esquizofrenia y antipsicóticos típicos
DESCRIPTION
Esquizofrenia y antipsicoticos de primera generacion. Presentacion.TRANSCRIPT
Esquizofrenia y antipsicóticos típicos.
UCE del Hospital el Pino
Universidad Andrés BelloFacultad de MedicinaEscuela de Química y FarmaciaInternado Farmacia Clínica
Wladimir Muñoz RailInterno Química y farmacia
Epidemiologia La esquizofrenia es un trastorno mental grave que afecta a más de 21 millones
de personas en todo el mundo. Las personas con esquizofrenia tienen entre 2 y 2,5 veces más probabilidades
de morir a una edad temprana que el conjunto de la población. Es más frecuente en hombres (12 millones) que en mujeres (9 millones).
Asimismo, los hombres desarrollan esquizofrenia generalmente a una edad más temprana.
Más del 50% de los esquizofrénicos no están recibiendo una atención apropiada. En EEUU se estima que la incidencia de esta patología es de 0.22 por cada
1.000 habitantes. En teoría la prevalencia de esta patología es del 0.7% en pacientes menores
de 65 años y llega al 1% en pacientes mayores de 65 años.
Esquizofrenia. (2016). Organización Mundial de la Salud. Retrieved 23 March 2016, from http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs397/es/
Epidemiologia en Chile
La prevalencia de la esquizofrenia es de 1,4 a 4,6 personas por cada mil habitantes.
La incidencia es de 12 casos nuevos por cada 100.000 habitantes al año.
Guía Clínica PARA EL TRATAMIENTO DE PERSONAS DESDE PRIMER EPISODIO SE ESQUIZOFRENIA. SANTIAGO: MINSAL, 2009.
Esquizofrenia
Es un trastorno psicótico
importante
Debe durar al menos seis
meses o más
Incluyendo por lo menos
un mes de delirios,
alucinaciones, discurso y comportamie
nto desorganiza
do y síntomas negativos
Este conjunto de trastornos mentales, alteran de
forma significativa el estilo de vida de las personas
que la padecen
Como también la
de su familia y amigos.
Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. Second Edition. American Psychiatric Association. 2013
Síntomas de la esquizofrenia
Positivos Negativos
Cognitivos Afectivos
Síntomas Positivos
Delirios Alucinaciones
Lenguaje desorganizado
Comportamiento desorganizado
Síntomas negativosPasividad
Anhedonia
Falta de espontaneidad
Alogia
Retraimiento Emocional
Afectivos
Desesperanza, ideas o intentos suicidas.
Humor depresivo
Cognitivos
Déficit de atención y memoria.
Pobreza en sus ideas.
Stahl, S. (2013). Stahl`s Essential Psychopharmacology (4th ed., pp. 79-80). Nancy Muntner.
Tipos de Esquizofrenia
Esquizofrenia Simple
No presenta síntomas positivos
Se caracteriza por síntomas
negativos
Esquizofrenia Hebefrénica
Se presenta con síntomas positivos
exclusivamente, con
pensamientos muy
desorganizados.
Pero con mal pronostico
Esquizofrenia Paranoide
El paciente presenta
proyecciones paranoides.
Caracterizado por ideas
delirantes, con humor
paranoide y suspicaz.
Esquizoafectivo
Presenta síntomas
psicóticos pero con
fluctuaciones anímicas.
Esquizofreniforme
Síntomas similares a los
de EQZ, pero con duración entre
1-6 meses
Ministerio de salud. guía clínica para el tratamiento de personas desde primer episodio se esquizofrenia. Santiago: Minsal, 2009.
Fisiopatología de la
esquizofrenia
¿ Qué es la dopamina? Es un Neurotransmisor que se encuentra en el
SNC y que pertenece al grupo de las catecolaminas.
Se sintetiza a partir de L-tirosina
Síntesis de Dopamina
Receptores dopaminérgicos• Desde el punto de vista anatómico, bioquímico y
farmacológico se agrupan en 2 familias
D1
D1 D5
D2
D2 D3 D4
Postsinápticos Pre y postsinápticos
• Los receptores D1 y D2 postsinápticos, localizados en los cuerpos celulares de las fibras colinérgicas y GABAérgicas, pertenecen a la familia de receptores acoplados a la proteína G.
Funciones
Regulación del comportamiento
y la cognición
Regulación de la conducta motora
Emotividad
Afectividad Motivación y recompensa
Vías dopaminérgicas Vía mesocortical
Medía en síntomas negativos y/o cognitivos de
la EQZ.
Vía tuberoinfundibularControla niveles de prolactina
en plasma
Vía nigroestriadaMedía en trastornos
motores (discinesia tardía)
Vía mesolimbicaMedía en síntomas
positivos de la psicosis (alucinaciones auditivas,
delirios, etc.)
“Antipsicóticos de primera generación (típicos, neuroepilepticos convencionales). Dr. Flavio Guzman, Instituto de Psicofarmacologia.”
¿ Que ocurre en la Esquizofrenia?
Via mesolimbica
Hiperfuncionalidad
Síntomas positivos
Delirios Retraimiento social
Via mesocortical
Hipofuncionalidad
Síntomas negativos
“Esquizofrenia, dopamina y antipsicóticos, publicado el 4 de febrero del 2013 por Dr Ivan Lerma Carrillo. Psiquitria. Santiago y Noia”
antipsicóticos
Antipsicóticos
Ceruelo Bermejo J, García Rodicio S. Antipsicóticos típicos. Antipsicóticos atípicos. FMC - Formación Médica Continuada en Atención Primaria [Internet]. Elsevier BV; 2013 Dec;14(10):637–47. Available from: http://dx.doi.org/10.1016/s1134-2072(07)71951-5
Llamados también neurolépticos por su capacidad de producir
Neurolepsis
Es un estado caracterizado por retardo psicomotor, indiferencia
afectiva.
Descubiertos accidentalmente en los años 50 al evaluar el efecto de
un supuesto fármaco antihistamínico
La Clorpromazina.
Mecanismo acción antipsicóticos
Stahl, S. (2013). Stahl`s Essential Psychopharmacology (4th ed.). Nancy Muntner.
Antipsicóticos típicos
Clorpromazina
Pertenece a la familia de las Fenotiazinas
alifáticas
Posee una baja potencia y produce
mayor sedación
Presenta acción por las cuatro vías
dopaminérgicas. Aunque posee menos efecto sobre las vías
mesocorticales y nigroestriatal.
Además posee una fuerte inhibición
(antagonismo) de receptores colinérgicos,
adrenérgicos alfa y histaminicos H1.
S
NCl
(CH2)3
N(CH3)2
Clorpromazina clorhidrato en comprimidos de 25mg
y 100mg.
Clorpromazina clorhidrato
solución inyectable 25mg/2mL
Inicio oral: 75mg/día en 3 tomas o 75mg en la noche.
Recomendada: 75 – 300mg/día
Máxima: 900mg/día
IM: recomendada 25 – 50mg c/ 8horas
Maxima: 100mg/día
Clorpromazina Régimen de dosificación:
HaloperidolPertenece a la familia de las Butirofenonas
Posee una alta afinidad por los receptores D1 y D2, principalmente en la neurona post-sinaptica.
Es de alta potencia, con baja toxicidad anticolinérgica y bajo efecto hipotensor
Decanoato de Haloperidol, ampollas de solución inyectable (deposito de larga
duración) de 5mg/mL
Lactato de Haloperidol, presentación de frasco para solución oral 2mg/mL y ampollas inyectables
(deposito de duración intermedia)
Oral inicio: 3 – 10 mg/día en 2 a 3 tomas
Recomendada: 5 – 15 mg/día
Máxima: 30 mg/día
Lactato: 2 – 10mg IM cada 4 a 8hrs.
Decanoato: inicio 25 – 75 mg cada 2 a 4 sem.
Recomendada: 100 mg cada 2 a 4 sem
Haloperidol en comprimidos de: 1mg y 5mg
Régimen de dosificación:
FlufenazinaPiperazina fenotiazina
Bloquea los receptores D1 y D2 dopaminérgicos mesolímbico postsináptica en el cerebro
Deprime la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias
Posee características de potencia alta y al igual que el haloperidol actúa en las 4 vías
dopaminérgicas
Flufenazina
Inicio: 6.125mg a 12.5 IM
Recomendada: 12,5 – 25mg c/ 2 a 4 semanas.
Máxima: 100mg cada 6 semanas
Flufenazina Decanoato tiene presentación en solución inyectable de 25mg/mL
Sadock, B. J. et al(2011). Kaplan & Sadock manual de bolsillo de psiquiatría clínica (5th ed.)
Régimen de dosificación:
ZuclopentixolPertenece a la familia de los Tioxanteno
Posee una relación con flufenazina, pero presenta menos potencia dopaminérgica.
Potencia intermedia
También tiene una alta afinidad por 5-HT2 y receptores alfa-1 adrenérgicos, y una afinidad más débil para
histamina1-receptores.
Zuclopentixol
Dosis recomendada: 50 – 150mg IM, se puede repetir si es necesario a los 2 – 3 días.
Dosis máxima: No superar las dos semanas de tratamiento, ni la dosis de 400mg o 4 inyecciones.
Acetato de Zuclopentixol para solución inyectable
de 50mg/mL
Sadock, B. J. et al(2011). Kaplan & Sadock manual de bolsillo de psiquiatría clínica (5th ed.)
Régimen de dosificación:
Pipotiazina
Pertenece a la familia de las fenotiazinas, sub
clasificación piperidinicas.
Antipsicótico de potencia baja/media.
Pipotiazina Régimen de dosificación:
50 a 100 mg inicial por vía IM
se puede aumentar en incrementos de 25 mg cada 2 a 3 semanas.Dosis de mantenimiento habitual: de 75 a150 mg cada 4 semanas; rango: 25 a 250 mg cada 3 a 4 semanas.
> 50 años: La dosis inicial <50 mg se recomienda.
Palmitato de pipotiazina para solución inyectable
de 25 y 50mg/mL
Flupentixol
Antipsicótico de primera generación no fenotiazinico
Grupo químico tioxanteno.
Baja a media potencia
Flupentixol Régimen de dosificación:
Disponible por vía oral e IM.
Oral: Inicial: 1 mg 3 veces / día; Podrá ser incrementado en 1 mg cada 2-3 día; Usual dosis de mantenimiento: 3-6 mg / día en dosis divididas.
IM: sin tratamiento previo al tratamiento con antipsicóticos de depósito de acción prolongada: se debe administrar dosis de prueba de 5-20 mg
Solucion inyectable, decanoate [deposito]
Sadock, B. J. et al(2011). Kaplan & Sadock manual de bolsillo de psiquiatría clínica (5th ed.)
Tioridazina
Perteneciente a la familia fenotiazina, piperidinica.
Cadena lateral piperidinica
Antipsicótico de potencia baja/media
TioridazinaOral: Inicial: 50 a 100 mg 3 veces al día
dosis habitual: de 300 a 800 mg en 2 a 4 dosis divididas
máximo: 800 mg al díaComprimido oral, en forma de clorhidrato 10, 25, 50 y 100mg
fármacos antipsicóticos inyectables de acción prolongada
El tratamiento de mantenimiento con la medicación antipsicótica es eficaz en la reducción de la tasa de recaída en la esquizofrenia. Sin embargo, los pacientes que toman antipsicóticos orales para la esquizofrenia tienen una tasa de adhesión prevista de menos de 60 por ciento.
La indicación primaria para inyectable de acción prolongada antipsicóticos (LAI) es para los pacientes con esquizofrenia que tienen una historia de buena respuesta a un antipsicótico oral, pero que se adhirieron mal a la medicación, lo que lleva a la recaída
Decanoato
Haloperidol
Flufenazina
Flupentixol
Zuclopentixol
Palmitato
Pipotiazina
fármacos antipsicóticos inyectables de acción prolongada
Forma éster del
compuesto oral
Acido graso (acido
decanoico)
Liberación gradual
con el tiempo.
Efectos adversos
Antipsicóticos convencionales tienen propiedades farmacológicas de bloquear los receptores D 2 .
Si bien los perfiles de los receptores son diferentes para cada agente, contribuyendo a perfiles de efectos secundarios divergentes.
Existen algunas características importantes que varios agentes comparten
Que son la capacidad de bloquear los receptores muscarínicos, receptores histamina H 1 y / o α 1 -adrenérgicos.
Stahl, S. (2013). Stahl`s Essential Psychopharmacology (4th ed.). Nancy Muntner.
Bloqueo MUSCARÍNICO
Bloqueo HISTAMINÉRGICO
Bloqueo alfa-ADRENÉRGICO
Bloqueo DOPAMINÉRGICO
REACCIONES ADVERSAS
Esquizofrenia y antipsicóticos típicos.
UCE del Hospital el Pino
Universidad Andrés BelloFacultad de MedicinaEscuela de Química y FarmaciaInternado Farmacia Clínica
Wladimir Muñoz RailInterno Química y farmacia