Panace@. Vol. IV, n.o 11, marzo del 2003 9

Notas galnicas: aerosoles farmacuticos (I)

Traduccin y terminologa

*Mdico traductor. Madrid (Espaa). Direccin para correspondencia:

ignacio.navascues@traducciones.tiscalibiz.com. **Servicios de Traduccin. RoNexus Services AG, Basilea

(Suiza).

Ignacio Navascus* y Francisco Hernndez**

GeneralidadesEn esta primera nota sobre los aerosoles farmacuti-cos expondremos algunas nociones bsicas acercade este sistema disperso. El trmino aerosol de-signa, desde un punto de vista fisicoqumico, unadispersin constituida por una fase interna [ internalphase] lquida o slida (fase dispersa [dispersedphase]) y una fase externa [external phase] gaseo-sa, generalmente el aire (fase dispersante [dispersingphase]). Tcnicamente, tambin se denomina aero-sol al recipiente (envase aerosol [spray can, spraycontainer, spray canister, aerosol container]) utili-zado para conservar y administrar una dispersintal. En ingls es frecuente el uso de aerosol y despray como sinnimos. En esta lengua, como suce-de en castellano (la ltima edicin del DRAE recogela voz inglesa spray), ambos trminos pueden deno-tar tanto la dispersin como el envase. Sin embargo,el sustantivo ingls spray tiene tambin otras acep-ciones, incluida la accin (pulverizacin, nebuliza-cin) que genera los aerosoles.

Los aerosoles utilizados en farmacia son siste-mas presurizados (a presin) dentro de un recipientede aluminio [aluminum container], hojalata (hierrorecubierto de estao [tin-plated steel container]) ovidrio [glass container], provisto de una vlvula[valve] para la liberacin del medicamento [drugdelivery].

Tipos de aerosoles farmacuticos[pharmaceutical aerosols]

1. Por el lugar de accin [site of action]Por su lugar de accin, los aerosoles medicamen-

tosos pueden clasificarse en locales [topical] (porejemplo, vasoconstrictores, anticonceptivos o anes-tsicos de aplicacin nasal, vaginal o cutnea, res-

bucal y accin en los alvolos pulmonares).

2. Por el nmero de fases [phases]La formulacin (gas propulsor o propelente

ms principio activo [gas propellant plus active sub-stance]) puede estar contenida en el envase aerosolformando un sistema bifsico [two-phase system]constituido por una fase lquida y otra gaseosa. Si elpropulsor es un gas licuado [ liquefied gas] (en esta-do lquido), la fase lquida la forma el principio acti-vo disuelto en el propulsor, y la fase gaseosa estconstituida por el propulsor en forma de gas. Si elpropulsor utilizado es un gas comprimido[compressed gas], ste forma la fase gaseosa, y elprincipio activo disuelto en un disolvente adecua-do, la fase lquida.

Existen tambin sistemas trifsicos [three-phasesystem], con las siguientes combinaciones posibles:a) fase gaseosa ms dos fases lquidas inmiscibles;b) fase gaseosa ms dos fases lquidas emulsiona-das, y c) fase gaseosa ms fase lquida ms faseslida (en suspensin en la fase lquida).

3. Por el tipo de gas propulsor [gas propellant]Los gases propulsores (o propelentes) constitu-

yen una parte muy importante de los aerosoles far-macuticos, puesto que proporcionan la energa decompresin (propulsora) del sistema aerosol. Los dostipos de propulsores ms utilizados son: a) gaseslicuados y b) gases comprimidos. Entre los gases li-cuados cabe destacar los hidrocarburos halogena-dos [halogenated hydrocarbons] (sobre todo loscompuestos clorofluorocarbonados, CFC [chloro-fluorocarbons]) y los hidrocarburos (butano, pro-pano y dimetilter). Hay que sealar que, en virtuddel Protocolo de Montreal [Montreal Agreement]sobre sustancias que daan la capa de ozono [ozonelayer], de 1986, ha disminuido drsticamente el usode compuestos CFC en los aerosoles (farmacuticosy de otros tipos).

Un gas licuado (o lquido) es el que, a presin y

pectivamente) y sistmicos [systemic] (por ejemplo,antiasmticos de administracin pulmonar por va

10 Panace@. Vol. IV, n.o 11, marzo del 2003

temperatura ambiente, se presenta en forma gaseo-sa, pero que se licua [liquefy] fcilmente cuando au-menta la presin del recipiente que lo contiene. Losgases comprimidos suelen ser insolubles en la faselquida del principio activo. Unos y otros gases tie-nen sus ventajas e inconvenientes. La principal ven-taja de los gases licuados radica en la eficacia de sumecanismo de dispersin. En cambio, tienen el graninconveniente del riesgo de explosin [ flammabilityhazard] (la presin interior del recipiente vara conla temperatura, por lo cual no deben almacenarse ensitios que puedan alcanzar los 50 C); y, como se ha

dicho, los compuestos CFC son altamente contami-nantes. Los gases comprimidos tienen un sistemade dispersin menos eficaz, y la presin en el inte-rior del envase disminuye con la utilizacin. Sin em-bargo, presentan la ventaja de tener un bajo precio,ser inertes qumicamente y poco txicos, mantenerconstante la presin dentro del envase y no plantearproblemas medioambientales.

4. Por el modo de descarga [spray, delivery,discharge]

De acuerdo con la aplicacin teraputica que vaya

a tener un aerosol farmacutico, la liberacin delmedicamento (descarga) podr ser de los tipos si-guientes:

A) Descarga espacial [space spray]. Se formaun aerosol denominado niebla [mist], en el que elproducto se dispersa en gotas muy pequeas(pulverizacin fina [fine spray]) que se mantie-nen largo tiempo en el aire. Se utilizan para la

administracin pulmonar (por va bucal).B) Descarga en polvo [powder spray]. El pro-ducto sale del envase aerosol en forma de part-culas slidas dentro de gotas del gas propulsorlicuado, el cual, al hallarse de repente a la presinatmosfrica, se vaporiza instantneamente, dis-persando as el principio activo con el que esta-ba mezclado. Se forma un aerosol denominadohumo [smoke].

Panace@. Vol. IV, n.o 11, marzo del 2003 11

Acondicionamiento [packaging ]En un envase aerosol pueden distinguirse dos

partes fundamentales desde el punto de vista delacondicionamiento: a) recipiente [container, can,canister] y b) vlvula [valve].

El recipiente suele tener forma cilndrica, es dealuminio, hojalata o vidrio y ha de poder resistir unasobrepresin [overpressure] en su interior.

La vlvula es una de las partes ms importantesde un sistema presurizado, pues de su correcto fun-cionamiento depender que la descarga del produc-to sea o no adecuada. Hay vlvulas de funciona-miento continuo [continuous-spray valves], queproporcionan un flujo [flow] ininterrumpido de pro-ducto mientras se mantenga pulsada la vlvula, yvlvulas dosificadoras [metering valves], con las quecada pulsacin [actuation] proporciona una canti-dad determinada de producto (dosis).

La vlvula est provista de una cabeza distri-buidora o difusor [actuator], compuesto de pulsa-dor [actuator stem] y tapa [push button], que puedeser simplemente direccional [directional valve] opermitir la regulacin de la salida del producto en uncono de pulverizacin [spray cone, aerosol cone]ms o menos abierto.

Aunque en sentido estricto no forman parte del

C) Descarga superficial [surface spray]. El pro-ducto se dispersa en gotas relativamente gran-des (pulverizacin grosera [coarse spray]). Es-tos aerosoles se utilizan para la administracintpica.D) Descarga lquida [liquid spray]. Al carecerla vlvula del envase aerosol de atomizador [noz-zle, atomizer] (o microdifusor), el producto saleen forma de chorro [jet]. Estos aerosoles se utili-zan para la aplicacin cutnea de tnicos y lo-ciones.

12 Panace@. Vol. IV, n.o 11, marzo del 2003

envase aerosol, cabe mencionar tambin, como ele-mentos complementarios para facilitar la administra-cin por inhalacin, las boquillas [mouthpiece, oralapplicator] y los espaciadores (de tubo o cmara[tube spacer, expansion chamber, holding cham-ber]).

Otros sistemas de administracin pulverizadaAdems de los aerosoles a presin, existen otras

dos formas de administracin pulverizada, pero nopresurizada: los nebulizadores [nebulizer] y los inha-ladores de polvo seco [dry powder inhaler]. Ambosdispositivos son de uso bastante menos frecuenteque los aerosoles.

Ventajas de los sistemas aerosol sobre otras for-mas de administracin

Los aerosoles farmacuticos poseen claras ven-tajas sobre otras formas de administracin medica-mentosa, resumidas ms abajo, pero una gran des-ventaja: su costo proporcionalmente alto.

Ventajas de los aerosoles:

1. Rpida instauracin del efecto.2. Evitacin del efecto de primer paso por el h-gado.3. Evitacin de la degradacin en el estmago.4. Dosis teraputicas menores y, por tanto, ries-go menor de efectos secundarios.

Panace@. Vol. IV, n.o 11, marzo del 2003 13

5. Ajuste fcil de la dosis (aerosoles con vlvu-la dosificadora).6. Va alternativa para principios activos conabsorcin errtica.7. Riesgo mnimo de contaminacin del medica-mento.

1. Le Hir A. Farmacia galnica. Barcelona: Masson; 1995.2. Vila Jato JL, Editor. Tecnologa Farmacutica, vol. I:

Aspectos fundamentales de los sistemas farmacuticosNota: Las ilustraciones estn tomadas de Tecnologa Far-macutica, de Jos Luis Vila Jato.

Bibliografa

y operaciones bsicas. Madrid: Sntesis; 1997.3. Vila Jato JL, Editor. Tecnologa Farmacutica, vol. II:

Formas Farmacuticas. Sntesis; 1997.4. Faul i Trillo C et al. Tratado de Farmacia Galnica.

Madrid: Farmacia 2000; 1993.5. Remington: The Science and Practice of Pharmacy. 20.

ed. Easton: Mack Publishing Company; 2000.6. Portus Noguera J. Aerosoles farmacuticos. Industria

Farmacutica, marzo-abril 1994.

Para ilustrar el primer uso documentado del trmino virin, traigo en esta ocasin a Quin lo us por vezprimera? un artculo publicado en 1959 en los Annales de lInstitut Pasteur. Ledo hoy, a casi medio siglode distancia, nos chocan en l varias cosas.

Choca, de entrada, que un cientfico estadounidense Thomas F. Anderson, del Instituto de In-vestigaciones Oncolgicas de Filadelfia publicara en francs! un artculo con sus colegas Andr Lwoffy Franois Jacob, del Instituto Pasteur de Pars. Porque un hecho as resultara hoy inslito.

Y choca tambin el inters que los autores del artculo demuestran por la adaptacin de su neologismoa otros idiomas, de tal modo que, a la hora de escoger un trmino adecuado, procuran que pueda utilizarsesin problemas tanto en las lenguas germnicas como en las latinas.

La particule infectieuse organise qui fait partie intgrante du cycle de tout virus est appelediffremment suivant les auteurs et les circonstances. On lappelle particule, particule infectieuse,systme infectieux, particule virale, ou simplement virus. Aucune de ces dsignations nestsatisfaisante. Quelques-unes sont trop longues, la signification des autres dpend du contexte.Particule ne peut tre tenu pour synonyme de particule infectieuse dun virus. De mme, virusdsigne parfois la particule infectieuse, parfois le matriel gntique du virus, parfois une entitappartenant la catgorie virus. La phrase une cellule produit une centaine de virus peutvouloir dire, ou bien que la cellule produit une centaine despces de virus, ou bien cent particulesdune espce donn de virus.

Beard a propos dattribuer un nom distinctif la particule infectieuse virale et a proposviricule qui veut dire petit virus et nest, par consquent, pas satisfaisant. Nous proposonsvirion, unit de virus, qui peut tre utilis aussi bien dans les langues latines quanglo-saxonnes(pronociation anglaise viri-on).

Lwoff A, Anderson TF, Jacob F. Remarques sur les caractristiques de laparticule virale infectieuse. Ann Inst Pasteur 1959; 97: 281-289.

Esta preocupacin por la adaptacin de los neologismos a las dems lenguas, que tan til podra serpara los traductores cientficos, parece haberse perdido en los ltimos tiempos. Ser, tal vez, porque losestadounidenses ya jams publican ni leen nada en un idioma distinto del ingls?

Quin lo us por vez primera?Virin

F. A. Navarro