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RELAJANTES DE LA PLACA
NEUROMUSCULAR
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Historia La primera referencia escrita Pietro
Martiré dÁnghiera (1492-1526) reseñaba e uso de flechas emponzoñadas por curare por los indios de Amazonia.
En 1510, Juan De la Cosa, ex geógrafo de Colón, murió a causa de una flecha cuya punta estaba untada con pasta de curare, disparada por cerbatana.
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Historia Para 1515 Sir Walter Raleigh escribe la
primera descripción de la raíz de la planta Strychnos toxifera y su producto el urari, conocida posteriormente como curare.
En 1865, Preyer consiguió la primera forma purificada y cristalizada de curare, a la cual llamó curarina.
En 1928 se introduce el curare a la práctica clínica de la Anestesiología.
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Concepto Los fármacos bloqueadores
neuromusculares impiden a transmisión de los impulsos nerviosos hacia los músculos voluntarios a nivel de la placa neuromuscular. El mediador químico es la Ach que se libera en las terminaciones presinápticas como resultado de la despolarización y actúa sobre los receptores nicotínicos en el terminal postsináptico.
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Mecanismo de acción BNM DESPOLARIZANTES:
Actúan como agonistas parciales, efectuando inicialmente una apertura de canales iónicos similar a la Ach, pero su persistencia en el sarcolema o su transporte hacia el interior de la célula desensibiliza a los receptores produciendo el bloqueo de la transmisión neuromuscular.
BNM NO DESPOLARIZANTES:
Inhibición competitiva de receptores nicotínicos de Ach en la membrana postsináptica de la placa motora.
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Indicaciones Relajación muscular en
anestesia general. Intubación endotraqueal. Relajación en conexión a
ventilador mecánico. Procedimientos endoscópicos,
broncoscopía, laringoscopía o esofagoscopía.
Usos ortopédicos. Tétanos, convulsiones tóxicas,
status epilepticus.
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Progresión de la acción1. Músculos pequeños de contracción rápida;
oculomotores, faciales, laríngeos, cervicales.
2. Músculos de las extremidades y el tronco.
3. Nervios intercostales y diafragma
Su reversión va en sentido contrario.
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Clasificación de los BNM
A. Bloqueadores neuromusculares no despolarizantes:
i. NATURALES: TURBOCURARINA
ii. SINTETICOS: Acción breve: MIVACURIO
Acción Intermedia breve: ROCURONIO
Acción intermedia: ATRACURIO y VERCURONIO
Acción prolongada: GALAMINA, PIPECURIO,
PANCURONIO y
DOXACURIO
B. Bloqueadores despolarizantes:
Succinilcolina (Suxametonio)
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Bloqueadores neuromusculares despolarizantes
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Succinilcolina Nombre genérico
Suxametonio. Indicado para
intubación rápida. Dosis 0.5-1 mg/kg
I.V. Inicio de acción 30”-
60” Duración 10
´aproximados.
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Succinilcolina-Efectos secundarios
Fasciculaciones. Mialgias. Hiperkalemia. Aumenta presión
intraocular, intragástrica e intracraneal.
Taquicardia y HAS. Arritmias cardiacas. Hipertermia maligna.
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Bloqueadores musculares no
despolarizantes
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Bloqueadores musculares no despolarizantes.
Aminoesteroides Benzilisoquinolinas
Vercuronio Rocuronio Pancuronio
Turbocurarina Atracurio Cisatracurio Mivacurio
Aminas cuaternarias: Galamina
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PANCURONIO:
Taquicardia y aumento de la presión arterial.
ATRACURIO:
Bradicardia e hipotensión, libera histamina, pudiendo dar rubor, hipotensión y broncoespasmo.
VECURONIO:
Efectos cardiovasculares mínimos, no libera histamina.
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MIVACURIO:
Puede producir liberación de histamina con rubor facial.
ROCURONIO:
Efectos cardiovasculares mínimos y no libera histamina.
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DANTROLENO
Es un antagonista del calcio muy especial ya que es el único que actúa a nivel del retículo sarcoplásmico.
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Mecanismo de Acción
El dantroleno es el único relajante muscular que tiene acción directa sobre el músculo esquelético.
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FARMACOCINETICA
Absorción 70%. Distribución: no se une a proteínas,
atraviesa placenta. Metabolismo: hepático. Vía
hidroxilacion. Excreción: 20% por orina. Vida media: 8.7 hrs. Efectos adversos: taquicardia, rash,
nausea y vomito,
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DOSIS
25 mg/día, con una meseta de 100mg/día.
Niños 0.5 mg/ 2 día. dosis máxima de 3mg.
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Nombres comerciales:
Dantrolen® inyectable, lab. Gray; Dantrolen®100 mg y 25 mg cápsulas, Dantrolen® suspensión oral, Lab. Schering Plough.