formes pharmaceutiques injectables - ifsi du chu de … · ii. connaître les avantages et les...

Pôle PHARMACIE

IFSI CHUN– Formes pharmaceutiques injectables1

FORMES PHARMACEUTIQUES INJECTABLES

S. KhaloughiPharmacien

Hôpital Saint RochPôle Pharmacie – CHU Nice

IFSI CHUN

Pôle PHARMACIE

Formes pharmaceutiques injectables 2


Objectifs du Cours

I. Connaître les principales voies d’administration des formes pharmaceutiques injectables

II. Connaître les avantages et les inconvénients de la voie injectable

III. Connaître les principales formes galéniques injectables

IV. Connaître les conditionnements disponibles

Pôle PHARMACIE


I - GénéralitésII - Définitions III - Formes pharmaceutiques injectablesIV- Qualités des préparations injectablesV - Avantages et inconvénients de la voie injectableVI - Conditionnements disponiblesVII - Points essentiels

Plan


Pôle PHARMACIE


I – GENERALITES

Pour traiter une maladie, il faut introduire dans le corps humain le principe actif (substance active) du médicament, en fonction de ses propriétés physiques et chimiques, du niveau des lésions et de la vitesse d’action souhaitée.

Pôle PHARMACIE


I – GENERALITES

• Un médicament est une substance ou une composition présentée comme possédant des propriétés curatives, préventives ou administrée en

vue d'établir un diagnostic.

• Présentation de la manière la plus adaptée à leur mode d’administration, avec la garantie d’une stabilité satisfaisante et d’une utilisation simple.

Pôle PHARMACIE

• La mise en forme pharmaceutique de l’ensemble principe actif + excipient est le domaine de la pharmacie galénique.

• Principe actif: substance active, responsable de l’activité pharmacologique du médicament

• Excipients: substance sans action pharmacologique, permettant la préparation, la conservation et l’utilisation du médicament.


I – GENERALITES

Pôle PHARMACIE

• Il n’est pas toujours possible de placer le médicament directement en contact avec l’organe ou le tissu où se trouve la lésion.

Exemple: application d’un antiseptique sur une plaie cutanée

• Existence de plusieurs voies d’administration avec leurs avantages et leurs inconvénients.


I – GENERALITES

Pôle PHARMACIE

• Les différentes voies d’administration:

– Parentérale ou Injectable

– Orale ou per os – Transmuqueuse: sublinguale, rectale, oculaire,

auriculaire, génitale, nasale– Percutanée

– Pulmonaire

– Etc.


I – GENERALITES

Pôle PHARMACIE

• Selon la voie utilisée, un même principe actif :– n’a pas le même devenir dans l’organisme (vitesse de

pénétration différente) : PK (pharmacocinétique)– et subit des modifications métaboliques +/- importantes

(possible altération de l’activité pharmacologique): PD (pharmacodynamie)


I – GENERALITES

Pôle PHARMACIE

• Voie parentérale: terme provenant du grec "para" (à côté) et "entéron" (tube digestif) = se dit de l’administration d’un médicament se faisant par une autre voie que la voie digestive.

• Utilisation de ce terme pour désigner toute administration s’effectuant par effraction à travers la peau.

• Le principe actif est injecté à travers la peau au moyen d’un dispositif médical stérile.


II – DEFINITIONS

Pôle PHARMACIE


II – DEFINITIONS

• On distingue plusieurs voies d’administration injectables:

1. Intradermique: sous la peau, à la limite épiderme / derme

2. Sous cutanée: sous la peau, dans le tissu conjonctif (ventre, épaule, cuisse…)

3. Intramusculaire: tissu musculaire profond (muscle fessier)

4. Intraveineux: veine (pli du coude, dos main, poignet)

Pôle PHARMACIE


II – DEFINITIONS

Pôle PHARMACIE


5. Intraartériel: dans une artère (fémorale)

6. Intrarachidienne: espace situé entre la moelle épinière et la colonne vertébrale

7. Intracardiaque: muscle cardiaque

8. Intra-articulaire: dans une articulation

9. Epidurale: espace péridural entourant la dure mère

10. Intraosseuse: réseau veineux situé à l’intérieur de l’os

11. Intrapéritonéale: à l’intérieur du péritoine

12. Intravésicale: à l’intérieur de la vessie

II – DEFINITIONS

Pôle PHARMACIE

II – DEFINITIONS

Exemples

Intrathécale Implantation sous la peauIntraarticulaire

Pôle PHARMACIE


III- FORMES PHARMACEUTIQUES INJECTABLES

Il faut trouver pour chaque principe actif la forme de médicament et la voie d’administration les plus adaptées et efficaces au traitement d’une maladie déterminée.

Pôle PHARMACIE

• Selon la forme

• Selon le mode d’administration

• Selon les modalités de manipulation

CLASSIFICATION

Pôle PHARMACIE


Classification selon la forme

Liquides Solides

-Solutions- Suspensions- Émulsions

-Implants

Pôle PHARMACIE


Classification selon la forme

Pôle PHARMACIE


Classification selon le mode d’administration

• Préparations sont administrées par:

– Injection directe à la seringue: vitesse d’administration rapide, volume peu important

– Perfusion: voie IV, vitesse d’administration plus lente, grand volume

– Implantation: sous la peau en SC, libération du principe actif sur une période étendue par érosion du polymère

Pôle PHARMACIE

• On distingue:

1/ Préparations prêtes à l’emploi

2/ Préparations à reconstituer extemporanément :

• Solution liquide à diluer avec un liquide spécifié au volume prescrit.

• Poudre à reconstituer au moyen d’un solvant approprié, donnant rapidement après agitation avec le volume prescrit une solution ou une suspension.

• Poudre à reconstituer ET à diluer


Classification selon les modalités de manipulation

Pôle PHARMACIE



• Exemples:

• Solutions injectables:• Héparine LOVENOX® (seringue prête à l’emploi, injection SC)• PERFALGAN ® (flacon prêt à l’emploi, perfusion IV)• Antibiotique CLAFORAN ® (poudre pour solution injectable,

injection IV, IM ou perfusion)

Pôle PHARMACIE



• Exemples:

• Suspensions injectables:

• Vaccin hépatite A HAVRIX® (seringue prête à l’emploi, injection IM)

• Antibiotique EXTENCILLINE® (poudre pour suspension injectable et solvant, injection IM)

Pôle PHARMACIE



• Exemples:

• Émulsions injectables:• Nutrition parentérale OLIMEL® (poche pour perfusion)• Anesthésique DIPRIVAN® (seringue pré-remplie , perfusion IV)

• Implants:• Implant contraceptif IMPLANON® (bâtonnet, implant SC)

Pôle PHARMACIE


• Principe actif encapsulé (vectorisation): Protection de la dégradation de principe actif instable Diminution des effets toxiques de certains médicaments Diminution du nombre d’injection

Développements de systèmes de vectorisation: mise au point de formes galéniques appropriée = moyen de surmonter en partie ces difficultés.

Exemples:

• Antifongique Amphotéricine B (FUNGIZONE®) : toxicité rénale

ABELCET®(complexe de phospholipides)

AMBISOME® (liposomes)

Le progrès

Pôle PHARMACIE


IV – QUALITES DES PREPARATIONS INJECTABLES

Les préparations injectables étant destinées à franchir à la suite d’une effraction les barrières protectrices que constituent la peau et les muqueuses , doivent répondre à un certain nombre d’exigences.

Pôle PHARMACIE


Exigences

• Stérile: ne doit pas contenir de microorganismes vivants qui provoqueraient une infection lors de l’injection.

• Apyrogène: ne doit pas contenir de substances pyrogènes (susceptibles de provoquer une brusque élévation de température).

Pôle PHARMACIE


• Aspect visuel:• Solutions : absence de particule visibles à

l’œil nu

• Émulsions: aspect homogène, pas de séparation de phase

• Suspensions: aspect homogène après agitation (pas de sédimentation)

Exigences

Pôle PHARMACIE


• pH: aussi voisin que possible de la neutralité (liquides biologiques pH 7,4)

• Pression osmotique*: doit se rapprocher de celle du plasma (isotonique) afin de ne pas risquer de détruire les hématies (teneur en électrolytes en mmol/L)• Non isotonique possible

- En IM ou SC: administration de faibles volumes sinon douleur

- En IV: surveillance + administration lente

Exigences

*La différence de concentration provoquant une différence de pression osmotique qui engendre un déplacement du solvant à travers la membrane semi- perméable d’un compartiment à l’autre.

Pôle PHARMACIE

Exigences


Ne pas oublierLes conditions de manipulation

Hotte à flux laminaire

Personnel qualifié

Asepsie

Pôle PHARMACIE


V – AVANTAGES ET INCONVENIENTS DE LA VOIE INJECTABLE

• Avantages:

• Rapidité d’action du principe actif / forme orale (urgence)

• Traitement possible des patients inconscients

• Biodisponibilité optimale (évite la destruction du principe actif par les sucs digestifs)

• Permet d’éviter la voie digestive (irritation muqueuse digestive, nausées-vomissements, patient à jeun, troubles de la déglutition)

• Possibilité d’une action locale (intra articulaire)• En psychiatrie: effet placebo d’une injection

Pôle PHARMACIE


V – AVANTAGES ET INCONVENIENTS DE LA VOIE INJECTABLE

• Inconvénients:

• Douleur au point d’injection (produit ou aiguille)• Difficultés à reporter les injections à certains

endroits: nombre de points d’injection limité• Risque infectieux• Risque d’hématome• Coût élevé de fabrication• Moins adapté à l’ambulatoire• Nécessite un personnel qualifié ou une éducation

du patient• Nécessite un dispositif d’administration

Pôle PHARMACIE

CONDITIONNEMENTS

Pôle PHARMACIE


VI – CONDITIONNEMENTS DISPONIBLES

Les articles de conditionnement ou récipients sont fabriqués dans un matériau:

Suffisamment transparent pour permettre la vérification de l’aspect visuel du contenu (sauf implants, produits sensibles à la lumière).

Inerte vis à vis de la préparation

Étanchéité: ne permet pas la diffusion dans ou à travers le matériau du récipient et l’introduction de matières étrangères dans la préparation.

Pôle PHARMACIE



Différents types de conditionnements:

• Ampoules• Flacons• Poches

• Seringues pré-remplies et cartouches

• Implants

Pôle PHARMACIE



• Différents matériaux:

• Verre: • Avantages: transparence, inerte, imperméabilité aux gaz,

écologie• Inconvénients: fragile, lourd, taille (même volume plein ou

vide), objet coupant si casse

• Plastique:• Avantages: souplesse, légèreté, peu coûteux, résistance

mécanique.• Inconvénients: résiste peu à la chaleur, +/- transparent,

nombreuses interactions, écologie.

• Monodose ou multidose (1 flacon pour un patient)

Pôle PHARMACIE



1/ Ampoules: verre, plastique • Petits volumes• Médicament prêt à l’emploi, à diluer, solvant pour

reconstitution (parfois fourni avec le médicament)

Pôle PHARMACIE



2/ Flacon: verre (rigide), plastique (semi rigide, écoflac)

• Volume: de 5 mL à 1 L

• Petit volume: poudre à reconstituer (Claforan ®)• Volume plus important: médicament prêt à être perfusé,

soluté de perfusion

Pôle PHARMACIE



3/ Poche souple : plastique (avec ou sans PVC)PVC contient un plastifiant (phtalate) pouvant être

relargué (incompatibilités, toxicité), ex: Taxotere ®

• Médicament prêt à être perfusé, soluté de perfusion

Pôle PHARMACIE

Site d’injection des ajouts

Site de branchement du

perfuseur


Pôle PHARMACIE



Set de transfert: certains médicaments sont fournis avec un set de transfert

• Capuchon de transfert permettant de reconstituer et de transférer directement le médicament dans la poche ou l’écoflac.

• Exemple: antibiotique FORTUMSET®

Pôle PHARMACIE


Pôle PHARMACIE

4/ Poches multicompartimentées– Exemple: OLMEL® (poche pour nutrition parentérale)

• Evite interactions entre les nutriments

• Chaque nutriment se trouve dans un compartiment séparé par une thermosoudurrompue rompue pendant l’utilisation


Pôle PHARMACIE



5/ Seringues,

• cartouches (verre): médicaments prêts à l’emploi

• plastique

Pôle PHARMACIE

Exemple concret

Pôle PHARMACIE


EXTRAIT DU VIDAL

CANCIDAS® (Caspofongine)

Forme et présentation

Poudre pour solution à diluer pour perfusion à 50 mg ou à 70 mg (compacte ; lyophilisée ; blanche à blanchâtre) : Flacons à usage unique de 10 ml

- bande rouge pour Cancidas 50 mg,

- bande jaune/orange pour Cancidas 70 mg.

Pôle PHARMACIE

EXTRAIT DU VIDAL

• Tractocile® (Atosiban)

Tractocile ® est indiqué pour retarder l'accouchement en cas de menace d'accouchement prématuré chez les femmes enceintes

– Solution injectable IVD à 7,5 mg/ml (claire, incolore sans particule) : Flacon de 0,9 ml, boîte unitaire. (bolus ou dose de charge)

– Solution à diluer pour perfusion IV à 7,5 mg/ml (claire, incolore sans particule) : Flacon de 5 ml, boîte unitaire

Avant administration de leur contenu, les flacons doivent être contrôlés visuellement pour s'assurer de l'absence de toute particule ou changement de couleur.

Pôle PHARMACIE


VII– POINTS ESSENTIELS

Pôle PHARMACIE



Pôle PHARMACIE

• Privilégier la voie orale à chaque fois que c’est possible.

• Voie injectable = celle de l’urgence et de l’hospitalier!

• Relais Injectable – PO le plus rapide possible


Pôle PHARMACIE


Merci de votre attention


formes pharmaceutiques injectables - ifsi du chu de … · ii. connaître les avantages et les...

Documents