INTRODUCCIÓN La Real Farmacopea Española describe las formas farmacéuticas

de liberación modificada como aquellas preparaciones en las que

la velocidad y el lugar de liberación de la sustancia o sustancias

activas, es diferente del de la forma farmacéutica de liberación

convencional administrada por la misma vía .

Sistemas de liberación modificada colónica sistemas

de liberación modificada (SLM) que retardan la liberación

del p.a. hasta llegar al colon recorriendo todo el tracto

gastrointestinal sin verse alterados . Se emplean para el

tratamiento local de enfermedades colónicas.

ENFERMEDAD DE CROHN COLITIS ULCEROSA

ETIOLOGÍA

Autoinmune, genética,

ambiental

Autoinmune, genética,

ambiental

REGIONES AFECTADAS Todo el tracto digestivo Colon y recto

SÍNTOMAS

Inflamación, dolor

abdominal, diarrea,

malabsorción de nutrientes

Inflamación, dolor

abdominal, diarrea

COMPLICACIONES Fístulas, estenosis -

OBJETIVOS MATERIALES Y MÉTODOS En el trabajo presentado buscaremos dar una idea sobre las formas farmacéuticas más

empleadas en el mercado desde el punto de vista de liberación retardado a nivel

colónico. Por tanto, se tendrán en cuenta los siguientes objetivos:

1. Tipos de sistemas de liberación retardada colónica.

2. Características de las formas farmacéuticas.

3. Los recursos tecnológicos que se emplean para evitar la pérdida de p.a. y que

ejerza su acción local.

4. Nuevos sistemas de liberación retardada dirigida al colon.

1.- Revisión bibliográfica de bases de datos: PubMed

(https://ncbi.nlm.nih.gov/pubmed) , Scopus (https://www.scopus.com) y

artículos de google .

2.- Manuales de texto, figuras y tablas.

RESULTADOS Y DISCUSIÓN

Polímeros sintéticos

Sistemas oros-CT

Sistema Pulsincap

Cápsulas ECD-S Sistema CODES

3.- SISTEMAS DE LIBERACIÓN

RETARDADA POR DEGRADACIÓN

ENZIMÁTICA

1.- SISTEMAS DE LIBERACIÓN PH-DEPENDIENTE

2.- SISTEMAS CON LIBERACIÓN

DEPENDIENTE DE TIEMPO DE TRÁNSITO

GASTROINTESTINAL

3.2.- Recubrimiento con polímeros

biodegradables

3.1.- Prófarmacos

3.3.- Sistemas matriciales

3.4.- Nuevos sistemas de liberación retardada

CONCLUSIONES

PRODUCTO DISPONIBILIDAD pH

EUDRAGIT ® L 100-55 Polvo Disolución pH > 5,5

EUDRAGIT ® L 30 D-55 Dispersión acuosa Disolución pH > 5,5

EUDRAGIT ® L 100 Polvo Disolución pH > 6

EUDRAGIT ® L 12,5 Solución orgánica Disolución pH > 6

EUDRAGIT ® S 100 Polvo Disolución pH > 7

EUDRAGIT ® S 12,5 Solución orgánica Disolución pH > 7

EUDRAGIT® FS 100 Polvo Disolución pH > 7

EUDRAGIT ® FS 30 D Dispersión acuosa Disolución pH > 7

EUDAGRIT ® E Polvo Disolución pH 1 -5

PRINCIPIO ACTIVO NOMBRE COMERCIAL TRANSPORTADOR

Mesalazina

Claversal® Eudragit® L

Lixacol® / Asacol® Eudragit® S

Pentasa® Microgránulos etilcelulosa

Salofalk® Eudragit® L con matriz granular

Sulfasalazina Salazopyrina® Eudragit® S con sistema multimatricial

Budesonida Entocord® Eudragit®

Intestifalk® Eudragit® RL – RS

Eudragit® L100 – S100

En España, se comercializa sistemas de liberación retardada ya que son baratos y fáciles de emplear. Se presentan en forma

de comprimidos, cápsulas y microgránulos autorizados por la AEMPS

para su empleo en el tratamiento de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn

Philips’ Intelligent pill

InteliSite® capsule

MODIFICACIÓN EN LA LIBERACIÓN RETARDADA

DE FÁRMACOS DIRIGIDAS A ENFERMEDADES

CRÓNICAS DEL COLON

ALUMNO: CRISTIAN TORO CHILUISA

FACULTAD DE FARMACIA. UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID

PRINCIPIO ACTIVO LIGANDO DEL PROFÁRMACO

Acido 5-aminosalicílico Sulfapiridina

Acido 5-aminosalicílico Polímeros bioadhesivos (HPMA)

Dexametasona Glucósidos

Budesonida Glucurónido

Naproxeno Dextrano

Dexametasona Dextrano

Metilprednisolona Dextrano

POLÍMERO TIPO ORIGEN CARACTERÍSTICAS

amilosa natural vegetal Soluble en medio acuoso y

degradable por amilasas

pectina natural vegetal Alta solubilidad acuosa y degradable

por enzimas colónicas

quitosano natural animal Soluble en medio ácido, hinchable,

degradable por quitinasas

goma xantana natural microbiano Hinchable y degradable

Condroitín-

sulfato

natural animal Soluble en medio acuoso, hinchable,

degradable por enzimas microbianas

HPMC Semisintético Vegetal Hinchable y soluble, retarda la

liberación

etilcelusosa Semisintético vegetal Hidrófoba y retarda la liberación

Los sistemas

basados en la

actividad

enzimática, y

especialmente los

que consisten en

polisacáridos, son

más específicos y

tienen baja toxicidad

Los sistemas

dependientes del

tiempo y del pH

han demostrado ser

beneficiosos en el

tratamiento de la

enfermedad

inflamatoria del

intestino, a pesar de

su baja especificidad

BIBLIOGRAFÍA 1.- Domínguez JM. Nuevas formas farmacéuticas de liberación modificada. Sescam Castilla la Mancha. 2007; 14(1):5-7 2.-Lastres García JL. Nuevos sistemas orales de liberación modificada. Schironia. 2002; 15(1): 63-71 3.-Saez Virginia, Estibaliz Hernáez, Lucio Sanz Angulo. Sistema de liberación controlada de medicamentos. Revista iberoamericana. 2002; 3(3): 1-16 4.- S Tobón, S Vinaccia, JM Quiceno. Aspectos psicopatológicos en la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa. Revistas urosario. 2007; 25(2): 83-97 5.-Crispin PL. Estudio comparativo de pectina e hidroxipropolmetilcelulosa en la formulación de comprimidos matriciales. 2012; 12(2): 3-155 6.- Asghar L, Chure B. C., Chandran, S. Colon specific delivery of indomethacin: effect of incorporating pH sensitive polymers in xanthan gum matrix bases. AAPS PharmSciTech. 2009; 10(2): 418 – 429. 7.- Vila Jato, J. Tecnología Farmacéutica II, vol II: formas farmacéuticas. Síntesis (Madrid), 1997: 410 – 416. 8.- Suñé Negre JM. Nuevas aportaciones galénicas a las formas de administración. Sanired. 2005; 3(2): 30-65