante, no irritante ni tóxico.

Con apariencia estética,sin olor.

Buenas propiedades de expansión-contracción.

No unirse o interferir con el PA.

Intervalo de fusión y solidificación pequeño.

Imagen 1. Supositorios rectales, vaginales y

Imagen 2. Bases de Supositorios

OBJETIVO:Conocer las características,propiedades y métodosprincipales para la elabora-ción de supositorios.



CLASIFICACIÓN DE LAS BASES: Hidrofílicas

ACEITES HIDROGENADOSe obtienen a partir de aceites vegetales por hidrogenación de los ácidos grasos que integran los triglicéri-os. Generalmente son mezcla de ésteres, triglicéridos de ácidos grasos saturados de C-12 a C-18 y meno-es cantidades de mono y diglicéridos. Puede también contener cera de abeja, lecitina, polisorbatos, al-oholes etoxilados.stas bases son estables, poco irritables; no requieren de condiciones especiales de almacenamiento, esniforme su composición. Presentan buenas características para el moldeo, por lo que no requieren de lubri-

ación.jemplo: Adeps Solidus (Novata) :Mezcal de mono, di y triglicéridos de ácidos grasos C12-C18

Lipofílicas

ASES DE POLIETILENGLICOLon masas solubles de agua de punto de fusión relativamente alto, constituido por productos de polimeriza-ión del oxido de etileno con diferentes masas moleculares. La consistencia y PF varia con respecto al peso

molecular , el de 600 es líquido, el de 1500 es semisólido y el 5000 es sólido. Son incompatibles con salese plata, aminopiridina, quinina, aspirina, benzocaína, sulfonamidas, fenobarbital sódico, ácido salicílico.

GELATINA GLICERINADAsta base de está compuesta de un 70% de glicerina, 20% gelatina y 10% de agua. Es de consistenciauave favorece su uso vía vaginal pero no rectal)

Una base de glicerina esta compuesta de glicerina 87%, estearato de magnesio 8% y agua purificada

%.

NSAYOS DE LOS SUPOSITORIOS TERMINADOSAspectoa superficie debe ser regular y homogénea, lisa y sin fisuras. No debe presentar cristalización del fármacon superficies. Las anomalías de superficie y fisura se advierten horas después del enfriamiento.

Homogeneidad Seleccionados en distintas direcciones deben presentar una superficie regular, sin grietas,burbujas de aire nigrumos. Fundamentalmente no deben mostrar depósito deármacos.eso

Aunque los moldes liberan siempre el mismo volumen con cada supositorio, el peso de éstos puede variarpor sedimentación o incluso por aire. Se acepta que haya diferencias de hasta cuatro a cinco %. Sin embar-

o, se establece que la desviación en el peso medio de veinte supositorios deberá estar comprendida en losiguientes valores:

Supositorios de hasta 1.5g del peso +/- 10 %.

Supositorios de 1.5g a 2.5g de peso +/- 7.5 % Supositorios de mas de 2.5 g de peso +/- 5%emperatura de fusión.ara supositorios con excipiente liposoluble, la temperaturae fusión no deberá ser mayor de 37° C con un intervalo deusión bien definidoiempo de fusiónAquí lo que varía es el tiempo y la temperatura permanece constante: 37° centígrados +/ - 0,50. Una vezstabilizada dicha temperatura se coloca el supositorio, previa exposicióne 24 horas a temperatura ambiente, en el tubo de prueba y a partir de ese momento se mide el tiempoasta que se produce la fusión completa. Dados los diferentes tipos de formulaciones considera aceptablen tiempo de fusión entre treinta y 40 minutos.

Control de durezae coloca el supositorio entre dos discos (dentro de una cámara a 37ºC). Sobre el superior se va añadiendo

peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio seolapsa.

Uniformidad de contenidoEnsayo B).

Cuando p.a. < 2 mg o si p.a. < 2%masa total

= 10 unidades: determinar Contenido.Resistencia a la rupturas útil para determinar la igualdad de consistencia en diferentes partidas o en distintas etapas de una par-da. Se aconseja tener en cuenta los siguientes valores:ara supositorios con excipiente liposoluble, a temperatura constante de 25 ±1°C igual a 1 a 4 Kg. Ópti-

mo, 2 a 2,5 Kg., a temperatura cte de 30± 1°C no más de 2 Kg. (óptimo 1 Kg.)ara supositorios con excipiente hidrosolubles, a temperatura constante de 25 +/-1°C no menos de 2 Kg.

Métodos de fabricación

Moldeo manual

Fusión

Compresión

Figura 3.-Material de Empaque primar



Se tomo la diferencia del peso delsupositorio de la cantidad de aceta-minofén para saber la cantidad de

base que se requiere para la elabo-ración.

Calibración del molde

DESARROLLO

Peso 3g de novata en un vaso de

precipitado.

alentar y fundir

Supositorios de glicerina Supositorios de polietilenglic

Coloco 106 mg de acetaminofén, en el

envase de polietileno para óvulos y seadiciono la novata.

Enfriar y desmoldar

Se tomo la diferencia del peso delsupositorio de la cantidad de aceta-minofén para saber la cantidad debase que se requiere para la elabo-

ración

Con el peso obtenido se calculo lacantidad de base y acetaminofénpara prepararon 10 supositorios conun exceso de 5%.

La cantidad pesada de novata fundiday se mezclo con el acetaminofén unatemperatura de 40°C, se vaciaron en elmolde con una jeringa.

3 supositorios se enfriaron a temperatu-ra ambiente-

7supos supositorios se emfriaron bañode agua fría.

Desmoldaron los supositorios y se evaluó su aspecto físico, peso, consistencia y su interior.

Glicerina 70%

Glicerina 20%

Agua 10%

Temperatura y llenado

Se peso 4 g de grenetina y se

humecto con 20mL agua duran-te 5 minutos,

Temperatura yagitación

Calentó hasta disolverse 65°Cy se adiciono 14 g de glicerinapreviamente pesada.

Vacío a los moldes con unajeringa y se dejos enfriar

Temperatura devaciamiento.


Polietilenglicol 4000 27%



Se cada una de las materias

primas en su respectiva propción.

Se fundio a una tempratura 65°C y se vacio en los mold

Y se dejo enfriar.Temperaturvaciamiento


Puntos críticos durantenuestro proceso



RESULTADOS

Suposito-

rio

Peso en g

Novata

PEG Glicerina

1 2.018 2.396 2.234

2

2.042

2.302

2.176

3

2.023

2.1972.197

4 1.952 2.104

5

2.031

2.303

6

2.007

2.266

7 1.976

2.286

8 2.027 2.252

PesoPeso

PromedioPromedio

2.364 - 2.009

% CV% CV 17.090

- 1.42

Pruebas físicas

Novata:

Supositorio blanco, liso, opaco, homogéneo, con depre-sión en el centro de la base y marcas ala orilla por elmolde. No presenta burbujas.

Polietilenglicol.Supositorio blanco, moteado, liso, no homogéneo, condepresión en el centro de la base y marcas ala orilladel molde, no presenta burbujas y al abrirlo se desasefácilmente.

Glicerina:

Supositorio amarillo, transparente , liso , homogéneo ,sin bordes si presenta burbujas.

SUPOSITORIO

DEFORMACION

ROMPIMIENTO

Novata 3200 gr. 4000 gr.

Polielenglicol 1800 gr. No se rompio

Glicerina No presento 600 gr

Imagen 5. Equipo para la prueba de

dureza

Imagen 4. Supositorios de lado derecho novata, en el

centro polietilenglicol y lado izquierdo glicerina

Prueba de dureza.

Tabla 1. Grafico peso de los supositorios

Gráfica 1. Grafico de control de pesos de Novata

Gráfica representa el peso en mg de cada uno de

los supositorios elaborados de novata, se observa

que los valores entran dentro de los limites de con-

trol y cercanos a la media esto indica que nuestro

proceso esta controlado.



En la elaboración de un supositorio se debe tomar en cuenta elvolumen que contiene un molde para el llenado de estos, portal motivo, lo primero que se determino fue la cantidad que senecesita para llenar el molde de polietileno, se determinó yresulto que se necesita la cantidad de 2.150 g , a partir deesto se procedió a elaboración de los supositorios de novata,glicerina y polietilenglicol.Durante la evaluación física de los supositorios se observó queel supositorio de novata presentó un mejor aspecto físico bri-lloso y liso , en comparación con el supositorio de polietilengli-col que presentaron un aspecto opaco y moteado. Este resulta-do se debe a que durante el proceso en los supositorio de no-vata se controlo adecuadamente la temperatura 65°C y hubouna buen mezclado de los componentes , durante la fundiciónde estos, en contrario con los de polietilenglicol que tuvieron unaspecto moteado y opaco debido a que cuando se fundieronse empleo un encendedor como fuente de calor y no se logroun homogenizado de la mezcla, que al momento de vaciar sesolidificaba y se tenia que repetir el calentamiento para poder

llenar el molde. Por tal motivo solo se logró obtener 2 produc-tos de la mezcla. Otro aspecto físico importante evaluar es lapresencia de los bordes, estos se deben eliminar debido alavía de administración por la que se usan ya pueden desga-rrar la piel y provocar daño a la persona que lo utilice, por lotanto se recomienda realizar otro proceso para la eliminaciónde los bordes.En la prueba de dureza realizada se observó que el polietilen-glicol presenta mayor dureza y no se deforma en comparaciónde la novata que se rompió , esto se debe a la composición dela mezcla de polietilenglicol que le otorga mayor dureza alsupositorio.

En cuanto el tiempo de enfriamiento empleado para los suposi-torios de novata, se observo que a temperatura ambiente los

CONCLUSIÓN El control de los puntos críticos como es la temperatura de calentamiento y de llenado, el contenido de llenado de los moldes y

el tiempo de enfriamiento es importante contemplarlos para la elaboración de supositorios.

Las propiedades características de los supositorios vienen dadas por los componentes de los mismos.

La variación de temperatura de enfriado influye en el proceso y producto durante el llenado de los supositorios..

BIBLIOGRAFÍA Lozano, M.C., 2012. Manual de tecnología farmacéutica. 1ª ed. Elsevier, España.

BIBLIOGRAFÍA

The theory and Practice of Industrial Pharmacy

Theory and Practice of Contemporary Pharmaceutics Ghosh, Tapash & Jasti Bhaskara, CRC Press.

Práctica Contemporánea en Farmacia, Thompson, Judith, Mc Graw Hill, 2da Ed.

The Art, Science and Technology of Pharmaceutical , Compounding., Allen, Loyd, APhA

Lieberman, H., L. Lachman. 1989. Pharmaceutical Dosage Forms: Tablets. Vol. 1, Marcel Dekker Inc.

(2e), Nueva York.

DISCUSIÓNGráfica 2. Gráfico de control de pesos de Glicer

Supositorios no presentaron una depresión

en la base, debido a que su temperaturade enfriamiento fue homogéneo , en com-paración con los de enfriamiento rápido loscuales presentaron la depresión debido aque el enfriamiento fue de la orilla delmolde hacia el centro provocándose la de-presión.En la evaluación de variación de peso de

observa que novata presento menor varia-ción de 1.42 % en comparación con la ela-boración de los supositorios de glicerinaque presentaron un coeficiente de varia-ción de 17% , sin embargo se observa enlas graficas de control que nuestro procesode elaboración se encuentra controlado,

Gráfica representa el peso en g de cada uno de los

supositorios elaborados de glicerina, se observa que

los valores entran dentro de los limites de control y

cercanos a la media esto indica que nuestro proceso

esta controlado.

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