prÁctica n1

PRÁCTICA N° 1: FACTORES QUE MODIFICAN LOS EFECTOS DE LOS FÁRMACOS

EXPERIMENTO N 2:⁰

Tabla de resultados del experimento nº2

Ratón n° (marca) Fármacos y dosis Período deLatencia

(seg.)Intensidad de efecto

mg mlBlanco Estricnina 0.054 0.054

40 ++++Agua Destilada 0.30

Cabeza Estricnina 0.0504 0.000336 280 ++++Gelatina 0.30

Lomo Estricnina 0.063 0.063 145 ++++Adrenalina 0.30

Intensidad de efectos: Sin efecto= 0. Hiperreflexia= +. Convulsiones= ++. Coma= +++. Parálisis respiratoria= ++++.

DISCUSIÓN:

En el experimento se observó que la solución dentro de la cual se administra el fármaco, en cada caso, varía el periodo de latencia, para ejemplificar esto observamos que en el primer ratón (ratón blanco) al inyectarle la estricnina con agua destilada produce un menor periodo de latencia (menor de un minuto) que al inyectarle en soluciones de gelatina o adrenalina debido a una mayor solubilidad. El tercer ratón, al inyectarle la estricnina con la adrenalina tuvo un periodo de latencia de 145 segundos y el segundo ratón, al que se le inyectó el fármaco con gelatina, tuvo un periodo de latencia más largo de 280 segundos.

En relación a la intensidad del efecto no hubo mayores diferencias, ya que los tres llegaron a la muerte, pero con diferente tiempo. El que tuvo una mejor efectividad fue el ratón al que se le administro la estricnina diluida.

CONCLUSIONES:

En los experimentos realizados los resultados fueron acordes a lo esperado, ya que la estricnina sola nos da un tiempo de acción para tomarlo como referencia. Teóricamente se sabe que administrar la estricnina con gelatina produce que el periodo de latencia aumente debido a que la gelatina produce un fenómeno de solvatación con el fármaco produciendo así el efecto de retardante en la liberación del mismo. En el caso de la adrenalina, se sabe que debido a que la esta es un vasoconstrictor evita que el medicamento sea absorbido de manera adecuada evitando o alargando así el periodo de latencia y por consiguiente la muerte del ratón. La sustancia con mayor solubilidad con la estricnina es el agua destilada, con una densidad baja, que permite un menor tiempo entre la administración del fármaco y el efecto en el organismo.

EXPERIMENTO N 3:⁰

Tabla de resultados del experimento nº3 Casos Tiempo (min) Concentración

plasmática (ng/ml)Efecto

Caso 1: Se administró a un individuo adulto por vía oral, Propranolol en dosis de 40 mg/kg.

30 60 90 120 180 240 360 420 480

63.819 60.458 40.145 30.522 22.354 18.344 13.055 11.052 9.358

Sin efecto. Sin efecto. Sin efecto. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Sin efecto. Sin efecto.

Caso 2: Se administró a un individuo adulto mayor por vía oral, Propranolol en dosis de 40 mg/kg.

30 60 90 120 180 240 360 420 480 1020 1080

112.744 97.054 66.282 58.074 46.804 41.426 34.119 31.077 28.312 12.249 11.160

Sin efecto. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Sin efecto.

Caso 3: Se administró por vía oral, a un individuo adulto con diagnóstico de insuficiencia renal, Propranolol en dosis de 40 mg/kg

30 60 90 120 180 240 360 420 480 540 600

103.431 73.487 66.282 37.100 27.171 22.298 15.868 13.434 11.375 9.632 8.156

Sin efecto. Sin efecto. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Sin efecto. Sin efecto.

Caso 4: Se administró por vía oral, a un individuo adulto con diagnóstico de cirrosis hepática, Propranolol en dosis de 40 mg/kg.

30 60 90 120 180 240 480 540 840 900

211.171 150.036 75.745 55.474 45.524 38.307 23.224 19.665 8.562 7.250

Sin efecto. Crisis de Asma. Antiarrítmico y Crisis de Asma. Antiarrítmico y Crisis de Asma. Antiarrítmico y Crisis de Asma. Antiarrítmico y Crisis de Asma. Antiarrítmico y Crisis de Asma. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Sin efecto.

Caso 5: Se administró por vía oral, a un individuo adulto con diagnóstico de cirrosis hepática, Propranolol en dosis de 120 mg/kg.

30 60 90 120 180 240 480 540 840 900 1000 1100 1300

590.851 419.797 278.751 211.932 155.214 127.376 64.979 55.023 23.956 20.286 15.290 11.525 6.657

Antiarrítmico. Debilidad muscular y fatiga. Debilidad muscular y fatiga. Hipotensión. Hipotensión. Hipotensión. Debilidad muscular y fatiga. Debilidad muscular y fatiga. Crisis de Asma. Crisis de Asma. Antiarrítmico. Antiarrítmico. Sin efecto.

Caso 6: Se administró a un individuo adulto por vía oral, considerando un pH gástrico de 2, Ampicilina en dosis de 500 mg/kg.

60 120 180 240 300 360 480 600

6257.648 3458.025 1906.291 1050.970 579.506 319.619 97.370 29.800

-------------- -------------- -------------- -------------- -------------- -------------- ------------- --------------

Caso 7: Se administró a un individuo adulto por vía oral, considerando un pH gástrico

60 120 180

2729.737 1508.474 831.570

-------------- -------------- --------------

de 3.5, Ampicilina en dosis de 500 mg/kg.

240 300 360 480 600

458.459 252.794 139.426 42.475 12.999

-------------- -------------- -------------- ------------- --------------

Caso 8: Se administró a un paciente con insuficiencia renal, por vía oral, Ampicilina en dosis de 500 mg/kg.

60 120 180 240 300 360 480 600

8724.918 7902.845 7145.824 6461.478 5842.816 5283.518 4320.732 3533.736

-------------- -------------- -------------- -------------- -------------- -------------- ------------- --------------

GRÁFICOS:

CASO 1:

0 100 200 300 400 500 6000

10

20

30

40

50

60

70

CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA (ng/ml)

Concentración plasmática (ng/ml)PropanololPLT 1/2CmaxECminEDuración del efecto

Tiempo (min)

Conc

entr

ació

n pl

asm

ática

(ng/

ml)

Cmax

CASO 2:

0 200 400 600 800 1000 12000

20

40

60

80

100

120


PropanololCONCENTRACIÓN PLASMÁTICA (ng/ml)PLT1/2CminECmaxEDuración del efecto

Tiempo (min)

Conc

entr

ació

n pl

asm

ática

(ng/

ml)

Cmax

CASO 3:

0 100 200 300 400 500 600 7000

20

40

60

80

100

120


PropanololPLT1/2CmaxECminEDuración del efecto

Tiempo (min)

Conc

entr

ació

n pk

asm

ática

(ng/

ml)

Cmax

CASO 4:

0 100 200 300 400 500 600 700 800 900 10000

50

100

150

200

250


PropanololPLT1/2CminECmaxEDuración del efectoCMT

Tiempo (min)

Conc

entr

ació

n pl

asm

ática

(ng/

ml)

Cmax

CASO 5:

0 200 400 600 800 1000 12000

100

200

300

400

500

600

700


PropanololPLT1/2CminECmaxEDuración del efecto

Tiempo (min)

Conc

entr

ació

n pl

asm

ática

(ng/

ml)

Cmax

CASO 6:

0 100 200 300 400 500 600 7000

1000

2000

3000

4000

5000

6000

7000


Ampicilina

Tiempo (min)

Conc

entr

ació

n pl

asm

ática

(ng/

ml)

Cmax

CASO 7:

0 100 200 300 400 500 600 7000

500

1000

1500

2000

2500

3000


Ampicilina

Tiempo (min)

Conc

entr

ació

n pl

asm

ática

(ng/

ml)

Cmax

CASO 8:

0 100 200 300 400 500 600 7000

1000

2000

3000

4000

5000

6000

7000

8000

9000

10000


Ampicilina

Tiempo (min)

Conc

entr

ació

n pl

asm

ática

(ng/

ml)

Cmax

DISCUSIÓN:

El propranolol administrado en los casos del 1 al 5 es un antagonista adrenérgico cuyos receptores son β1 β2. Su absorción se da por completo al ser administrada por la vía oral y es metabolizado en el hígado. El 25% de este fármaco llega a la circulación general. Su uso terapéutico está dado para hipertensión y angina de pecho, para lo cual se utiliza una dosis de 40 a 80 mg/kg al día.

En el caso 1 se administra una dosis de propranolol a un adulto obteniéndose un efecto deseado y sin causar toxicidad.

En el caso 2, se administra este fármaco a un adulto mayor, tampoco causa toxicidad, pero se puede ver que hay una mayor duración del efecto a comparación del adulto mayor y existe mayor permanencia en el organismo. Esta variación puede deberse a que el tiempo de depuración se debe al hígado de las personas, En este caso, el hígado del joven se encuentra más sano que el del adulto mayor, por lo que el fármaco se metaboliza más rápido.

En el 3er caso, se administra este medicamento a un individuo con insuficiencia renal, sin embargo, no presenta mayores diferencias frente a los dos primeros casos (personas sin problemas hepáticos ni renales). Esto se debe a que el metabolismo del propranolol, así como su depuración dependen del hígado y no de los riñones.

En el 4to caso, se administró una dosis adecuada a una persona con cirrosis hepática, es decir que tiene el hígado dañado. Es por eso que su depuración es más lenta que en los casos anteriores. La crisis de asma se puede explicar por la acción antagonista de receptores β1 β2, la acción del propranalol con un receptor β2 puede ocasionar broncoespasmo.

En el 5to caso, el paciente también tiene cirrosis hepática, pero ha sufrido una sobredosis ya que se le administró 120mg/Kg. Los síntomas de sobredosificación pueden incluir bradicardia, hipotensión,

insuficiencia cardiaca aguda y broncospasmo. Al igual que en el caso 4, el daño hepático hace que el metabolismo y la depuración del propranolol sean bastante lentos.

La ampicilina administrada en los casos del 6 al 8 es un antibiótico (aminopenicilina) de amplio espectro para gram positivas y negativas. Su absorción se da en medio ácido, en el estómago, y es por eso que mientras se encuentre un menor pH, habrá mayor absorción. Por lo tanto, el pH explica el porqué en el caso 6 hay mayor absorción que en el caso 7.

La excreción se da por los riñones y es por eso que en el caso 8 la ampicilina se encuentra a mucha mayor cantidad que en los casos anteriores.

CONCLUSIONES:

El propranolol tiene una acción más rápida en una persona joven que en un adulto mayor debido a que el hígado se encuentra menos desgastado.

El metabolismo y depuración del propranolol se da principalmente en el hígado. Es por eso que en una persona con insuficiencia renal, no va a ocasionar ningún tipo de daño ni efectos no deseados.

En individuos con daño hepático, el propranolol tiene más probabilidad de causar efectos tóxicos.

Una sobredosis de este fármaco puede causar hipotensión, debilidad muscular, fatiga y crisis asmática.

La ampicilina tiene una mejor absorción en cuanto menor sea el pH del estómago, por lo que es mejor que sea administrada antes de alimentarse o dos horas después.

Las personas con insuficiencia renal no pueden eliminar la ampicilina ya que esta es la vía por la que se excreta este fármaco.

prÁctica n1

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