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ARNOLD ARELLANO GONZALEZ
LABORATORIO FARMACOLOGIA
DR CIRILO ROSAS ESPINOZA
OPIOIDES
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TERMINOLOGIA
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OPIO
SUSTANCIA EXOGENA NATURAL O
SINTETICA CAPAZ DE ENLAZARSE A LOS
DISTINTOS RECEPTORES PARA
MORFINA
ES OBTENIDO DEL EXUDADO LECHOSO
QUE SURGE AL HACER UNA INCISION EN NLA
SSEMILLAS INMADURAS
ENCAPSULADAS, DE LA PLANTA PAPAVER
SOMNIFERUM
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SEMEJANTES AL OPIO O
A LA MORFINA
POTENTES ANALGÉSICOS
INTERACTÚAN CON VARIOS SUBTIPOS DE RECEPTORES
µ(MU); K(KAPPA); D (DELTA); Y ò
(SIGMA).
COMPARTEN MUCHAS
PROPIEDADES CON LOS PEPTIDOS OPIOIDES
ENDOGENOS.(ENCEFALINAS, ENDORFINAS Y DINORFINAS)
OPIOID
ES
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Originan respuestas
inhibitorias a estímulos dolorosos.
Participación cognitiva:
Aprendizaje y memoria.
Participación emocional: Recompensa y
adicción.
Regulan funciones:
GI, endocrinas y
del SNA. OPIOID
E
S(F
UNCION)
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OPIOIDES
DOSIS TX EN PRESENCIA DE
DOLOR
DISMINUYE DOLOR
DOSIS TX EN AUSENCIA DE
DOLOR
NAUSEAS, VOMITO,
SOMNOLENCIA, DIFICULTAD
PENSAR, APATIA Y
DISMUNICIUON ACTIVIDAD
FISICA.
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RECEPTORES DE
OPIOIDES
OPIOIDESOPIACEOS
COMPUESTOS O
FARMACOS DERIVADOS
MORFINACODEINATEBAINA
PEPTIDOS OPIOIDES
ENDOGENOS
LIGANDOS NATURALES
PARA RECEPTORES DE OPIOIDES
ENCEFALINAS
ENDORFINAS DINORFINAS
NARCOTICOS
DROGAS CON POTENCIAL ADICTIVO
HEROINA
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OPIOIDES
MUI KAPPA
DELTA
SIGMA
RECEPTORES
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USO CLINICO
DOLOR DE AGUDO A CRÓNICO:
ENFERMEDAD TERMINAL,
POSTOPERATORIO, ANALGESIA OBSTÉTRICA
TOS
EDEMA AGUDO DE PULMON
SÍNDROME DIARRÉICO
ANESTESIA: HAY QUE
OPTIMIZAR LA VÍA DE
ADMINISTRACIÓN E
INDIVIDUALIZAR LA DOSIS.
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¿Por qué es importante controlar el dolor?
El dolor puede provocar cambios en la salud física y emocional, como problemas de depresión y de insomnio.
Controlar y manejar el dolor podrían ayudar a mejorar el humor, la habilidad para dormir y para realizar las actividades diarias.
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CARACTERÍSTICO DE LOS OPIOIDES.
TOLERANCIA
Medicamento pierde su eficacia con el tiempo
DEPENDENCIA
Altera la homeostasia
del organismo si se suspende el fármaco.
SX ABSTINENCI
A
Alteración si se
interrumpe el fármaco de manera repentina.
ADICCION
Consumo compulsivo
de un fármaco e
implicación abrumadora
en su obtención y consumo.
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EN EL SNC
SEDACIÓN
CONFUSIÓN EUFORIA
MAREOS
MIOCLONIA
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OPIOIDESFARMACOS
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OPIOIDES
AGONISTAS DE LOS
RECEPTORES OPIOIDES
AGONISTAS SINTETICOS
DEL RECEPTOR
OPIOIDE MU
AGONISTAS PARCIALES Y
MIXTOS
ANTAGONISTA DE
RECEPTORES OPIOIDES
CLASIFICACION
FARMACOLOGICA
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AGONISTAS DE LOS RECEPTORES OPIOIDES
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la
neurotransmisión.
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MORFINA
FARMACOCINECTICA
F: 25% Upr: 35%V1/2: 2-3 hrs.Metabolismo: Conjugación con ácido glucorónico y por la enzima P450 3A3.Excresión: ORINA Y BILIS
MECANISMO DE ACCION
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.
INDICACIONES Dolor entre moderado y grave.Analgesia para un paciente con un respirador mecánico.
CONTRAINDICACIONES
Asma grave.Ileo paralítico.Depresión respiratoria/hipoventilación.Obstrucción de las vías respiratorias superiores
EFECTOS ADVERSOS
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS
Via oral, IM, IV y rectal.10 mg cada 4h. Puede variar entre 5 y 20 mg cada 4h.
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EUFORIA.
MIOSIS
DISMINUCION DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL, NAUSEAS VÓMITO.
HIPOTENSIÓN, HIPERTENSION, BRADICARDIA, ARRITMIAS.
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CODEINA
FARMACOCINECTICA
F: 50%Upr: 7%V1/2: 2-4%Metabolismo: HepáticoExcresión: renal
MECANISMO DE ACCION
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.
INDICACIONES Dolor (entre moderado y leve)
CONTRAINDICACIONES
Al dar a luz a un bebé prematuro.Bebés prematuros.
EFECTOS ADVERSOS
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.Convulsiones con dosis excesivas.
PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS
Comprimidos, jarabe.Tabletas de 10 y 40 mgEmpezar con dosis de 2.5 a 10 mg cada 6h.
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OXICODONA
FARMACOCINECTICA
F: 60 y 87 %Upr: 38 y 45%V1/2: 3 a 5 horas.Metabolismo: hepático CYP2D6Excresión: Renal
MECANISMO DE ACCION
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.
INDICACIONES Dolor entre moderado y grave.
CONTRAINDICACIONES
Asma grave.Ileo paralítico.Depresión respiratoria/hipoventilación.Obstrucción de las vías respiratorias superiores
EFECTOS ADVERSOS
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS
Presentación: comprimidos de 10, 20, 40 y 80 mg Dosis: 10 mg/12 h
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TRAMADOL
FARMACOCINECTICA
F: 68%Upr: 4%V1/2: 6 horasMetabolismo: Hepático por CYP2D6Excresión: Orina y heces.
MECANISMO DE ACCION
Agonistas naturales o sintéticos del receptor opioide Mu que inhiben la neurotransmisión.
INDICACIONES Dolor entre moderado e intenso.Dolor dental.
CONTRAINDICACIONES Depresión respiratoria.
EFECTOS ADVERSOS
Infarto de miocardio, pancreatitis, anafilaxia, convulsiones, disnea.Náuseas, mareos, estreñimiento, somnolencia.
PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS
Vía: Ora, rectal, parenteral.Dosis oral: 50-100 mg (20-40 gotas), seguido de 50-100 mg/6-8 horas.
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AGONISTAS SINTETICOS DEL RECEPTOR OPIOIDE MU
Agonistas sintéticos del receptor opioide MU que inhibe la neurotransmisión.
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METADONA
FARMACOCINECTICA
F: 90%Upr: 80%V1/2: 15-40 horasMetabolismo: HepáticoExcresión: Orina y poco en las heces.
MECANISMO DE ACCIONAgonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión.
INDICACIONESDeshabituación de pacientes adictos a opioides.Dolor intenso
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a la matadona
EFECTOS ADVERSOS
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.Depresión respiratoria retardada, prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular en entorchado (torsades de pointes).
PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS
Oral, inyectada de forma IM e IV.Dosis: 5-10 mg/ 3-4 h según intesidad del dolor (oral).
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Bradicardia
Miosis
Relajación muscular
Depresión respiratoria.
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FARMACOCINECTICA
F: 90%Upr: 83%V1/2: 2-7 horasMetabolismo: HepaticoExcreción: orina principalmente y heces.
MECANISMO DE ACCION
Agonistas sinteticos del receptor opioide mu que inhiben la neurotransmisión.
INDICACIONES Dolor entre moderado e intenso.
CONTRAINDICACIONES
Asma grave.Ileo paralítico.Depresión respiratoria/hipoventilación.Obstrucción de las vías respiratorias superiores
EFECTOS ADVERSOS
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
PRESENTACIÓN VIA Y DOSIS
Iv, Im.Dosis: inicialmente: iv: 0,05-0,10mg y mantenimiento: 0.023-0,05 mg.
FENTANILO
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FÁRMACO
INDICACIONES
CONTRAINDICACIONES EFECTOS ADVERSOS
ALFENTANILO
SUFENTANILO
Dolor entre moderado e intenso.
Asma grave.Ileo paralítico.Depresión respiratoria/hipoventilación.Obstrucción de las vías respiratorias superiores
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
REMIFENTANILO
Dolor entre moderado e intenso.Complementario de la anestesia general.
No utilizar administración epidural o inrrarraquídea, ya que la glicina de la forma de presentación puede causar neurotoxicidad.
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.Rigidez muscular.
PETIDINA
Dolor entre moderado e intenso.
Uso reciente o concomitante de inhibidores de las monoaminooxidasas.
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.Euforia y midriasis.
LEVOFARNOL
PROPOXIFENO
Dolor entre moderado e intenso.
Hipersensibilidad al levorfanol.
Hipersensibilidad al propoxifeno.
Depresión respiratoria, hipotensión, confusión, potencial adictivo. Estreñimiento, náuseas, vómitos, mareos, cefalea, sedación, retención de orina, prurito.
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AGONISTAS PARCIALES Y MIXTOS
Agonistas parciales de los receptores Mu (Butorfanol y Buprenofina) y
agonista de los x con actividad como antagonista parcial de los Mu
(Nabulfina)
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BUPRENORFINA
FARMACOCINECTICA
F: 50%Upr: 96%V1/2: 6 horas. Metabolismo: HepaticoExcresión: Orina
MECANISMO DE ACCION
Agonistas parciales de los receptores mu .
INDICACIONESDolor entre moderado e intenso.Complementario de una anestesia equilibrida.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al butorfanol.
EFECTOS ADVERSOS
Hipotensión, palpitaciones, acúfenos, depresión respiratoria, infección de las vías respiratorias superiores.Mareos, sedación, insomnio, congestión nasal con administración intranasal a largo plazo.
PRESENTACIÓN Vía oral, I.M., I.V o sublingual
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Depresión respiratoria
Miosis
Contracción de vía biliares, nauseas,
vómitos.
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FÁRMACOINDICACIONE
SCONTRAINDICA
CIONESEFECTOS
ADVERSOS
BUTORFANOL
BUPRENORFINA
Dolor entre moderado e intenso.Complementario de una anestesia equilibrida
Hipersensibilidad al butorfanol.
Hipersensibilidad a la buprenorfina
Hipotensión, palpitaciones, acúfenos, depresión respiratoria, infección de las vías respiratorias superiores.Mareos, sedación, insomnio, congestión nasal con administración intranasal a largo plazo.
NALBUFINA
Dolor crónico moderado Dolor con riesgo de dependencia elevado.
Hipertensos, cardiópatas
Disforia limita incremento de dosis.
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ANTAGONISTA DE RECEPTORES OPIOIDES
Antagonistas de los receptores opioides mu, con lo que bloquean los efectos de los opioides endógenos o
exógenos.
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FÁRMACO
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
NALTREXONA
Intoxicación aguda por opioides porque
es capaz de REVERTIR los efectos
de sobredosis de opiáceos como:
Analgesia, depresión
respiratoria, sedación, miosis,
coma, hipotensión, prurito, contracción
vías biliares, bradicardia,
estreñimiento, retención urinariaTratamiento del
usuario compulsivo
Hipersensibilidad
Náuseas, vómitos,
excitación, convulsione
s, hipo e hipertensión
, taquicardias,
fibrilación ventricular y
edema pulmonar.
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