BAB IPENDAHULUANA. Latar BelakangAlergi merupakan suatu reaksi abnormal yang terjadi di tubuh akibat masuknya suatu zat asing. Zat asing yang dinamakan alergen tersebut masuk ke dalam tubuh melalui saluran nafas (inhalan) seperti debu, tungau, serbuk bunga, dan debu. Alergen juga dapat masuk melalui saluran percernaan (ingestan) seperti susu, telur, kacang-kacangan dan seafood. Di samping itu juga dikenal alergen kontaktan yang menempel pada kulit seperti komestik dan perhiasan. Saat alergen masuk ke dalam tubuh, sistem imunitas atau kekebalan tubuh bereaksi secara berlebihan dengan membuat antibodi yang disebut Imunoglobulin E. Imunoglobulin E tersebut kemudian menempel pada sel mast.

Sering kali kita mengalami alergi, misal alergi kulit yang menjadi merah, gatal dan bengkak sampai alergi yang membuat sesak nafas. Ketika jari kita tertusuk jarum atau kita terluka, kita langsung merasakan sakit atau nyeri. Nyeri ini terasa juga saat kita sakit gigi atau penyebab-penyebab lain. Penyebab demikian adanya senyawa/zat dalam tubuh kita (senyawa endogen) yang disebut dengan autokoid. Autokoid adalah zat yang dihasilkan oleh sel tertentu dalam tubuh yang dapat menimbulkan suatu efek fisiologis baik dalam keadaan normal maupun patologik. Adapun jenis-jenis autokoid antara lain histamin dan serotonin.

Histamin adalah senyawa yang terlibat dalam respon imunitas lokal, selain itu senyawa ini juga berperan sebagai neurotransmitter di susunan saraf pusat dan mengatur fungsi fisiologis di lambung. Sebenarnya histamin sendiri terdapat di hampir semua jaringan tubuh manusia dalam jumlah kecil . Konsentrasi terbesar terdapat di kulit,, paru-paru dan mukosa gastrointestinal. Histamin dibentuk oleh histidin dengan bantuan enzim histidine decarboxylase (HDC). Selanjutnya histamin yang terbentuk akan diinaktivasi dan disimpan dalam granulmast cell dan basofil (sel darah putih). Sesungguhnya pemakaian obat antihistamin hanya menghilangkan gejala alergi dan menghindari serangan yang lebih besar di masa mendatang, tidak menyembuhkan alergi. Jika penderita kontak lagi dengan alergen, maka alergi akan muncul kembali. Oleh karena itu, yang terbaik untuk mengatasi alergi adalah dengan menghindari kontak dengan alergen, menjaga kebersihan diri dan lingkungan, meningkatkan sistem kekebalan tubuh serta menjauhi stress. Efek samping dari antihistamin secara umum adalah mengantuk, mulut kering, gangguan saluran cerna, gangguan urin dan terkadang iritasi. Banyak sekali obat yang dapat meyebabkan efek mengantuk karena obat tersebut menekan susunan saraf pusat. Maka sering kita melihat pada kemasan obat bahwa kita dilarang mengendalikan kendaraan setelah minum obat tersebut.

B. Rumusan masalahDari latar belakang diatas maka ditarik rumusan masalah yang akan dibahas didalam makalah ini adalah:

1. Apa pengertian dari histamin dan anti alergi ?2. Bagaimana mekanisme kerja dari histamin ?

3. Bagaimana reseptor dan obat histamin ?4. Bagaimana penggolongan dan mekanisme kerja obat antihistamin ?C. Tujuan PenulisanAdapun tujuan umum yang hendak dicapai oleh penulis adalah untuk mengetahui memahami tentang obat Antihistamin dan mampu memberikan pelayanan informasi obat Antihistamin.BAB II

PEMBAHASAN

A. Histamin 1. Pengertian

Histamin adalah suatu amin nabati (bioamin) yang ditemukan oleh dr.Paul Ehrlich (1878) dan merupakan produk normal dari pertukaran zat histidin melalui dekarboksilasi enzimatis (Obat obat Penting edisi VI hal.812)Histamin berperan terhadap berbagai proses fisiologis yaitu mediator kimia yang dikeluarkan pada alergi seperti asma, urtikaria dan anafilaksis. Penderita yang sensitif terhadap histamin atau yang mudah terkena alergi karena jumlah enzim yang dapat merusak histamin ditubuh lebih rendah dari normal. Histamin dibentuk oleh histidin dengan bantuan enzim histidine decarboxylase (HDC). Selanjutnya histamin yang terbentuk akan diinaktivasi dan disimpan dalam granulmast cell dan basofil (sel darah putih).2. Mekanisme Alergi

Saat benda asing masuk, tubuh akan melawan yang menyebabkan sistem imun tinggi.IgE akan berperan dimana akan mengikat diri pada sel mast. Saat jumlah IgE sudah cukup besar maka waktu alergen yang identik masuk lagi ke dalam tubuh terjadilah penggabungan antigen antibodi. Sel mast pecah dan segera melapaskan mediatornya antara lain histamine. Akibatnya terjadilah alergi.

Untuk mengatasi alergi maka dibutuhkan obat-obat yang bekerja pada:

a. Antagonis histamin bekerja dengan menghambat kerja dari histamin melalui reseptor histamin. Histamin sudah terbentuk namun efek farmakologisnya dihambat.b. Inhibitor pelepasan histamin bekerja dengan menstabilkan mast cell misalnya sehingga histamin tidak terbentuk.

B. Antihistamin 1. Pengertian

Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada reseptor H1, H2 dan H3. Efek antihistamin bukan suatu reaksi antigen antibodi karena tidak dapat menetralkan atau mengubah efek histamin yang sudah terjadi. Antihistamin pada umumnya tidak dapat mencegah produksi histamin. Antihistamin bekerja terutama dengan menghambat reseptor histamine.2. Penggolongan Antihistamine

Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah di temukannya jenis reseptor khusus (1972), yang disebut reseptor-H2, maka secara farmakologi reseptor histamin dapat di bagi dalam dua tipe, yaitu reseptor-H1 (singkatnya disebut H1-blockers atau antihistaminika) dan antagonis reseptor-H2 (H2-blockers atau zat penghambat asam).a. H1-blockers (antihistaminika klasik)Mengantagonir histamin dengan jalan memblock reseptor-H1 otot licin dari dinding pembuluh, bronchi dan saluran cerna, kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistamin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi. Antihistamin digunakan penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SPP, yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2.1) Antihistamin generasi pertama, yang dapat menyebabkan gejala mengantuk pada kebanyakan orang. Contoh obat antihistamin ini yaitu diphenhydramine dan klorfenamin.

2) Antihistamin generasi kedua, yang biasanya tidak menyebabkan gejala mengantuk dan contoh obat antihistamin atau merk obat antihistamin ini termasuk loratadin dan cetirizine b. H2-blockers (penghambat asma)

Obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamine, dengan jalan persaingan terhadap respon-H2 di lambung. Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun. Senyawa ini banyak digunakan pada terapi tukak lambung usus guna mengurangi sekresi HCl dan pepsin, juga sebagai zat pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroida. Lagi pula sering kali bersama suatu zat stimulator motilitas lambung (cisaprida) pada penderita reflux. 3. Contoh Obat Antihistamin

a. H1 Blockers

1) Obat Generasi ke-1

a) Difenhidramin (Benadryl)Kekuatan sediaan : 25 mgBersifat spasmolitik, antiemetis, dan antivertigo (anti pusing).

Dosis : oral 4 dd 25-50 mg, iv 10-50 mg.Kontra indikasi : laktasi, gangguan fungsi hati dan ginjal, bayi baru lahir dan prematur.

Efek samping : reaksi alergib) Orfenadrin (2 metil difenhidramin, Disipal)Memiliki daya antikolinergis dan sedatif yang ringan.

Dosis : oral 3 dd 50 mg

c) Dimenhidrinat ( Dramamine, Antimo )Kekuatan sediaan : 50mgBerdaya anti emetis, untuk mabuk jalan dan muntah karena kehamilan.

Dosis : oral 4 dd 50-100 mg, im 50 mg.Efek samping : mengantukd) Klorfenoksamin ( Systral )Kekuatan sediaan : 1,5 % (krim)Obat tambahan pada terapi penyakit parkinson.

Dosis : oral 2-3 dd 20-40 mg, dalam krim 1,5 %.

e) Prometazine ( Penergan ) Kekuatan sediaan : 25 mgDigunakan pada reaksi alergi terhadap tumbuhan dan akibat gigitan serangga, mencegah mual dan mabuk jalan.

Dosis : oral 3 dd 25-50 mg dan sebaiknya dimulai pada malam hari, im 50 mg.Efek samping : mengantuk, sakit kepala, insomnia, mulut kering, susah buang air kecil.f) Oksomemazine ( Doxergan )Kekuatan sediaan : 1,65 mgDerivat dioksi dengan daya kerja dan penggunaan sama seperti prometazine.

Dosis : oral 2-3 dd 10 mg

g) Chlopheniramine ( Pehachlor )Kekuatan sediaan : 2mg, 4 mgDerivat klor dengan daya kerja sepuluh kali lebih kuat dengan derajat toksisitas yang sama.

Dosis : sehari 3-4x tab, 6-12 tahun dosis dewasa, 1-6 tahun dosis dewasa.Efek samping : mengantuk, mulut kering.

Kontra indikasi : infeksi saluran nafas bawah, dan bayi baru lahir atau prematur.h) Ketotifen ( zaditen, astifen )Kekuatan sediaan : 2 mgBerdasarkan sifat menstabilisasinya terhadap mast sel, obat ini digunakan sebagai obat pencegah serangan asma.

Dosis : oral 2 dd 1-2 mgEfek samping : sedasi, mulut kering, dan sedikit pusing pada awal pengobatan.i) Siproheptadin ( periactin )Kekuatan sediaan : 4 mgBerdasarkan efek stimulasinya terhadap pertumbuhan jaringan normal dahulu obat ini banyak digunakan untuk pasien yang kurus dan nafsu makan buruk. Lama kerjanya 4-6 jam, daya antikolinergisnya ringan.

Dosis : oral 3 dd 4 mg (klorida)Efek samping : mengantuk2) Obat Generasi ke-2

a) Astemizol ( Hismanal )Kekuatan sediaan : 10 mgMemiliki daya kerja antihistamin kuat tanpa efek sentral dan antikolinergis.

Dosis : 1 dd 10 mg ac, anak- anak 6-12 tahun 1 dd 5 mg, dibawah 6 tahun 1 dd 0,2 mg/kg.Efek samping : jarang terjadi dan berupa gangguan saluran cerna, nyeri kepala dan berkeringat.b) Terfenadin ( nadane, triludan )Kekuatan sediaan : 60 mg , 30 mg/5 mLDerivat- butilamin heterosiklis ini adalah suat prodraks, dengan khasiat antihistamin yang menyerupai klorfeniramin.

Dosis : oral 2 dd 60 mg, anak-anak 3-6 tahun 2 dd 15 mg, 6-12 tahun 2 dd 30 mg.Efek samping : jarang terjadi dan berupa gangguan saluran cerna, nyeri kepala dan berkeringat.c) Loratadin ( clarinase, claritin )Kekuatan sediaan : 10 mg, 5mg/5mLMerupakan zat generasi kedua, tidak berefek sedatif pada dosis biasa. Loratadin adalah antihistamin yang mempunyai efek kerja panjang. Loratadin mempunyai afinitas lemah terhadap reseptor adrenergik alfa dan reseptor asetilkolin.Dosis : 1 dd 10 mgEfek samping : sedasi, efek antikolinergik, rasa lelah, mual, sakit kepala,dan takikardi.

Kontra indikasi : hipersensitif, d) Cetirizine ( Riztec, Ryzen, Zyrtec )Kekuatan sediaan : 10 mg, 5 mg/5mL sirupMerupakan obat generasi kedua, bersifat hidrofil, sehingga tidak bekerja sedatif, juga tidak antikolinergisi. Cetirizine bekerja menghambat pelepasan histamin pada fase awal dan mengurangi migrasi sel inflamasi.Dosis : 1 dd 10 mg pada malam hari.Efek samping : sakit kepala, pusing, mengantuk, dan mulut kering.

Kontra indikasi : menyusui (laktasi)e) Feksofenadin ( Telfas )Kekuatan sediaan : 60 mgAdalah suatu metabolit aktif dari terfenadin yang tidak perlu diaktifasi oleh hati.

Dosis : oral 1 dd 120 mgEfek samping : nyeri kepala dan kantukb. H-2 Blockers

a) Simetidin (Gastricon, Decamet, Tagamet, Algitec)

Kekuatan sediaan : 200mg, 400 mg

Perintang H-2 ini menduduki reseptor histamin H2 di mukosa lambung yang memicu produksi asam klorida.

Dosis : sehari 3x200mg dan 400mg sebelum tidur.Efek samping : diare ringan, puing, lelah, dan gatal.

b) Ranitidin (Ranin, Ratinal, Zantac, Zantadin)

Kekuatan sediaan : 150 mg , 300 mg

Daya menghambat senyawa-furan terhadap sekresi asam lebih kuat dari pada simetidin. Tidak merintangi perombakan oksidatif dari obat-obat lain sehingga tidak mengakibatkan interaksi yang tidak diinginkan.

Dosis : 1x sehari 300 mg sesudah makan malam selama 4-8 minggu.Efek samping : sakit kepala, diare, dan mual.c) Famotidin (Famocid, Antidine, Corocyd)

Kekuatan sediaan : 20 mg, 40 mg

Daya menekan sekresinya lebih kuat daripada ranitidin.

Dosis : pada esofagitis 2 x sehari 20-40mg, tukak lambung usus 1 x sehari 40 mg malam hari p.c. selama 4-8 minggu.Efek samping : sakit kepala, pusing, diare, dan konstipasi.d) Roksatidin (Roxan, Roxit)

Kekuatan sediaan : 75 mg

Adalah senyawa piperidin yang diresorbsi hampir lengkap dengan BA rata-rata 85% dan plasma t1/2 6-7 jam. Diekskresi dengan kemih untuk 60% secara utuh.

Dosis : pada esofagitis 2 x sehari 75 mg selam 6-8 jam.

BAB IIIPENUTUPA. Kesimpulan

1. Alergi merupakan suatu reaksi abnormal yang terjadi di tubuh akibat masuknya suatu zat asing. Zat asing yang dinamakan alergen tersebut masuk ke dalam tubuh melalui saluran nafas (inhalan) seperti debu, tungau, serbuk bunga, dan debu.2. Antihistamin adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan kerja histamin dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada reseptor H1, H2 dan H3.3. Untuk mengatasi alergi maka dibutuhkan obat-obat yang bekerja menghambat histamin melalui reseptor histamin dan inhibitor pelepasan histamin sehingga tidak terjadi alergi.

B. SaranMakalah ini diharapkan dapat bermanfaat bagi setiap pembaca dalam mengetahui dan memahami tentang alergi dan cara mengatasinya. serta untuk menambah wawasan dan pengetahuan bagi pembaca.Untuk penyempurnaan makalah ini, maka diharapkan kritik dan saran yang membangun dari setiap pembaca.KATA PENGANTARPuji dan syukur kehadirat Tuhan Yang Maha Esa karena atas berkat dan rahmat-Nya, kami dapat menyelesaikan makalah ini dengan baik dan tepat pada waktunya.Makalah ini membahas tentang ANTIHISTAMIN yang meliputi penyebab terjadinya dan pengobatannya secara farmakologi. Adapun tujuan dari pembuatan makalah ini adalah sebagai pemenuhan tugas Farmakologi yang diberikan dosen.

Besar harapan kami bahwa makalah ini dapat berguna bagi pembaca. Namun, kami menyadari bahwa masih terdapat banyak kekurangan. Oleh karena itu kritk dan saran yang membangun dari berbagai pihak sangat diharapkan demi kesempurnaan makalah ini.

DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR..............................................................................................iDAFTAR ISI ...........................................................................................................iiBAB I PENDAHULUANA. LATAR BELAKANG.............................................................................1

B. RUMUSAN MASALAH....................................................................2C. TUJUAN..............................................................................2

BAB II PEMBAHASANA. HISTAMIN

1. Pengertian..........................................32. Mekanisme Kerja ......................3B. ANTIHISTAMIN1. Pengertian..............................................42. Penggolongan Antihistamin...............................................................43. Contoh Obat Antihistamin.............5BAB III PENUTUPA. KESIMPULAN..............................9B. SARAN................................ 9DAFTAR PUSTAKA.............................................................................................iiiMAKALAHFARMAKOLOGI ANTIHISTAMIN

OLEH :

KELOMPOK VIWAHYUNI ABDULLAH

WIHELMINA Y. SEDO

YASINTA SETYARINI

YENI BLEGUR

YOHANES EMBU

YORIM TIMO

YULIANA WAKE

YULITA MOI SOKO

JURUSAN FARMASIPOLTEKKES KEMENKES KUPANG2015