formas farmacÉuticas
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UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE SINALOAFACULTAD DE MEDICINA
Licenciatura en Medicina General
Farmacología Básica
FORMAS FARMACEUTICAS
Introducción
Composición y fabricación
Biodisponibilidad
forma farmacéutica
Vía y forma de administración
Forma farmacéutica
: presentación final de un
medicamento Sustancia
activa: Con actividad apropiada
para constituir un medicament
o
Materia prima:
sustancia de cualquier
origen con la que elaboran medicament
os
Aditivo: sustancia
incluida en la fabricación
de medicamentos que actúe
como vehículo
Excipiente: sustancia
contenida en una forma
farmacéutica para
otorgarle características especificas
Definiciones básicas
Características para ser funcionales
1. Contener la dosis exacta de la sustancia activa
2. Ser adecuado para su toma o administración
3. Proporcionar una vía de absorción que propicie la biodisponibilidad
4. Conservar la calidad a lo largo de su vida útil
Grupos de formas farmacéuticas
Convencionales Liberación
prolongada
La liberación y disposición del principio activo
se realiza a nivel sistémico
Cambia el tiempo y lugar de
liberación del principio activo
Liberación
prolongada
Liberación
retardada
Liberación pulsátil
Sistemas farmacéuticos sólidos
Cara
cter
ística
s ge
nera
les Los métodos de producción
requieren la presencia de aditivos o excipientes
Los componentes adicionados deben ser completamente inertes
El proceso de manufactura y adición de excipientes debe
favorecer la administración y la respuesta terapéutica del fármaco
Excipientes y aditivos en los solidos
Diluyente: Se utilizan para incrementar el
volumen de polvo a comprimir
Cohesivos y aglutinantes:Aglomeran
sustancias que por si solas no se pueden unir
Lubricantes:Disminuyen la
fricción entre las partículas y la maquina de
comprimir que las compacta.
Absorbentes:Utilizadas en
sustancias liquidas con bajo punto de
fusión
Agentes colorantes:Aditivos que
buscan modificar el aspecto del
producto
Disgregantes:Provocan
desmoronamiento de la estructura del
comprimido al contacto con los
fluidos biológicos.
Agentes sápidos o edulcorantes:
Se utilizan para enmascarar el
sabor.
Procesos utilizadas en la fabricación de sólidos
1. Pulverización: procedimiento mecánico para reducir el tamaño de sólidos pulverulentos.
2. Tamizaje: separación de partículas en función de su tamaño.
3. Mezclado: proceso de ordenación de las partículas.4. Desecación o desecado: transferencia de vapor desde
la superficie de un solido húmedo al fluido gaseoso que lo rodea.
Procesos utilizadas en la fabricación de sólidos
1. Granulado: aglomeración en grumos mas grandes mediante adición de algún aglutinante o adhesivo. (granulación seca y húmeda).
2. Compresión: operación para tabletas y comprimidos, se utilizan maquinas de comprimir
3. Grageado: adición de una cubierta plástica de edulcorante o colorante.
4. Encapsulado: colocación de mezclas en un receptáculo llamado cápsula. (de gelatina dura y blanda)
FORMASLÍQUIDA
S
VENTAJAS Y DESVENTAJASFácil administración
Biodisponibilidad del principio activo.
Inestabilidad física y química la cual podrá ser causada por diversos factores. Desarrollo microbiano
Estabilizador de pH. Se añaden para mantener el pH de la formulación líquida estable, se conocen como amortiguadores o buffers. Conservadores o antimicrobianos: Evitan el crecimiento y desarrollo de microorganismos. Se utilizan en concentraciones bajas.
FORMULACIÓNSolvente o diluyente: Mantiene al principio activo disuelto y es el aditivo en mayor cantidad. Su elección esta dada por solubilidad del principio activo y su estabilidad.
Antioxidantes: Protegen al principio activo y excipientes de posibles oxidaciones.Quelantes: Sirve para atrapar moléculas de metales que pudieran estar presentes en el producto.
FORMULACIÓN
Tensoactivos: Facilitan la formulación de suspensiones y emulsiones, reduciendo la tensión superficial del solvente. Permitiendo el incrementar la solubilidad de algunos principios activos.
Viscosantes: Mejoran la estabilidad física de las suspensiones y emulsiones, de modo que las partículas se mantienen suspendidas.
Saborizantes y aromatizantes: Favorecen la presentación del producto y enmascaran los sabores de los principios activos.
FORMULACIÓN
FORMAS SOLIDASTiempos de reposición más largos
Sabores desagradables
Regular liberación de principios activos
CLASIFICACIÓNCOMPRIMIDOS Uno o varios principios activos
No recubiertosCapas múltiplesCubierta entéricaLiberación controlada
CLASIFICACIÓNCOMPRIMIDOS
Uno o varios principios activos
Efervescentes Bucales
CLASIFICACIÓNCÁPSULAS Receptáculo duro o blando con medicamento
contenido
Duras
Blandas o perlasCubierta gastrorresistenteLiberación modificada
CLASIFICACIÓN
POLVOS Principio activo disperso o no en excipiente pulverulento inerte
GRANULADOS Agregados de partículas de polvo que incluyen el principio activo
CLASIFICACIÓN
PÍLDORAS Preparación sólida y esférica, contiene uno o más principios activos
GRAGEARecubierta con una o más sustancias como azucares y la capa puede contener los principios activos
CLASIFICACIÓNLIOFILIZADOS
Dosis unitarias facilmente dispersables en agua
TROCISCO O PASTILLA
Destinada a ser disuelta en la boca
FORMASLÍQUIDA
S
FORMAS ORALES LIQUIDAS o Los líquidos para administración oral son habitualmente:
ACUOSOS o EMULSIONES que contiene uno o mas principios activos disueltos en un vehículo apropiado.
ACUOSOSo Sirven para disolver principios activos hidrosolubles
JARABESFormas farmacéuticas liquida de consistencia viscosa con alta concentración de carbohidratos; Sacarosa Sorbitol Dextrosa Con los que se forman jarabes simple en los que se añaden los principios activos y otros aditivos.
MUCILAGOS o Liquido viscoso resultante de la dispersión de sustancias
gomosas en agua.
o Se usa principalmente para preparar, suspensiones y emulsiones
HIDROALCOHOLICOS o Los elixires son soluciones hidroalcoholicas (25% alcohol)
edulcoradas utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol
LINEAMIENTO Y LOCIÓN o Formas farmacéuticas liquidas a base de una solución o emulsión
que contienen los principios activos y aditivos solubles en un medio acuoso, alcohólico u oleoso.
ADMINISTRACION: Vía tópica
o Forma farmacéutica liquida que se define como un sistema disperso heterogéneo que se compone de dos fases: la fase continua o externa en la que estarán disperso los solidos (principio activo) que forma la parte descontinua o interna.
Deben ser estériles
SUSPENSIÓN
Formulación vía oral
Para enema Inyectable Oftálmico
Vía ParenteralLos preparados para la administración parenteral son formulaciones estériles destinadas a ser inyectadas.
1. Preparaciones inyectables: son de principio activo disuelto, emulsionado o disperso, en agua o un liquido acuoso apropiado.
2. Preparaciones par diluir previamente a la administración: son concentradas y estériles.
3. Preparaciones inyectables para perfusión: son soluciones acuosas, exentas de pirógenos y estériles e isotónicas respecto la sangre.
4. Polvo para preparaciones inyectables extemporáneas: sustancia solida estéril acondicionadas en recipientes definido que tras agitación con liquido estéril apropiado da soluciones estériles.
5. Implantes o pellet: pequeños comprimidos estériles de forma y tamaño adecuado que garantiza la liberación del principio activo en tiempo prolongado.
La biodisponibilidad de un fármaco administrado parenteral depende se sus características fisicoquímicas, forma farmacéutica y lugar de inyección.
1. Vía intravenosa: efecto rápido del fármaco y dosificación precisa. Pueden aparecer tromboflebitis, así como problemas de incompatibilidades.
2. Vía intraarterial: permite obtener una máxima concentración del fármaco en la zona tumoral, con efecto sistémicos mínimos.
3. Vía intramuscular: para fármacos no absorbibles por vía oral, muy utilizado para preparados de absorción lenta y prolongadas.
4. Vía subcutánea: la velocidad es menor a la VIM; pro esto puede ser modificable; muy utilizada para la administración de insulina.
Vía Rectal1. Supositorios.• Son preparados de consistencia solida y forma cónica
y redondead de un extremo.• Longitud de 3-4cm. Y peso de 1-3g.• Cada uno incluye uno mas sitios activos, en un
excipiente que no debe ser irritante, con punto de fusión menos a 37c.
Tienen dos categorías:1. Triglicéridos: son los mas utilizados, entre ellos la
manteca de cacao, los glicéridos semisintéticos y los aceites polioxietilenados saturados.
2. Excipientes hidrosolubles: polietienglicoles.
2. Otras formas de administración rectal.
• Capsulas rectales.
• Soluciones y dispersiones rectales: enemas que pueden contener o no fármaco.
Enemas evacuantesactúan de inmediato (15 a 20 minutos máximo), se usan para tratar la retención fecal, eliminación de fecalomas, o el estreñimiento.Enemas de retenciónrequieren la retención de la sustancia introducida por mínimo 30 minutos a varias horas, se usan para introducir medicamentos o sustancias radio opacas, como el sulfato de bario, y así visualizar con rayos x imágenes del tracto intestinal inferior con fines diagnósticos . }
• Pomadas rectales.
La vía rectal puede utilizase para conseguir efectos locales o sistémicos.
FORMAS DE ADMINISTRACIÓN TÓPICA: VÍA TÓPICA
Principales formas farmacéuticas de administración:• Formas líquidas
Colir
ios
• Preparación farmacéutica en la que el fármaco suele estar en solución o suspensión acuosa u oleosa
• Forma de gotas• Deben ser
indoloros, no irritantes, estériles e isotónicos.
• El ojo tolera valores de pH entre 6,6 - 9.
• Deben desecharse al mes de abiertos
Gota
s nas
ales
y ó
ticas
• Soluciones acuosas u oleosas.
• Nasales• Solución acuosa
isotónica• pH 5.5 a 6.5• Óticas• Solución en
agua, glicerina u otro solvente.
Locio
nes • Producto líquido
para el aseo y la limpieza del cuerpo.
• Con fines estéticos o tratamientos cutáneos.
• Solución• Suspensión• Emulsión
Linim
ento
s
• Forma farmacéutica que consiste en una presentación líquida que contiene el principio activo y aditivos.
• Vehículo acuoso, alcohólico u oleoso.
• Se aplica en fricciones..
• Menos espeso que el ungüento
Principales formas farmacéuticas de administración:• Formas semisólidas
Ungü
ento • Pomada en
suspensión de elevada consistencia y, por tanto, reducida extensibilidad.
Pom
ada • De
consistencia (extensibilidad) intermedia. Cr
ema • Pomada en
emulsión óleo-acuosa y de consistencia más fluida.
• Mezcla más o menos homogénea de 2 líq. Inmiscibles
• Muchas son de aceite y agua
Gel • Sistema
coloidal.• La fase
continua es solida y la dispersa es líquida.
• Fácilmente extensible.
FORMAS DE ADMINISTRACIÓN TÓPICA: VÍA TÓPICA
Principales formas farmacéuticas de administración:• Formas sólidasPolvos dérmicos
Óvulos
Tabletas
Cápsulas vaginales
FORMAS DE ADMINISTRACIÓN TÓPICA: VÍA TÓPICA
VÍA DE ADMINISTRACIÓN TÓPICACutáne
a• Además de la acción local, puede conllevar la absorción sistémica del
fármaco lo que depende, en gran medida, del estado de la piel (las lesiones aumentan la absorción).
• La absorción es menor en las zonas de mayor estrato córneo.Ocular• Por esta vía pueden administrarse preparados en suspensión o solución
acuosa o bien en forma de pomadas. • A mayor viscosidad, mayor eficacia para prolongar el tiempo de
contacto entre la piel y el principio activo.• Los productos a administrar por esta vía deben mantener las
condiciones de esterilidad con las que fueron dispensados por lo que, una vez abiertos, no deben ser reutilizados más allá de los primeros 7 días.
FORMAS DE ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA: VÍA PERCUTÁNEA
Los sistemas transdérmicos son formas de dosificación ideados para conseguir el aporte percutáneo de principios activos a una
velocidad programada, o durante un periodo de tiempo establecido.
Parches transdérmicos• Componentes básicos: lámina
protectora externa, un depósito con el principio activo y una membrana microporosa
• Liberación continua del fármaco mediante un mecanismo de difusión pasiva.
• Liberación se realiza entre 24 horas y una semana.
• Tipo reservorio y tipo matriciales.
Iontoforesis• Técnica reciente, aún en fase de
desarrollo. • Colocación sobre la piel de dos
electrodos que, por su orientación, hacen que un fármaco cargado, atraviese la piel a favor de un gradiente eléctrico al ser atraído por una carga distinta a la suya.
• Fármacos antiinflamatorios cargados e incluso péptidos y proteínas como vasopresina e insulina, al ser fácilmente ionizables.
• Evitar la inactivación por enzimas digestivos y el efecto del primer paso hepático.
• Proporciona niveles plasmáticos estables y un mejor cumplimiento terapéutico por parte del paciente.
• Reducen los efectos secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias de vida media corta.
• Dosificación diaria o semanal.
FORMAS DE ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA:
VENTAJAS Y DESVENTAJAS• Se tarda un cierto tiempo hasta que se alcanza en plasma el estado de equilibrio estacionario.
• Sólo se deben utilizar para tratar a pacientes crónicos.
• Puede provocar irritación en el área de aplicación, si no se rota la zona
• Útiles para número limitado de fármacos (aquellos liposolubles y de peso molecular relativamente pequeño, capaces de pasar a través de la capa cornea).
FORMAS DE ADMINISTRACIÓN SUBLINGUAL: VÍA SUBLINGUALEs una forma especial de la vía oral.
Comprimidos que se disuelven debajo de la lengua. Gran vascularización de la mucosa sublingual.Evade el paso por el hígado y efecto de primer paso.Es exclusivamente permeable al paso de sustancias no iónicas, muy liposolubles. (p. e. nitratos, hipotensores como nifedipino, ciertas hormonas como la oxitocina, etc.). Difusión pasiva, disuelve bien los fármacos que son ácidos débiles o bases muy débiles.Se recomienda para conseguir una acción terapéutica rápida de fármacos que no puedan administrarse por vía oral.
FORMAS DE ADMINISTRACIÓN
SUBLINGUAL: VÍA SUBLINGUALVentajas
• Absorción directa y completa
• Fácil de administrar• Diseñadas para disolverse
lentamente• Se evita la degradación
gastrointestinal
Desventajas• Pocos medicamentos se
pueden administrar por esta vía
• Pueden producir irritación local
• Salivación excesiva, promoviendo la deglución
• Incomodidad por el sabor del medicamento
• Si aparece una reacción tóxica al fármaco, tiende a aparecer mucho más rápido
FORMASINHALATORIA
S
AEROSOLES o son dispositivos que contienen soluciones o suspensiones de un
principio activo, embazadas en un sistema a precian de manera que, al accionar la válvula, se produzca la liberación del principio activo impulsado gracias a un agente propelente.
NEBULIZADORES o son dispositivos que al hacer pasar una corriente de aire generan
partículas uniformes y muy finas del principio activo (liquido en un gas). Este sistema permite que el fármaco penetre mas profundamente en las vías aéreas.
INHALADORES DE POLVO SECO
o A partir del mecanismo en estado solido, se liberan partículas suficientemente pequeñas de forma sincrónica con la inspiración; la fuerza de la inhalación arrastra el producto.