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FARMACOLOGÍA EN PSIQUIATRÍA
El fármaco puede hacer la función de objeto transicional con el que el paciente
puede sentirse acompañado para hacer frente a sus retos personales
INTRODUCCIÓN: CONCEPTOS Y CLASIFICACIÓN
a) Conceptos
Psicofarmacología: una disciplina científica que estudia el efecto de fármacos
con especial atención a las manifestaciones cognitivas,
emocionales/motivacionales y conductuales. En este sentido, puede estar
relacionada con el estudio o tratamiento farmacológico de la psicopatología.
Psicofármaco o Psicótropo: sustancias que actúan sobre la función, la conducta
y la experiencia psíquica, luego su acción principal la ejercen modificando la
actividad mental.
Mecanismo de acción de los psicofármacos: íntimamente relacionado con los
sistemas de síntesis, liberación y unión de receptores de los neurotransmisores.
Los principales neurotransmisores relacionados con las alteraciones mentales son:
Dopamina.
Norepinefrina (noradrenalina)
Serotonina.
GABA ( ácido gamma-aminobutírico)
b) Clasificación:
La clasificación más frecuente de los psicofármacos los divide en 4 grandes
grupos aunque existen muchas más sustancias que podrían incluirse dentro del
grupo de psicótropos
ANSIOLITICOS.
ANTIDEPRESIVOS.
ANTIPSICOTICOS O NEUROLÉPTICOS.
ANTIMANIACOS
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA EPILEPSIA Y LA ENFERMEDAD DE
PARKINSON.
DEMENCIA
ANSIOLITICOS
Los ansiolíticos son fármacos que reducen la ansiedad, cualquiera que sea la
causa de ésta, reduciendo la activación de circuitos cerebrales septo-
hipocámpicos1, cuya actividad se incrementa ante señales de peligro. Con
algunos se ha comprobado su eficacia específica en determinados trastornos de
ansiedad
Grupos de fármacos ansiolíticos:
a) Benzodiacepinas.
b) Otros ansiolíticos.
a) benzodiacepinas
Consideraciones generales:
Aparecen por primera vez en la década de los 50.
Además del efecto ansiolítico tiene también un efecto hipnótico y de relajación
muscular.
A dosis bajas tienen efectos ansiolíticos.
A dosis altas tienen efectos hipnóticos.
Son fármacos depresores del SNC.
Su mecanismo de acción: se unen a receptores específicos e incrementan
la actividad el neurotransmisor inhibidor GABA.
Benzodiacepinas de larga duración:
Se acumulan produciendo sedación excesiva.
Tienen pocos efectos derivados de la retirada.
Su metabolismo hepático produce metabolitos activos, siendo los ancianos la
población más sensible por lo que debe ajustarse al máximo las dosis.
Efectos farmacológicos:
1. Ansiolítica (tranquilizantes): más útiles las de semivida larga, administradas v.
oral.
2. Sedación e Hipnótico. Útiles en anestesia, insomnio o síndrome de abstinencia.
Se emplean las de semivida corta.
3. Miorrelajante: (Relajante muscular). Se prefiere la utilización de Tetrazepam
(Myolastan _).
4. Anticonvulsivantes y antiepilépticos: Algunos son eficaces, en especial
Diacepam (muy liposoluble) vía intravenosa.
Farmacocinética:
Todos se absorben bien vía oral, aunque también pueden administrarse por vía
intramuscular, intravenosa o rectal. Atraviesan la BHE. La elección del fármaco
depende exclusivamente de su velocidad de inicio, intensidad y duración del
efecto, es decir las diferencias fundamentales son de tipo farmacocinético.
Muestran un metabolismo hepático variable, influye: la edad, enfermedades
hepáticas y fármacos inhibidores metabólicos: Peligro de acumulación. Los
Metabolitos activos (algunos incluso más que las propias benzodiacepinas)
pueden determinar la duración de los efectos.
Tipos: se diferencian por su farmacocinética en 2 grandes grupos:
Benzodiacepinas de larga duración: semivida > 12 h.
Benzodiacepninas de corta duración: semivida < 12 h.
Benzodiacepinas de corta duración:
No originan metabolitos activos ya que la duración de sus efectos no depende de
la biotransformación hepática.
Las benzodiacepinas pueden producir adicciones y síndrome de abstinencia por lo
que deberían aplicarse a la menor dosis eficaz posible durante el menor tiempo
posible (no superar los 4-6 meses) y no debe nunca suspender bruscamente el
tratamiento sino ir reduciendo la dosis de forma progresiva (4 a 8 semanas)
Las sobredosis (es uno de los fármacos más utilizados en intentos de suicidio) se
pueden tratar con FLUMAZENILO (anexate) (fármaco antagonista).
Indicaciones:
Tratamiento a corto plazo de la ansiedad
Ataque de pánico.
Ansiedad secundaria a enfermedades orgánicas.
Estados de ansiedad no psicóticos y también psicóticos (como tratamiento
coadyuvante ansiolítico).
Insomnio (tratamiento a corto plazo).
Trastornos psicosomáticos.
Síndrome de abstinencia de otros ansiolíticos o del alcohol
Espasmos musculares (diazepam, tetrazepam).
Acatisia aguda por neurolépticos y síndrome de las piernas inquietas
(clonazepam)
Epilepsia (clonazepam o clobazam para petit mal) o epilepsia psicomotora.
Para niños con convulsiones de origen no diagnosticado (diazepam i.v.).
En pre-anestesia y exploraciones endoscópicas (midazolam, en gran parte
sustituido por propofol
Efectos secundarios:
Somnolencia.
Confusión.
Ataxia.
Mareo.
Sedación.
Cefalea.
Desorientación.
Estos efectos secundarios hay que observarlos más especialmente en
ancianos
Contraindicaciones y precauciones generales:
Están contraindicadas en:
Pacientes alérgicos.
Pacientes con miastenia gravis.
Pacientes en coma o estado de shock
Pacientes con intoxicación etílica.
Embarazadas.
Lactantes y niños.
Se deben administrar con precaución en:
Pacientes con historial de drogodependencias.
Pacientes con insuficiencia respiratoria grave.
Ancianos.
Principales benzodiacepinas
Fármaco marca
registrada
Dosis
orientativa en
Adultos Vía Oral
Benzodiacepinas de acción larga
Clorazepato dipotásico Tranxilium 10-30 mg/día
Quazepam Quiedorm 7.5-15 mg/día
Diazepam Valium 10-30 mg/día
Halazepam Alaprryl 40-80 mg/día
Colbazan Noiafren 20-30 mg/día
Bromazepam Lexatin 5-30 mg/día
Benzodiacepinas de acción Corta
Alprazolam Tranquimazin 1-3 mg/día
Lorazepam Orfidal 2-4 mg/día
Clotiazepan Distensan 5-15 mg/día
b) Otros ansiolíticos
El principal es la BUSPIRONA. Es menos efectivo que las benzodiacepinas pero
no tiene efecto hipnótico ni relajante muscular, no se potencia por el alcohol u
otros depresores. Su efecto ansiolítico puede tardar en aparecer de 2-3 semanas.
Su dosis aconsejada para una adulto es de 10-15 mg/día.
Efectos secundarios: mareo, insomnio, desorientación, nauseas, cefalea y astenia.
Cuidados de enfermería en tratamiento de ansiolíticos
informar al paciente que durante la toma de este medicamento no se
recomienda conducir y utilizar maquinaria
Avisar al paciente de que puede sufrir amnesia antero grada (olvido de
acontecimientos recientes).
Su consumo junto con otros depresores del SNC (alcohol) pues potencian
los efectos depresores
Evitarse en el embarazo
Alta seguridad, dosis mortal muy alta
Flumazenilo (anéxate). Antagonista
Administración oral, sublingual intramuscular o intravenosa
ANTIDEPRESIVOS
Definición y clasificación
Los antidepresivos son un grupo heterogéneo de compuestos con un efecto
terapéutico sobre la depresión, todos Actúan incrementando la concentración de
NT en la sinapsis (Inhibición de la captación de aminas e Inhibición de la MAO y
sus efectos pueden tardar en aparecer entre dos y tres semanas.
Clasificación: La clasificación más clásica los divide en tres grupos:
A) Antidepresivos tricíclicos y afines:
- AD. Tricíclicos.
- AD. Heterocíclicos.
- Inhibidores de la receptación de serotonina.
B) Antidepresivos inhibidores de mono-amino-oxidasa IMAO
C) Antidepresivos precursores de neurotransmisores
Farmacocinética
• La mayoría son metabolizados mediante el sistema citocromo P-450
• Sus concentraciones edad avanzada
• Muchos dan lugar a metabolitos activos
• Monitorización niveles plasmáticos no es útil
Efecto antidepresivo
Suprimen los síntomas de la depresión
Efecto retardado (15-45 días de tratamiento)
Dosificación individualizada. Evitar dosis múltiples/día.
No efectivos en todos los pacientes
No causan adicción: no euforizantes.
No diferencias importantes en eficacia; si diferencias en efectos
adversos.
A) Antidepresivos triciclios (ADT) y afines
Son el grupo de AD más utilizado, siendo la vía de elección la vía oral. Y el efecto
terapéutico tarda en aparecer entre 2-3 semanas.
Mecanismo de acción: Actúan inhibiendo la receptación de neurotransmisores por
la neurona presináptica, como consecuencia, aumenta la concentración de estas
sustancias en la ventana sináptica, esto ocurre no solo en la sinapsis cerebrales
sino también en las sinapsis periféricas, lo que explica algunos de sus efectos
secundarios.
También hay efectos adversos relacionados con el bloqueo de receptores, que
algunos de estos fármacos pueden producir, de otros neurotransmisores como la
acetilcolina y la histamina.
Subgrupos:
Fármacos que elevan la concentración de noradrenalina y serotonina en la
sinapsis:
Antidepresivos Tricíclicos: (tres anillos carbonados) el principal
representante es la Imipramina que fue el primero que se fabricó
Antidepresivos heterocíclicos: posteriores a los ADT se les denomina
también AD de segunda generación.
Fármacos que actúan aumentando únicamente la concentración de
serotonina en la sinapsis:
Inhibidores de la receptación de la serotonina IRS.
Indicaciones:
Depresión.
Trastornos por angustia con o sin agorafobia.
Bulimia (paroxetina)
Efectos secundarios:
Consecuencia de la prolongación del efecto terapéutico (aumento de
noradrenalina/serotonina):
Noradrenelgicos:
Taquicardia.
Temblor.
Ansiedad.
Serotoninergicos:
Nauseas.
Consecuencia del bloqueo de otros neurotransmisores:
Histamina:
Sedación.
Somnolencia
Acetil-colina (Anticolinergicos)
Retención urinaria.
Sequedad de boca
Receptores alfa adrenérgicos
Hipotensión ortostática
Los antidepresivos tricíclicos presentan en general todos estos efectos
adversos en mayor o menor medida.
Los antidepresivos heterocíclicos no tienen acción sobre receptores de la
acetil-colina y por tanto carecen de efectos anticolinérgicos
Los IRS no actúan sobre receptores colinergicos, histaminergicos y alfa
adrenergicos. Debido a que aumentan los niveles de serotonina sus efectos
secundarios más frecuentes son nauseas, diarrea, cefalea e insomnio.
Tienen una baja toxicidad y pueden ser útiles en pacientes como los
ancianos que toleran peor los ADT y AD heterocíclicos.
Contraindicaciones generales:
Hipersensibilidad o alergia.
Embarazo.
Niños.
Principales Antidepresivos tricíclicos y afines:
Fármaco Marca registrada
Dosis orientativa
en
Adultos Vía Oral
Tricíclicos
Amitriptilina Tryptizol 50-100 mg/día
Clomipramina Anafranil 25-150 mg/día
Doxepina (sinequam 25-100 mg/día
Imipramina Tofranil 50-100 mg/día
Nortriptilina Martimil 10-25 mg/día
Timipramina Surmontil 50-200 mg/día
Heterocíclicos
Amoxapina Demolox 150-200 mg/día
Maprotilina Ludiomil 25-100 mg/día
Mianserina Lantanon 30-100 mg/día
Trazodona Deprax 100-300 mg/día
Velanfaxina Dobupal 75-300 mg/día
IRS
Citalopram Seropram 20-40 mg/día
Fluoxtina Prozac 20-40 mg/día
Fluvoxamina Dumirox 100-200 mg/día
Paroxetina Seroxat 20-40 mg/día
Sertralina Besitran 50-100 mg/día
B) Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
Estos fármacos son, como mínimo tan eficaces como los del grupo anterior de
antidepresivos, incluso hay paciente que suelen responder mejor a ellos, como en
el caso de depresión acompañada de ansiedad intensa. El problema son las
interacciones con otros medicamentos y con los alimentos ricos en tiramina.
Admas se usan cuando fallan los otros antidepresivos y en algunos cuadros
depresivos concretos El efecto terapéutico tarda en aparecer entre 1-3 semanas y
la vía de administración es la Vía oral.
Mecanismo de acción
Actúan aumentando la concentración de neurotransmisores en la ventana
sináptica, mediante la inhibición de la MAO, enzima ampliamente distribuida en el
organismo y que interviene en el metabolismo de neurotransmisores amínicos
( como la dopamina, noradrenalina y serotonina). Al inhibirse la MAO estos
neurotransmisores se metabolizan más lentamente y se aumenta su tiempo de
acción.
Subgrupos:
• Inhibidores inespecíficos e irreversibles de la MAO (IMAO clásicos):
• Tranilcipromina
• Inhibidores selectivos y reversible de la MAO- A (RIMA)
• Mocoblemida ( Manerix )
Indicaciones:
La mocoblemida está indicada en el tratamiento de la depresión
La Tranicipromina tratamiento de la depresión y en las fobias y ataques de
pánico.
Efectos secundarios:
Alteraciones hepáticas.
Hipotensión ortostatica.
Mareos.
Cefalea.
Sequedad de boca.
Estreñimiento.
Nauseas.
Vómitos.
Edemas.
Disfunción sexual.
Contraindicaciones generales
Hipersensibilidad o alergia.
Embarazo.
Niños.
Interacciones generales . La administración simultánea de fármacos estimulantes
adrenergicos o la ingesta de alimentos ricos en Tiramina (quesos fermentados,
hígado, embutidos curados, gambas, chocolate, pasas, higos secos, cerveza, vino
tinto, pescados secos) pueden originar crisis hipertensivas graves.
C) Antidepresivos precursores de neurotransmisores
El único fármaco de este grupo comercializado en la actualidad es e el L-5-hidroxi-
triptófano u Oxitriptano (Cincofarm Telesol) precursor fisiológico de la
serotonina. Este indicado en la depresión y la mioclonia, se administra vía oral y
está contraindicado en alergia al fármaco, insuficiencia renal grave, embarazo,
lactancia y niños.
Cuidados de enfermería en el tratamiento de antidepresivos
Vigilar permanentemente al paciente por el riesgo suicida posible con estos
medicamentos.
Acompañarlo durante el proceso de su enfermedad depresiva. · Controlar
estrictamente su medicación.
En pacientes ambulatorios, preferiblemente, suministrar una dosis,
supervisada por la familia. · Educar sobre el tiempo de demora en que se
percibe mejoría, una vez se ha iniciado la medicación, y sobre la
continuidad del tratamiento farmacológico, una vez sea dado de alta.
Vigilar las alteraciones cardiovasculares: hipotensión ortostática o
hipertensión arterial con los inhibidores de la monoaminooxidasa.
ANTIPSICÓTICOS O NEUROLÉPTICOS
Los antipsicóticos son fármacos que mitigan, reducen y en algunos casos pueden
incluso hasta eliminar los síntomas de la esquizofrenia.
Además del efecto antipsicótico, tiene otros efectos terapéuticos como son:
Antiemético.
Antivertiginoso.
Antihistamínico.
Indicaciones generales:
Esquizofrenia.
Trastorno delirante paranoide.
Trastorno esquizoafectivo.
Psicosis tóxicas
Síntomas psicóticos en trastornos afectivos.
Trastornos neuropsiquiátricos( Corea...etc.)
Mecanismo de acción:
Actúan fundamentalmente bloqueando los receptores postsinapticos del
neurotransmisor dopamina, concretamente los receptores dopaminérgicos D2.
Medicamentos utilizados para el tratamiento de las diversas formas de
esquizofrenia, aunque también se utilizan en otros trastornos... en la manía y
cuadros de agitación.
Clasificación:
Antipsicóticos clásicos.
Fenotiazinas: Clorpromazina (Largactil )
Butirofenonas: Haloperidol (Haloperidol )
-Levopromacina (sinogan®)
Nuevos antipsicóticos.
Clozapina (Leponex _)
Olanzapina (Zypresa _)
Risperidona (Risperdal _)
El tratamiento se suele iniciar con los fármacos clásicos y si el paciente no
responde ( cuando se han administrado dos antipsicóticos clásicos sucesivo sin
mejoría) se recurre al tratamiento con los nuevos antipsicóticos comenzando por
risperidona u olanzapina, si sigue sin respuesta se recurre la clozapina.
Los pacientes tienden a abandonar la terapia con antipsicóticos cuando
desaparecen los síntomas, debido a los efectos secundarios incómodos.
Contraindicaciones generales:
Alergia al fármaco.
Depresión severa del SNC.
Depresión de la médula ósea.
Coma.
Feocromocitoma
Antipsicóticos clásicos:
Mecanismo de acción. Actúan bloqueando los receptores dopaminérgicos
postsinapticos D2.
Efectos secundarios:
Extrapiramidales:
Efecto
extrap.
Incidenci
a
Desap. Al
susp el tto.
Tto.
Antiparkinsonian
o
Otros
tratamiento
s
Parkinsonism
o
Alta Si
lentamente
Anticolinérgicos ,
Amantanida
Distonía
aguda
Baja Si
rápidamente
Anticolinérgicos Diacepam IV
Acatisia Alta Si en
varios días.
Anticolinérgicos. Benzodiacep
.
Propanolol
Disquinesia
tardía
Alta Generalment
e no
No No existe tto
eficaz
Sedación:
Este efecto adverso puede resultar útil en pacientes agitados, violentos y debe ser
evitado en pacientes en los que interese mantener una actividad diaria normal.
Los fármacos que lo provocan con mayor intensidad son:
clorpromazina.
Levomepromazina.
Perfenazina.
Tioridazina.
Zuclopentixol.
Efectos anticolinérgicos:
Sequedad de boca.
Visión borrosa.
retención urinaria.
estreñimiento.
hipotensión ortostática: Debido a que estos fármacos pueden bloquear receptores
adrenérgicos sobre todo cuando se administra el fármaco por vía parenteral y a
dosis altas.
Síndrome neuroléptico maligno: es un efecto poco frecuente pero que puede ser
mortal en un 15-20% de los casos , se caracteriza por hipertermia, rigidez
muscular, alteración de la conciencia y alteraciones respiratorias. Se puede tratar
con agonistas dopaminérgicos (bromocriptina) y relajantes musculares.
Vías de administración:
La vía de elección es la oral, la vía intramuscular es recomendable para pacientes
agitados que necesitan una sedación rápida y en paciente no colaboradores.
Existen preparados Depot que se liberan lentamente desde el punto de inyección ,
consiguiendo un efecto mantenido durante varía semanas . No obstante presentan
el inconveniente de que no se puede suspender de forma rápida el tratamiento en
caso de aparición de reacciones adversa graves. Por este motivo conviene que la
primera dosis depot sea pequeña.
.Principales fármacos
Subgrupos Fármacos Dosis VO
Clorpromazina Largactil 40-50 mg/día
Fenotiazinas Levomepromazina Sinogan 25-50 mg/día
Perfenazina Decéntan 12 mg/día
Tioproperazina Majeptil 5 mg/día
Trifluoperazina Eskazine 4-10 mg/día
Butiferonas Haloperidol Haloperidol 1-5 mg/día
Tioxantenos Zuclopentixol Clopixol 20-50 mg/día
Ortopramidas Sulpirida Dogmatil 300-600 mg/día
Tiaprida Tiaprizal 150-300 mg/día
Otros Pimozida Orap 1-2 mg/día
Nuevos antipsicóticos
Clozapina (Leponex ) : Actúa bloqueando débilmente los receptores D2 y tiene
una gran variedad de afinidad sobre otros receptores dopaminérgicos ,
adrenérgicos, histamínicos y muscarínicos. Este espectro se traduce en una
eficacia del 30-50% en pacientes que no responden a tratamiento con
antipsicóticos clásicos.
Apenas produce efectos extrapiramidales pero puede producir agranulocitosis por
lo que deberá hacerse controles hematológicos ( sobre todo en ancianos)
Previamente a su administración se debe investigar en el paciente si existe
enfermedad hamatológica , epilepsia y enfermedad renal o hepática .
Olanzapina: Tiene un perfil farmacológico parecido al de la clozapina, pero no
produce alteraciones hemáticas y tiene efecto sedante en el 50% de los pacientes
con dosis de 12-17 mg/día.
Riperidona( Risperdal ) Posee una acción muy selectiva sobre los receptores
dopaminérgicos D2 y sobre receptores de la serotonina 5-HT2. Tiene acción
antipsicotica , tanto en fase aguda como crónica, escasos efectos extrapiramidales
con dosis de 4-8 mg/día , tampoco produce efectos hematológicos.
Cuidados generales en el tratamiento con antipsicóticos
Todas las fenotiazinas y sus derivados producen somnolencia; se debe
aconsejar al paciente en este sentido.
Las fenotiazinas producen efectos cardiovasculares.
Es importante un monitoreo constante de sus signos vitales.
La vigilancia y el alivio de los efectos secundarios extrapiramidales y
anticolinérgicos.
Un especial cuidado con la clozapina, que altera los glóbulos blancos.
Un control estricto de la medicación por parte de enfermería en el centro
hospitalario, y de la familia, en el hogar
ANTIMANIACOS ESTABILIZANTES DEL ÁNIMO
El fármaco de elección en la enfermedad maníaco-depresiva es el Litio. Se
administra por vía oral en forma de Carbonato de litio.
Farmacodinamia: Su mecanismo de acción es desconocido. Estabiliza el estado
de ánimo
(Timoestabilizante), no produce sedación. Ni estimulación. Tiene un efecto
antimaníaco retardado (5-20 días o incluso más). Por último, presenta efecto
antidepresivo: previene la fase depresiva del trastorno bipolar y carece de efecto
cuando la depresión se ha instaurado.
Farmacocinética: tienen buena absorción por vía oral (existen preparados de
liberación controlada). Pasa de forma lenta la BHE (penetra y abandona el SNC
lentamente). Se elimina por orina. Su índice terapéutico es muy estrecho y por
tanto hay que monitorizar al paciente (requiere controles de litemia trimestrales
para evitar alcanzar niveles tóxicos (normal: 0,5-1,2 mEq/L).
Se debe informar al paciente del riesgo en caso de excreción renal disminuida:
dietas hiposódicas,
Hiponatremia, deshidratación, diuréticos, IECA y AINEs.
También se debe proteger al paciente hasta que comience el efecto antimaníaco.
Debe recibir una ingesta adecuada de agua y sodio (evitar diuréticos), vigilar el
cumplimiento terapéutico: tratamiento crónico. Como se ha dicho realizar
determinación de niveles plasmáticos trimestrales y de modo anual: control de la
función renal, tiroides y ECG. El litio deprime la función tiroidea e induce una
diuresis con pérdida abundante de líquidos y electrolitos. Activa el centro de la
sed. Produce polidipsia y poliuria con lo cual, el paciente debe ingerir grandes
cantidades de agua y sales. Produce aumento de peso. En los casos de
sobredosificación de litio aparecen náuseas, somnolencia, diarreas, temblor de
mano, sed y diuresis abundante. Es nefrotóxico. Se desaconseja su uso en
embarazadas por ser teratogénico y por el hecho de provocar riesgo de bocio
congénito en los recién nacidos.
Indicaciones: Está indicado en el tratamiento de la manía y depresión refractaria a
tratamiento convencionales. Es especialmente eficaz en la fase maníaca, no
obstante también es eficaz en la fase depresiva (en esta fase su eficacia es similar
a la de los antidepresivos clásicos) las dosis más habituales oscilan entre 600-800
mg/día con un estrecho margen terapéutico por lo que deben realizarse controles
de litemia para evita alcanzar niveles hemáticos tóxicos.
Dosificación.
Nivel optimo en sangre. 0.75-1.5 mEq/l.
Nivel tóxico > 2 mEq/l.
Nivel letal > 5 mEq/l.
Efectos secundarios:
Si se mantienen los niveles en sangre adecuados el litio es un fármaco bien
tolerado.
La intoxicación produce los siguientes síntomas
Letargía/excitación.
Ataxia.
Temblor.
Alteraciones visuales.
Desorientación.
Vómitos.
Dolor abdominal.
Debilidad muscular.
Convulsiones y coma.
El tratamiento crónico puede producir bocio, hipotiroidismo y diabetes insípida.
Contraindicaciones /precauciones: Está contraindicado en paciente con alergia al
fármaco, embarazo, lactancia y niños. Deberá realizarse un especial control clínico
en pacientes con insuficiencia renal o cardiaca, diabetes, bocio, hipotiroidismo y
deshidratación. Se debe indicar al paciente que debe beber como mínimo dos
litros de agua al día.
FÁRMACOS UTILIZADOS EN LA EPILEPSIA Y LA ENFERMEDAD DE
PARKINSON.
DEMENCIA
EPILEPSIA
Afección crónica de etiología diversa, caracterizada por crisis recurrentes debidas
a una descarga excesiva de las neuronas cerebrales (crisis epiléptica) asociada
eventualmente con diversas manifestaciones clínicas o para clínicas (OMS). Se
requiere la repetición crónica de crisis, las crisis únicas o relacionadas con
agresiones agudas no se incluyen en el concepto de epilepsia.
Aspectos farmacológicos generales.
Posibles actuaciones de los fármacos antiepilépticos:
A. Reducción de la excitabilidad eléctrica de las membranas neuronales (bloqueo
de los canales de sodio, que permiten la despolarización de las membranas):
Fenitoína, Carbamacepina, Lamotrigina.
B. Reducción del potencial de membrana al reducir la corriente de calcio:
Etosuximida.
C. Facilitación de la actividad neuronal del GABA (facilitar la síntesis o liberación
del GABA, evitar su receptación o degradación): Fenobarbital, Benzodiaepinas
(Diacepam), Gabapentina, Vigabatrina.
D. Mecanismo múltiple de acción: Acido Valproico, Topiramato.
Clasificación:
Antiepilépticos Clásicos:
–Fenobarbital (barbitúrico) 1ª Generación
–Fenitoína
–Carbamacepina 2ª Generación
–Acido valproico
–Benzodiacepinas.
–Primidona
–Etosuximida
Nuevos Antiepilépticos
–Lamotrigina
–Gabapentina
-Vigabatrina
–Tiagabina
–Topiramato
–Oxcarbamacepina
Pregablina
–Levetiracetam
Farmacocinética e interacciones :
Vía de administración:
A) Administración oral: 1 ó 2 dosis al día.
B) Administración intravenosa: diacepam, fenitoína, fenobarbital o ácido valproico.
Tratamiento de una convulsión prolongada o crisis convulsivas repetidas.
C) Vía rectales: benzodiacepinas en la prevención o tratamiento de convulsiones
febriles.
Eliminación por metabolización hepática en la gran mayoría de los casos. La
vigabatrina y la gabapentina se eliminan por vía renal. Casi todos los
antiepilépticos clásicos ejercen efecto inductor o inhibidor enzimático; los nuevos
no producen este tipo de interacciones pero pueden experimentarlas.
Fármacos antiepilépticos. Principios Generales.
1. Monoterapia vs Politerapia: La monoterapia en preferible al inicio. Antes de
añadir un fármaco, cambiarlo por otro. La terapia combinada sólo en aquellos
pacientes en los que la monoterapia no ha sido suficiente para el control de las
crisis.
2. Determinada por el tipo de epilepsia y por los potenciales efectos adversos que
puedan tener.
3. Pautas de administración. Cooperación con el tratamiento. Duración del
tratamiento
4. Vigilancia niveles plasmáticos: Fenobarbital, Fenitoina, Carbamacepina,
Valproato. Los nuevos antiepilépticos no precisan control de sus niveles.
Efectos secundarios
Fenitoína (independientemente de la dosis): Hiperplasia gingival, hirsutismo
(vello), Atrofia cerebelosa, Polineuropatía, Síndrome Lupus-like
Valproato: Temblor, Pancreatitis
Carbamacepina, oxcarbamacepina: Hiponatremia
De tipo A: Sedación excesiva.
De tipo B: reacciones idiosincráticas; reacciones de hipersensibilidad y
hepatotoxicidad
De tipo C: depleción de vitaminas (K y ácido fólico), aumento del apetito y
peso. Síntomas de retirada.
De tipo D: todos los antiepilépticos clásicos poseen potencial teratogénico;
no se ha podido determinar todavía si sucede lo mismo con los de 2ª
generación
Tratamiento de la crisis epiléptica
El status epiléptico es la repetición de crisis con un intervalo muy breve entre ellas
de forma continua al menos durante 30 minutos, o a una crisis que dura más de 10
minutos. El status epiléptico de crisis generalizadas es una urgencia médica
habitual.
Cuidados de enfermería en el tratamiento de epilepsia
Tarjeta de identificación
Control y registro de las crisis (...)
Necesidad de que mantenga el tratamiento; nunca deben interrumpir el
bruscamente (puede producirse fenómeno de rebote).
Resaltar la importancia de la monitorización periódica de los niveles
plasmáticos
Alimentación equilibrada. Pueden ser necesarios suplementos de
nutrientes.
Abstención de alcohol y otras drogas y Mantener un sueño regular (evitar
trabajos peligrosos, evitar turnos de noche, etc.).
Deportes normales excepto los de alto riesgo en caso de tener una pérdida
de conciencia (buceo, escalada...)
Información a la mujer: El 50% de las mujeres epilépticas padecen sus
crisis relacionadas con la menstruación. Puede tomar la píldora
anticonceptiva, aunque puede perder eficacia tomándolas con
determinados antiepilépticos. Puede quedar embarazada con control
estricto del neurólogo y ginecólogo.
ENFERMEDAD DE PARKINSON
Proceso degenerativo y progresivo del SNC producida por degeneración de los
centros
Extrapiramidales del SNC, neuronas de la sustancia nigra cerebral (no producen
dopamina, aunque se conservan aquellas en las que se encuentran los receptores
dopaminérgicos).
Fármacos antiparkinsonianos. Clasificación.
El tratamiento va a tratar de corregir el desequilibrio dopaminérgico y colinérgico
(tratamiento sustitutivo).
A) potenciadores dopaminérgicos.
Levodopa :
Fármaco más empleado de los antiparkinsonianos. Es un precursor de la
dopamina, se absorbe en el tracto gastrointestinal y atraviesa la BHE, para
posteriormente transformarse en dopamina por medio de la enzima dopa-
decarboxilasa. La levodopa consigue una recuperación importante en la mayoría
de los pacientes (75%), sobre todo de los síntomas de rigidez y acinesia. La
levodopa no frena el desarrollo de la enfermedad
Los Inhibidores periféricos de la Dopa-decarboxilasa
(LAAD) (Bloquean la LAAD extra cerebral, de tal modo que la levodopa sólo se
convierte en dopamina en el cerebro) permiten reducir los efectos adversos y dar
dosis menores diarias de levodopa). Son: CARBIDOPA + l-dopa (Sinemet_)
BENSERACIDA + l-dopa (Madopar _)
Farmacocinética :
Absorción digestiva por transporte facilitada (Los aminoácidos de la dieta compiten
por el transporte). NO tomarla con las comidas, tomarlo 30 minutos antes de las
comidas.
Existen preparados de liberación sostenida, tiene una vida media breve (pues es
metabolizada por la COMT): Administración frecuente
Paso a través de la BHE por transporte facilitado
Efectos secundarios
Toxicidad Periférica: Nauseas, Vómitos, Anorexia, Hipotensión
ortostática, Bradicardia.
Reacciones psicóticas (excitación, pesadillas y alucinaciones).
Las discinesias (movimientos anormales involuntarios), son los
más graves y aumentan con la duración del tratamiento.
Pérdida progresiva del efecto y fluctuaciones en la respuesta
motora entre movilidad e inmovilidad (fenómeno on-off).
Aproximadamente a los 5 años de tratamiento su eficacia se
va reduciendo.
Agonistas dopaminérgicos .
Derivados ergotínicos (BROMOCRIPTINA Parlodel_; LISURIDE Dopergin_;
PERGOLIDE
Pharken_; PRAMIPEXOL Mirapexin_): actúan en los receptores dopaminérgicos
cerebrales (muestran estructura química similar a la dopamina), como tratamientos
únicos son menos eficaces, suelen usarse en combinación con la levodopa y las
reacciones adversas más frecuentes son gastrointestinales (nauseas).
Inhibidores de la MAO-b: selegilina (plurimen _ )
Inhiben específicamente la MAO tipo B que actúa sobre la dopamina y no sobre la
noradrenalina.
Pocos efectos adversos a las dosis terapéuticas. Su administración en estadios
iniciales puede retrasar la levodopa y su uso junto con la levodopa permite
disminuir la dosis. Parece que administrada en las primeras fases de la
enfermedad puede retrasar la degeneración neuronal.
inhibidores de la catecoloximetiltransferasa (comt):
ENTACAPONA (Comtan ®). Aumenta la biodisponibillidad de la levodopa. Deben
usarse en combinación, relativamente poca experiencia.
B) Antagonistas colinérgicos.
TRIHEXIFENIDILO (Artane _)
BIPERIDENO (Akineton _)
Mecanismo de acción: Bloquean los receptores colinérgicos muscarínicos a nivel
central. Son eficaces para mejorar el temblor, pero no actúan sobre otros
síntomas. Su principal indicación es para tratar el temblor en sujetos jóvenes, hoy
en desuso.
Efectos secundarios: Propias de muscarínicos (boca seca, estreñimiento,
midriasis,...), así como pérdida de memoria y confusión.
CUIDADOS DE ENFERMERÍA EN GENERAL EN LA PSICOTERAPIA
Es especialmente valiosa la interacción y el grado de comunicación que mantenga
la enfermera con el paciente mental. Esta relación implica un ejercicio
interpersonal fundamental en el tratamiento de la enfermedad y en la adherencia
al tratamiento. Cuando esta relación es óptima, los pacientes adoptan una actitud
diferente ante los tratamientos terapéuticos, pues tienen una adherencia
significativa dado el apoyo de enfermería y de trabajo social. Así mismo, el
cumplimiento mejora, en relación con la confianza que se pueda trasmitir y con las
capacidades y conocimientos que se posee. Además de ser atenta, la enfermera
debe ser amigable y accesible y mostrarse interesada.
Cuidados específicos
Considerar al paciente como un colaborador en su tratamiento
Pensar en la familia y el entorno psico-social como recursos a utilizar
Reconocer el conjunto de necesidades del paciente
Optar por un planteamiento longitudinal vs uno transversal
Actitud abierta tanto para ofrecer como para retirar intervenciones
El paciente debe ser informado de: la valoración que hacemos de su
trastorno integrando sus experiencias y favoreciendo su autoexploración
del abordaje terapéutico que le proponemos del objetivo y efectos
secundarios del tratamiento farmacológico
La alianza terapéutica ayuda a los pacientes a tolerar los efectos
secundarios de los tratamientos y a aumentar su capacidad de hablar sobre
aspectos relacionados con las preocupaciones por la enfermedad,
fluctuaciones del estado de ánimo y miedos y reticencias sobre la toma de
medicación.
Las expectativas del paciente sobre la medicación son factores predictivos
sólidos de la respuesta al tratamiento farmacológico y psicoterapéutico