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MECANISMOS DE ACCIÓNFARMACOLÓGICOS
Edgar Hernando Toledo CáceresMV Universidad Nacional de Colombia
FARMACOLOGÍA UCC
SISTEMA NERVIOSO
TRANQUILIZANTESANESTÉSICOS
1
Estimulantes del SNC
Predominio Cerebral Xantinas Anfetaminas Alucinógenos
Predominio Bulbar Analépticos
Precamida
Doxapram
Niketamida
Predominio Espinal
Depresores del SNC
Selectivos o específicos Tranquilizantes Anestésicos Grales Anestésicos Disociativos Neuroleptoanalgésicos
Relajantes Musculares
Centrales Inh. Conducción nerviosa
Periféricos Anestésicos locales
Tranquilizantes
Hernando Toledo CáceresMédico Veterinario
Universidad Nacional de ColombiaEspecialista en Medicina Canina y felina
Profesor de Morfofisiología y Farmacología UCC
Ataráxicos
Interrumpen la información tálamo corteza cerebral por interferir la Dopamina
Acepromacina maleato
Derivados de la FENOCIATINA
TRANQUILÁN
ACEDAN
Acción Farmacológica• Acción sedante
por depresión del tallo encefálico y las conexiones con la corteza cerebral.
• Deprime Ritmo respiratorio
• Estado cataléptico (altas dosis)
Acción Farmacológica
• Disminución de la actividad motora– Tendencia al sueño– Inhibe Dopamina– Efecto Sinérgico con
depresores centrales anestésicos
• Deprimen centro emético• Deprime secreciones
hipofisiarias
Acción farmacológica
• Suprimen factor inhibidor de la prolactina
• Efecto inversor de la adrenalina: Bloqueo alfa Hipotensión
• Protrusión peneana• Deprime centro
termorregulador• Efecto parasimpaticolítico
Antiespasmódico• Ligera acción
antihistamínica• Reduce el hematocrito
Agonistas Alfa 2 Adrenérgicos
XILAZINAROMPUNSETON
NEUROLÉPTICO
Efectos Farmacológicos
Uso a nivel mundial.Genera falso sentido de
seguridadEfecto triple sobre SNC:
sedante, analgésico, relajante muscular
Sentido crecienteRelajante: inhibidor de la
transmisión intraneural de impulsos.
Mecanismo de AcciónEstimulador del sistema
Nervioso SimpáticoReceptores Alfa2 Adrenérgicos
Cardiovascular
Respiratorio
Renal
Gastrointestinal
SNC
Receptor de membranaAsociado a proteínas G
Inhibe la Adenil Ciclasa
Cambios en la conductanciapara el K y el Ca
Cambios en el voltajetransmembrana
Disminución en la Excitabilidad neural
Anestésicos Inhalatorios
NEUROLÉPTICO
Anestesia por Inhalación
• Origen• NO2• Eter• HCCL3• Cocaína• Procaína• Ciclopropano• Halotano• Metoxiflurano
Anestesia por Inhalación
Acción Farmacológica
Parálisis de Jackson
Combinaciones MAC
Anestesia por Inhalación
Acciones Colaterales Alta toxicidad Irritante de mucosas Secreciones
Bronquiales Hipervagotomía Preanestésico: Atropina Centro respiratorio Sensibilización cardíaca
Anestésicos Parenterales
NEUROLÉPTICO
Anestesia Parenteral
Acción Farmacológica Depresión SNC: déficit
oxígeno Parálisis de Jackson Inductores Mecanismo de acción ? Hipnosis Analgesia en plano 2 Mínimas complicaciones
postoperatorias
Anestesia Parenteral
Tiopental sódico Tiene una duración de
acción ultracorta (5–10 min) Excelente agente de
inducción Disminuye la presión
intracraneal Disminuye el tono muscular
y facilita la intubación Económico
Anestesia Parenteral
Acciones Colaterales Depresión respiratoria Hipotensor Colapso arterial - Necrosis
local – gangrena Depresor del miocardio Paro cardíaco Hipotermia Eliminación es lenta Depresión Fetal Tolerancia Sinergia Sobredosificación
Anestesia Parenteral
Preparados I.V Tiopental Sódico PENTOTAL PARVENTAL Tiamilal sódico SURITAL Pentobarbital sódico PENTOBARBITAL
Anestesia Parenteral
Propofol Ultra corta Poco dolorosas Apnea y cianosis Contraindicado en
pacientes con falla cardíaca
Se usa en cesáreas Gran calidad de
recuperación
Anestesia Disociativa
Origen Pediatría Ketamine
Anestesia Disociativa
Acción Farmacológica Depresión SNC Tálamo corteza Necesario preanestesia
Anestesia Disociativa
Alto grado de insensibilidad
No suprime la movilidad Reflejo laríngeo –
faríngeo Ligera estimulación
cardíaca Ojos abiertos Pupilas dilatadas Ligera depresión
respiratoria Cirugías abdominales
Anestesia Disociativa
Contraindicaciones Pacientes con fallas
cardíacas Hipertiroidismo Presión intracraneal Presión intraocular
Anestesia Neuroleptanalgesia
Origen Neuroléptico + analgésico Efecto predominante
Pérdida del dolor Etomidato Fentanil
Azaperona Stresnil Metomidate
Anestesia Neuroleptanalgesia
Indicaciones Preanestésico Continuar con
inhalatorios Continuar
barbitúricos es mortal
Consideraciones en anestesiología
Equinos : termina con el derribo del animal. El tremendo peso sobre los músculos en el suelo genera anoxia con consecuente miositis.
Problema visto más allá de media hora
Consideraciones en anestesiología
Rumiantes : No se hace anestesia gral. más problemas que ventaja
Timpanización: muerte
Consideraciones en anestesiología
Porcinos : Muy difíciles de anestesiar la técnica caí única NLA. Dificil calibrar dosis por la grasa y canular venas
Consideraciones en anestesiología
Carnívoros: Comportamiento idéntico a la clínica anestésica humana Gatos: Aconsejado
anestesia disociativa e inhalantes
Perros: Aconsejados barbitúricos e inhalantes
Relajantes musculares centrales
Origen Guayacolato de glicerilo
5% solución Nivel de médula espinal
Interneural Disminución gradual del
tono muscular Relajación
Espasmos musculares Preanestésico
Relajantes musculares periféricos Curare: d-Tubocurarina
Despolarizante: Sin antídoto
Estimula Histamina Succinilcolina Unión neuromuscular Receptores nicotíticos Impide transmisión nerviosa
Interfiere Ach – receptor nicot
Pérdida tono muscular Antidespolarizante:
Antídoto No estimula Histamina Orden relajante
Depresores de la conducción nerviosa sensitiva
LIDOCAÍNAXILOCAÍNANEWCAÍNA
ANESTÉSICOLOCAL
Efectos Farmacológicos
Depresor de la conducción nerviosa sensitiva sin pérdida de conciencia
Impide la despolarización Estado temporal y
recuperación espontánea Se une a receptores de
canales iónicos del Sodio dependientes de voltaje
Se evita la absorción con un vasoconstrictor
QUIMIOTERÁPICOS
ANTIPARASITARIOSANTIBIÓTICOS
ANTIPROTOZOARIOS
2
QUIMIOTERÁPICOSCONSIDERACIONES GENERALES
AntiinfecciosoAntimicrobianoAntibióticoAntiparasitarioObjetivo generalMecanismos de
defensaEspectroCombinaciones entre
quimioterápicos
TriánguloQuimioterápico de
Collier
DROGA
AgenteInfeccioso Huésped
Factores Relacionados con el Huésped
Alteración de la respuesta inmunitaria : Actividad fagocítica pobre
Disminución actividad hepática
Disminución función renal Sitio de la infección Alteración de la flora
microbiana Cambios bioquímicos
causados por la enfermedad Toxicidad
Factores Relacionados con el MO Sensibilidad bacteriana
Pared celular Membrana celular Síntesis protéica Antimetabolitos
Resistencia bacteriana Por mutación Transferencia por plasmidio
Mecanismos de resistencia: Producción de enzimas Producción de metabolitos Disminución de la
permeabilidad de la droga Modificación de la molécula de
la droga
Bactericida
Bacteriostático
Factores Relacionados con la Droga
• Dosis• Índice Terapéutico• Margen de
seguridad• MIC • Biodisponibilidad• Pk• Unión a proteínas• Eliminación• Antibiograma
Flora microbiana normal
Hospedantes: Piel y mucosas Flora residente y transitoria Interferencia microbiana Flora normal boca y T Respiratorio Flora normal en piel Flora normal de intestino Flora normal de uretra Flora normal de vagina Flora normal del ojo (Conjuntiva)
Antiinfecciosos-Antimicrobianos Clasificación
Lactámicos
PenicilinasCefalosporinas
Polipeptídicos Aminoglucósidos
Tetraciclinas
Macrólidos
Nitrofuranos*
Quinolonas*
Antimicóticos
Sulfonamidas*
EspectroEspectro Reducido espectroReducido espectro
BactericidasBactericidas
PeniclinasPeniclinas Cefalosporinas (1° g)Cefalosporinas (1° g) AminoglucósidosAminoglucósidos PolipeptídicosPolipeptídicos
Mediano espectroMediano espectro MacrólidosMacrólidos NitrofuranosNitrofuranos
Amplio espectroAmplio espectro BacteriostáticosBacteriostáticos
TetraciclinasTetraciclinas Cefalosporinas (3° g)Cefalosporinas (3° g) Ampicilina - AmoxicilinaAmpicilina - Amoxicilina QuinolonasQuinolonas SulfonamidasSulfonamidas CloranfenicolCloranfenicol
Mecanismos de Acción
ProteínasLigadas a la
Penicilina
PLP
Pared Bacteriana
Débil
No soporta la presión del medio
ambiente
Estalla en elMomento de su división celular
50s
BacteriostáticosBactericidas
Dependiendo de la concentración
Eritromicina
Resistencia
30s
RNAt
Acido tetrahidrofólico
Farmacología Veterinaria
Antiparasitarios
Hernando Toledo CáceresMédico Veterinario
Universidad Nacional
Antiparasitarios internosAntiparasitarios internos
Antiparasitarios internos Equilibrio : parásito-huésped Problema de salud publica y
animal Uso indiscriminado: tolerancias Análisis coprológico Efectividad del 100% Respuesta inmunitaria Variada acción farmacológica Espectro absoluto no existe Gral absorción muy escasa
Clasificación Antiparasitarios Antinematódicos Anticestódicos Antitrematódicos Antiprotozoarios Ectoparasiticidas
Drogas AntinematódicasDrogas Antinematódicas FenotiacinaFenotiacina BenzimidazolesBenzimidazoles
TiabendazolTiabendazol ParbendazolParbendazol CambendazolCambendazol MebendazolMebendazol FenbendazolFenbendazol OxibendazolOxibendazol AlbendazolAlbendazol LuxabendazolLuxabendazol
ProbenzimidazolesProbenzimidazoles NetobiminaNetobimina FebantelFebantel
ImidazotiazolesImidazotiazoles TetramisolTetramisol LevamisolLevamisol
TetrahidropirimidinTetrahidropirimidinasas MorantelMorantel PirantelPirantel OxantelOxantel
Drogas AntinematódicasDrogas Antinematódicas SalicilanilidasSalicilanilidas
ClosantelClosantel RafoxanidaRafoxanida NiclosamidaNiclosamida OxiclosanidaOxiclosanida
PiperacinaPiperacina DietilcarbamazinaDietilcarbamazina
IvermectinasIvermectinas IvermectinaIvermectina AbamectinaAbamectina MilbemicinoximaMilbemicinoxima DoramectinaDoramectina
DestomicinaDestomicina NitroscanatoNitroscanato
NemátodosNemátodos
NemátodosNemátodos
CoprologíaCoprología
Mecanismo De AcciónMecanismo De Acción1. Paro metabólico : Disturbios mitocondriales 1. Paro metabólico : Disturbios mitocondriales
2. Boqueo en la transmisión nerviosa2. Boqueo en la transmisión nerviosa
3. Alterar la morfología del huevo3. Alterar la morfología del huevo
Paro metabólicoInhibe Fumarato-reductasa
No hay síntesis ATPNo hay síntesis ATP
Benzimidazoles
Closantel
Levamisol
Nitroscanato
Niclosamida
Paro metabólicoInhibe polimerización de Tubulina
Daño de microtúbulosDaño de microtúbulos
Falla en sistemas deFalla en sistemas detransportetransporte
Febendazol
Albendazol
Bloqueo de transmisión nerviosa
Placa neuromuscular Bloqueo de la
trasmisión nerviosa, parálisis y expulsión por peristalsis.
Bloqueo GABA
Parálisis espásticaIvermectinas Piperacina
Bloqueo de transmisión nerviosa Placa neuromuscular Bloqueo de la trasmisión
nerviosa, parálisis y expulsión por peristalsis.
Bloqueo AcetilcolinaParálisis flácida
Tetrahidro pirimidinas
Imidazotiazoles
Ovicidas
Alteran morfología del huevo
Útil para limpiar praderas
Febendazol
Destomicina
AnticestódicosAnticestódicos
Infestaciones más Infestaciones más peligrosaspeligrosas
Predilección es el SNCPredilección es el SNC Control sanitario carne Control sanitario carne
cerdocerdo Hábitos de higiene y crianzaHábitos de higiene y crianza Fases larvaria o quística y Fases larvaria o quística y
adultaadulta FARMACO ataca al céstodo FARMACO ataca al céstodo
y es digerido o expulsado.y es digerido o expulsado.
Mecanismo De Acción1. Paro metabólico : Disturbios mitocondriales
2. Boqueo en la transmisión nerviosa
3. Alterar el tegumento
Paro metabólicoInhibe fosforilación oxidativa
No hay síntesis ATPNo hay síntesis ATP
Niclosamida Diclorofeno
Inhibe consumo de oxígenoBzm Praziquantel
Drogas AnticestódicasDrogas Anticestódicas BenzimidazolesBenzimidazoles ProbenzimidazolesProbenzimidazoles ArecolinaArecolina NiclosamidaNiclosamida BunamidinaBunamidina
DiclorofenoDiclorofeno PirantelPirantel ResorantelResorantel PraziquantelPraziquantel EpsiprantelEpsiprantel
Bloqueo de transmisión nerviosa
Efecto nicotínico La peristalsis los arroja
vivos y paralizados Proglótides Escólex
ArecolinaPirantel
Daño en el tegumento
Desorganización de la lámina basal
Atacado por jugos digestivos
Eliminado o consumido
Epsiprantel
Nitroscanate
AntitrematódicosAntitrematódicos Trematosis Hepática: Trematosis Hepática:
Fasciola hepática Fasciola hepática Dicrocelium lanceatumDicrocelium lanceatum
Trematosis Ruminal: Trematosis Ruminal: ParaphistomunParaphistomun
Mejor efecto sobre el Mejor efecto sobre el parásito maduro en parásito maduro en conductos biliaresconductos biliares
Antitrematódicos Rafoxanide
Rafenelle Nitroxinil
Trodax Triclambendazole
Fasinex Albendazole
Valdazen Netobimin
Hapadex Clorsulon
Ivomec forte
FÁRMACOS
ECTOPARASITICIDASEdgar Toledo Cáceres MVUN
Farmacología VeterinariaUCC
Problema
Antiparasitarios Externos• Azufre, tabaco y arsénico• Inhibidores de acetilcolinesterasa• Organoclorados: DDT• Organofosforados: Diazinon• Carbamatos: Carbarilo• Inhibidores de canales iónicos• Amitraz• Piretroides• Clenpirina• Fluazurón• Fipronilo• Lufenurón
Cipermetrina• Piretroide• Efecto mosquicida• Poder residual
– Lipofilia. 14 días
• Efecto repelente• Efecto garrapaticida• Efecto esterilizante• Toxicidad oral o dérmica• Seguridad en salud pública• 500 ml en 1.000 lts agua para bañar
330 animales. (cada 30-35 días)
Ivermectinas
• Inhibición de estímulos nerviosos. Parálisis
• Garrapatas, nuche, piojos y ácaros
• Aspersión, inmersión, oral y parenteral.
• Muy liposolubles en grasa• Bio: Hígado• Exc: Renal• Orejeras
– Diazinon: WARRIORS - SPIKE– Deltametrina: DECATIX
• Ethion. GARAFOS• Triclorfon. NEGUVON• Dichlorvos. DDVP• Cumafos. ASUNTOL• Malathión.• Monensina: Musca del cuerno
Organofosforados
Amitraz• Inhibición de la MAO• Contra ácaros y garrapatas
resistentes a inhibidores de colinesterasa
Fipronilo• Antagonista de GABA• Pulverización• Sobre la línea dorsal
desde la nuca a la cola