medicatia-aparatului-digestiv
DESCRIPTION
medicatieTRANSCRIPT
-
Medicatia aparatului digestiv I. Medicatia ulcerului gastric si duodenal
II. Medicamente antispastice
III. Medicamente prokinetice
IV. Medicamente laxative si purgative
V. Medicamente antidiareice
I. Medicatia ulcerului gastric si duodenal Ulcer = lipsa de substanta la nivelul mucoasei gastrice, sau duodenale
= lipsa de substanta poate ajunge pina la seroasa => perforare
Ulcerul apare din cauza unui dezechilibru la nivelul mucoasei gastrice intre:
1) factorii de aparare (=bariera impotriva factorilor de agresiune)
2) factorii de agresiune
1) Factorii de aparare ai mucoasei gastrice
- mucusul si bicarbonatul
- epiteliul mucos
- irigatia submucoasa
2) Factorii de agresiune asupra mucoasei gastrice si duodenale
1. Factori care rup bariera de aparare - helicobacter pylori
- refluxul biliar
- AINS si AIS
- alcoolul
2. Factorii care cresc secretia de acid clorhidric - cresterea numarului de celule parietale gastrice
- substante ce scad sinteza de prostaglandine
- cafeaua
- alcoolul
3. Staza gastrica
Reglarea secretiei de acid clorhidric
Cresterea sintezei si secretiei de acid clorhidric
- Histamina
- Gastrina
- Acetilcolina
- Anhidraza carbonica
- Pompa de protoni H/K
Scaderea sintezei de acid clorhidric
- Prostaglandine
- Somatostatina
Medicamentele ulcerului A. Medicamente antisecretorii
B. Antibiotice antihelicobacter pylori
C. Protectoare ale mucoasei gastrice
D. Medicamente antiacide
A. Medicamente antisecretorii 1) Inhibitori de pompa de protoni
2) Blocante de receptori H2 (antihistaminice)
3) Analogi ai prostaglandinelor
4) Analogi ai somatostatinei
5) Antigastrinice
6) Parasimpatolitice
7) Inhibitori de anhidraza carbonica
-
1) Inhibitorii de pompa de protoni
Omeprazol (Omeran, Omez, Losec) Esomeprazol (Nexium) Pantoprazol (Controloc) Lasanoprazol (Prevacid) Rabeprazol (Aciphex)
Mecanism de actiune
1. IPP din singe intra in canaliculul secretor al celulei parietale gastrice unde este un mediu intens acid
2. Se acumuleaza (nu patrunde prin membrana celulara in citoplasma)
3. In mediul acid formeaza sulfenamida
4. Sulfenamida se leaga covalent de subunitatea a ATP-azei H+/K+
5. ATP-aza H+/K+ se blocheaza
6. Nu se mai secreta H+
7. Sinteza unor noi ATP-aze H+/K+ se face lent
8. Secretia este inhibata peste 24 ore (desi T/2 este de aprox. o ora)
Indicatii
- ulcer duodenal
- ulcer duodenal rezistent la ranitidina
- ulcer gastric
- esofagita de reflux
- sindromul Zollinger Ellison
Reactii adverse = usoare
- digestive: greata, flatulenta, constipatie
- la animale carcinom gastric prin hipergastrinemie
Interactiuni medicamentoase
- inhiba citocromul P450 => scade metabolizarea unor medicamente: diazepam, imipramina
- scade absorbtia medicamentelor care necesita pH acid: ketoconazole
2) Medicamente antihistaminice H2
Cimetidina (Tagamet, Histodil) Ranitidina (Ulcoran, Zantac) Famotidina (Quamatel, Gastrosidin) Nizatidina (Axid, Nizotin)
Mecanism de actiune
Se fixeaza pe receptorii H2 si
- impiedica stimularea lor de catre histamina
- nu se mai stimuleaza adenilciclaza
- scade formarea de AMPc
- nu se activeaza proteinkinaza
- nu se formeaza anhidraza carbonica
- nu se mai formeaza H2CO3 nu se mai formeaza H+ din disocierea H2CO3
Efecte farmacologice
- scade secretia de HCl
- impiedica si secretia produsa de stimularea gastrinica si muscarinica prin activarea redusa a proteinkinazei
(care este stimulata pe mai multe cai)
Deosebirea dintre antihistaminice:
potenta reactii adverse farmacocinetica
Cimetidina (Tagamet, Histodil) - putin folosita Efecte farmacologice
- scade volumul secretiei gastrice aprox 50%/zi
- scade secretia de HCl
- creste secretia de gastrina prin feedback
- scade secretia de pepsina stimulata de alimente
- scade secretia de factor intrinsec insa nu modifica absorbtia de vit.B12
-
Durata efect
- 3 ore ziua
- 7 ore noaptea
Efecte clinice
- inlatura durerea intr-o saptamina
- grabeste vindecarea
- previne recaderile
Indicatii
- ulcer gastric si duodenal
ulcer activ - scheme de tratament diferite - 400mg x 2/zi
previne recaderile HDS 1,2 2g/zi in 3 prize
- sindrom Zollinger Elison (gastrinom)
- esofagita de reflux
- profilaxia ulcerului in caz de tratament cu AINS
- profilaxia ulcerului de stress cazuri grave din STI
Reactii adverse = 3%
- ginecomastie, oligospermie, ipotenta prin actiune antiandrogenica
- tulburari nervoase batrini, insuf. renala sau hepatica
- nefrita interstitiala, hepatita
- leucopenie
- vertij, cefalee
- eruptii, prurit, dureri musculare
- tulburari dispeptice: diaree, constipatie, greata, voma
Interactiuni medicamentoase
Cimetidina determina inhibitie enzimatica reactii toxice a medicamentelor nemetabolizate - anticoagulante cumarinice
- teofilina
- betablocante si BCC
- antidepresive triciclice
- sulfamide antidiabetice
Antiacidele determina inhibitia absorbtiei de cimetidina administrate la un interval > 1h inainte de masa cimetidina + dupa masa antiacide
Ranitidina (Ulcoran, Zantac)
Avantaje fata de cimetidina
Potenta mai mare - ranitidina 300mg/zi scade secretia cu 75% - cimetidina 800mg/zi scade secretia cu 50%
Efect prelungit - 8 10 ore
Reactii adverse
- mai putine (1%) si mai putin intense
- efect antiandrogenic slab
- afectare hepatica, leucopenie, confuzie rare
Doze
- curativ 300mg/zi in doza unica sau in 2 prize
- profilactic 150 mg/zi
Indicatii aceleasi ca pentru cimetidina
Famotidina (Quamatel, Gastrosidin)
Avantaje fata de cimetidina
Potenta mai mare - 40mg famotidina = 800 mg cimetidina
Reactii adverse
- mai putine 1%
-
Indicatii
- aceleasi ca pt. cimetidina
Doze
- curativ 40mg/zi in doza unica
- profilactic 20 mg/zi
Nizatidina (Axid, Nizotin) Potenta - similara cu ranitidina
- 300mg ranitidina = 300mg famotidina
Biodisponibilitate (70%) > ranitidina (50%)
Reactii adverse = 1%
Efect farmacologic particular fata de alte antiH2 Actiune prokinetica, de aceea are indicatie in BRGE
3. Analogi ai prostaglandinelor
Misoprostolul (Cytotec)
Enprostilul Mecanism de actiune
PG se leaga de receptorii celulei paritale gastrice si
- inhiba activarea adenilciclazei
- scade sinteza de AMPc
- scade sinteza proteinkinazei
- scade secretia de H+
Efecte farmacologice
- scade secretia de acid clorhidric
- creste efectul citoprotector prin:
cresterea secretiei de bicarbonat cresterea secretiei de mucus cresterea circulatiei locale
Indicatii
- profilaxia ulcerului iatrogen produs de AINS
- ulcer duodenal eficacitate asemanatoare cu ranitidina
Reactii adverse
- diaree
- actiune ocitocica => contraindicati la gravide
- hipotensiune arteriala
4. Analogi ai somatostatinei
Somatostatina - Octreotod (Sandostatin) Mecanism de actiune
- inhiba adenilciclaza si favorizeaza iesirea K+ din celula se produce o hiperpolarizare si scade intrarea Ca2+ prin canale voltaj-dependente
Efecte farmacologice
- inhiba secretia endocrina: STH, insulina, glucagonul, gastrina, VIP, colecistokinina
- inhiba secretiile exocrine digestive gastrice si pancreatice
Secretia gastrica scade prin:
a) actiune directa de inhibare a somatostatinei
b) prin scaderea secretiei de gastrina si ulterior de HCl
Indicatii
- HDS prin ruptura de varice esofagiene din HTP - iv.
- fistulele digestive postoperatorii pentru scaderea secretiilor
- tumori carcinoide: vipoame, gastrinoame
- acromegalie
Reactii adverse
- tulburari digestive
-
- iritatie le locul injectarii
- modificarea tolerantei la glucoza
- modificari ale enzimelor de citoliza si colestaza
5) Antigastrinice
= sunt substante care blocheaza receptorii gastrinici de la nivelul celulelor parietale
- reprezentantul clasei proglumida blocheaza atat receptoriii pentru gastrina, cat si pe cei pentru colecistokinina
- doza uzuala este de 400 mg PO de 3 ori pe zi, inainte de masa
6) Parasimpatolitice
Atropina, Propantelina,
Pirenzepina (Gastrozepina) - neutilizate in prezent
Mecanism de actiune
- blocarea receptorilor muscarinici din plexul intramural => scaderea secretiei de HCl
Efecte farmecologice
- inhiba secretia bazala de HCl aprox. 50%
- intirzie golirea stomacului
avantajos daca se asociaza cu antiacide
dezavatajos in caz de stenoza pilorica pt. ca determina spasm piloric
- relaxeaza sfincterul esofagian inferior (SEI)
determina reflux contraindicate in esofagita de reflux
Efecte secundare
- uscaciunea gurii, constipatie, tulburari de vedere
Contraindicatii
- boala de reflux esofagian (BRGE)
- gaucom
- adenom de prostata
Pirenzapina (Gastrozepina) - actiune selectiva pe receptorii muscarinici M1 din plexul intramural gastric
- bine suportata, dar la doze mari actiunea nu mai este selectiva si blocheaza alti receptori efecte secundare
7) Inhibitori de anhidraza carbonica
Inhibitorii anhidrazei carbonice de tipul acetazolamidei au fost abandonati in terapia antiulceroasa
Mecanismul de actiune: blocarea anhidrazei carbonice, enzima care intervine in procesul de formare al ionilor de H necesari sintezei HCl
Efecte farmacologice: antiepileptice, diuretice si antiglaucomatoase
Reactii adverse: parestezii ale extremitatilor, astenie, somnolenta, mialgii, reactii alergice, discrazii sangvine
B. Antibiotice antihelicobacter pylori Amoxicilina Metronidazol Tinidazol Claritromicina
Azitromicina Tetraciclina Subcitratul de bismut coloidal
Helicobacter pylori
- bacil spiralat de aproximativ 0,5 A
- flagelat, gram negativ, microaerofil
- nesporulat, noninvaziv
Avantajele tratamentului cu antibiotice
1. Vindecare mai rapida a ulcerului activ
2. Durata mai scurta a tratamentului
3. Scadere a ratei recurentei ulcerului camparativ numai cu tratamentul antisecretor (15% vs. 60 100%)
Scheme terapeutice in ulcerul gastric si dudenal
TRIPLATERAPIE UN ANTISECRETOR + 2 ANTIBIOTICE CVADRUPLATERAPIE UN ANTISECRETOR + 3 ANTIBIOTICE
NB. Tratamentul numai cu un medicament antihelicobacter procent mai mic de eradicare
-
Scheme tratament ulcer
Schema Durata (zile) Rata de eradicare %
OCA IPP de 2 ori/zi
Claritromicin 500 mg de 2 ori/zi 10 - 14 70-85%
Amoxicilin 1000 mg de 2 ori/zi
Sau
OCM
IPP de 2 0ri/zi
Claritromicin 500 mg de 2 ori/zi 10 -14 70-85%
Metronidazol 500 mg de 4 ori/zi
Sau
IPP de 2 ori/zi
Bismut subsalicilat 525 mg de 4 ori/zi
Metronidazol 250 mg de 4 ori/zi 10 -14 75-90%
Tetraciclin 500 mg de 4 ori/zi
Terapia secvenial
IPP de 2 ori/zi 5
Amoxicilin 1000 mg de 2 ori/zi
urmat de: >90%
IPP de 2 ori/zi
Claritromicin 500 mg de 2 ori/zi 5
Tinidazol 500 mg de 2 ori/zi
C. Protectoare ale mucoasei gastrice Citoprotectia gastrica se realizeaza prin
- bicarbonat
- mucus
- epiteliul mucos
- circulatia locala
Sucralfatul (Sucralfatul = zaharoza sulfatata + hidroxid de aluminiu)
Mecanism de actiune
In prezenta pH acid - este eliberat hidroxidul de aluminiu
- se leaga de gruparile incarcate pozitiv din mucoasa normala sau necrozata
- se formeaza un gel protector
Efecte farmacologice
- gel protector care impiedica - difuziunea HCl
- degradarea mucusului de catre pepsina
- stimuleaza secretia de prostaglandine - stimuleaza secretia de mucus
- stimuleaza secretia de bicarbonat
Indicatii
- ulcer gastric si duodenal vindecari asemanatoare blocantilor H2
Efecte secundare
-
- constipatie
- impiedica absorbtia medicamentelor (ex: digoxin, miofilin, fluorochinolone)
Contraindicatii
- asocierea cu antisecretorii sau antiacide pentru ca necesita pH acid pentru activare
(sau se administreaza dupa un anumit interval de timp)
Subcitratul de bismut coloidal (DE-NOL) Mecanism de actiune
- pelicula de protectie de proteinat de bismut la nivelul nisei ulceroase
Efecte farmacologice
- antihelicobacter pilori
- inhiba proteaza secretate de HP care are propietati mucolitice
- pelicula de protectie pe nisa
- complex cu mucina protectie mai mare a mucusului - creste secretia de prostaglandine
- antiacid slab
Doze
- 120mg x 4/zi
Efecte secundare
- scaun negru
- inegrirea limbii in administrari lungi
- constipatie sau diaree cind se foloseau doze mari de ordinul a 5-20g
Reactii adverse
- encefalopatie mioclonica reversibila la supradoze
Contraindicatii
- sarcina
- insuficienta renala
- nu se administreaza antiacide cu 30 min inainte pentru ca ii scade eficienta
D. Medicamente antiacide Antiacide neresorbabile
Hidroxidul de aluminiu
Hidroxidul de magneziu
Oxidul de magneziu (magnezia usta)
Carbonatul de calciu
Antiacide resorbabile Bicarbonatul de sodiu
Mecanism de actiune
- antiacidele sunt baze slabe
- baze slabe + HCl saruri si apa scade aciditatea gastrica
Efectele administrarii antiacidelor
1. Scade aciditatea gastrica (pH > 5)
2. Scade activitatea proteolitica a pepsinei care este inactiva la pH > 5
3. Protejeaza mucoasa
4. Fixeaza acizii biliari compusii de aluminiu
5. Creste eliberarea de gastrina
6. Rebaund al secretiei gastrice mai ales CaCO3
7. Modifica motilitatea intestinala
- constipatie compusi de aluminiu si calciu
- diaree compusi de magneziu
8. Alcaloza bicarbonatul de sodiu
9. Cresterea Na, Ca, Al, Mg periculos in stari patologice
Indicatii
Nu se mai folosesc azi din cauza:
1. Eficientei slabe
-
2. Rebaundului
3. Efectelor sistemice
4. Tulburarilor de tranzit
5. Necesitati asocierii a mai multe antiacide pentru a evita constipatia sau diareea
6. Compliantei scazute datorita dozelor multiple 7 doze zilnice
II. Medicamente antispastice Antispasticele
- medicamente care inhiba spasmul musculaturii netede care determina durere
- sunt utilizate in dureri de diferite etiologii
gastrointestinale biliare ureterale genitale
Mecanism de actiune
Spasmul musculaturii netede apare prin stimularea - receptorilor muscarinici
- miofibrilelor
Antispasticele inlatura spasmul prin:
blocarea receptorilor muscarinici = antispastice neurotrope (tip atropinic) actiune directa asupra musculaurii netede = antispastice musculotrope (tip papaverinic)
a) Antispastice neurotrope
Atropina
Butilscopolamina (Scobutil)
Propantelina
Oxifenoniu
b) Antispastice musculotrope
Papaverina
Drotaverina (No-Spa)
Mebeverina (Colospasmin)
Piafen = Metamizol (algocalmin) + pitofenona + fenpipramida (analgezic) (antispastic (antipastic
musculotrop) neurotrop)
Papaverina - alcaloid extras din opiu sau produs sintetic
Mecanism de actiune
Inhiba fosfodiesteraza (PDE) si
- nu se mai metabolizeaza AMPc
- creste concentratia AMPc
- este activata proteinkinaza
- se fosforileaza kinaza miozinei
- scade afinitatatea miozinei pentru complexul Ca-calmodulina
- apare relaxarea musculaturii netede
Efecte farmacologice si indicatii
- antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale, dismenoree
- vasodilatator: tulburarii circulatorii cerebrale si periferice
Reactii adverse si contraindicatii
- aritmii, bloc atrioventricular
- hipertensiune intracraniana
Farmacografie: 1cp = 100mg, 1f = 40mg
Drotaverina (No-Spa) Mecanism actiune
- ca si papaverina
- nu actioneaza pe PDE din musculatura cardiovasculara fara efecte cardiovasculare Efecte farmacologice si indicatii
-
- antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale, dismenoree
Farmacografie
- 1cp = 40mg, 1f = 40 mg
Mebeverina (Colospasmin) Mecanism actiune
- blocant de canale de calciu la nivelul musculaturii netede a colonului
Indicatii
- colon iritabil
Farmacografie: 1cp = 100 mg
III. Medicamente prokinetice
Medicamente care stimuleaza motilitatea gastrointestinala
Mecanism de actiune
- stimulante colinergice
- blocante dopaminergice
Indicatii
- reflux gastroesofagian si duodenogastric
- gastropatia diabetica cu hipomotilitate
Metoclopramida Efecte farmacologice
Efect prokinetic
1) Creste tonusul sfincterului esofagian inferior
2) Stimuleaza golirea stomacului
3) Relaxeaza sfincterul piloric
1)+2)+3) = impiedica refluxul gastroesofagian si duodenogastric
4) Mareste peristaltism jejun => accelereaza tranzitul spre colon
Efect antivomitiv
1) Prin mecanism central de inhibare a rec. D2
2) Prin efectul prokinetic
Indicatii
- BRGE
- colon iritabil cu constipatie
- hipomotilitatea gastrica ex.: diabet zaharat
- antiemetic
Reactii adverse
- sedare
- tulburari extrapiramidale
torticolis
diskinezii
Farmacografie: 1cp = 10 mg, 1f = 10mg
Domperidona (MOTILIUM) - propietati asemanatoare metoclopramidei
- nu are actiune colinergica
- nu trece bariera hematoencefalica => nu determina fenomenele determinate de blocarea receptorilor dopaminergici centrali => reactii
adverse mai putine decit metoclopramida
Farmacografie: 1cp = 10 mg
IV. Medicamente laxative si purgative
Laxativele determina formarea unui singur scaun.
Purgativele determina scaune multiple cu consistenta lichidiana.
Indicatii limitate
- constipatia functionala (CONSTIPAIE = MAI PUIN DE 3 SCAUNE/SPTMN)
-
- evitatarea efortului de defecatie
- golirea colonului:
pregatirea chirurgicala sau radiologica
tratamentul unor intoxicatii
Contraindicatii
- ocluzie intestinala
- dureri abdominale
*ADMINISTRAREA REPETATA DETERMINA PERSISTENA CONSTIPATIE
Tipuri de constipatie functionala
- de tranzit = inaintare incetinita a materiilor fecale in tubul digestiv
- mecanism spasm sau atonia colonului
- terminala = tulburare de evacuare a scaunului
- mecanism hipotonie sfincter anal sau scaderea reflexului recto-anal
Tratamentul constipatiei
- exercitiu fizic
- regim bogat in fibre vegetale (paine graham, fructe, salate)
- gimnastica
- administrarea medicamentelor laxative de volum
Mecanism de actiune
1) Stimularea directa a motilitatii intestinale
- Laxativele de volum
- Purgativele iritante
2) Crestere a difuziunii si secretiei de apa si electroliti in lumenul intestinal
- Purgativele iritante
3) Retinerea de apa prin forte hidrofile si osmotice
- Purgativele osmotice
4) Inmuiere scaunelor
CLASE TERAPEUTICE
Laxative
a) emoliente si lubrifiante
b) de volum
Purgative
a) osmotice
b) stimulante sau iritante
Laxativele emoliente si lubrefiante
Mecanism de actiune
- inmoaie scunul si usureaza progresia continutului intestinal, fr a fi absorbite
- efect dupa 2-3 zile
Indicatii
- hemoroizi sau fisuri anale
- bolnavi sau batrini care elimina greu scaunul
- bolnavi la care trebuie evitat efortul
Exemple
Uleiul de parafina: Paragel
interfera absorbtia unor vitamine liposolubile
reactii granulomatoase in gg. mezenterici
Docusatul sodic
laxativ slab
Laxativele de volum
Mecanism de actiune
- contin fibre vegetale nedigerabile si coloizi => cresc continutul colonului => stimuleaza peristaltismul.
- administrate cu apa
- efect dupa 2-3 zile
Indicatii
-
- constipatie functionala
- anorexie pentru umplerea colonului si stimulare peristaltism
Exemple
Tarate de grau, seminte de in
Semine de psylla (ispaghula): Purgolax, Plantaben
Metilceluloza, carboximetilceluloza, agar.
Mucilagiu de caragen (Galcorin)
Purgativele osmotice (saline)
Mecanism de actiune
- saruri care retin apa in intestin => cresterea volumului intestinal lichid => cresterea peristaltismului
- in functie de doza sunt fie laxative, fie purgative
- evacuarea la doze mari se face in 1-3 ore
Indicatii
- pentru evacuarea rapida: intoxicatii, interventii chirurgicale, examene radiologice, endoscopii
Efecte secundare
- voma
- deshidratare
Exemple
Lactuloza: Duphalac
Macrogol (polietilenglycol - PEG): Forlax, Sicolax
Fortrans = macrogol + sulfatul de Na
Sulfat, citrat, oxid de magneziu
Purgative stimulante (iritante)
Mecanism de actiune
- irita mucoasa intestinala => se stimuleaza reflex peristaltismul
- cresc difuziunea apei si electrolitilor in intestin => cresc volumul si scad consistenta continutului intestinal =>
favorizeaza peristaltismul
Indicatii:
- necesitate de evacuare rapida: interventii chirurgicale, examene radiologice, endoscopii
Efecte secundare
- colici intestinale
- declansarea travaliului uleiul de ricin
- eruptii cutanate pigmentare fenolftaleina
- colorarea urinii si fecale in rosu daca sunt alcaline - fenolftaleina
- purgative stimulante (iritante)
Exemple
Ulei de ricin (determina aparitia de acid rinoleic)
- 15 30 ml efect dupa 2-5 ore
Bisacodil: Dulcolax
- Efect dup 1/2 - 1 ore
Preparate vegetale (purgative antrachinonice)
Senna: Rixative, Regulax
- Efect 6 - 12 ore
Scoarta de crusin (frangula): Cortelax
- Efect dup 6 8 ore scaune moi
- Indicate in cazuri rebele de constipatie functionala
Cascara, rubarba
Fenoftaleina: Ciocolax
V. Medicamente antidiareice Diareea = sindrom caracterizat prin:
- scaderea anormala a consistentei scaunului
- cresterea greutatii scaunului (>200g/24 ore)
- cresterea numarului evacuarilor (> 3/24 ore)
Patogenie
Diarea osmotica purgative osmotice
Diarea secretorie
-
- cauze exogene: purgative, medicamente, toxice ( din alimente, ciuperci, compusi organofosforici)
- cauze endogene: congenitale, tumori vipom , gastrinom
Diareea inflamatorie
- infectii bacteriene, virale, parazitare
- chimioterapie, radioterapie
- mecanisme imune si autoimune (RCUH, BC)
Diareea prin tulburari de motilitate
- neurogena, vagotomie, hipertiroidism
Tratamentul diareei
Etiologic antibiotice
Patogenic glucocorticoizi, mesalazina in inflamatiile cronice
De inlocuire a pierderilor electroliti, glucoza
Simptomatic
reducerea peristaltismului - opioizi
- anticolinergice
cresterea viscozitatii continutului intestinal - caolinul, carbonatul de calciu, hidroxidul de aluminiu
- substante absorbante
SE TRATEAZA DIAREEA CU DURATA MAI MARE DE 24 ORE
1. Antidiareice opioide
Efecte farmacologice
- scad miscarile peristaltice
- cresc contractiile segmentare
- cresc tonusul sfincterelor
- inhiba reflexul anal de defecatie
- scad secretia biliare si pancreatica
Tinctura de opiu
1ml = 10 mg morfina = 56 picaturi 10 15 pic x 3/zi Risc de dependenta
Codeina
1cp =15 mg 1 2 cp x 4/zi Risc mic dependenta
Loperamida (Imodium)
1 cp = 2 mg 2cp initial, apoi 1cp/scaun maxim 8 cp/zi, maxim 5 zile
Indicatii
- batrini cu incontinenta
- scaderea evacuarilor la nivelul ileostomei
2. Antidiareice anticolinergice
Atropina
Tinctura de beladona 30 60 pic./zi
Butilscopolamina (Scobutil)
Propantelina
Indicatii
- diareea cronica
- colonul iritabil
3. Antidiareice care cresc viscozitatea
Caolinul - este un silicat de aluminiu hidratat natural
- 5 15 g pulbere dupa repaus digestiv
Carbonatul de calciu
Hidroxidul de aluminiu
Substante absorbante
-
Carbunele medicinal (Carbomedicinalis, Norit, Carbophos)
- indicatii: diaree, flatulenta, distensie abdominala, intoxicatii acute
- 2 8 g/zi
Dimeticona (Ceolat , Saab-simplex cp masticabile, Espumisan cps)
- 80 160 mg/zi dupa mese si la culcare
Diosmectita (Smecta)
- absoarbe gazele, protejeaza mucoasa intestinala,
- nu modifica peristaltismul si volumul scaunelor
- 3 g x 3/zi
VI. Medicamente antiemetice Voma = arc reflex care const n evacuarea brusc a coninutului gastric i duodenal prin cavitatea bucal
Arcul reflex al vomei
Receptori: aparat digestiv, faringe, uter, vestibul, meninge Calea afrent: nervul vag Centrii vomei
- zona chemoreceptoare declanatoare (ZCD): in bulb i nucleii vestibulari (neuromediatori dopamina i serotonina)
- centrul vomei: n bulb (neuromediator acetilcolina)
Calea eferent: parasimpatic, simpatic
Declanarea vomei se produce prin stimularea - receptorilor periferici
- ZCD
Indicaiile antivomitivelor
- tulburri digestive
- rul de micare, boala Meniere
- greaa i voma induse de terapia cu chimioterapice antineoplazice
- grea i voma din sarcin
Medicamente antivomitive
1. Antihistaminice
2. Antidopaminergice
3. Antiserotoninergice
4. Antimuscarinice
5. Canabinoidele
1. Antivomitive antihistaminice
Prometazina (Romergan), ciclizina, meclozina (Emestop), feniramina, difenhidramina, hidroxizina
Mecanism de aciune
- blocarea histaminergic H1 si colinergic la nivelul centrului vomei i nucleilor vastibulari
Reacii adverse
- sedare, somnolen, uscciunea gurii
Indicaii
- ru micare
- boala Meniere
- vrsturi din sarcin
- vrsturi medicamentoase
2. Antivomitive antidopaminergice
Fenotiazine
Tietilperazina (Torecan), proclorperazina (Emetiral),
clorpromazina
- sunt neuroepileptice
- sunt eficiente
Efecte secundare
- hTA
- agitatie
- sedare
- sindrom extrapiramidal
Benzamide
Metoclopramida
Domperidona
Butirfenonele
Haloperidolul
Droperidolul
Domperidona
-
3. Antivomitive antimuscarinice
Scopolamina (Hioscina)
- anticolinergic cu aciune centrala
- deprimant psihomotor
- antiemetic n rul de micare
Efecte secundare
- tip anticolinergic
4. Antivomitive antiserotoninergice
Ondasetron (Zofran, Emeset)
Garnisetron (Kytril)
Tropisetron (Novoban)
Mecanism de aciune
- blocarea receptorilor 5HT3 centrali (ZCD) i periferici
Indicatii
- n voma produs de chimioterapice anticanceroase i radioterapie
5. Canabinoidele antivomitive
Dronabilolul
Nabilona
- indicate n voma postchimioterapie
- u multe reacii nedorite: disforie, sedare, halucinaii, dezorientare, vertij
6. Alte clase folosite n tratamentul vomei
Benzodiazepine
Alprazolam
Lorazapam
Glucocorticoizii
Prednison
Metilprednisolon
Dexametazon
Se folosesc n asociere cu alte antiematice:
- benzodiazapine - au efecte sedative, anxiolitice - n voma anticipativ
- glucocorticoizii - n voma determinat de chimioterapice