makalah farmakologi kolinergik achnis akbar jum farmasi bihus

7/17/2019 Makalah Farmakologi Kolinergik Achnis Akbar Jum Farmasi BIHUS

http://slidepdf.com/reader/full/makalah-farmakologi-kolinergik-achnis-akbar-jum-farmasi-bihus 1/10

1

BAB I

PENDAHULUAN

A. Latar Belakang

Sistem saraf merupakan salah satu bagian yang menyusun sistem

koordinasi yang bertugas menerima rangsangan, menghantarkan rangsangan ke

seluruh bagian tubuh, serta memberikan respons terhadap rangsangan tersebut.

Pengaturan penerima rangsangan dilakukan oleh alat indera, pengolah

rangsangan dilakukan oleh saraf pusat yang kemudian meneruskan untuk

menanggapi rangsangan yang datang dilakukan oleh sistem saraf dan alat

indera.

Obat-obat otonom adalah obat yang dapat memengaruhi penerusan

impuls dalam SSO dengan jalan mengganggu sintesa, penimbunan,

pembebasan,atau penguraian neurotransmitter atau memengaruhi kerjanya atas

resptor khusus. Akibatnya adalah dipengaruhinya fungsi otot polos dan organ,

jantung dan kelenjar. Ada 2 maam golongan obat otonomik yakni, !olongan

simpatomimetik "merangsang# yang kerjanya mirip dengan saraf simpatis, dan

!olongan simpatolitik "menghambat# untuk simpatis dan parasimpatolitik.

$olenergika atau parasimpatomimetika adalah sekelompok %at yang

dapat menimbulkan efek yang sama dengan stimulasi Susunan Parasimpatis

"SP#, karena melepaskan neurohormon asetilkolin "A&h# diujung-ujung

neuronnya. 'ugas utama SP adalah mengumpulkan energi dari makanan dan

menghambat penggunaannya, singkatnya berfungsi asimilasi. Bila neuron SP

dirangsang, timbullah sejumlah efek yang menyerupai keadaan istirahat dan

tidur. (fek kolinergis faal yang terpenting seperti) stimulasi penernaan dengan

jalan memperkuat peristaltik dan sekresi kelenjar ludah dan getah lambung

"*&l#, juga sekresi air mata, dan lain-lain, memperkuat sirkulasi, antara lain

dengan mengurangi kegiatan jantung, +asodilatasi, dan penurunan tekanan

darah, memperlambat pernafasan, antara lain dengan meniutkan bronhi,

sedangkan sekresi dahak diperbesar, kontraksi otot mata dengan efek



2

penyempitan pupil "miosis# dan menurunnya tekanan intraokuler akibat

lanarnya pengeluaran air mata, kontraksi kantung kemih dan ureter dengan

efek memperlanar pengeluaran urin, dilatasi pembuluh dan kotraksi otot

kerangka, menekan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya. Oleh karena

itu mahasisa tertarik untuk menyusun makalah ini sebagai salah satu referensi

dalam mempelajari obat kolinergik.

B. umusan asalah

Adapun rumusan masalah pada makalah ini, ialah )

/. Apa yang dimaksud dengan kolinergik 0

2. Bagaimana penggolongan kolinergik 01. Bagaimana penngunaan obat kolinergik 0

&. 'ujuan

/. ntuk mengetahui apa yang dimaksud dengan kolinergik

2. ntuk mengetahui penggolongan kolinergik

1. ntuk mengetahui penggunaan obat kolinergik

BAB II

PEMBAHASAN



3

A. Pengertian $olinergika "Parasimpatomimetika#

Obat kolinergik singkatnya di sebut kolinergik juga di sebut

parasimpatomimetikan, berati obat yang kerja serupa perangsangan saraf

parasimpatis. 'etapi karena ada saraf, yang seara anatomis termasuk saraf

simpatis, yang transmitornya asetilkolin maka istilah obat kolinergik lebih

tepat dari pada istilah parasimpatomimetik.

B. Penggolongan $olinergika "Parasimpatomimetika#

Berdasarkan Efek Kolinergis )

(fek kolinergis faal yang terpenting adalah sebagai berikut )

a. Stimulasi pencernaan dengan jalan memperkuat peristaltik dan

sekresi kelenjar ludah dan getah lambung "*&L#, juga sekresi air mata

dan lain-lain.

b. Memperlamat sirkulasi, antara lain dengan mengurangi kegiatan jantung, +asodilatasi dan penurunan tekanan darah.

. Memperlamat pernapasan, antara lain dengan meniutkan bronhi,

sedangkan sekresi dahak di perbesar.

d. Kontraksi otot mata dengan efek pen!empitan pupil "miosis# dan

menurunnya tekanan intraokuler akibat lanarnya pengeluaran air

mata.

e. Kontraksi kandung kemi$ dan ureter dengan efek memperlanar

pengeluaran urin.

f. Dilatasi pemulu$ dan kontraksi otot kerangka.

g. Menekan SSP setelah pada permulaan menstimulasinya.

Semua efek ini juga dapat dihasilkan oleh kolinergika.

Berdasarkan Efek Muskarin Dan Efek Nikotin %

&eseptor'reseptor kolinergika terdapat dalam semua ganglia,

sinaps dan neuron postganglioner dari SP, juga di pelat-pelat ujung

motoris "otot lurik# dan di bagian susunan saraf pusat yang di sebut sistem



4

ekstrapiramidal. Berdasarkan efeknya terhadap rangsangan, reseptor ini

dapat dibagi dalam 2 jenis, yakni reseptor-muskarin dan resptor-nikotin,

yang masing-masing menghasilkan efek belainan.

/. &eseptor'muskarin "M# berada di neuron postganglioner dan dapat

dibagi dalam minimal 1 subtipe, yakni reseptor'M('M), dan M* /,2.

$etiga jenis reseptor ini bila di rangsang memberikan efek yang

berlainan, lihat tabel dibaah ini. 3easa ini sudah di temukan dua

subtipe reseptor 4 lainnya lagi.

&eseptor +aringan Efek stimulasi

/

2

1

5euron2 ganglia simpatis

yoard jaringan nodus

$elenjar eksokri. 6leum

pembuluh

Akti+asi pelepasan NA,

$ontraksi7 bradyardia

Penyaluran A-. sekresi

relaksasi langsung)

kontraksi, +ia endotel)

relaksasi

Muskarin "M# adalah deri+at-furan yang bersifat sangat beraun

dan terdapat sebagai alkaloida pada jamur merah Amanita Muscaria.

eseptor- muskarin setelah di akti+asi oleh neurotransmmiter asetilkolin

atau kolinergika dapat menimbulkan semua efek fisiologis yang tertera di

atas.

eseptor ini, selain ikatannya dengan asetilkolin, mengikat pula

muskarin, yaitu suatu alkaloid yang dikandung oleh jamur beraun

tertentu. Sebaliknya, reseptor muskarinik ini menunjukkan afinitas lemah

terhadap nikotin. 3engan menggunakan study ikatan dan panghambat

tertentu, maka telah ditemukan beberapa subklas reseptor muskarinik

seperti /, 2, 1, 8, 9. eseptor muskarinik dijumpai dalam

ganglia sistem saraf tepi dan organ efektor otonom, seperti jantung, otot



5

polos, otak dan kelenjar eksokrin. Seara khusus alaupun kelima subtipe

reseptor muskarinik terdapat dalam neuron, namun reseptor /ditemukan

pula dalam sel parietal lambung, dan reseptor 2 terdapat dalam otot

polos dan jantung, dan reseptor 1 dalam kelenjar eksokrin dan otot

polos. Obat-obat yang bekerja muskarinik lebih peka dalam memau

reseptor muskarinik dalam jaringan tadi, tetapi dalam kadar tinggi

mungkin memau reseptor nikotinik pula.

)/ &eseptor 0nikotin "N#

'erutama terdapat dipelat-pelat ujung myoneural dari otot kerangka

dan di ganglia otonom "simpatis dan parasimpatis#. Stimulasi reseptor ini

oleh kolinergika "neostigmin dan piridostigmin# menimbulkan efek yang

mempunyai efek adrenika, jika bersifat berlaanan sama sekali. isalnya

vasokonstriksi dengan naiknya tensi ringan, penguatan kegiatan jantung,

juga stimulasi SPP ringan. Pada dosis rendah timbul konstarksi otot lurik,

sedangkan pada dosis tinggi terjadi depolarisasi dan blokade

neoromuskuler.

ekanisme kerjanya berdasarkan stimulasi penerusan impuls di

ganglia simpatis dan stimulasi anak ginjal dengan sekresi noradrenalin. 3i

samping itu juga terjadi stimulasi ganglia kolinergis "terutama di saluran

lambung-usus dengan peningkatan peristaltik# dan pelat-pelat ujung

motoris otot lurik, di mana terdapat banyak reseptor nikotin.

Efek nikotin dari Ac$ juga terjadi pada perokok, yang disebabkan

oleh sejumlah keil nikotin yang diserap ke dalam darah melalui mukosa

mulut.

Berdasarkan mekanisme ker1a%

$olinergika dapat dibagi menurut ara kerjanya, yaitu zat-zat

dengankerja langsung dan zat-zat dengan kerja tak-langsung.

/. Beker1a langsung%

Karbachol, pilokarpin, muskarin dan arekolin "alkaloid dari

pinang, Areca catechu#. :at-%at ini bekerja langsung terhadap organ-

ujung dengan kerja utama yang mirip dengan efek-muskarin dari Ah.



6

Semuanya adalah %at-%at amonium katerner yang bersifat hidrofil dan

sukar memasuki SSP, keuali arekolin.

)/ Beker1a tak'langsung%

Zat-zat antikolinesterase seperti isostigmin, neostigmin dan

piridostigmin. Obat-obat ini menghambat penguraian A&h secara

re2ersiel yakni hanya untuk sementara. Setelah %at-%at tersebut habis

diuraikan oleh kolinesterase, A&h segera akan dirombak lagi.

3isamping itu ada pula %at-%at yang mengikat en3im secara

irre2ersiel4 misalnya parathion dan organoosat lain. $erjanya

panjang karena bertahan sampao en%im terbentuk baru lagi. :at ini

banyak digunakan sebagai insektisid beraun kuat di bidang pertanian

dan sebagai otot kutu rambut "malathion#. !as saraf yang digunakan

sebagai senjata perang termasukpula kelompok organofosfat ini,

misalnya sari dan soman.

&. &ontoh Penggunaan $olinergika

Penggunaan)

$olinergika khusus digunakan pada penyakit mata glaukoma , m!asthenia

gravis, demensia alzheimer dan atonia.

(/ 5laukoma

Star $i1au "glaukoma# adalah penyakit mata yang beririkan

peningkatan tekanan airan mata intraokuler "'6O# di atas 2/ mm *g,yang bisa menjepit saraf mata. Saraf ini berangsur-angsur dirusak secara

progresi, sehingga penglihatan memburuk dan akhirnya dapat

menimbulkan kebutaan. Akan tetapi hanya presentase keil pasien dengan

'6O menigkat dihinggapi glukoma. 5ilai tekanan intraokuler normal

adalah antara /;-2/ mm *g.

!ejalanya tidak begitu nyata dan berlangsung seara sangat

berangsur-angsur, terutama penyempitan pandangan perspektif dengan

timbulnya <blind spots=. Oleh karena itu umunya glaukom baru menjadi

manifes pada stadium lanjut dengan sudah adanya kerusakan irr+ersibel.



7

aka itu orang-orang di atas 9; tahun sebaiknya memeriksakan matanya

setiap /-2 tahun untuk mengukur '6O-nya "tonometri#.

&ontoh penggunaan obatnya) Pilokarpin/

Pilokarpin adalah Alkaloida yang terdapat pada daun tanama

amerika, Pilokorpus jaborandi. daya kerjanya terutama berkhasiat

muskarin, efek nikotinnya ringan sekali. SSP permulaan distimulasi,

kemudian ditekan akti+itasnya. Penggunaan utamanya adalah sebagai

miotikum pada glukoma.

)/ M!ast$enia gra2is "yun.myo> otot, asthenia>kelemahan#.

6ni adalah suatu penyakit auto'imun yang beririkan keletihan

dan kelemahan dari terutama otot-otot muka, mata dan mulut.

Penyebabnya adalah kekurangan relatif dari Ah di pelat ujung motoris

dari otot lurik. $ekurangan ini disebabkan oleh antibodies $g%, yang

telah merusak reseptor Ah setempat. Oleh karenanya penerusan impuls

dari saraf ke otot oleh Ah tidak berlangsung sebagaimana mestinya. :at-

%at antikolinesterase "fisostigmin dan deri+atnaya# merintagi perombakan

pesat dari A&h oleh kolinesterase, sehingga kerjanya lebih lama. 3engan

demikian transmisi impuls diperbaiki atau bahkan kerusakan reseptor

dapat dihambat.

Obat lain yang sering digunakan adalah prednison, yang berkhasiatmenghambat seluruh proses penyakit.

*/ Demensia Al3$eimer

Berdasarkan penemuan baha kadar A&h di otak berkurang pada

demensia, maka digunakan penghambat kolinesterase untuk menegah

perombakan dan peningkatan kadar A&h di otak. &ontoh obat yang

tersedia adalah 6akrin/

7/ Atonia "keadaan kelemahan otot polos#

Setelah pembedahan besar dengan stessnya bagi tubuh adakalnya

terjadi penigkatan akti+itas saraf adrenergis. Akibatnya dapat berupa

obstipasi dan sukar berkemih "atonia kandung kemih# bahkan obstruksi usus "ileus paralyticus) akibat

pengenduran dan kelumpuhan peristaltik. $eadaan ini dapat

dittanggulangi oleh kolinergik. 8onto$ oat !ang tersedia adala$

"karbachol dan neostigmin#.



8

BAB I-

PENU6UP

A/ Kesimpulan

/. $olinergik adalah %at yang dapat menimbulkan efek yang sama dengan

stimulasi sususnan saraf parasimpatis "SP#, karena melepaskan A&h

"asetikolin# di ujung sarafnya.

2. Penggolongan kolinergika dibagi atas berdasarkan)

−

Berdasarkan efek kolinergis− Berdasarkan reseptor

− 3an berdasarkan mekanisme kerjanya.

1. Sebagian besar obat penggunaan kolinergika adalah untuk penyakit

Glaukoma, Myastenia gravis, Demensia alzheimer dan Atonia.

B/ Saran

Adapun saran yang dapat diberi dari kelompok kami ialah sebaiknya

dalam membuat makalah yang akan dipresentasikan para mahasisa



9

hendaknya menggunakan referensn yang sesuai dalam penyusunan

makalahnya.

DA96A& PUS6AKA

Anonim. 2;;/. $normasi Spesialite &bat $ndonesia. ?akarta ) Penerbit 6katan

Apoteker 6ndonesia

'jay, 'an *oan.2;;@. &bat'&bat Penting (disi ke (nam.?akarta)!ramedia

:unilda.2;;@. )armakologi dan *erapi (disi + .?akarta)$6



10

Efek Nikotinik ada antagonis dan agonis ini $uungann!a dengan Perokok %

Ada impuls saraf --> membuka kanal Ca2+ pada presinaptik --> Ca2+

memobilisasi Ach untuk lepas dari presinaptik --> Ach berikatan

dengan reseptor nikotinik --> Kanal Na membuka --> depolarisasi

parsial --> membuka kanal Na yang lain --> depolarisasi berlanjut -->

membuka kanal Ca2+ di R!R" --> Ca2+ masuk ke sitoplasma -->

kontraksi

5ah, hasil akhirnya adalah kontraksi otot. Oleh karena itu, antagonis reseptor

nikotinik memiliki akti+itas sebagai pelemas otot, misalnya dalam operasi besar,

digunakan obat jenis ini agar tidak terjadi reflek tiba-tiba dari pasien. Selain itu,

ada juga agonis nikotinik misalnya 8$anti: yang digunakan sebagai terapi pada

orang yang ingin sembuh dari ketergantungan rokok. $ok bisa0 jadi ketika ada

nikotin dari rokok berinteraksi dengan reseptor nikotinik, ternyata memau

pelepasan dopamin yang banyak sehingga akan menyebabkan ketagihan.

Sedangkan ketika hanti yang berinteraksi dengan reseptor nikotinik, dopamin

yang dilepaskan tidak terlalu banyak sehingga tidak bersifat addiktif.

makalah farmakologi kolinergik achnis akbar jum farmasi bihus

Documents