PIRES, C. C.¹; CHASSOT, J. M.²; CRUZ, L.²; TASSO, L.¹ ¹Universidade de Caxias do Sul, UCS; ²Universidade Federal de Santa Maria, UFSM

INTRODUÇÃO

OBJETIVO

Desenvolver NCP contendo DB para administração pulmonar.

METODOLOGIA

O corticoide dipropionato de beclometasona (DB) atua como agente anti-inflamatório interrompendo o desenvolvimento da inflamação brônquica [1]. DBé um fármaco altamente hidrofóbico com lenta dissolução nas vias aéreas, tendo como consequência duração de ação curta e reduzido efeito terapêutico[2]. Para contornar esses problemas incorporou-se o fármaco em nanocápsulas poliméricas (NCP), um sistema que possui propriedades de controle daliberação e transporte de fármacos para sítios de ação específicos [3-4].

Procedeu-se ao teste de inchamento/dissolução de filmes poliméricos preparando-se filmes de etilcelulose (EC) por dissolução de polímero em acetonaseguido por evaporação do solvente. As suspensões de NCP foram preparadas a partir do método de deposição interfacial do polímero pré-formado. Aconcentração final de DB foi de 0,5 mg / mL e foi nomeada NC-0,5E, sendo caracterizada através da determinação das seguintes características físico-químicas: pH, avaliação do diâmetro e índice de polidispersão, potencial zeta e teor de fármaco (eficiência de encapsulamento).

INCHAMENTO/DISSOLUÇÃO POLÍMERO

PREPARAÇÃO SUSPENSÕES NCP

NC-0,5E

[DB] = 0,5 mg / mL

pH DIÂMETRO EÍNDICE DE POLIDISPERSÃO

POTENCIAL ZETATEOR DE FÁRMACO E

EFICIÊNCIA DE ENCAPSULAMENTO

RESULTADOS E DISCUSSÃO

A viabilidade da preparação das NCP de óleo de amêndoas e a possibilidade da combinação com a EC foram estudadas a partir do primeiro teste. Nãohouve diferença significativa no peso dos filmes poliméricos (p<0,05), sugerindo que o óleo de amêndoas é adequado para formar NCP de EC. NC-0,5Emostrou-se homogênea de aspecto leitoso, opalescente e reflexo azulado, resultante do movimento browniano das estruturas coloidais. O pH obtido daformulação teve valor próximo da neutralidade (6,6 ± 0,1), a qual é adequada para administração pulmonar. Observou-se tamanho nanométrico (158 ±22), distribuição de tamanho de partícula unimodal e índice de polidispersão <0,20, o que indica uma distribuição estreita. O potencial zeta negativo nãofoi alterado significativamente pela presença do fármaco (p>0,05). O teor de DB obtido foi próximo ao valor teórico, indicando que não houve perda oudegradação do DB durante a preparação. A eficiência de encapsulamento foi superior a 98%. As características da suspensão resumem-se na Tabela 1.

AMOSTRA pH TAMANHO DAS PARTÍCULAS

ÍNDICE DE POLIDISPERSÃO

POTENCIAL ZETA

TEOR DE FÁRMACO

EFICIÊNCIA DE ENCAPSULAMENTO

NC-0,5E 6,6±0,1 158±22 0,08±0,00 -12,0±1,1 0,50±0,00 >98%

Tabela 1. Características físico-químicas da suspensão de nanocápsulas

CONSIDERAÇÕES FINAIS Foi possível desenvolver e caracterizar NCP de DB com excelente eficiência de encapsulamento.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

XXI ENCONTRO DE JOVENS PESQUISADORES

[1] ANTI, S. M. A; GIORGI, R. D. N.; CHAHADE, W. H. Steroidal antiinflammatory drugs: glucocorticoid. Einstein, v. 6, n. 1, p.159-165, 2008. [2] JAAFAR-MAALEJ, C.;ANDRIEU, V.; ELAISSARI, A.; FESSI, A. Beclomethasone-loaded lipidic nanocarriers for pulmonary drug delivery: preparation, characterization and in vitro drug release.Journal of Nanoscience and Nanotechnology, v. 11, p. 1841-1851, 2011. [3] MULLER, R. H.; MADER, K.; GOHLA, S. Solid lipid nanoparticles (SLN) for controlled drugdelivery – a review of the state of the art. European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, v. 50, p. 161-167, 2000. [4] RAWAT, M.; SINGH, D.; SARAF, S.Nanocarriers: promising vehicle for bioactive drugs. Biological & Pharmaceutical Bulletin, v. 29, p. 1790-1798, 2006.

AGRADECIMENTOS: FAPERGS, UCS.